358 patentes, modelos y diseños de PFIZER PRODUCTS INC. (pag. 8)

DERIVADOS DE QUINOLIN-2-ONA UTILES COMO AGENTES ANTICANCERIGENOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/07/2005). Ver ilustración. Inventor/es: LA GRECA, SUSAN, DEBORAH, LYSSIKATOS, JOSEPH, PETER, YANG, BINGWEI, VERA. Clasificación: C07D401/14, C07D401/06, A61K31/4704.

Un compuesto de **fórmula** o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable; en el que la línea de trazos indica que el enlace entre los carbonos 3 y 4 del anillo de la quinolin-2-ona es un enlace sencillo o doble; R1 se selecciona de H, alquilo C1-C10, y -(CR13R14)t( cicloalquilo C3-C10), en el que t es un número entero de 0 a 5 y dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente condensado con un grupo arilo C6-C10, un grupo cíclico saturado C5-C8 o con un grupo heterocíclico de 4-10 eslabones; y los grupos R1 anteriormente citados, salvo H pero incluidos cualquiera de los anillos condensados opcionales citados anteriormente, están opcionalmente sustituidos con de 1 a 4 grupos alquilo (C1-C10); R2 es H o alquilo (C1-C10); R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente de H, halo, -OR12, C(O)R12 y -CH=NOR12.

UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR AGUDO, CRONICO Y/O NEUROPATICO Y MIGRAÑAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/2005). Inventor/es: O\'NEILL, BRIAN, THOMAS, COE, JOTHAM, WADSWORTH, HARRIGAN, EDMUND, PATRICK, SANDS, STEVEN, BRADLEY, WATSKY, ERIC, JACOB. Clasificación: A61K45/06, A61P29/00.

La combinación de un agonista parcial de receptores de nicotina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables y un antagonista de NMDA o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE N-((ANILLO DI- O TRIAZA DINSATURADO DE CINCO MIEMBROS SUSTITUIDO)CARBONIL)GUANIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ISQUEMIA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/2005). Ver ilustración. Inventor/es: HAMANAKA, ERNEST, S., PFIZER INC., GUZMAN-PEREZ, ANGEL, PFIZER INC., RUGGERI, ROGER, B., PFIZER INC., WESTER, RONALD, T., PFIZER INC., MULARSKI, CHRISTIAN, J., PFIZER INC. Clasificación: A61K31/495, A61K31/47, C07D409/04, A61K31/41, A61K31/415, C07D401/04, A61K31/425, C07D413/04, C07D405/04, C07D231/14, C07D417/04, C07D403/04, C07D521/00, C07D249/06, A61K31/475.

Un compuesto que tiene la **fórmula** o a una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en la que R1 es cicloalquilo (C3-C7), fenilo o fenilalquilo (C1-C4), estando dicho cicloalquilo (C3-C7) opcionalmente sustituido con de uno a tres átomos de flúor, estando dicho sustituyente R1 opcionalmente mono o disustituidos independientemente con alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)tio, alquil (C1-C4) sulfinilo o alquil (C1-C4) sulfonilo; y R2 es alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C4), M o M- alquilo (C1-C4), teniendo opcionalmente dichos restos alquilo (C1-C4) anteriores de uno a nueve átomos de flúor; estando dicho alquilo (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C4) opcionalmente mono o disustituido independientemente con hidroxi, alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)tio, alquil (C1-C4) sulfinilo, alquil (C1-C4) sulfonilo, alquilo (C1-C4), mono- N- o di-N, N-alquil (C1-C4) carbamoílo o mono-N- o di-N, N- alquil (C1-C4) aminosulfonilo; y teniendo dicho cicloal quilo (C3-C4) opcionalmente de uno a siete átomos de flúor.

DERIVADOS BICICLICOS SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CRECIMIENTO CELULAR ANORMAL.

