COMPUESTOS AZAPOLICICLICOS ARIL-CONDENSADOS.

Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:

(-)-5,

13-diazatetraciclo[9.3.1.0,10,04,8]pentadeca-2,4(8),9-trien-6-ona;

(-)-6-oxo-5-oxa-7,13-diazatetraciclo[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2(10),3,6,8-tetraeno;

(-)-2-fluoro-N-(4-hidroxi-10-aza-triciclo[6.3.1.02,7]dodeca-2(7),3,5-trien-5-il)benzamida;

(-)-6-metil-5-oxo-6,13-diazatetraciclo-[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2(10),3,8-trieno;

(-)-5-oxo-6,13-diazatetraciclo[9.3.1.02,10.04,8]-pentadeca-2(1),3,8-trieno;

(-)-6-metil-5-tia-5-dioxo-6,13-diazatetraciclo-[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2(10),3,6-8-trieno;

(-)-7-dimetilamino-5-tia-5-dioxo-6,13-diazatetraciclo[9.3.1.42,10.04,8]pentadeca2(10),3,6,8-tetraeno;

(-)-5-oxa-7-metil-6-oxo-7,13-diazatetraciclo-[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2(10),3,8-trieno;

(-)-1-(10-azatriciclo[6.3.1.02,7]dodeca-2(7),3,5-trien-4-il)-1-etanona;

(-)-metil-5-tia-7,13-diazatetraciclo[9.3.1.02,10.04,8]-pentadeca-2(10),3,6,8-tetraeno;

(-)-6-metil-7-propil-5,7,13-triazatetraciclo-[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2(10),3,5,8-tetraeno;

(-)-7-metil-5,7,13-triazatetraciclo[9.3.1.02,10.04,8]-pentadeca-2(10),3,5,8-tetraeno

(-)-6,7-dimetil-5,7,13-triazatetraciclo-[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2(10),3,5,8-tetraeno;

(-)-7-propil-5,7,13-triazatetraciclo[9.3.1.02,10.04,8]-pentadeca-2(10),3,5,8-tetraeno;

(-)-7-butil-5,7,13-triazatetraciclo[9.3.1.02,10.04,8]-pentadeca-2(10),3,5,8-tetraeno;

(-)-6-metil-7-isobutil-5,7,13-triazatetraciclo-[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2(10),3,5-8-tetraeno;

(-)-7-fenil-5,7,13-triazatetraciclo[9.3.1.02,10.04,8]-pentadeca-2(10),3,5,8-tetraeno;

(-)-6-metil-7-fenil-5,7,13-triazatetraciclo[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2(10),3,5-8-tetraeno;

(-)-7-neopentil-5,7,13-triazatetraciclo-[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2(10),3,5,8-tetraeno;

(-)-6-metil-7-neopentil-5,7,13-triazatetraciclo-[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2(10),3,5-8-tetraeno;

(-)-5-oxa-7,13-diazatetraciclo[9.3.1.02,10.04,8]-pentadeca-2(10),3,6,8-tetraeno;

(-)-6-metil-5-oxa-7,13-diazatetraciclo-[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2(10),3,6,8-tetraeno;

(-)-7-metil-5-oxa-6,13-diazatetraciclo-[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2,4(8),6,9-tetraeno;

(-)-5,8,14-triazatetraciclo[10.3.1.02,11.04,9]hexadeca-2(11),3,7,9-tetraen-6-ona;

y sus sales farmacéuticamente aceptables

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E05106835.

Solicitante: PFIZER PRODUCTS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: EASTERN POINT ROAD,GROTON, CONNECTICUT 06340.

Inventor/es: COE, JOTHAM, WADSWORTH, BROOKS,PAIGE,ROANNE,PALMER.

Fecha de Publicación: 16 de Abril de 2010.

Fecha Solicitud PCT: 8 de Febrero de 2001.

