Partículas de n-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin-1(2h)-carboxamida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/04/2020). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/4375.
Un proceso para la preparación de partículas de N-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil- 2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin-1(2H)-carboxamida en forma de sal de ácido cítrico que comprende las etapas de:
a. Disolver N-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro- 1,8-naftiridin-1(2H)-carboxamida en ácido propiónico;
b. Añadir ácido cítrico a la solución obtenida en la etapa a) para obtener una suspensión que comprende N-(5- ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin- 1(2H)-carboxamida en forma de sal de ácido cítrico; y
c. Aislar las partículas de N-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1- il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin-1(2H)-carboxamida en forma de sal de ácido cítrico de la suspensión obtenida en la etapa b.
PDF original: ES-2803028_T3.pdf
Uso de derivados de piridilo bicíclicos de anillo fusionado como inhibidores de fgfr4.
(28/08/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **Fórmula**
en la que
V se selecciona entre CH2, O y CH(OH);
W se selecciona entre CH2, CH2CH2 y un enlace;
X es C(RX) o N;
Y es C(RY) o N;
Z es CH o N;
en los que cuando X es N, Y y Z no son N;
en los que cuando Y es N, X y Z no son N;
en los que cuando Z es N, X e Y no son N;
RX se selecciona entre hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C3, ciano, alquilo C1-C6 e hidroxialquilo C1-C6;
RY se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C6, hidroxialcoxi C1-C3, NRY1RY2, ciano, alcoxi C1-C3alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C3-haloalcoxi C1-C3, di(alquil C1-C3)aminoalcoxi C1-C6, O-(CH2)0-1-RY3, CRY6RY7, S-alquilo C1-C3 y haloalcoxi…
Compuestos de imidazopirrolidinona.
(29/05/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal de este,**Fórmula**
donde
A se selecciona entre:**Fórmula**
B se selecciona entre:
cada R1 se selecciona independientemente entre halo y metilo;
R2 se selecciona entre cloro, fluoro, trifluorometilo, metilo y ciano;
R3 se selecciona entre isopropilo, ciclopropilo, isobutilo, ciclobutilo y ciclopentilo, o R3 es:**Fórmula**
donde R22 se selecciona entre OH, OCH3, NH2, NHMe, NMe2, NHCOMe y NHCOH;
R4 se selecciona entre:**Fórmula**
donde
R15 se selecciona independientemente entre OCH3, CH2CH3, OH, OCF3 y H;
R16 se selecciona entre H, -O-alquilo (C1-C4), halo, OCF3, CN, -C(O)NR9R10, -C(O)-morfolinil-4-ilo, hidroxiazetidin-1- ilcarbonilo, -CH2NR9R10, -CH2NR9-C(O)R10, CH2CN, metilimidazolil-, -CH2C(O)NR9R10,…
Ciclohexilmetanosulfonamidas.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2019). Solicitante/s: Elanco Tiergesundheit AG. Clasificación: C07D471/14, A61K31/505, A61K31/44, C07D487/04, C07D495/04, C07D471/04, A61K31/50, C07D239/46, A61K31/52, C07D473/34.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que R es metilo; y en la que A consiste en la fórmula 2a**Fórmula**
en la que Y se selecciona de entre el grupo que consiste en NH, N(alquilo C1-C2) u O, y R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en ciano (CN), nitro (NO2), o NR'R", y R' y R" se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en H o alquilo C1-C4; o en la que Y y R2 forman juntos**Fórmula**
en la que R0 se selecciona de entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C4, hidroxi-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4- alquilo C1-C4 o NH2; o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista veterinario.
PDF original: ES-2702474_T3.pdf
Compuestos derivados de piridilo bicíclicos fusionados a anillo como inhibidores de FGFR4.
(20/09/2018) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula**
en donde
V se selecciona a partir de CH2, O, CH(OH);
W se selecciona a partir de CH2, CH2CH2; enlace
X es C(RX) o N;
Y es C(RY) o N;
Z es CH o N;
en donde cuando X es N, Y y Z no son N;
en donde cuando Y es N, X y Z no son N;
en donde cuando Z es N, X e Y no son N;
RX se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C3, ciano, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6; RY se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, alquiloC1-C3, alcoxilo C1-C6, hidroxialcoxiloC1-C3, NRY1RY2, ciano, alcoxiloC1-C3alcoxiloC1-C3, alcoxiloC1-C3-haloalcoxiloC1-C3,…
Derivados de benzamida para la inhibición de la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.