(16/07/2005) Un compuesto de fórmula 1 **(Fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la cual: m es un número entero de 0 a 3; p es un número entero de 0 a 4; cada uno de R1 y R2 está seleccionado independientemente de H y alquilo C1-C6; R3 es -(CR1R2)t(heterocíclico de 4 a 10 miembros), en donde t es un número entero de 0 a 5, dicho grupo heterocíclico está opcionalmente fusionado a un anillo de benceno o a un grupo cicloalquilo C5-C8, el resto -(CR1R2)tdel grupo R3 antes citado incluye opcionalmente un enlace doble o triple carbono-carbono, en donde t es un número entero entre 2 y 5, y los grupos R3 antes citados, que incluyen cualesquiera anillos fusionados opcionales mencionados en lo que antecede, están sustituidos opcionalmente con 1 a 5 grupos…

ACIDOS OXAMICOS QUE CONTIENEN CIANO Y SUS DERIVADOS COMO LIGANDOS DE RECEPTORES TIROIDEOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2005). Ver ilustración. Inventor/es: DOW, ROBERT LEE. Clasificación: A61K31/275, C07C255/50, A61P5/14.

Un compuesto de Fórmula un isómero óptico o geométrico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho isómero, en el que: R1 es -CN; R2 es metilo; R3 es hidrógeno; R4 es alquilo C1-8; R5 es hidroxi; R6 es hidrógeno; R7 es hidrógeno; R8 es -OR12 o -NR12R13; R12 y R13 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-8; X es O.

2-AMINOPIRIDINAS QUE CONTIENEN SUSTITUYENTES DE ANILLOS CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE OXIDO NITRICO SINTASA.

(01/07/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que n y m en los anillos de enlace son independientemente 1, 2 ó 3, y un carbono presente en uno de dichos anillos de enlace puede estar sustituido por un heteroátomo seleccionado de O, S y N, con la condición de que un carbono de cabeza de enlace sólo puede estar sustituido por nitrógeno, y R1 y R2 se seleccionan independientemente de alquilo C1 a C6, que puede ser lineal, ramificado o cíclico o contener radicales lineales y cíclicos o ramificados y cíclicos, donde cada uno de R1 y R2 puede estar independiente y opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes, preferiblemente de cero a dos sustituyentes,…

COMPOSICION QUE CONTIENE AGONISTAS/ANTAGOSNISTAS DE ESTROGENOS Y TESTOSTERONA PARA TRATAR UN DESCENSO EN EL NIVEL DE LA HORMONA TESTOSTERONA.

(16/06/2005) El uso de una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto agonista/antagonista de los estrógenos de fórmula I: **(Fórmula)** en la que: A se selecciona de CH2 y NR; B, D y E se seleccionan independientemente de CH y N; Y es (a) fenilo, opcionalmente sustituido con 1-3 substituyentes seleccionados independientemente de R 4 ; (a) naftilo, opcionalmente sustituido con 1-3 substituyentes seleccionados independientemente de R 4 ; (c) cicloalquilo C3-C8, opcionalmente sustituido con 1-2 substituyentes seleccionados independientemente de R 4 ; (d) cicloalquenilo C3-C8, opcionalmente sustituido con 1-2 substituyentes seleccionados independientemente de R 4 ; (e) un heterociclo de cinco miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados del grupo que consta de:…

PIRAZOLES SUSTITUIDOS CON UN HETEROATOMO EN POSICION 5.

(16/06/2005) Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que el anillo de fórmula (R5)-A-(SOmR4) se selecciona del grupo formado por m es 0, 1 ó 2; X es >CR5 o >N; R1 es un radical seleccionado del grupo formado por H, -NO2, -CN, alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-SO2-, aril (C6-C10)-SO2-, H-(C=O)-, alquil (C1-C6)-(C=O), alquil (C1- C6)-O-(C=O)-, heteroaril (C1-C9)-(C=O)-, heterociclil (C1- C9)-(C=O)-, H2N-(C=O)-, alquil (C1-C6)-NH-(C=O)-, [alquil (C1-C6)]2-NH-(C=O)-, [aril (C6-C10)]-NH-(C=O)-, [alquil (C1- C6)]-[(aril (C6-C10))-N]-(C=O)-, HO-NH-(C=O)- o alquil (C1- C6)-O-NH-(C=O)-; R2 es un radical seleccionado del grupo formado por H, -NO2, -CN, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C7), arilo…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO AROMATICO SUSTITUIDO POR UN NITRILO TERCIARIO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: CARON, STEPHANE, PFIZER CENTRAL RESEARCH. Clasificación: C07C253/30, C07D213/57.

Un procedimiento de preparación de un producto final de compuesto aromático nitrilo terciario sustituido de fórmula que comprende tratar un compuesto aromático de fórmula.

AGENTES ANTIOBESIDAD TIROMIMETICOS.

