Compuestos derivados de piridilo bicíclicos fusionados a anillo como inhibidores de FGFR4.

Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula**

en donde

V se selecciona a partir de CH2,

O, CH(OH);

W se selecciona a partir de CH2, CH2CH2; enlace

X es C(RX) o N;

Y es C(RY) o N;

Z es CH o N;

en donde cuando X es N, Y y Z no son N;

en donde cuando Y es N, X y Z no son N;

en donde cuando Z es N, X e Y no son N;

RX se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C3, ciano, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6; RY se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, alquiloC1-C3, alcoxilo C1-C6, hidroxialcoxiloC1-C3, NRY1RY2, ciano, alcoxiloC1-C3alcoxiloC1-C3, alcoxiloC1-C3-haloalcoxiloC1-C3, di(alquiloC1-C3)aminoalcoxiloC1-C6, O-(CH2)0-1-RY3, CRY6RY7, S-alquiloC1-C3,haloalcoxilo C1-C6 opcionalmente sustituido por hidroxilo;

o

RX y RY junto con el anillo al cual están fijados forman un sistema de anillo aromatico bicíclico que comprende además opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados a partir de N, O, o S, tal sistema de anillo es opcionalmente sustituido por alquilo C1-C3;

RY1 es hidrógeno y

RY2 se selecciona entre alquiloC1-C6, hidroxialquiloC1-C6, haloalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por hidroxilo, alcoxiloC1-C4alquiloC1-C6; haloalcoxiloC1-C3alquilo C1-C6, (CH2)0-1-RY4, di(alquiloC1-C3)aminoalquiloC1-C6 sustituido por hidroxilo, biciclo-alquiloC5-8 sustituido por hidroxialquilo C1-C3, fenilo sustituido por S(O)2-CH(CH3)2; ácidoC2-C3 alquilsulfónico

o

RY1 y RY2 junto con el átomo N al cual están fijados forman un anillo heterocíclico de 6 miembros no aromatico saturado o no saturado que puede contener un átomo O, tal anillo puede ser sustituido una o dos veces por RY5;

RY3 se selecciona a partir de quinuclidinilo, un anillo heterocíclico de 4-, 5- o 6 miembros saturado que comprende al menos un heteroátomo seleccionado a partir de N, O o S, o un anillo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros, el cual es saturado o anillo heterocíclico aromático que está opcionalmente sustituido por alquilo C1-C3 y/u oxo;

RY4 es un anillo heterocíclico de 4-, 5- o 6-miembros saturado que comprende al menos un heteroátomo seleccionado a partir de N, O, o S, tal anillo es opcionalmente sustituido por alquilo C1-C3;

RY5 es independientemente seleccionado a partir de alquilo C1-C3, hidroxilo, di(alquiloC1-C3)aminoalquilo C1-C3, o

dos RY5 fijados al mismo átomo de carbono forman junto con el átomo de carbono al cual están fijadas un anillo heterocíclico de 5-miembros saturado que comprende al menos un heteroátomo seleccionado a partir de N, O o S, tal anillo es sustituido una vez o más de una vez por alquilo C1-C3;

RY6 y RY7 junto con el átomo de carbono al cual están fijados forman un anillo heterocíclico no aromatico de 6- miembros saturado o no saturado que comprende un heteroátomo seleccionado a partir de N, O o S;

R1 se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno; alquiloC1-C3; halo-alquiloC1-C3; hidroxialquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, CH2NR2R3, CH(CH3)NR2R3, alcoxiloC1-C3alquiloC1-C3; CH2CO2H; C(O)H; alcoxiloC1-C3; un anillo heterocíclico saturado de 5 o 6 miembros o un anillo heterocíclico aromático que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O o S, cuyo anillo está opcionalmente sustituido una vez o más de una vez por un grupo independientemente seleccionado a partir de alquiloC1-C3, halo-alquiloC1-C3, oxetanilo u oxo;

R2 se selecciona a partir de alquilo C1-C3, di(alquiloC1-C3)aminoalquiloC1-C3;

R3 se selecciona a partir de alquiloC1-C3, C(O)alquiloC1-C3, C(O)-CH2-OH, C(O)-CH2-O-CH3, C(O)-CH2-N(CH3)2, S(O)2CH3;

o

R2 y R3 junto con el átomo N al cual están fijados forman un anillo saturado de 5- o 6- miembros que comprende opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado a partir de N, N-oxido, O o S, tal anillo puede ser sustituido una o más de una vez por R4;

R4 es independientemente seleccionado a partir de alquilo C1-C3, di(alquiloC1-C3)amino, C(O)CH3, hidroxilo;

o

dos R4 fijados al mismo átomo de carbono forman junto con el átomo de carbono al cual están fijados un anillo heterocíclico no aromatico de 4-, 5- o 6-miembros que comprende al menos un heteroátomo seleccionado a partir de N, O o S;

o

dos R4 fijados al mismo átomo del anillo forman un grupo oxo;

R5 se selecciona a partir de hidrógeno o alquiloC1-C3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/065585.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: FURET, PASCAL, FAIRHURST, ROBIN ALEC, MAH, ROBERT, HAN,BO, LEBLANC,CATHERINE, Knöpfel,Thomas, BUSCHMANN,NICOLE, LIAO,LV, NIMSGERN,PIERRE, RIPOCHE,SEBASTIEN, XIONG,JING, ZHAO,XIANGLIN, WANG,CAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4353 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4375 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61K31/501 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/5383 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2682493_T3.pdf

 

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