(21/02/2018) El compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es pirazolilo; en donde este pirazolilo está insustituido o sustituido con 1 a 2 grupos R6;
R2 es pirrolidinilo; en donde este pirrolidinilo está sustituido con un grupo R7;
R3 se selecciona a partir de hidrógeno y halógeno;
R4 se selecciona a partir de -SF5 e -Y2-CF2-Y3;
R6 en cada presentación se selecciona independientemente a partir de hidrógeno, hidroxilo, metilo, metoxilo, ciano, trifluoro-metilo, hidroxi-metilo, halógeno, amino, fluoro-etilo, etilo y ciclopropilo;
R7 se selecciona a partir de hidroxilo, metilo, halógeno, metoxilo, hidroxi-metilo, amino, metil-amino, amino-metilo, trifluoro-metilo, 2-hidroxi-propan-2-ilo, metil-carbonil-amino,…
Derivados de benzamida para inhibir la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.
(10/01/2018) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
Y en cada presentación se selecciona independientemente de N y CH;
Y1 se selecciona de N y CR5; en donde R5 se selecciona de hidrógeno, metoxi e imidazolilo;
en donde dicho imidazolilo no está sustituido o está sustituido con metilo;
R1 se selecciona de pirazolilo, tiazolilo, pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, furanilo y tienilo;
en donde dicho pirazolilo, tiazolilo, pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, furanilo o tienilo de R1 no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 grupos R6;
R2 se selecciona de pirrolidinilo, piperidinilo, azetidinilo, morfolino, piperazinilo, 2-oxa-6-azaespiro [3.4]-octanilo, 3- azabiciclo[3.1.0]hexan-3-ilo,…
Derivados de 2,3-dihidro-benzo[1,4]oxazina y compuestos relacionados como inhibidores de fosfoinositida-3 quinasa (PI3K) para el tratamiento de por ejemplo artritis reumatoide.
(06/12/2017) Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde:
Y se selecciona a partir de O o NH;
V se selecciona a partir de CR5 o N;
W se selecciona a partir de CH2, u O;
U se selecciona a partir de N o CH;
Q se selecciona a partir de N o CR6;
en donde U y Q no son ambos N;
R1 se selecciona a partir de fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,3-triazinilo, 1,2,4-triazinilo, 1,3,5- triazinilo,
o
-X-R4
en donde X se selecciona a partir de C(O), S(O)2 o CH2,
y
R4 se selecciona a partir de alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, cianoalquilo de 1 a 8 átomos…
Uso de inhibidores de la actividad o función de PI3K.
(06/12/2017) Un inhibidor de la PI3K, en el que dicho inhibidor tiene una acción inhibidora sobre la isoforma de la PI3K delta, para su uso en el tratamiento de immunopatología en un sujeto que padezca una enfermedad o un trastorno seleccionado de malaria aguda y cerebral, por medio de inhibición funcional de TLR9 del sujeto infectado, en el que el inhibidor de la PI3K se selecciona de compuestos de tetrahidro-pirido-pirimidina de fórmula (I) y/o tautómeros y/o N-óxidos y/o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
**(Ver fórmula)**
en el que:
Y se selecciona de O o NR3;
R1 se selecciona de fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,3-triazinilo, 1,2,4-triazinilo, 1,3,5-triazinilo,
o
-C(O)-R4
en el que
R4 se selecciona de alquilo-C1-C8, haloalquilo-C1-C8, hidroxi-alquilo-C1-C8,…
Derivados de pirimidina, piridina y pirazina amida sustituidos con tiazol o imidazol y compuestos relacionados como inhibidores de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1 para el tratamiento del cáncer, infecciones víricas específicas y trastornos específicos del CNS.
(09/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
Y en cada presentación se selecciona independientemente a partir de N y CH;
Y1 se selecciona a partir de N y CR5; en donde R5 se selecciona a partir de hidrógeno, metoxilo e imidazolilo; en donde el imidazolilo está insustituido o sustituido con metilo;
R1 es un anillo de heteroarilo de 5 a 9 miembros que incorpora de uno a cuatro átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre,
en donde no más de uno de los átomos se selecciona a partir de un oxígeno o azufre; en donde el heteroarilo de R1 está insustituido o sustituido con 1 a 3 grupos R6;
R2 se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, metoxi-carbonilo, 3,6-dihidro-2H-piran-4-ilo, tetrahidro-2H-piran-4-ilo, tetrahidro-2H-piran-4-iloxilo y ciclobutilo;
…
Derivados de oxazolidin-2-ona-pirimidina.