(16/06/2005) El uso de una cantidad de un compuesto para tratar la obesidad de fórmula **(Fórmula)** o una sal, racemato o enantiómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R es hidroxilo, hidroxilo esterificado o hidroxilo eterificado; 25 R1 y R2 son, de manera independiente, halógeno, trifluorometilo o alquilo inferior; R3 es halógeno, trifluorometilo, alquilo inferior, alcanoílo inferior, hidroxi alquilo inferior, arilo, aril alquilo inferior, cicloalquilo o cicloalquil alquilo inferior, arilmetilo carbocíclico, aroílo carbocíclico, arilhidroximetilo carbocíclico; ó R3 es el radical **(Fórmula)** en el que R8 es hidrógeno, alquilo inferior, arilo, cicloalquilo, aril alquilo inferior o cicloalquil alquilo inferior; R9 es hidroxilo o aciloxilo; R10 es hidrógeno o alquilo inferior; o R9 y R10 tomados junto con el átomo de carbono…

PROTEINAS DE FUSION QUE COMPRENDEN PORTADORES QUE PUEDEN INDUCIR UNA BDOBLE RESPUESTA INMUNE.

(16/06/2005) Una proteína de fusión para producir una doble respuesta inmune en un vertebrado, dicha proteína de fusión comprende: (a) una primera porción proteínica análoga a todo o parte de un péptido GnRH sintetizado de manera endógena en el interior del vertebrado, la mencionada parte incluye aquellos residuos de aminoácido que desencadenan una respuesta inmune, la actividad de dicho péptido es ser inhibido en el interior del vertebrado, y la mencionada porción proteínica por sí misma es incapaz de despertar una respuesta inmunoinhibitoria efectiva en el vertebrado; conectada a (b) una segunda porción proteínica análoga a todo o parte de un inmunógeno procedente de un antígeno BHV-I, la mencionada parte incluye aquellos residuos de aminoácido que desencadenan una respuesta inmune, donde BHV-I es capaz de infectar de forma patógena el vertebrado;…

ANTAGONISTAS DEL NEUROPEPTIDO Y.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: HAMMOND, MARLYS. Clasificación: A61P43/00, A61P11/00, A61K31/167, A61P11/06, A61P11/08, A61K31/165, A61P25/00, A61P1/00, A61P9/00, A61P29/00, A61P9/10, A61P13/12, A61P25/28, A61P15/10, A61P3/04, A61P5/00, A61P13/10, A61K31/245.

El uso de una cantidad inhibidora del neuropéptido Y de un compuesto de la fórmula: en la que R se selecciona entre –N(CH2H5)2, o; o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable para la preparación de un medicamento para la inhibición o alivio de un estado patológico o trastorno fisiológico, caracterizado por, o asociado con el neuropéptido Y, seleccionado entre obesidad, bulimia, vasoespasmo, fallo cardiaco, insuficiencia cardiorespiratoria, hipertrofia cardiaca, presión sanguínea incrementada, angina de pecho, infarto de miocardio, muerte cardiaca súbita, arritmia, enfermedad vascular periférica y estados renales anormales de flujo de fluidos mermado, estados renales anormales de transporte anormal de masa, fallo renal; infarto cerebral, neurodegeneración, epilepsia, derrame cerebral, vasoespasmo cerebral, hemorragia cerebral, depresión, ansiedad, esquizofrenia, y demencia, oclusión intestinal, incontinencia urinaria, enfermedad de Crohn, anorexia y asma, en un mamífero.

SAL DIFOSFATO DE UN DERIVADO DE 4'-SUSTITUIDO-9- DESOSXO-9A-HOMOERITROMICINA Y SU COMPOSICION FARMACEUTICA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: RAFKA, ROBERT JOHN, PFIZER INC., CENTRAL RES. DIV., RAGAN, COLMAN BRENDAN, PFIZER INC., CTRL RES. DIV., ALLEN, DOUGLAS JOHN MELDRUM, PFIZER INC. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70, A61P31/04.

Dos polimorfos del difosfato de (2R, 3S, 4R, 5R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S, 14R)-13-[[2, 6-didesoxi-3- C-metil-3-0-metil-4-C-[(propilamino)metil]-á-L-ribo- hexopiranosil]oxi]-2-etil-3 , 4, 10-trihidroxi- 3, 5, 8, 10, 12, 14-hexametil-11-[[3, 4, 6-tridesoxi-3- (dimetilamino)-ß-D-xilo-hexopiranosil]oxi]-1-oxa-6- azaciclopentadecan-15-ona de fórmula: 4 en la que n es de 0 a 8 y los polimorfos se seleccionan entre el grupo constituido por: a. una mesofase cristalina esméctica de un cristal líquido; y b. un difosfato cristalino que presenta el modelo de difracción de rayos X de polvo Nº pico 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Espacio 16, 12, 4 10, 8 9, 0 6, 9 6, 5 6, 2 5, 4 5, 1 4, 9 d 2.

