358 patentes, modelos y diseños de PFIZER PRODUCTS INC. (pag. 2)

COMPUESTOS DE BICICLOACTAMA SUSTITUIDA.

(21/06/2011) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** o un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en la que: (a) R1 es H -alquilo (C1-C4), -perfluoroalquilo (C1-C4), -perfluoroalcoxi (C1-C4), o -alcoxi (C1-C4); (b) R2 y R3, tomados por separado, son independientemente H, -alquilo (C1-C4), o -perfluoroalquilo (C1-C4); o R2 y R3, tomados junto con el carbono al que están unidos, es -cicloalquilo (C3-C6); (c) R4 es H o -alquilo (C1-C4); (d) cada uno de R5a, R5b, R5c y R5d es independientemente H, F, Cl, Br, -alquilo (C1-C4), -OH o -O-alquilo (C1-C4); (e) Q es -O- o un enlace; (f) A es un grupo -cicloalquileno (C3-C6), un grupo -cicloalquenileno…

SAL SUCCINATO DE 2-((4-(1-METIL-4-(PIRIDIN-4-IL)-1H-PIRAZOL-3-IL)-FENOXI)METIL)QUINOLINA.

(31/05/2011) Una sal succinato de Formula I:**Fórmula**

BENZAMIDA Y HETEROARILAMIDA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR P2X7.

(17/05/2011) Un compuesto de formula **Fórmula** en la que A es -(C=O)NH- o-NH(C=O)-; X, Y y Z son =(CR6)-, =(CR7)- y =(CR8)-; R1 es **Fórmula** en la que R10 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, grupo alquilo (C1-C6), HO-alquil (C2-C6) o cicloalquilo (C3-C8); n es un numero entero de cero a dos; q es el numero entero uno o dos; s es un numero entero de uno a tres; R2 es cloro-, bromo-, alquilo (C1-C4), -CF3 o -CN; R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo (C4-C10), cicloalquil (C3-C12)-(CR11R12)8-, aril (C6-C10)-(CR11R12)q- (CH2)-; heterociclil (C1-C10)-(CR11R12)8- y heteroaril (C1-C10)-(CR11R12)8-; estando opcionalmente sustituido el citado alquilo (C4-C10) con uno…

COMPUESTO CRISTALINO NOVEDOSO.

(04/05/2011) Una forma cristalina de la sal mono citrato de 3-{(3R, 4R)4-metil-3-[metil-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]-piperidin-1-il}-3-oxo-propionitrilo

VACUNA CONTRA CALICIVIRUS FELINO (FCV) QUE COMPRENDE UNA PROTEINA DE CAPSIDA DE UN FCV O UNA PROTEINA DE LA CAPSIDA DE UN FCV AISLADA QUE COMPRENDE UNA SECUENCIA PROTEICA SEC ID Nº: 13 O SECUENCIAS PROTEICAS CON, AL MENOS, 95% DE IDENTIDAD CON ELLA.

(28/04/2011) Una vacuna para inmunizar gatos contra calicivirus felino que comprende una proteína de la cápsida de FCV-21 o una proteína de la cápsida de FCV-21 aislada, en la que dicha proteína de la cápsida comprende la secuencia proteica SEC ID Nº: 13 o secuencias proteicas que tienen al menos un 95% de identidad con ella

FORMACIÓN DE CÁPSULAS.

(26/04/2011) Procedimiento para formar componentes de cápsula de envoltura dura en el cual los componentes de cápsula se forman a partir de un material que experimenta gelificación al calentarse, incluyendo el procedimiento: precalentar una pluralidad de moldes de componentes a una temperatura superior a la temperatura de gelificación del material de cápsula, sumergir los moldes precalentados en una solución del material de cápsula; y transferir los moldes junto con sus respectivos componentes moldeados a una estación de secado , incluyendo la estación de secado una primera sección en la cual los moldes son sometidos a una temperatura en el intervalo de 50 a 90ºC a una humedad relativa del 20 al 90%, caracterizado porque…

COMPUESTOS DE BIARIL ÉTER UREA.

(25/04/2011) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** en la que: cada R1 es independientemente hidrógeno, -OH, halógeno, haloalquilo -alquilo C1-C6, -O -alquilo C1-C6, -Salquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, -O-arilo, -O- heteroarilo, -NH2, -NHC(O) alquilo C1-C6, -(CH2)0-3 - cicloalquilo C3-C6, - NHC(O) cicloalquilo C3-C6, -NH alquilo C1-C6, CN, -C(O)NR''R'''' o -C(O) alquilo C1-C6; estando cada grupo R1- alquilo C1 - C6 opcionalmente sustituido con un grupo -O- alquilo C1-C6 o de 1 a 3 sustituyentes -OH. R'' y R'''' se seleccionan independientemente entre H o alquilo C1-C6; R2 es arilo, heteroarilo, -C(O) - arilo, o -C(O)-heteroarilo; cada R3 es independientemente hidrógeno, halógeno, haloalquilo, - alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -S-alquilo C1-C6, -(CH2)0-3-cicloalquilo C3 -C6, -S- cicloalquilo C3-C6, y O- cicloalquilo C3-C6; dichos grupos R3 - alquilo C1-C6, -Oalquilo C1-C6,…

PROFÁRMACOS DE PENEM.

