Derivados de benzamida para inhibir la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.

Un compuesto de fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

en la que:



Y en cada presentación se selecciona independientemente de N y CH;

Y1 se selecciona de N y CR5; en donde R5 se selecciona de hidrógeno, metoxi e imidazolilo;

en donde dicho imidazolilo no está sustituido o está sustituido con metilo;

R1 se selecciona de pirazolilo, tiazolilo, pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, furanilo y tienilo;

en donde dicho pirazolilo, tiazolilo, pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, furanilo o tienilo de R1 no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 grupos R6;

R2 se selecciona de pirrolidinilo, piperidinilo, azetidinilo, morfolino, piperazinilo, 2-oxa-6-azaespiro [3.4]-octanilo, 3- azabiciclo[3.1.0]hexan-3-ilo, pirrolo[3,4-c]pirazol-5(1H,4H,6H)-il, hexahidropirrolo[3,4-c]pirrolilo, 6-oxo-2,7-diazaespiro [4.4]-nonanilo, 1H-pirrolo[3,4-c]piridinilo, 1,4-oxazepan-4-ilo, 2-oxooxazolidinilo, 1,4-diazepanilo, tetrahidro-2Hpiranilo, 3,6-dihidro-2H-piranilo, 3,8-dioxa-10-azabiciclo[4.3.1]decanilo -OR5b y - NR5, R5b; en donde dicho piperidinilo, azetidinilo, morfolino, piperazinilo, 1,4-oxazepan-4-ilo, pirrolo[3,4-c]pirazol-5 (1H,4H,6H)-ilo, 2-oxa-6- azaespiro[3.4]-octanilo, 3-azabiciclo[3.1.0] hexan-3-ilo, hexahidropirrolo[3,4-c]pirrolilo, 6-oxo-2,7-diazaespiro[4.4]- nonanilo, 1H-pirrolo[3,4-c]piridinilo, 2-oxooxazolidinilo, 1,4-diazepanilo, tetrahidro-2H-piranilo, 3,6-dihidro-2H-piranilo o 3,8-dioxa-10-azabiciclo[4.3.1]decanilo de R2 está no sustituido o sustituido con 1 a 3 grupos R7; en donde dicho pirrolidinilo de R2 no está sustituido o está sustituido con 2 o 3 grupos R7;

R3 se selecciona de hidrógeno y halo;

R4 se selecciona de -SF5 y -Y2-CF2-Y3;

R5a se selecciona de hidrógeno y C1-4alquilo;

R5b se selecciona de C1-4 alquilo y tetrahidro-2H-piran-4-ilo; en donde dicho alquilo de R5b está no sustituido o sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de hidroxi y dimetilamino

R6 en cada presentación se selecciona independientemente de hidrógeno, hidroxi, metilo, hidroxi, metoxi, ciano, trifluorometilo, hidroxi-metilo, halo, amino, fluoro-etilo, etilo, ciclopropilo y dimetilamino-carbonilo;

R7 en cada presentación se selecciona independientemente de hidroxi, metilo, halo, metoxi, hidroxi-metilo, amino, metil-amino, amino-metilo, trifluorometilo, 2-hidroxipropan-2-ilo, metil-carbonil-amino, dimetil-amino, 2-amino-3- metilbutanoil)oxi, carboxi, metoxicarbonilo, fosfonooxi, ciano y amino-carbonilo; o dos grupos R7 combinan con el átomo al que están unidos para formar un anillo seleccionado de ciclopropilo, azetidin-3-ilo y 3- azabiciclo[3.1.0]hexan-3-ilo;

Y2 se selecciona de CF2, O y S(O)0-2; y

Y3 se selecciona de hidrógeno, halo, metilo, difluorometilo y trifluorometilo; o las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/053771.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: FURET, PASCAL, JAHNKE, WOLFGANG, SCHOEPFER,Joseph, MANLEY,PAUL, GROTZFELD,ROBERT MARTIN, JONES,DARRYL BRYNLEY, MARZINZIK,ANDREAS, PELLE,XAVIER FRANCOIS ANDRE, SALEM,BAHAA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4439 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • C07D401/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/10 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2665539_T3.pdf

 

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