(28/06/2017) Un compuesto de la fórmula (I) y/o una sal farmacéuticamente aceptable y/o solvato del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde,
R1 es metilo, etilo o hidroximetilo;
R2 es fenilo, que se sustituye o no se sustituye en las posiciones meta y/o para con 1 o 2 sustituyentes
independientemente seleccionados a partir de D, F o metoxilo para la posición meta y a partir de D, F, C1- C5- alcoxilo, hidroxi- C2- C4- alcoxilo o C1- C2- alcoxi- C2- C4- alcoxilo para la posición para,
o
piridilo, que se sustituye o no se sustituye en las posiciones meta y/o para con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de D, F o metoxilo para la posición meta y a partir de D, F, C1- C5- alcoxilo, hidroxi- C2- C4- alcoxilo o C1- C2- alcoxi- C2- C4- alcoxi para la posición para,
o
un heteroarilo monocíclico de…
Compuestos de imidazopirrolidinona.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/04/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/4188.
Un compuesto que es 5-(5-cloro-1-metil-2-oxo-1,2-dihidro-piridin-3-il)-6-(4-cloro-fenil)-2-(2,4-dimetoxi-pirimidin-5- il)-1-isopropil-5,6-dihidro-1H-pirrolo[3,4-d]imidazol-4-ona**Fórmula**
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2632430_T3.pdf
Compuestos de oxazolidin-2-ona y usos de los mismos como inhibidores de PI3Ks.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/07/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, C07D413/14, A61K31/5377.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde,
R1 ≥**Fórmula**
en donde R1a ≥ H o -CH3
o R1 ≥**Fórmula**
en donde D ≥ deuterio;
R2 ≥ H, y R3 ≥ H;
R4 ≥ H, y R5 ≥ -CH3 o -CH2OH; o
R4 ≥ -CH2OH, y R5 ≥ H; o
R2
≥ -CH3, -CH2OH, -CH2OCH3, -CH2CH2OH o -CH2OC(O)H;
≥ H;
R4 ≥ -CH3, -CH2OH, -CH2CH2OH, -CH2CH(OH)CH3 o -CH2 C(OH)(CH3)2 y R5 ≥ H, o
R4 ≥ H, y R5 ≥ -CH3, -CH2OH, -CH2CH(OH)CH3 o -CH2C(OH)(CH3)2, o
R4 ≥ H o -CH3 y R5 ≥ H o -CH3;
o
R3 ≥ H, y R4 ≥ H;
R2 y R5 se unen y forman -(CH2)4-;
o
R4 ≥ H, y R5 ≥ H; y
R2 ≥ -CH2OH, y R3 ≥ -CH3; o
R2 ≥ H o -CH3, y R3 ≥ -CH2OH;
o
R2 ≥ H, y R4 ≥ H; y
R3 y R5 se unen y forman el grupo:**Fórmula**
o el grupo**Fórmula**
R3 ≥ H, y R5 ≥ H; y
R2 y R4 se unen y forman el grupo:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2598118_T3.pdf
Derivados de purina y su uso en el tratamiento de enfermedades.
(18/05/2016) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde
R1 se selecciona del grupo que consiste de**Fórmula**
en donde
R18 en cada ocurrencia representa independientemente fluoro o metilo;
m representa 0, 1, 2 o 3;
R19 y R20 representan independientemente hidrógeno o fluoro;
R21 representa fluoro;
R22 en cada ocurrencia representa independientemente fluoro, metoxi, hidroximetilo o metoxicarbonilo; q representa 0, 1 o 2 y r representa 0, 1, 2 o 3 con la condición de que q + r no es 0;
R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9 representan independientemente hidrógeno, C1-3 alquilo o fluoro-C1-3 alquilo; o R3 y R6 juntos forman un puente de metileno; o R3 y R8 juntos forman un puente de etileno; o R5 y R6 juntos forman un puente de etileno;
…
Derivados de heterociclo bicíclico para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar.