Fecha Concesión Europea: 30 de Diciembre de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07D221/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 221/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00. › Sistemas cíclicos puenteados.
C07D221/24 C07D 221/00 […] › Canfidinas.
C07D231/12 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D233/56 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con solamente átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono o hidrógeno unidos a los átomos de carbono del ciclo.
C07D249/08 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.
C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D471/08 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.
C07D513/08 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas puenteados.

Clasificación PCT:

A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
C07D221/22 C07D 221/00 […] › Sistemas cíclicos puenteados.
C07D471/08 C07D 471/00 […] › Sistemas puenteados.
C07D498/08 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas puenteados.
C07D513/08 C07D 513/00 […] › Sistemas puenteados.

Clasificación antigua:

A61K31/435 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
C07D221/22 C07D 221/00 […] › Sistemas cíclicos puenteados.
C07D471/08 C07D 471/00 […] › Sistemas puenteados.
C07D498/08 C07D 498/00 […] › Sistemas puenteados.
C07D513/08 C07D 513/00 […] › Sistemas puenteados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

Fragmento de la descripción:

Compuestos azapolicíclicos aril-condensados.

Antecedentes de la invención

La presente invención se refiere a compuestos azapolicíclicos aril-condensados, como se definen en las reivindicaciones 1-4, que se definen más generalmente por medio de la fórmula I posterior. Los compuestos de fórmula I se unen a sitios de receptores específicos de acetilcolina nicotínica neuronal y son útiles para modular la función colinérgica. Estos compuestos son útiles en el tratamiento de la enfermedad de inflamación intestinal (que incluye, pero sin limitación, colitis ulcerativa, piodermia gangrenosa y enfermedad de Cronh), síndrome de irritación intestinal, distonía espástica, dolor crónico, dolor agudo, enfermedad celíaca, bolsitis, vasoconstricción, ansiedad, trastorno de pánico, depresión, trastorno bipolar, autismo, trastornos del sueño, desambientación fisiológica, esclerosis lateral amiotrófica (ALS), disfunción cognitiva, hipertensión, bulimia, anorexia, obesidad, arritmias cardiacas, hipersecreción de ácidos gástricos, úlceras, feocromocitoma, parálisis supranuclear progresiva, dependencias y adicciones de productos químicos (por ejemplo, dependencias o adicciones a la nicotina y/o productos del tabaco), alcohol, benzodiazepinas, barbitúricos, opioides o cocaína), cefalea, migraña, apoplejía, lesión cerebral traumática (TBI), trastorno obsesivo-compulsivo (OCD), psicosis, corea de Huntington, disquinesia tardía, hiperquinesia, dislexia, esquizofrenia, demencia por infarto múltiple, declive cognitivo relacionado con la edad, epilepsia, incluida epilepsia de ausencia menor, demencia senil o de tipo Alzheimer (AD), enfermedad de Parkinson (PD), trastorno de hiperactividad con déficit de atención (ADHD) y síndrome de Tourette.

Los compuestos de la invención pueden ser usados también en combinación con un antidepresivo como, por ejemplo, un antidepresivo tricíclico o un antidepresivo inhibidor de la reabsorción de serotonina (SRI), con el fin de tratar tanto el declive cognitivo como la depresión asociados con AD, PD, apoplejía, corea de Huntington o lesión cerebral traumática (TBI); en combinación con agonistas muscarínicos con el fin de estimular los receptores centrales tanto muscarínicos como nicotínicos para el tratamiento, por ejemplo, de ALS, disfunción cognitiva, declive cognitivo relacionado con la edad, AD, PD, apoplejía, corea de Huntington y TBI; en combinación con factores neurotróficos como NGF, con el fin de hacer máximo el aumento colinérgico para el tratamiento, por ejemplo, de ALS, disfunción cognitiva, declive cognitivo relacionado con la edad, AD, PD, apoplejía, corea de Huntington y TBI; o en combinación con agentes que ralentizan o detienen la AD como mejoradores de la cognición, inhibidores de la agregación amiloide, inhibidores de secretasa, inhibidores de tau-quinasa, agentes antiinflamatorios neuronales y terapia de tipo estrógenos.