PROCEDIMIENTO PARA LA ALQUILACION DE SULFONAMIDAS IMPEDIDAS ESTERICAMENTE UTILES EN LA PRODUCCION DE INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA DE MATRIZ.

(16/06/2005) Un procedimiento de preparación de un compuesto de **fórmula** en la que R1 es [(A1)CH2]c[(A2)CH2]b[(A3)CH2]aC- , en el que a, b y c son cada uno de ellos 1; y cada A1, A2 y A3 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo (C1-C5) y fenilo o fenilo sustituido. R2 y R3 son independientemente alquilo (C1-C6) o R2 y R3 se toman conjuntamente para formar un cicloalquilo de tres a siete miembros, un anillo piran-4-ilo o un anillo bicíclico, en el que el asterisco indica el átomo de carbono común a R2 y R3; Q es alquilo (C1-C6), arilo (C6-C10), heteroarilo (C2-C9), ariloxi(C6-C10)alquilo (C1-C6), ariloxi(C6- C10)arilo (C6-C10), ariloxi(C6-C10)heteroarilo (C2-C9), aril(C6-C10)alquilo(C1-C6) , aril(C6-C10)arilo (C6-C10), aril(C6-C10)heteroarilo (C2-C9), aril(C6-C10)aril(C6- C10)alquilo (C1-C6), aril(C6-C10)aril(C6-C10)arilo…

PIRAZOLOPIRIDINONAS COMO INTERMEDIARIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: URBAN, FRANK, JOHN. Clasificación: C07D471/04.

Un compuesto que comprende un miembro seleccionado del grupo consistente en la sal tosilato y la sal besilato de un compuesto pirazolopiridinona N-protegido por p-metoxibencilo, de Fórmulas y , respectivamente, como sigue: **(Fórmula)**.

DERIVADOS DIPEPTIDICOS COMO SECRETAGOGOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

(16/05/2005) Esta invención se refiere a compuestos de *fórmula* y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que los sustituyentes son tal y como se han definido en la especificación, que son secretogogos de la hormona del crecimiento y que aumenta el nivel endógeno de hormona del crecimiento. Los compuestos de esta invención son terapéuticamente eficaces para tratar osteoporosis y/o incapacidad, fallo cardiaco congestivo, incapacidad asociada con el envejecimiento, obesidad, acelera la reparación de las fracturas óseas, atenúa la respuesta catabólica de las proteínas después de una operación importante, reduce la caquexia y la pérdida de proteínas debida a una enfermedad crónica, acelera la cicatrización de heridas o acelera la recuperación de pacientes quemados…

GEN DE STREPTOMYCES AVERMITILIS QUE DIRIGE LA RELACION DE AVERMECTINAS B2:B1.

(16/05/2005) Una molécula polinucleotídica que comprende una secuencia de nucleótidos que por lo demás es igual a una variante degenerada del alelo de aveC de S. avermitilis, la secuencia codificante del producto génico AveC del plásmido pSE186 (ATCC 209604) o la secuencia de nucleótidos de la ORF de aveC de S. avermitilis presentada en la FIGURA 1 (SEC ID NO:1), o una variante de la misma que incluye uno o más cambios silenciosos en la secuencia de nucleótidos de acuerdo con la degeneración del código genético, pero comprendiendo además la secuencia de nucleótidos una o más mutaciones tales que las células de la cepa ATCC 53692 de S. avermitilis en las que el alelo de aveC de tipo silvestre se ha inactivado y expresan la molécula polinucleotídica que comprende…

5-(ALQUILIDEN-CICLOALQUIL)- Y 5-(ALQUILIDEN-HETEROCICLIL)-PIRAZOLES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2005). Ver ilustración. Inventor/es: SAKYA, SUBAS MAN, SHAVNYA, ANDREI. Clasificación: A61K31/44, C07D401/04.

