Derivados de pirimidina, piridina y pirazina amida sustituidos con tiazol o imidazol y compuestos relacionados como inhibidores de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1 para el tratamiento del cáncer, infecciones víricas específicas y trastornos específicos del CNS.

Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**

en donde:

Y en cada presentación se selecciona independientemente a partir de N y CH;



Y1 se selecciona a partir de N y CR5; en donde R5 se selecciona a partir de hidrógeno, metoxilo e imidazolilo; en donde el imidazolilo está insustituido o sustituido con metilo;

R1 es un anillo de heteroarilo de 5 a 9 miembros que incorpora de uno a cuatro átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre,

en donde no más de uno de los átomos se selecciona a partir de un oxígeno o azufre; en donde el heteroarilo de R1 está insustituido o sustituido con 1 a 3 grupos R6;

R2 se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, metoxi-carbonilo, 3,6-dihidro-2H-piran-4-ilo, tetrahidro-2H-piran-4-ilo, tetrahidro-2H-piran-4-iloxilo y ciclobutilo;

en donde este alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, ciclobutilo o tetrahidro-2Hpiran- 4-ilo de R2 puede estar insustituido o sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente a partir de halógeno, hidroxilo, ciano, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, morfolino, piperazinilo y NR5aR5b; en donde R5a se selecciona a partir de hidrógeno y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; y R5b se selecciona a partir de hidroxi-etilo; en donde el sustituyente de piperazinilo de R2 puede estar insustituido o

adicionalmente sustituido con alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;

R3 se selecciona a partir de hidrógeno y halógeno;

R4 se selecciona a partir de -SF5 e -Y2-CF2-Y3;

R6 en cada presentación se selecciona independientemente a partir de hidrógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, ciano, trifluoro-metilo, halógeno, amino, metil-carbonilo, metoxi carbonilo, ciclopropilo y pirrolidinil-metilo; en donde este alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, o alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono de R6 está insustituido o sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados a partir de halógeno e hidroxilo;

Y2 se selecciona a partir de CF2, O y S(O)0-2; e

Y3 se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, metilo, difluoro-metilo y trifluoro-metilo;

Y4 se selecciona a partir de N y CR2;

Y5 e Y6 se seleccionan independientemente a partir de N, CR5 o CF; en donde R5 se selecciona a partir de hidrógeno y halógeno; con la condición de que, cuando Y4 es N, Y5, Y6 e Y1 son cada uno CR5; o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo; con la condición de que los compuestos de la fórmula I no incluyen 3-(2-amino-quinazolin-6- il)-4-metil-N-(4-(trifluoro-metoxi)-fenil)-benzamida y 3-(2-amino-quinazolin-6-il)-5-bromo-N-(4-(trifluoro-metoxi)-fenil)- benzamida, para uso en el tratamiento del cáncer, una infección de virus seleccionada de un virus de la viruela y una infección por el virus del Ébola o un trastorno del CNS mediado por c-ABL seleccionado de la enfermedad de Alzheimer y Pick.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/053770.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: FURET, PASCAL, JAHNKE, WOLFGANG, MOUSSAOUI,SALIHA, SCHOEPFER,Joseph, MANLEY,PAUL, GROTZFELD,ROBERT MARTIN, JONES,DARRYL BRYNLEY, MARZINZIK,ANDREAS, PELLE,XAVIER FRANCOIS ANDRE, SALEM,BAHAA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P31/12 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • A61P31/14 A61P 31/00 […] › para virus ARN.
  • A61P31/20 A61P 31/00 […] › para los virus DNA.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D213/81 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Amidas; Imidas.
  • C07D213/85 C07D 213/00 […] › en posición 3.
  • C07D231/12 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D233/38 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales acilo o heteroátomos unidos directamente a los átomos de nitrógeno del ciclo.
  • C07D233/54 C07D 233/00 […] › que tienen dos enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
  • C07D239/26 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D239/30 C07D 239/00 […] › Atomos de halógenos o radicales nitro.
  • C07D239/34 C07D 239/00 […] › Un átomo de oxígeno.
  • C07D241/12 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D241/20 C07D 241/00 […] › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 241/16).
  • C07D277/20 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
  • C07D317/60 C07D […] › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a un halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D407/14 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2646777_T3.pdf

 

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