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde,
A es**Fórmula**
R1 es alquilo C1-C4; alcoxi C1-C4 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; CN; o halógeno;
R1a es H, halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4;
X es N o CH;
R2 es H; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más OH, -NR9R11 o alcoxi C1-C4; haloalquilo C1-C8; alquinilo C2-C8 sustituido por uno o más halógeno, OH, - NR9R11 o alcoxi C1-C4; cicloalquilo C3-C10; -(alquilo C1-C4)-cicloalquilo C3-C8; alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, -NR9R11 u OH; OH; CN; halógeno; -(alquilo C0- C4)-NR9R11; -(alquilo C0-C4)-CO2R15; -(alquilo C0-C4)-C(O)NR9R11; -(alquilo C0-C4)-arilo C6-C14; o -(alquilo C0-C4)- heterociclilo de 3 a 14 miembros; en donde…
Derivados de 1-((5-heteroariltiazol-2-il)aminocarbonil)pirrolidin-2-carboxamida como inhibidores de la fosfatidilinositol 3-quinasa (PI3K) útiles en el tratamiento de enfermedades proliferativas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/02/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4439, C07D417/14.
Compuesto 2-amida y 1-({4-metil-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimetiletil)-piridin-4-il]-tiazol-2-il}-amida) del ácido (S)- pirrolidin-1,2-dicarboxílico, de estructura:**Fórmula**
en forma libre o en forma de sal farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2560673_T3.pdf
Derivados de quinolinas y quinoxalinas como inhibidores de la proteína tirosina quinasa.
(21/12/2015) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
o sal, solvato, u óxido N del mismo, en donde
X representa N o CH;
R1 representa hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-12,
alquilo C1-12 sustituido en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo de heterociclilo mono, bi, o espirocíclico, saturado que tiene 5 a 10 átomos del anillo y cuyo heterociclilo se sustituye o no se sustituye por alquilo C1-12, amino,
amino mono sustituido en donde el sustituyente se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-12, amino alquilo C1-12, alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, di-alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, amino disustituido en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de alquilo C1-12, amino alquilo C1-12, alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, di- alquilo C1-12-amino-alquilo…
Isoquinolinonas y quinazolinonas sustituidas.
(24/09/2014) Compuesto de fórmula (I), o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que
Z es CH2 o N-R4;
X es halógeno;
R4 se selecciona del grupo que consiste en Halquil
C1-C7-;
R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en HR'O-
(R')2N-;
R7 se selecciona independientemente del grupo que consiste en R'O-
(R')2N-;
cada R' se selecciona independientemente del grupo que consiste en Halquil
C1-C7-
alquenil C1-C7-
halo-alquil C1-C7-
halo-alquenil C1-C7-
cicloalquil C3-C12-
heterocicli
aril-
hidroxi-alquil C1-C7-
alcoxi C1-C7-alquil C1-C7-
amino-alquil C1-C7-
N-alquil C1-C7-amino-alquil…
Inhibidores de tirosina quinasas.
(21/05/2014) Un compuesto de fórmula
en donde
R1 representa hidrógeno;
R2 representa 5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3-(trifluorometil)-fenil; y
R4 representa hidrógeno;
o un N-óxido o una sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto.
Derivados de tiazol y pirazol como inhibidores de cinasa Flt-3.
(05/03/2014) Compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
(5-fenil-tiazol-2-il)-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]-amina;
(3-dimetilaminometil-fenil)-(5-fenil-tiazol-2-il)-amina;
[5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)- fenil]-amina;
(4-metoxi-fenil)-[5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-amina;
[5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-[4-(4-metil-piperazin-1-il)-fenil]-amina;
[4-(2-dimetilamino-etoxi)-fenil]-[5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-amina;
4-{2-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenilamino]-tiazol-5-il}-fenol;
{5-[4-(3-dimetilamino-propoxi)-fenil]-tiazol-2-il}-fenil-amina;
4-[5-(3-metoxi-fenil)-tiazol-2-ilamino]-fenol;
4-[5-(3-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]-amina;
(4-metoxi-fenil)-(5-tiofen-3-il-tiazol-2-il)-amina;
4-(5-tiofen-3-il-tiazol-2-il-amino)-fenol;…
Derivados de úrea de pirimidina como inhibidores quinasa.
(04/12/2013) Un compuesto de la Fórmula (IV*):
que contiene el siguiente fragmento denominado aquí adelante como el "anillo a mano izquierda":
el anillo a mano izquierda
en donde X es C-R15, y Y y Z son ambos N, con lo cual el anillo a mano izquierda tiene la estructura del Fragmento(A*):
m es 0, 10 1, 2, 3, 4 o 5;
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
X1 es oxígeno,
el anillo A es fenilo; y
R1, R2, R3, R15 y R16, si están presentes, se seleccionan cada uno independientemente de una unidad estructuralorgánica o inorgánica, en donde la unidad estructural inorgánica se selecciona de halo, especialmente cloro,hidroxilo, ciano, azo…
Derivados de 3-heteroaril-metil-imidazo[1,2-b]piridazin-6-ilo como moduladores de tirosina quinasa c-Met.