Un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** o su sal farmacéuticamente aceptable en la que el anillo de fórmula (R5)-A-(SOmR4) se selecciona del grupo que consiste en **(Fórmulas)** m es 0, 1 Ó 2; X es >CR5 o>N; R1 es un radical seleccionado del grupo que consiste en H, -NO2, -CN, alquilo(C1-C6), alquil(C1-C6)-SO2-, aril (C6-C10)-SO2-, H-(C=O)-, alquil(C1-C6)-(C=O)- , alquil(C1-C6)-O-(C=O)- , heteroaril(C1-C9)-(C=O)- , heterociclil (C1-C9)-(C=O)-, H2N-(C=O)-, alquil(C1-C6)-NH-(C=O)- , [alquil(C1-C6)]2-N-(C=O)- , [aril(C6-C10)]-NH-(C=O)- , [alquil(C1-C6)]-[(aril(C6-C10))-N]-(C=O)- , HO-NH-(C=O)- y alquil(C1-C6)-O-NH-(C=O)-.

DERIVADOS DE RESORCINOL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2005). Ver ilustración. Inventor/es: BRADLEY,STUART,EDWARD OSI PHARMACEUTICALS , COLLINGTON,ERIC,W. OSI PHARMACEUTICALS , FYFE,MATTHEW,COLIN,T. OSI PHARMACEUTICALS , PROCTER,MARTIN,JAMES OSI PHARMACEUTICALS , SAMBROOK SMITH,C.P. OSI PHARMACEUTICALS. Clasificación: A61K7/48, C07D333/34, C07C311/13, C07D413/04, C07D257/04, C07C311/46, C07C311/20, C07D233/84, C07C311/29, C07C317/14, C07C311/43.

Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de mismo, en la que: R es un anillo cicloalquilo (C3-C8) o un anillo cicloalquenilo (C5-C8) sustituido con uno de entre - N(R1)SO2(CHR1)nR2 o alquil (C1-C6)-N(R1)SO2(CHR1)nR2 , en los que cada R1 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), fenilo y bencilo; R2 es arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, OH, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), trifluorometoxi, -S(O)m- alquilo (C1-C6), amino, -N(R1)CO-alquilo (C1-C6), COOR1, alquil (C1-C6)-COOR1, -CO-alquilo (C1-C6), alquil (C1- C6)-OH, -alquil (C1-C6)amino, di(alquil (C1-C6))amino, nitro, ciano, -CONH(CHR1)nCO2R1, -CONR1N(R1)2, trifluorometilo, arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo; n es un número entero de 0 a 6, y m es un número entero de 0 a 2; con la condición de que el anillo cicloalquenilo no sea aromático.

BENZOFENONAS Y SULFONAS COMO INHIBIDORES DE LA CAPTACION DE GLICINA.

(01/05/2005) Un compuesto de fórmula I 5 en la que el anillo A es fenilo, naftilo, benzotienilo, benzofuranilo o tienilo; o el anillo A es un anillo de arilo o heteroarilo monocíclico que contiene de cero a cuatro heteroátomos y que no contiene átomos de oxígeno de anillo adyacentes; o el anillo A es un anillo de arilo o heteroarilo bicíclico que contiene de cero a cinco heteroátomos y que no contiene átomos de oxígeno de anillo adyacentes; Y es C=O o SO2 y está unido al grupo fenoxi representado en la fórmula I en la posición meta o para; X y Z se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor, y alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor,…

COMBINACION DE AGONISTAS DE GABA E INHIBIDORES DE SORBITOL DESHIDROGENASA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2005). Inventor/es: MYLARI, BANAVARA LAKSHMAN. Clasificación: A61P3/10, A61K45/06.

Una composición farmacéutica que comprende: a. una cantidad de un agonista de GABA, un profármaco del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho agonista de GABA o dicho profármaco; y b. una cantidad de un SDI, un profármaco del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho SDI o dicho profármaco.

PRODUCTOS INTERMEDIOS Y UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR AGONISTAS DE RECEPTORES BETA-ADRENERGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: SCOTT, ROBERT WILLIAM, PFIZER INC. Clasificación: C07D401/04, C07D407/14, C07D213/73.

Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** que comprende desproteger un compuesto de la fórmula (II): **(Fórmula)** en la que dicho compuesto de fórmula (II) se obtiene a partir de un compuesto de fórmula (IV): **(Fórmula)** en la que dicho compuesto de fórmula (IV) se prepara por la reacción de un compuesto con la siguiente fórmula: **(Fórmula)** con un compuesto con la siguiente fórmula: **(Fórmula)** en la que R1 es alquilo C1-C8 y R2 y R3 son independientemente alquilo C1-C3 o fenilo.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SECRETAGOGOS DE HORMONAS DEL CRECIMIENTO.