Otros compuestos que se unen a sitios de receptores nicotínicos neuronales son citados en la solicitud de patente de Estados Unidos 08/963.652, que se presentó el 4 de noviembre de 1997. La solicitud que antecede es poseída en común con la presente solicitud.

Sumario de la invención

La presente invención se refiere a compuestos azapolicíclicos ari-condensados de fórmula

R¹ es hidrógeno, alquilo (C₁-C₆), alquenilo (C₃-C₆) conjugado, bencilo, XC(=O)R¹³ o -CH₂-CH₂-O-alquilo (C₁-C₄);

R² y R³ se seleccionan, independientemente, entre hidrógeno, alquenilo (C₂-C₆), alquinilo (C₂-C₆), hidroxi, nitro, amino, halo, ciano, -SO_q-alquilo (C₁-C₆) en el que q es cero, uno o dos, alquilamino (C₁-C₆), [alquil (C₁-C₆)]₂-amino, -CO₂R⁴, -CONR⁵R⁶, -SO₂NR⁷R⁸, -C(=O)R¹³, -XC(=O)R¹³, aril-alquilo (C₀-C₃) o aril-alquilo (C₀-C₃)-O- en que dicho arilo se selecciona entre fenilo y naftilo, heteroaril-alquilo (C₀-C₃) o heteroaril-alquil (C₀-C₃)-O- en que dicho heteroarilo se selecciona entre anillos aromáticos de cinco a siete miembros que contienen de uno a cuatro heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre; X²-alquilo (C₀-C₆) y X²-alcoxi (C₁-C₆)-alquilo (C₀-C₆), en que X² está ausente o X² es alquil amino (C₁-C₆) o [alquil (C₁-C₆)]₂-amino y en que los restos alquilo (C₀-C₆) o alquilo (C₁-C₆)-alquilo (C₀-C₆) de dicho X²-alquilo (C₀-C₆) o X²-alcoxi (C₁-C₆)-alquilo (C₀-C₆) contiene al menos un átomo de carbono y en que uno a tres de los átomos de carbono de dichos restos alquilo (C₀-C₆) o alcoxi (C₁-C₆)-alquilo (C₀-C₆) puede estar opcionalmente sustituido con un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre, con la condición de que cualesquiera dos de estos heteroátomos deben estar separados por al menos dos átomos de carbono y que cualquiera de los restos alquilo de dichos grupos alquilo (C₀-C₆) o alcoxi (C₁-C₆)-alquilo (C₀-C₆) puede estar opcionalmente sustituido con dos a siete átomos de flúor y en que uno de los átomos de carbono de cada uno de los restos alquilo de dicho aril-alquilo (C₀-C₃)- y dicho heteroaril-alquilo (C₀-C₃) puede estar opcionalmente sustituido con un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre y en que cada uno de los grupos arilo y heteroarilo que anteceden pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes, preferentemente de cero a dos sustituyentes, independientemente seleccionados entre alquilo (C₁-C₆) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor, alcoxi (C₁-C₆) opcionalmente sustituido con dos a siete átomos de flúor, halo (por ejemplo, cloro, flúor, bromo o yodo), alquenilo (C₂-C₆), alquinilo (C₂-C₆), hidroxi, nitro, ciano, amino, alquilamino (C₁-C₆), [alquil (C₁-C₆)]₂amino, -CO₂R⁴, -CONR⁵R⁶, -SO₂NR⁷R⁸, -C(=O)R¹³ y -XC(=O)R¹³;

o R² y R³, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo carbocíclico, monocíclico de cuatro a siete miembros o bicíclico de 10 a 14 miembros, que puede ser saturado o insaturado y en el que uno a tres de los átomos de carbono no condensados de dicho anillos monocíclicos, y de uno a cinco de los átomos de carbono de dichos anillos bicíclicos que no son parte del anillo benzo mostrado en la fórmula I, pueden estar opcional e independientemente sustituidos con nitrógeno, oxígeno o azufre y en que dichos anillos monocíclicos y bicíclicos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes, preferentemente de cero a dos sustituyentes para los anillos monocíclicos y de cero a tres sustituyentes para los anillos bicíclicos, que se seleccionan independientemente entre alquilo (C₀-C₆) o alcoxi (C₁-C₆)-alquilo (C₀-C₆) en que el número total de átomos de carbono sobrepasa seis y en que cualquiera de los restos alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor; nitro, oxo, ciano, halo, alquenilo (C₂-C₈), alquinilo (C₂-C₆), hidroxi, amino, alquilamino (C₁-C₆), [alquil (C₁-C₆)]₂amino, -CO₂R⁴, -CONR⁵R⁶, -SO₂NR⁷R⁸, -C(=O)R¹³ y -XC(=O)R¹³;