(01/04/2011) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula**

VACUNAS VIRALES MUTANTES Y SEGURAS.

(24/03/2011) Una composición de vacuna que comprende al menos dos virus mutantes vivos de la misma familia, en la que cada virus contiene una mutación en el genoma viral y las mutaciones en los virus residen en el mismo sitio genómico, de modo que los virus mutantes no pueden recombinarse entre sí para eliminar las mutaciones, y en la que dos de los virus mutantes vivos consisten en Virus de la Diarrea Viral Bovina (BVDV) mutantes

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE HISTAMINA-3.

(16/03/2011) Un compuesto de fórmula Ia o Ib **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o el isómero cis, el isómero trans, o una mezcla de isómeros cis y trans, en las que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en OR4 y NR2R3; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con 1 a 4 halógenos; grupo alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en OH, de uno a cuatro alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7, dialquilamino C1-C4, arilo C6-C14 opcionalmente sustituido con…

COMPUESTOS TRICICLICOS Y SU USO COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE GLUCOCORTICOIDES.

(07/03/2011) Un compuesto de fórmula I: o una sal del mismo

PROCEDIMIENTO DE TRATAMIENTO DE UN CRECIMIENTO CELULAR ANÓMALO.

(07/03/2011) Uso de (R)-3-[1-(2,6-dicloro-3-fluoro-fenil)-etoxi]-5-(1-piperidin-4-il-1H-pirazol-4-il)-piridin-2-ilamina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de crecimiento celular anómalo en un mamífero, en el que el crecimiento celular anómalo está mediado por quinasa de linfoma anaplásico (ALK)

PROCEDIMIENTO Y APARATO PARA SELLADO DE CÁPSULAS.

(08/02/2011) Un aparato para sellado de una cápsula de cáscaras duras que tiene partes de cuerpo coaxiales que se solapan cuando se unen entre sí telescópicamente, formándose así una comisura circunferencial alrededor de la cápsula, comprendiendo el aparato : - un bastidor ; - un conjunto portador de cápsulas montado rotablemente sobre el bastidor y dotado con al menos una cavidad para albergar una respectiva cápsula en su interior; - medios (17A, 17B) de sellado para aplicación de un fluido sellante uniformemente a la comisura de una cápsula a sellar en la respectiva cavidad ; - medios (19A, 19B) de aspiración…

ANTICUERPOS HUMANOS MODIFICADOS ANTI-IGF-1R.

(04/02/2011) Un anticuerpo humano monoclonal o una porción de unión a antígeno del mismo que se une específicamente al receptor del factor de crecimiento insulinoide I humano (IGF-IR), que comprende al menos una mutación somática contenida en una región de marco estructural de una región variable de dicho anticuerpo que se ha sustituido por un correspondiente residuo de aminoácido de línea germinal, en el que la región variable de la cadena ligera comprende los números de aminoácidos 23 a 130 de la SEC INº 5

PROCEDIMIENTO DE HIDROGENACIÓN ESTEREOSELECTIVA PARA PREPARAR CIS-6-FENIL-5-[4-(2-PIRROLIDIN-1-IL-ETOXI)-FENIL]2-METOXI-5,6,7,8-TETRAHIDRONAFTALENO CLORHIDRATO.

(27/01/2011) Un procedimiento para preparar cis-6-fenil-5-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]-2 metoxi­ 5,6,7,8-tetrahidronaftaleno clorhidrato, comprendiendo dicho cis-6-fenil-5-[4-(2-pirrolidin-1-iletoxi)-fenil]-2 metoxi-5,6,7,8-tetrahidronaftaleno clorhidrato contiene menos de 2,5% de 1-{2-[4­ (6-metoxi-2-fenil-naftalen-1-il)-fenoxi]-etil}-pirrolidina clorhidrato, en el que el procedimiento, en el orden siguiente, las etapas de: (a) cargar un vaso de reacción de hidrogenación con un catalizador de hidrogenación adecuado y una solución de 1-{2-[4-(6-metoxi-2-fenil-3,4-dihidronaftalen-1il)fenoxi]etil}pirrolidina clorhidrato en un disolvente adecuado; (b) presurizar el vaso de reacción…

DERIVADOS DE AMINOPIRAZOL COMO INHIBIDORES DE GSK-3.

