Derivados de purina y su uso en el tratamiento de enfermedades.

Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

**Fórmula**

en donde

R1 se selecciona del grupo que consiste de**Fórmula**

en donde

R18 en cada ocurrencia representa independientemente fluoro o metilo;

m representa 0, 1, 2 o 3;

R19 y R20 representan independientemente hidrógeno o fluoro;

R21 representa fluoro;

R22 en cada ocurrencia representa independientemente fluoro, metoxi, hidroximetilo o metoxicarbonilo; q representa 0, 1 o 2 y r representa 0, 1, 2 o 3 con la condición de que q + r no es 0;

R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9 representan independientemente hidrógeno, C1-3 alquilo o fluoro-C1-3 alquilo; o R3 y R6 juntos forman un puente de metileno; o R3 y R8 juntos forman un puente de etileno; o R5 y R6 juntos forman un puente de etileno;

n y p representan independientemente 0, 1 o 2;

R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 y R17 en cada ocurrencia representan independientemente hidrógeno, C1-3 alquilo, fluoro-C1-3 alquilo o hidroxi-C1-3 alquilo; o R11 y R16 juntos forman un puente de etileno; o R13 y R14 juntos forman un puente de etileno; o R14 y R15, junto con el átomo de carbono al que están unidos, están enlazados para formar un anillo tetrahidropiranilo; y

Y representa O, CHR23, CR24R25 o NR26, en donde

R23 representa hidroxilo o fluoro-C1-3 alquilo; o R23 y R13, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, están enlazados para formar un anillo de de tetrahidrofuranilo fusionado;

R24 y R25 representan independientemente hidrógeno o halógeno; o R24 y R25, junto con el átomo de carbono al que están unidos, están enlazados para formar un anillo tetrahidropiranilo; y

R26 representa C1-3 alquilo u oxetanilo;

y

un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado de la siguiente lista de compuestos: 8-(1H-Indol-4-il)-6-(3-metil-morfolin-4-il)-2-[1,4]oxazepan-4-il-9H-purina;

8-(1H-Indol-4-il)-6-(3-metil-morfolin-4-il)-2-(3-propil-morfolin-4-il)-9H-purina;

8-[8-(1H-Indol-4-il)-6-(3-metil-morfolin-4-il)-9H-purin-2-il]-8-aza-biciclo[3.2.1]octan-3-ol;

8-[8-(1H-Indol-4-il)-6-(3-metil-morfolin-4-il)-9H-purin-2-il]-8-aza-biciclo[3.2.1]octan-3-ol;

2-(3-Etil-morfolin-4-il)-8-(1H-indol-4-il)-6-(3-metil-morfolin-4-il)-9H-purina;

8-(1H-Indol-4-il)-6-(3-metil-morfolin-4-il)-2-(4-metil-piperazin-1-il)-9H-purina;

8-(1H-Indol-4-il)-6-(3-metil-morfolin-4-il)-2-(6-oxa-2-aza-espiro[3.5]non-2-il)-9H-purina;

8-(1H-Indol-4-il)-6-(3-metil-morfolin-4-il)-2-(4-oxetan-3-il-piperazin-1-il)-9H-purina;

8-(1H-Indol-4-il)-6-(3-metil-morfolin-4-il)-2-(tetrahidro-furo[3,4-c]pirrol-5-il)-9H-purina;

2-(Hexahidro-furo[3,4-c]piridin-5-il)-8-(1H-indol-4-il)-6-(3-metil-morfolin-4-il)-9H-purina;

8-(1H-Indol-4-il)-2-(3-isopropil-morfolin-4-il)-6-(3-metil-morfolin-4-il)-9H-purina;

8-(1H-Indol-4-il)-6-(3-metil-morfolin-4-il)-2-(4-trifluorometil-piperidin-1-il)-9H-purina;

2-(2,6-Dimetil-morfolin-4-il)-8-(1H-indol-4-il)-6-(3-metil-morfolin-4-il)-9H-purina;

8-(1H-Indol-4-il)-6-(3-metil-morfolin-4-il)-2-(7-oxa-1-aza-espiro[3.5]non-1-il)-9H-purina;

{4-[8-(1H-Indol-4-il)-6-(3-metil-morfolin-4-il)-9H-purin-2-il]-morfolin-2-il}-metanol;

y {4-[8-(1H-Indol-4-il)-6-(3-metil-morfolin-4-il)-9H-purin-2-il]-morfolin-2-il}-metanol.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/055929.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: MEIER, PETER, FURET, PASCAL, SANDHAM, DAVID, ANDREW, RADETICH,BRANKO, BRIARD,EMMANUELLE, LERCHNER,ANDREAS, ZHU,YANYI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D473/16 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › dos átomos de nitrógeno.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2587533_T3.pdf

 

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