(01/04/2005) Un procedimiento para preparar un compuesto de **fórmula** en la que: R1 es -alquilo(C1-C10) opcionalmente sustituido con hasta tres átomos de flúor; R2 es fenilmetilo o 2-piridilmetilo; R3 es -alquil(C1-C5)-O-alquil(C0-C5)fenilo , estando el sustituyente fenilo en la definición de R3 opcionalmente sustituido con hasta tres átomos de flúor; y Prt es un grupo protector de amina, que comprende: a) mezclar una sal tartrato quiral apropiada que tiene la estructura de **Fórmula** en la que R1 y R2 son como se han definido anteriormente, y una amina orgánica en un disolvente inerte a la reacción, a una temperatura de aproximadamente -68ºC a aproximadamente -40ºC, para formar una suspensión; b) añadir un compuesto de **Fórmula** en la que R3 y Prt son como se han definido anteriormente, a dicha suspensión para formar una mezcla de reacción que comprende…

VACUNA DE NEOSPORA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2005). Inventor/es: BRAKE, DAVID ALAN, CAMPOS, MANUEL. Clasificación: A61K39/002.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN HOMOGENEIZADO PREPARADO A PARTIR DE CELULAS DE NEOSPORA Y VACUNAS FRENTE A LA NEOSPOROSIS PREPARADAS A PARTIR DE LAS MISMAS, QUE SON UTILES PARA LA PREVENCION DE LA ENFERMEDAD CLINICA Y DEL ABORTO EN MAMIFEROS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LA SAL DE MESILATO TRIHIDRATO DE 1-(4-HIDROXIFENIL)-2-(4-HIDROXI-4-FENILPIPERIDIN-1-IL)-1-PROPANOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: RAINVILLE, JOSEPH PHILIP, SINAY, TERRY GENE, JR., WALINSKY, STANLEY WALTER. Clasificación: C07D211/52.

Un procedimiento para la preparación de la sal de metanosulfonato trihidratado de un compuesto de fórmula (I): que comprende las etapas de (i) disolver la sal de D- -tartrato del compuesto de fórmula (I) en una solución acuosa de ácido metanosulfónico; y (ii) dejar que la sal de metanosulfonato trihidratado se separe de la solución.

TETRAHIDROQUINAZOLINA-2 ,4-DIONA Y USOS TERAPEUTICOS DE LA MISMA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: BUTLER, TODD WILLIAM, FLIRI, ANTON FRANZ JOSEF, GALLASCHUN, RANDALL JAMES, JONES,. BRIAN PATRICK, RAGAN, JOHN ANTHONY. Clasificación: C07D401/06, C07D498/04.

Un compuesto de la fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: U es NH o NR3, R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo (C1-C6), Cl, F, CN, nitro, CF3, -NHC(O)R6 y -OR7, o R1 y R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de cinco o seis miembros, R3 se selecciona del grupo constituido por alquilo (C1- C6)m, C(=O)-alquilo (C1-C6), siendo m = 1 ó 2; R4 y R5 se seleccionan entre H, alquilo (C1-C6), Cl, F, -CF3, -CN, -NHC(=O)R6, -OR7 y un anillo arílico o heteroarílico de 5 a 7 miembros, siendo m, R6 y R7 como se definen anteriormente; y R6 y R7 se seleccionan independientemente entre H, alquilo-(C1-C6) o un anillo arílico o heteroarílico de 5 a 7 miembros; V es CH, CR3 o N; W es C(O); o X es C; Y es CR1, siendo R1 como se define anteriormente.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR TIOAMIDAS CICLICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: RAGGON, JEFFREY, WILLIAM, QUALLICH, GEORGE JOSEPH, HILL, PAUL DAVID. Clasificación: C07C323/25, C07D279/12, C07C323/52, C07C323/39.

Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula en el que b es 0, 1, 2 ó 3, Y es oxígeno, azufre, NH o N- acetilo; y cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1- C6 y trifluorometilo; que comprende (a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula con ácido hidroxiacético, ácido mercaptoacético o ácido 2- aminoacético; b) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula IV formado de ese modo con un agente reductor y hacer reaccionar el compuesto intermedio formado de ese modo con ácido clorhídrico; (c) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula III formado de ese modo con ácido haloacético en presencia de una base; y (d) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula II formado de ese modo con un agente deshidratante.