(26/10/2010) Un compuesto de fórmula (I)

COMPUESTOS HETEROAROMATICOS DE QUINOLINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PDE10.

(19/10/2010) Un compuesto de fórmula I

BENZAMIDAS SUSTITUIDAS CON PIRIDINAMINOSULFONIL COMO INHIBIDORES DE CITOCROMO P450 3A4 (CYP3A4).

(31/05/2010) Un compuesto de fórmula (I),

LASOFOXIFENO PURIFICADO Y UN METODO PARA LA PURIFICACION DE LASOFOXIFENO RACEMICO POR RECRISTALIZACION.

(27/05/2010) Un método para preparar D-tartrato de -cis-6-fenil-5[4-(2-pirrolidin-1-iletoxi)fenil]-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-2-ol purificado, que comprende: a) poner en suspensión cis-6-fenil-5[4-(2-pirrolidin-1-iletoxi)fenil]-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-2-ol racémico en una mezcla de etanol y tetrahidrofurano para formar una suspensión; b) agitar y calentar dicha suspensión; c) enfriar dicha suspensión de la etapa (b); d) recoger un cis-6-fenil-5[4-(2-pirrolidin-1-iletoxi)fenil]-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-2-ol racémico purificado sólido; y e) tratar el producto de la etapa d) con ácido D-tartárico en etanol acuoso

MACROLIDOS.

(26/05/2010) Un compuesto de fórmula:

DERIVADOS DE PIRIMIDINA PARA EL TRATAMIENTO DEL CRECIMIENTO CELULAR ANORMAL.

(10/05/2010) Un compuesto de la fórmula 1

DERIVADOS DE PIPERAZINA CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTOR CCR1.

(22/04/2010) Ácido 4-(5-cloro-2-{2-[4-(4-fluoro-bencil)-(2R-5S)-2,5-dimetil-piperazin-1-il]-2-oxo-etoxi}-fenil)-4-oxo)-butírico, o una forma farmacéuticamente aceptable del mismo

COMPUESTOS AZAPOLICICLICOS ARIL-CONDENSADOS.

(16/04/2010) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: -5,13-diazatetraciclo[9.3.1.0,10,04,8]pentadeca-2,4 ,9-trien-6-ona; -6-oxo-5-oxa-7,13-diazatetraciclo[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2 ,3,6,8-tetraeno; -2-fluoro-N-(4-hidroxi-10-aza-triciclo[6.3.1.02,7]dodeca-2 ,3,5-trien-5-il)benzamida; -6-metil-5-oxo-6,13-diazatetraciclo-[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2 ,3,8-trieno; -5-oxo-6,13-diazatetraciclo[9.3.1.02,10.04,8]-pentadeca-2 ,3,8-trieno; -6-metil-5-tia-5-dioxo-6,13-diazatetraciclo-[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2 ,3,6-8-trieno; -7-dimetilamino-5-tia-5-dioxo-6,13-diazatetraciclo[9.3.1.42,10.04,8]pentadeca2 ,3,6,8-tetraeno; -5-oxa-7-metil-6-oxo-7,13-diazatetraciclo-[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2 ,3,8-trieno; -1-(10-azatriciclo[6.3.1.02,7]dodeca-2…

NOVEDOSOS COMPUESTOS DE PIRAZOL COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE CRECIMIENTO TRANSFORMANTE (TGF).

(22/03/2010) Un compuesto de fórmula (Ia):

DERIVADOS DE 2-AZABICICLO-3.3.1-NONANO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES OPIOIDEOS.

(12/03/2010) Un compuesto de fórmula I:

NUEVOS DERIVADOS DE BENZOIMIDAZOL UTILES COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS.

(18/02/2010) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por: (±)-1-{2-[5-(tetrahidro-furan-3-iloxi)-benzoimidazol-1-il]-quinolin-8-il}-piperidin-4-ilamina; 1-{2-[5-(3-metil-oxetan-3-ilmetoxi)-benzoimidazol-1-il]-quinolin-8-il}-piperidin-4-ilamina; 1-{2-[5-(tetrahidro-piran-4-iloxi)-benzoimidazol-1-il]-quinolin-8-il}-piperidin-4-ilamina; y las sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los compuestos anteriores

USO DE SECRETAGOGOS DE LA HORMONA DE CRECIMIENTO PARA ESTIMULAR LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL.

