COMPUESTOS AZAPOLICICLICOS CONDENSADOS CON HETEROARILO QUE REDUCEN LA ADICCION A LA NICOTINA.

Un compuesto que tiene la estructura de fórmula II:**(Ver fórmula)** en la que A,

B, C y D son independientemente C, N, O o S, con la condición de que: (a) al menos uno de A, B, C y D sea N, O o S, (b) ningún par adyacente de los mismos conste sólo de O y (c) A, B y C no sean todos S o N; o en la que sólo están presentes A, B y C por lo que se proporciona un anillo de cinco miembros; en la que el círculo discontinuo representa un anillo aromático, un doble enlace aislado, dos o tres dobles enlaces, conjugados o no conjugados, o un anillo completamente saturado; X es alquileno (C1-C3); Z es (CH2)m, CF2 o C(=O), donde m es 0, 1 ó 2; R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C3-C6) no conjugado, bencilo, Y''C(=O)-alquilo (C1-C6) o -CH2CH2- O-alquilo (C1-C4), donde Y'' es alquileno (C1-C4); R2 y R3 se seleccionan, independientemente, entre hidrógeno, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), hidroxi, nitro, amino, halo, ciano, -SOq-alquilo (C1-C6) donde q es cero, uno o dos, alquil (C1-C6)-amino-, [alquil (C1-C6)]2-amino-, -CO2R4, -CONR5R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13, -XC(=O)R13, aril-alquilo (C1-C3)- o aril-alquilo (C1-C3)-O-, donde dicho arilo se selecciona entre fenilo y naftilo, heteroaril-alquilo (C1-C3)- o heteroaril-alquilo (C1-C3)-O-, donde dicho heteroarilo se selecciona entre anillos aromáticos de cinco a siete miembros que contienen de uno a cuatro heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre; X2-alquilo (C1-C6)- y X2-alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6)-, donde X2 está ausente o X2 es alquil (C1-C6)-amino- o [alquil (C1-C6)]2-amino-, y donde los restos alquilo (C1-C6)- o alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6)- de dicho X2-alquilo (C1-C6)- o X2-alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6)- contienen al menos un átomo de carbono y donde de uno a tres de los átomos de carbono de dichos restos alquilo (C1-C6)- o alcoxi (C1- C6)-alquilo (C1-C6)- pueden estar reemplazados opcionalmente por un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre, con la condición de que dos cualquiera de tales heteroátomos deben estar separados por al menos dos átomos de carbono y donde cualquiera de los restos alquilo de dichos grupos alquilo (C1-C6)- o alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6)- pueden estar opcionalmente sustituidos con dos a siete átomos de flúor, y donde uno de los átomos de carbono de cada uno de los restos alquilo de dicho aril-alquilo (C1-C3)- y de dicho heteroaril-alquilo (C1-C3)- pueden estar reemplazados opcionalmente por un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre y donde cada uno de los grupos arilo y heteroarilo anteriores pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes, preferiblemente de cero a dos sustituyentes, seleccionados independientemente entre alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con dos a siete átomos de flúor, cloro, fluoro, bromo, yodo, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), hidroxi, nitro, ciano, amino, alquil (C1-C6)-amino-, [alquil (C1-C6)]2amino-, -CO2R4, -CONR5R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13 y -XC(=O)R13; o R2 y R3, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo carbocíclico monocíclico de cuatro a siete miembros, o bicíclico de diez a catorce miembros que puede estar saturado o insaturado, donde de uno a tres de los átomos de carbono no condensados de dichos anillos monocíclicos y de uno a cinco de los átomos de carbono de dichos anillos bicíclicos que no son parte del anillo aromático, pueden estar reemplazados opcional e independientemente por un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre, y donde dichos anillos monocíclicos y bicíclicos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes que se seleccionan, independientemente, entre alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor; alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor; nitro, ciano, halo, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), hidroxi, amino, alquil (C1-C6)-amino y (alquil (C1-C6))2-amino, -CO2R4, -CONR5R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13 y -X''C(=O)R13; cada uno de R4, R5, R6, R7, R8 y R13 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo (C1-C6), o R5 y R6, o R7 y R8 junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de pirrolidina, piperidina, morfolina, azetidina, piperazina, -N-alquil (C1-C6)-piperazina o tiomorfolina, o un anillo de tiomorfolina donde el azufre del anillo se reemplaza con un sulfóxido o sulfona; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W04002261IB.

Solicitante: PFIZER PRODUCTS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: EASTERN POINT ROAD,GROTON, CT 06340.

Inventor/es: O\'NEILL, BRIAN, THOMAS, ALLEN, MARTIN, PATRICK, LIRAS, SPIROS, COE, JOTHAM, WADSWORTH, O'DONNELL,CHRISTOPHER JOHN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 23 de Septiembre de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D471/08 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.

Clasificación PCT:

  • A61K31/439 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › formando parte el ciclo de un sistema cíclico puenteado, p. ej. quinuclidina (aza-8-biciclo[3.2.1]octanos A61K 31/46).
  • A61P25/34 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › del tabaco.
  • C07D471/08 C07D 471/00 […] › Sistemas puenteados.
  • C07D498/08 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas puenteados.

Clasificación antigua:

  • A61K31/439 A61K 31/00 […] › formando parte el ciclo de un sistema cíclico puenteado, p. ej. quinuclidina (aza-8-biciclo[3.2.1]octanos A61K 31/46).
  • A61P25/34 A61P 25/00 […] › del tabaco.
  • C07D471/08 C07D 471/00 […] › Sistemas puenteados.
  • C07D498/08 C07D 498/00 […] › Sistemas puenteados.

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