4-CARBOXIAMINO-2-METIL-1 ,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINAS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DEL ESTER COLESTERILICO (CEPT).

(01/04/2005) Un compuesto de la **Fórmula** uno de sus profármacos, una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o de dicho profármaco; en la que R1 es hidrógeno, Y, W-X, W-Y; en el que W es un carbonilo, tiocarbonilo, sulfinilo o sulfonilo; X es -O-Y, -S-Y, -N(H)-Y o -N-(Y)2; Y en cada caso es independientemente Z o una cadena de carbonos, lineal o ramificada, de uno a diez miembros, totalmente saturada, parcialmente insaturada o totalmente insaturada, en la que los carbonos, distintos del carbono de unión, pueden estar reemplazados opcionalmente por uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, azufre y nitrógeno, y dicho carbono está opcionalmente mono-, di- o tri- sustituido independientemente con halógeno, dicho carbono está opcionalmente mono-sustituido con hidroxi, dicho carbono está opcionalmente mono-sustituido…

NUEVOS DERIVADOS DE MACROLIDOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/03/2005). Inventor/es: LETAVIC, MICHAEL, ANTHONY, BRONK, BRIAN SCOTT, PFIZER INC., CENTRAL RES. DIV., CHENG, HENGMIAO, PFIZER INC., CENTRAL RES. DIV., DUTRA, JASON KENNETH, PFIZER INC., CTRL. RES. DIV., RAFKA, ROBERT JOHN, PFIZER INC., CTRL. RES. DIV. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70.

La invención se refiere a nuevos compuestos de fórmula Iy a las sales farmacéuticamente aceptables de éstos, en la que R{sup,1}, R{sup,2}, R{sup,3}, Q, X, Y y Z son como se definen en la descripción. La invención también se refiere a compuestos farmacéuticos que contienen a los compuestos de fórmula I, a los procedimientos de empleo de dichos compuestos de fórmula I para el tratamiento de infecciones y a los procedimientos para preparar a dichos compuestos de fórmula I.

N-ACIL Y N-AROIL-ARALQUILAMIDAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/03/2005). Ver ilustración. Inventor/es: HOWARD, HARRY RALPH. Clasificación: C07D487/04, C07D241/42, C07D471/04, A61K31/38, C07D211/26, C07D295/08, C07D453/02, C07D333/38, C07D209/42, C07D471/08, C07D487/08, C07D207/08, C07D295/12, C07D241/04, C07D213/81, C07D207/09, C07D207/14, C07D263/34, C07C233/73, C07C323/42.

UN COMPUESTO DE LA FORMULA EN LA QUE M, R 1 , R 2, R 3 , R 4 , R 5 Y X REPRESENTAN LO DEFINIDO AR RIBA, UTIL EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE LA MIGRAÑA, DEPRESION Y OTROS TRASTORNOS EN LOS QUE SE INDICA UN AGONISTA O ANTAGONISTA DE 5 - HT 1.

ANTIBIOTICOS MACRILIDOS DE 3,6-CETAL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/03/2005). Ver ilustración. Inventor/es: CHENG, HENGMIAO, LUNDY, KRISTIN M., SAKYA, SUBAS M., BERTINATO, PETER, MINICH, MARTHA L. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULAS 1 Y 2: Y A SALES Y SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DONDE X, X 1 , R 1 , R 2 , R 7 , R 17 Y R19 SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION. LOS C OMPUESTOS DE FORMULAS 1 Y 2 PUEDEN SER UTILES EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS, PARASITARIAS Y PROTOZOARIAS, ASI COMO EN TRANSTORNOS RELACIONADOS CON DICHAS INFECCIONES, EN MAMIFEROS, PECES Y AVES. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS DE FORMULAS 1 Y 2 Y A METODOS DE TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS, PARASITARIAS Y PROTOZOARIAS, MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE DICHOS COMPUESTOS.

LORATADINA PARA USO COMO ANTIARRITMICO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/03/2005). Inventor/es: BUCKLAND, GUY, FRIEDRICH, TILMAN, SATLER, CAROL ANN. Clasificación: A61K31/445.

Un procedimiento para tratar la fibrilación atrial en mamíferos utilizando loratadina.

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