(17/02/2010) El uso de un secretagogo de la hormona de crecimiento para la preparación de un medicamento, para el tratamiento de la enfermedad del reflujo gastroesofágico, gastroparesia, íleo postoperatorio o emesis donde el secretagogo de la hormona de crecimiento se selecciona de: 2-amino-N-(2-(3a-(R)-bencil-2-metil-3-oxo-2,3,3a,4,6,7-hexahidropirazolo-[4,3-c]piridin-5-il)-1-(R)-benciloximetil-2-oxo-etil)-isobutiramida; 2-amino-N-(1-(R)-(2,4-difluoro-benciloximetil)-2-oxo-2-(3-oxo-3a-(R)-piridin-2-ilmetil)-2-(2,2,2-trifluoroetil)- 2,3,3a,4,6,7-hexahidro-pirazolo-[4,3-c]piridin-5-il)-etil)-2-metil-propionamida; o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los mismos

OXAZOLIDINONAS CON BENZOXAZINONAS Y BENZOXAZEPINONAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(20/01/2010) La presente invención proporciona un compuesto de la fórmula I ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es una estructura de la siguiente fórmula i, ii, iii, o iv ** ver fórmula** G es O, o S; U es -(CR 3 R 4 ) n-, o CF 2; W es (a) CH2NHC(=O)R 1 , (b) CH2NHC(=S)R 1 , (c) CH2NH-het, (d) CH 2O-het, (e) CH2S-het, (f) CH 2het, (g) C(=O)NHR 2 , o (h) CH 2OH; Y 1 , Y 2 e Y 3 son independientemente (a) CH, (b) N, (c) N + -O - o (d) CF; Z es alquilo C 1-4, opcionalmente sustituido con 1-3 fluor; R 1 es (a) NH 2, (b) NH-alquilo C1-6, (c) alquilo C 1-6, (b) alquenilo C2-6, (c) cicloalquilo C3-7, (e) (CH2)jC(=O)alquilo C1-4, (f) O-alquilo C1-6, (g) S-alquilo C 1-6, o (h) (CH2)jcicloalquilo C3-7; R 2 es (a) H, (b) alquilo C 1-6,…

COMPUESTOS AZAPOLICICLICOS CONDENSADOS CON HETEROARILO QUE REDUCEN LA ADICCION A LA NICOTINA.

(28/12/2009) Un compuesto que tiene la estructura de fórmula II:**(Ver fórmula)** en la que A, B, C y D son independientemente C, N, O o S, con la condición de que: (a) al menos uno de A, B, C y D sea N, O o S, (b) ningún par adyacente de los mismos conste sólo de O y (c) A, B y C no sean todos S o N; o en la que sólo están presentes A, B y C por lo que se proporciona un anillo de cinco miembros; en la que el círculo discontinuo representa un anillo aromático, un doble enlace aislado, dos o tres dobles enlaces, conjugados o no conjugados, o un anillo completamente saturado; X es alquileno (C1-C3); Z es (CH2)m, CF2 o C(=O), donde m es 0, 1 ó 2; R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C3-C6) no conjugado, bencilo,…

METODO PARA LA PREPARACION ENZIMATICA DE ACIDO (S)-3-CIANO-5-METILHEXANOICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(22/12/2009). Inventor/es: WONG, JOHN WING, BURNS, MICHAEL PAUL, WEAVER,JUSTIN KAINE. Clasificación: C12P13/00, C12P41/00D, C12P7/40.

Un método para preparar ácido (S)-3-ciano-5-metilhexanoico, que comprende las etapas de: (a) poner en contacto 2-isobutil-succinonitrilo racémico en un medio de reacción con un catalizador enzimático que tenga actividad nitrilasa; y (b) recuperar el ácido (S)-3-ciano-5-metilhexanoico del medio de reacción; y, opcionalmente, recuperar (R)-2isobutil-succinonitrilo inalterado.

FORMAS SALINAS SOLIDAS DE UNA 2-INDOLINONA SUSTITUIDA CON PIRROL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(12/11/2009). Ver ilustración. Inventor/es: HAWLEY, MICHAEL, SUN,CHANGQUAN,CALVIN. Clasificación: C07D403/06, A61P35/00, A61K31/404.

Formas salinas de una base, en las que la base es la (2-pirrolidin-1-il-etil)-amida del ácido 5-[5-fluoro-2-oxo- 1,2-dihidro-indol-(3Z)-ilidenometil]-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxílico y en las que la forma salina se elige entre el grupo que consiste en las sales de citrato y de fosfato y sus solvatos y polimorfos.

DERIVADOS DE PROLINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(04/11/2009). Inventor/es: PIOTROWSKI, DAVID, WALTER, HULIN, BERNARD. Clasificación: C07D401/14, C07D487/04, C07D413/14, C07D417/14, C07D403/14, C07D498/04.

Un compuesto que es 3,3-difluoropirrolidin-1-il)-((2S,4S)-4-(4-(pirimidin-2-il)piperazin-1-il)pirrolidin-2-il)metanona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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