(23/10/2013) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un grupo monocíclico saturado de 6 ó 7miembros, el cual comprende un átomo de N del anillo al cual están unidos R1 y R2, y opcionalmente un átomo Nadicional del anillo, en donde este grupo monocíclico está sustituido o no sustituido una o más veces por unsustituyente seleccionado independientemente de alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 12 átomosde carbono, halo-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alquil-carbonilo de1 a 7 átomos de carbono, alcoxilo-carbonilo de 1 a 7 átomos de carbono, formilo, amino-carbonilo, aminoalquilcarbonilode 1 a 7 átomos de carbono, halo-alquilocarbonilo…
Derivados de tiazol usados como inhibidores de la PI 3 quinasa.
(25/09/2013) Un compuesto de fórmula IA **Fórmula**
en donde
m representa 1;
R1 representa 4- piridilo sustituido en la posición 2- por un sustituyente seleccionado del grupo consistente defluoro, cloro, ciano, C1- C4- alquilo, per- deutero C1- C7- alquilo, C3- C6- cicloalquilo, C3- C6- cicloalquilo- C1- C4- alquilo, 1-(C1- C4- alquilo)- C3- C8- cicloalquilo, 1- (halo- C1- C4- alquilo)- C3- C6- cicloalquilo, 1- (per- deutero- C1- C4- alquilo)- C3-C8- cicloalquilo, 1- ciano- C3- C8- cicloalquilo, C1- C4- alquiloxi, hidroxi- C1- C4- alquilo, halo- C1- C4- alquilo, C1- C4-alquiloxi- C1- C4- alquilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclopropiloxi, ciclopentiloxi, C1- C4- alquilsulfonilo, C1- C4-alquilsulfanilo, dimetilamino, dietilamino, etil- metil- amino, etil- propil- amino,…
8-heteroaril-3-alquil-1,3-dihidro-imidazo [4,5-c] quinolinil)-2-onas como inhibidores de quinasa PI-3.
(04/03/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)
Fórmula I
en donde
R1 es naftilo o fenilo en donde dicho fenilo es sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo consistente deHalógeno;
C1-C7-alquilo no sustituido o sustitutido con halógeno, ciano, imidazolilo o triazolilo; cicloalquilo;
amino sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente de C1-C7-alquilo,
C1-C7-alquilo sulfonilo, C1-C7-alcoxi y C1-C7-alcoxi C1-C7-alquilamino;
piperazinilo no sustituido o sustitutido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente…
Derivados de quinoxalina como inhibidores e la actrividad de tirosina quinasa de quinasas janus.
(01/08/2012) Un compuesto de la fórmula (II)
en donde
R1 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está sustituido con 1, 2 o 3 R7; R2 es fenilo sustituido con 1, 2 o 3 R8; en donde, el o cada R7 se selecciona independientemente de -W-R10, en donde: W es un enlace o enlazante que comprende 1 a 20 átomos en cadena, que comprende uno o más enlazantes
seleccionados de -O-, -C (O) -, -S (O) l-, -N (R11) -, hidrocarbileno 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido, y heterociclileno 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido; R10 se selecciona de hidrógeno, excepto cuando W es un enlace; hidrocarbilo 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido; y - (CH2) k-heterociclilo 1, 2, 3, 4 o 5R13 opcionalmente sustituido; R11 se selecciona de R12, -OR12, -C (O) R12,…
1,3-Dihidro-imidazo[4,5-c]quinolin-2-onas como inhibidores de quinasa lípídica y/o pi3 quinasa.
(11/07/2012) El compuesto 8-(6-Metoxi-piridin-3-il) -3-metil-1-(4-piperazin-1-il-3-trifluorometil-fenil) -1,3-dihidro-imidazo [4,5-c]quinolin-2-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un hidrato o solvato del mismo
Quinazolinas sustituidas en 2,4- como inhibidores de quinasa lipídica.
