Derivados de quinolinas y quinoxalinas como inhibidores de la proteína tirosina quinasa.
Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
o sal, solvato,
u óxido N del mismo, en donde
X representa N o CH;
R1 representa hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-12,
alquilo C1-12 sustituido en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo de heterociclilo mono, bi, o espirocíclico, saturado que tiene 5 a 10 átomos del anillo y cuyo heterociclilo se sustituye o no se sustituye por alquilo C1-12, amino,
amino mono sustituido en donde el sustituyente se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-12, amino alquilo C1-12, alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, di-alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, amino disustituido en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de alquilo C1-12, amino alquilo C1-12, alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, di- alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, alcoxi C1-12, halo-alcoxi C1-12;
R2 representa hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-12,
alquilo C1-12 sustituido en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo de heterociclilo mono, bi, o espirocíclico, saturado que tiene 5 a 10 átomos del anillo y cuyo heterociclilo se sustituye o no se sustituye por alquilo C1-12, amino,
amino mono sustituido en donde el sustituyente se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-12, amino alquilo C1-12, alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, di-alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, amino disustituido en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de alquilo C1-12, amino alquilo C1-12, alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, di- alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, alcoxi C1-12,
halo-alcoxi C1-12;
A representa una unidad estructural aromática con 6 a 14 átomos de carbono del anillo o una unidad estructural heteroaromática con 5 - 13 átomos del anillo; por lo que dicha unidad estructural aromática o heteroaromática se sustituye o no se sustituye por uno o más sustituyentes -RA1-RA2;
B representa una unidad estructural aromática con 6 a 14 átomos de carbono del anillo o una unidad estructural heteroaromática con 5 - 13 átomos del anillo; por lo que dicha unidad estructural aromática o heteroaromática se sustituye o no se sustituye por uno o más sustituyentes -RB1-RB2;
RA1 representa hidrógeno; o formilo, alquilcarbonilo C1-7, alcoxicarbonilo C1-7, aminocarbonilo, N-alquilcarbonilo C1-7, N,N-di-alquilaminocarbonilo C1-7; bencilo;
o hidroxi, alcoxi C1-7, amino-alcoxi C1-7, N-alquilamino C1-7- alcoxi C1-7, N,N-di-alquilamino C1-7-alcoxi C1-7; heterociclilalcoxi C1-7 por lo que dicho heterociclilo tiene 3 a 10 átomos del anillo, por lo menos un átomo de anillo es nitrógeno, se une por medio de nitrógeno, se sustituye opcionalmente por alquilo C1-7 y/o hidroxi; o un grupo -NRA3RA4 o un grupo -C(O)-NRA3RA4;
RA2 representa un enlace directo o un alcanodiilo C1-12 de cadena recta o de cadena ramificada;
RA3 y RA4 representa independientemente cada uno de hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, halógeno-alquilo C1-7, ciano-alquilo C1-7, amino-alquilo C1-7, N-alquilamino C1-7-alquilo C1-7, N,N-di-alquilamino C1-7- alquilo C1-7, aminocarbonil- alquilo C1-7, N-alquilaminocarbonilo C1-7-alquilo C1-7, N,N-di-alquilaminocarbonilo C1-7-alquilo C1-7, un heterociclo saturado, insaturado o parcialmente saturado que tiene 3 a 10 átomos del anillo, y que se sustituye opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-7, hidroxilo, oxo, hidroxialquilo C1-7, bencilo, metoxibencilo, amino, alquilamino C1-7, N,N-di-alquilamino C1-7 o
RA3 y RA4 juntos representan con el nitrógeno al que se unen un heterociclo saturado, insaturado o parcialmente saturado que tiene 3 a 10 átomos del anillo, y que se sustituye opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-7, ciano, halógeno, hidroxilo, oxo, hidroxi-alquilo C1-7, alquilcarbonilo C1-7, bencilo, metoxibencilo, amino, alquilamino C1-7, N,N-di-alquilamino C1-7;
RB1 representa halo, un alquilo C1-7 no sustituido de cadena recta o de cadena ramificada, un alcoxi C1-7 no sustituido de cadena recta o de cadena ramificada, halo-alquilo C1-7 de cadena recta o de cadena ramificada;
RB2 representa un enlace directo;
m representa un entero seleccionado de 0 a 3; y
n representa un entero seleccionado de 0 a 5;
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2009/056154.
Solicitante: NOVARTIS AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.
Inventor/es: FURET, PASCAL, GUAGNANO, VITO, GRAUS PORTA,DIANA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4709 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/498 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D215/48 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
- C07D241/44 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con heteroátomos o con átomos carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2554513_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Profármacos de gemcitabina, del 29 de Julio de 2020, de NuCana plc: Una formulación farmacéutica que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S)-fosfato 3: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato […]
Formas cristalinas de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, del 29 de Julio de 2020, de Hutchison Medipharma Limited: Forma I de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, en donde el difractograma de rayos X de polvo de la Forma […]
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Complejos de agentes terapéuticos de base vírica y poli(beta-amino-ésteres) modificados, del 29 de Julio de 2020, de Sagetis Biotech, SL: Un complejo de un agente terapéutico de base vírica con un polímero de fórmula I: **(Ver fórmula)** donde cada L1 y L2 están seleccionados […]
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]
Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]
Compuestos tricíclicos como agentes antineoplásicos, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que: A es **(Ver fórmula)** X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), […]