cada uno de R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸ y R¹³ se selecciona independientemente, entre hidrógeno y alquilo (C₁-C₆) o R⁵ y R⁶, o R⁷ y R⁸, junto con el átomos de nitrógeno al que están...

Reivindicaciones:

1. Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:

(-)-5,13-diazatetraciclo[9.3.1.0,10,0^4,8]pentadeca-2,4(8),9-trien-6-ona;

(-)-6-oxo-5-oxa-7,13-diazatetraciclo[9.3.1.0^2,10.0^4,8]pentadeca-2(10),3,6,8-tetraeno;

(-)-2-fluoro-N-(4-hidroxi-10-aza-triciclo[6.3.1.0^2,7]dodeca-2(7),3,5-trien-5-il)benzamida;

(-)-6-metil-5-oxo-6,13-diazatetraciclo-[9.3.1.0^2,10.0^4,8]pentadeca-2(10),3,8-trieno;

(-)-5-oxo-6,13-diazatetraciclo[9.3.1.0^2,10.0^4,8]-pentadeca-2(1),3,8-trieno;

(-)-6-metil-5-tia-5-dioxo-6,13-diazatetraciclo-[9.3.1.0^2,10.0^4,8]pentadeca-2(10),3,6-8-trieno;

(-)-7-dimetilamino-5-tia-5-dioxo-6,13-diazatetraciclo[9.3.1.4^2,10.0^4,8]pentadeca2(10),3,6,8-tetraeno;

(-)-5-oxa-7-metil-6-oxo-7,13-diazatetraciclo-[9.3.1.0^2,10.0^4,8]pentadeca-2(10),3,8-trieno;

(-)-1-(10-azatriciclo[6.3.1.0^2,7]dodeca-2(7),3,5-trien-4-il)-1-etanona;

(-)-metil-5-tia-7,13-diazatetraciclo[9.3.1.0^2,10.0^4,8]-pentadeca-2(10),3,6,8-tetraeno;

(-)-6-metil-7-propil-5,7,13-triazatetraciclo-[9.3.1.0^2,10.0^4,8]pentadeca-2(10),3,5,8-tetraeno;

(-)-7-metil-5,7,13-triazatetraciclo[9.3.1.0^2,10.0^4,8]-pentadeca-2(10),3,5,8-tetraeno

(-)-6,7-dimetil-5,7,13-triazatetraciclo-[9.3.1.0^2,10.0^4,8]pentadeca-2(10),3,5,8-tetraeno;

(-)-7-propil-5,7,13-triazatetraciclo[9.3.1.0^2,10.0^4,8]-pentadeca-2(10),3,5,8-tetraeno;

(-)-7-butil-5,7,13-triazatetraciclo[9.3.1.0^2,10.0^4,8]-pentadeca-2(10),3,5,8-tetraeno;

(-)-6-metil-7-isobutil-5,7,13-triazatetraciclo-[9.3.1.0^2,10.0^4,8]pentadeca-2(10),3,5-8-tetraeno;

(-)-7-fenil-5,7,13-triazatetraciclo[9.3.1.0^2,10.0^4,8]-pentadeca-2(10),3,5,8-tetraeno;

(-)-6-metil-7-fenil-5,7,13-triazatetraciclo[9.3.1.0^2,10.0^4,8]pentadeca-2(10),3,5-8-tetraeno;