(04/05/2012) Un compuesto de la fórmula I, **Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno; o amino que está no sustituido o monosustituido con alquilo o cicloalquilo;
R2 es un arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido;
R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi o ciano;
R4 es arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido; y
R5 es hidrógeno, metilo o metilo sustituido con halógeno;
con la condición de que si R4 es pirazolilo no sustituido o sustituido entonces R1 es amino que está no sustituido o monosustituido con alquilo o cicloalquilo y R2, R3 y R5 son como se definió más arriba;
and con la condición…
2-metil-2-[4-(3-metil-2-oxo- 8-quinolin-3-il-2,3-dihidro-imidazo [4,5-c] quinolinil)-fenil]propionitrilo como inhibidor de quinasa lipídica.
(12/04/2012) El compuesto metil-2-[4- (3-metil-2-oxo- 8-quinolin-3-il-2, 3-dihidro-imidazo [4, 5-c]quinolin-1-il) -fenil] -propionitrilo.
Conpuestos y composiciones que contienen diarilamina, y su uso como moduladores de receptores c-kit.
(09/04/2012) Caja de reloj con una parte de la cubierta que contiene una tapa de la caja , con una parte de la base que contiene una base de la caja y una pared circunferencial de la caja entre la tapa de la caja y la base de la caja , estando rodeada en al menos parte de su circunferencia, por al menos un elemento decorativo , caracterizada porque la parte de la cubierta está unida a la parte de la base por al menos dos puentes de conexión distribuidos sobre todo el perímetro del elemento decorativo . **Fórmula**
en las que, cuando Ar es un heterociclo aromático de cinco miembros opcionalmente sustituido o un carbociclo aromático de cinco miembros opcionalmente sustituido, Ar está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R2 y/o uno o más sustituyentes opcionales;
cuando Ar es un heterociclo aromático de seis miembros opcionalmente…
Benzoxazoles y oxazolopiridinas útiles como inhibidores de las quinasas Janus.
(22/03/2012) Un compuesto de la fórmula I, en donde X es N o CR5, en donde R5 es halo, ciano, hidroxilo, C1-C7-alcoxi; C1-C7-Alquilo, amino N-mono-o N, N-di-C1-C7alquilo o preferiblemente hidrógeno;
R1 es arilo no sustituido o sustituido o heterociclilo no sustituido o sustituido; y R2 es arilo no sustituido o sustituido o es heterociclilo no sustituido o sustituido el cual está enlazado a través de un átomo de carbonos;
R3 es ciano, hidroxilo, C1-C7-alquilo, amino, N-mono-o N, N-di-C1-C7-alquilo o preferiblemente hidrógeno; y R4 es hidroxilo, amino o preferiblemente hidrógeno;
o sales de los mismos, y excluyendo los compuestos [1- (3, 5-dietoxi-4-fluoro-bencil) -piperidin-4-il] - (7-fenil-benzooxazol-2-il)…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA UREA COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
(11/01/2012) Un compuesto de la Fórmula (I):
donde
los siguientes fragmentos denominados en lo sucesivo aquí como "anillo de la izquierda" y "anillo de la derecha", respectivamente:
El anillo de mano izquierda el anillo de mano derecha donde X es C-R5, e Y y Z son ambos N, por lo cual el anillo de la izquierda tiene la estructura del Fragmento (A): Fragmento (A) n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
X1 es oxígeno.
donde R1 es de la fórmula R2-NRa- donde Ra es hidrógeno, hidroxi, hidrocarbiloxi o hidrocarbilo, donde hidrocarbilo tiene de 1 a 15 átomos de carbono, es interrumpido opcionalmente por un enlace -O- o -NH- y es no sustituido o es sustituido por hidroxi, halo, amino o mono- o di-(C1-C4)alquilamino, alcanoilo que tiene 4 átomos en cadena, trifluorometilo, ciano, azo o nitro;
y…
FENILACETAMINAS ADECUADAS COMO INHIBIDORES DE QUINASA PROTEÍNICA.
(14/07/2011) Un compuesto de la formula I, donde cada uno de R1 y R2, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo consistente de hidrogeno, halo y C1-C7- alquilo; R3 esta ausente si Z es nitrogeno o, si Z es C (carbono), es hidrogeno, arilo no sustituido o sustituido o heterociclilo no sustituido o sustituido; X es N (nitrogeno) o CH (carbono sustituido con hidrogeno), Y es CH o N, Z es C o N, y Q es una unidad estructural de la formula (A) donde R4 es hidrogeno, halo, hidrogeno no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido enlazado a traves de un atomo de anillo diferente a nitrogeno, cicloalquilo…