Uso de inhibidores de la actividad o función de PI3K.

Un inhibidor de la PI3K, en el que dicho inhibidor tiene una acción inhibidora sobre la isoforma de la PI3K delta,

para su uso en el tratamiento de immunopatología en un sujeto que padezca una enfermedad o un trastorno seleccionado de malaria aguda y cerebral, por medio de inhibición funcional de TLR9 del sujeto infectado, en el que el inhibidor de la PI3K se selecciona de compuestos de tetrahidro-pirido-pirimidina de fórmula (I) y/o tautómeros y/o N-óxidos y/o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,

**(Ver fórmula)**

en el que:

Y se selecciona de O o NR3;

R1 se selecciona de fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,3-triazinilo, 1,2,4-triazinilo, 1,3,5-triazinilo,

o

-C(O)-R4

en el que

R4 se selecciona de alquilo-C1-C8, haloalquilo-C1-C8, hidroxi-alquilo-C1-C8, alcoxi-C1-C8-alquilo-C1-C8, alquil-sulfonil- C1-C8-alquilo-C1-C8, heterociclilo, heterociclil-oxi, heterociclil-alquilo-C1-C8, cicloalquilo-C3-C12, cicloalquil-C3-C12- alquilo-C1-C8, heteroarilo, heteroaril-oxi, heteroaril-alquilo-C1-C8, hidroxilo, alcoxi C1-C8, amino, N-alquil-C1-C8-amino o N,N-di-C1-C8-alquil-amino,

en el que `alquilo-C1-C8' en N-alquil-C1-C8-amino y N,N-di-alquil-C1-C8-amino puede estar sustituido o no sustituido con halógeno, hidroxi o alcoxi-C1-C4;

en el que `cicloalquilo-C3-C12' en cicloalquilo-C3-C12 y cicloalquil-C3-C12-alquilo-C1-C8 puede estar sustituido o no sustituido con 1-5 sustituyentes independientemente seleccionados de oxo, halógeno, alquilo-C1-C8, haloalquilo-C1- C8, hidroxi-alquilo-C1-C8, hidroxilo, alcoxi-C1-C8, alcoxi-C1-C8-alquilo-C1-C8, amino, N-alquil-C1-C8-amino, N,N-dialquil- C1-C8-amino, alquil-C1-C8-carbonilo, halo-alquil-C1-C8-carbonilo, hidroxi-alquil-C1-C8-carbonilo o alcoxi-C1-C8- alquil-C1-C8-carbonilo;

en el que `heterociclilo' se selecciona de oxiranilo, aziridinilo, oxetanilo, tietanilo, acetitinilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, 2,3-dihidrofuranilo, 2,5-dihidrofuranilo, 2,3-dihidrotiofenilo, 1-pirrolinilo, 2- pirrolinilo, 3-pirrolinilo, tetrahidropiranilo, piperidinilo, tetrahidrotiopiranilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, azepanilo, tiepanilo u oxepanilo; cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con 1-5 sustituyentes independientemente seleccionados de oxo, halógeno, alquilo-C1-C8, haloalquilo-C1-C8, hidroxi-alquilo-C1-C8, hidroxilo, alcoxi-C1-C8, alcoxi-C1-C8-alquilo-C1-C8, amino, N-alquil-C1-C8-amino, N,N-di-alquil-C1-C8-amino, alquil-C1- C8-carbonilo, halo-alquil-C1-C8-carbonilo, hidroxi-alquil-C1-C8-carbonilo o alcoxi-C1-C8-alquil-C1-C8-carbonilo; en el que `heterociclilo' puede unirse a un heteroátomo o un átomo de carbono y donde los heteroátomos N y/o S pueden también opcionalmente oxidarse a diversos estados de oxidación;

en el que `heteroarilo' se selecciona de

furanilo, tiofenilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, 1,2,5-oxadiazolilo, 1,2,4- oxadiazolilo, 1,2,3-oxadiazolilo,1,3,4-oxadiazolilo, 1,2,5-tiadiazolilo, 1,2,4-tiadiazolilo, 1,2,3-tiadiazolilo,1,3,4- tiadiazolilo, 1,2,3-triazolilo, 1,2,4-triazolilo, 1,2,5-triazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,3-triazinilo, 1,2,4-triazinilo o 1,3,5-triazinilo; cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con 1-5 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo-C1-C8, haloalquilo-C1-C8, hidroxi-alquilo-C1-C8, hidroxilo, alcoxi-C1-C8, alcoxi-C1-C8-alquilo-C1-C8, amino, N-alquil-C1-C8-amino, N,N-di-alquil-C1-C8-amino, alquil-C1-C8- carbonilo, halo-alquil-C1-C8-carbonilo, hidroxi-alquil-C1-C8-carbonilo o alcoxi-C1-C8-alquil-C1-C8-carbonilo;

en el que `heteroarilo' puede unirse a un heteroátomo o un átomo de carbono y donde los heteroátomos N y/o S pueden también opcionalmente oxidarse a diversos estados de oxidación;

R2 se selecciona de fenilo, naftilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, quinolinilo o isoquinolinilo, cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con 1-5 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, ciano, nitrógeno, alquilo-C1-C8, haloalquilo-C1-C8, hidroxi-alquilo-C1-C8, hidroxilo, alcoxi-C1-C8, alcoxi-C1-C8-alquilo- C1-C8, amino, N-alquil-C1-C8-amino, N,N-di-alquil-C1-C8-amino, alquil-C1-C8-carbonilo, halo-alquil-C1-C8-carbonilo, hidroxi-alquil-C1-C8-carbonilo o alcoxi-C1-C8-alquil-C1-C8-carbonilo;

R3 se selecciona de H, alquilo C1-C4 o halo-alquilo-C1-C4; y

m se selecciona de 0 o 1.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/057332.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: FURET, PASCAL, LEWIS, IAN, STAUFFER,FREDERIC, HOGENAUER,KLEMENS, COOKE,NIGEL,GRAHAM, ZECRI,FREDERIC, VON MATT,Anette, SOLDERMANN,NICOLAS, STOWASSER,FRANK, HEBACH,CHRISTINA, HOLLINGWORTH,GREGORY, SMITH,ALEXANDER BAXTER, STRANG,ROSS, TUFILLI,NICOLA, WOLF,ROMAIN, KALIS,CHRISTOPH, FERNANDES GOMES DOS SANTOS,PAULO ANTONIO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/517 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P33/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antiparasitarios.

PDF original: ES-2661510_T3.pdf

 

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