(-)-7-neopentil-5,7,13-triazatetraciclo-[9.3.1.0^2,10.0^4,8]pentadeca-2(10),3,5,8-tetraeno;

(-)-6-metil-7-neopentil-5,7,13-triazatetraciclo-[9.3.1.0^2,10.0^4,8]pentadeca-2(10),3,5-8-tetraeno;

(-)-5-oxa-7,13-diazatetraciclo[9.3.1.0^2,10.0^4,8]-pentadeca-2(10),3,6,8-tetraeno;

(-)-6-metil-5-oxa-7,13-diazatetraciclo-[9.3.1.0^2,10.0^4,8]pentadeca-2(10),3,6,8-tetraeno;

(-)-7-metil-5-oxa-6,13-diazatetraciclo-[9.3.1.0^2,10.0^4,8]pentadeca-2,4(8),6,9-tetraeno;

(-)-5,8,14-triazatetraciclo[10.3.1.0^2,11.0^4,9]hexadeca-2(11),3,7,9-tetraen-6-ona;

y sus sales farmacéuticamente aceptables.

2. Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:

(-)-4-metil-10-aza-triciclo[6.3.1.0^2,7]dodeca-2(7),3,5-trieno;

(-)-4-nitro-10-azatriciclo[6.3.1.0^2,7]dodeca-2(7),3,5-trieno;

(-)-4-amino-10-azatriciclo[6.3.1.0^2,7]dodeca-2(7),3,5-trieno;

(-)-N¹-[10-azatriciclo[6.3.1.0^2,7]dodeca-2(7),3,5-trien-4-il]acetamida;

(-)-4-cloro-10-azatriciclo[6.3.1.0^2,7]dodeca-2(7),3,5-trieno;

(-)-3-(10-azatriciclo[6.3.1.0^2,7]dodeca-2(7),3,5-trien-4-il)-5-metil-1,2,4-oxadiazol;

(-)-10-azatriciclo[6.3.1.0^2,7]dodeca-2(7),3,5-trien4-ol;

(-)-N⁴,N⁴-dimetil-10-azatriciclo[6.3.1.0^2,7]dodeca-2(7),3,5-trieno-4-sulfonamida;

(-)-4-(1-pirrolidinilsulfonil)-10-azatriciclo[6.3.1.0^2,7]dodeca-2(7),3,5-trieno;

(-)-5-fluoro-10-aza-triciclo[6.3.1.0^2,7]dodeca-2(7),3,5-trieno-4-carbonitrilo;

(-)-4-etinil-5-fluoro-10-aza-triciclo[6.3.1.0^2,7]dodeca-2(7),3,5-trieno;

(-)-5-etinil-10-aza-triciclo[6.3.1.0^2,7]dodeca-2(7),3,5-trieno-4-carbonitrilo;

(-)-5-cloro-10-aza-triciclo[6.3.1.0^2,7]dodeca-2(7),3,5-trieno-4-carbonitrilo;

(-)-4-etinil-5-cloro-10-aza-triciclo[6.3.1.0^2,7]dodeca-2(7),3,5-trieno;

(-)-4-fluoro-5-trifluorometil-10-aza-triciclo-[6.3.1.0^2,7]dodeca-2(7),3,5-trieno;

(-)-4-cloro-5-trifluorometil-10-aza-triciclo-[6.3.1.0^2,7]dodeca-2(7),3,5-trieno;

(-)-5-trifluorometil-10-aza-triciclo[6.3.1.0^2,7]dodeca-2(7),3,5-trieno-4-carbonitrilo;

(-)-4-etinil-5-trifluorometil-10-aza-triciclo-[6.3.1.0^2,7]dodeca-2(7),3,5-trieno;

y sus sales farmacéuticamente aceptables.

3. Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:

(-)-3-trifluorometil-10-aza-triciclo[6.3.1.0^2,7]dodeca-2(7),3,5-trieno;

(-)-4-trifluorometil-10-aza-triciclo[6.3.1.0^2,7]dodeca-2(7),3,5-trieno;

(-)-3-fluoro-10-aza-triciclo[6.3.1.0^2,7]dodeca-2(7),3,5-trieno;

cianuro de (-)-10-azatriciclo[6.3.1.0^2,7]dodeca-2(7),3,5-trien-4-ilo;

(-)-4-fluoro-10-aza-triciclo[6.3.1.0^2,7]dodeca-2(7),3,5-trieno;

y sus sales farmacéuticamente aceptables.

4. Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:

(-)-5,14-diazatetraciclo[10.3.1.0^2,11.0^4,9]hexadeca-2(11),3,5,7,9-pentaeno;

(-)-6-metil-5,14-diazatetraciclo[10.3.1.0^2,11.0^4,9]-hexadeca-2(11),3,5,7,9-pentaeno;

(-)-7-metil-5,14-diazatetraciclo[10.3.1.0^2,11.0^4,9]-hexadeca-2(11),3,5,7,9-pentaeno;

(-)-7-etil-5,14-diazatetraciclo[10.3.1.0^2,11.0^4,9]-hexadeca-2(11),3,5,7,9-pentaeno;

(-)-8-metil-5,14-diazatetraciclo[10.3.1.0^2,11.0^4,9]-hexadeca-2(11),3,5,7,9-pentaeno;

(-)-5,14-diazatetraciclo[10.3.1.02,11.0^4,9]hexadeca-2(11),3,7,9-tetraen-6-ona;

(-)-6-cloro-5,14-diazatetraciclo[10.3.1.0^2,11.0^4,9]-hexadeca-2(11),3,5,7,9-pentaeno;

(-)-6-metoxi-5,14-diazatetraciclo[10.3.1.0^2,11.0^4,9]-hexadeca-2(11),3,5,7,9-pentaeno;

(-)-6-cloro-10-fluoro-5,14-diazatetraciclo[10.3.1.0^2,11.0^4,9]-hexadeca-2(11),3,5,7,9-pentaeno;

(-)-6-cloro-3-fluoro-5,14-diazatetraciclo-[10.3.1.0^2,11.0^4,9]hexadeca-2(11),3,5,7,9-pentaeno;

y sus sales farmacéuticamente aceptables.

5. Una composición farmacéutica, que comprende un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un vehículo farmacéuticamente aceptable.

6. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para ser usado como un medicamento.

7. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para ser usado en la reducción de la adicción de la nicotina o para ayudar al cese o disminución del uso de tabaco.

8. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para ser usado en el tratamiento de un trastorno o estado seleccionado entre enfermedad de inflamación intestinal, colitis ulcerativa, piodermia gangrenosa, enfermedad de Cronh, síndrome de irritación intestinal, distonía espástica, dolor crónico, dolor agudo, enfermedad celíaca, bolsitis, vasoconstricción, ansiedad, trastorno de pánico, depresión, trastorno bipolar, autismo, trastornos del sueño, desambientación fisiológica, esclerosis lateral amiotrófica (ALS), disfunción cognitiva, hipertensión, bulimia, anorexia, obesidad, arritmias cardiacas, hipersecreción de ácidos gástricos, úlceras, feocromocitoma, parálisis supranuclear progresiva, dependencias y adicciones de productos químicos, dependencias o adicciones a la nicotina, productos del tabaco, alcohol, benzodiazepinas, barbitúricos, opioides o cocaína, cefalea, migraña, apoplejía, lesión cerebral traumática, trastorno obsesivo-compulsivo, psicosis, corea de Huntington, disquinesia tardía, hiperquinesia, dislexia, esquizofrenia, demencia por infarto múltiple, declive cognitivo relacionado con la edad, epilepsia, incluida epilepsia de ausencia menor, demencia senil o de tipo Alzheimer, enfermedad de Parkinson, trastorno de hiperactividad con déficit de atención y síndrome de Tourette.

9. Un compuesto según la reivindicación 8, en el que el compuesto es para ser usado en el tratamiento de trastorno de hiperactividad con déficit de atención en un mamífero.

10. Un compuesto según al reivindicación 8, en el que el compuesto es para ser usado en el tratamiento del síndrome Tourette.

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