323 patentes, modelos y diseños de JANSSEN PHARMACEUTICA NV (pag. 5)

Antagonistas ciclohexil-azetidinílicos de CCR2.

(06/05/2015) Compuesto de Fórmula (I) en el que: X es O o NR3; en el que R3 es: H, alquilo C , CH2CF3, alquilo C OH, alquenilo C , CH2Oalquenilo C , CH2Oalquilo C , C(O)alquilo C , CONH2, CONHalquilo C , SONH2, CH2Ph, CH2heteroarilo, CH2heterociclilo, CH2cicloalquilo, cicloalquilo C , o SO2alquilo C ; en el que dicho heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F, OCH3, CH3 y OH; Y1 e Y2 son CH o N, siempre que ni Y1 ni Y2 sea N; Z es O, CH2, S, S(O),**Fórmula** SO2, o un enlace directo; en el que Ra y Rb están seleccionados independientemente del grupo que consiste en: H, OH, F, CH3, CF3, OCF3…

Inhibidores de la replicación del VIH.

(22/04/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que -b1≥b2-C(R2a)≥b3-b4≥ representa un radical bivalente de fórmula: -CH≥CH-C(R2a10 )≥CH-CH≥ (b-1); -N≥CH-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-2); -CH≥N-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-3); -N≥CH-C(R2a)≥N-CH≥ (b-4); -N≥CH-C(R2a)≥CH-N≥ (b-5); -CH≥N-C(R2a20 )≥N-CH≥ (b-6); -N≥N-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-7); R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquilcarbonilo C1-6; alquilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquilcarbonilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, alquilcarboniloxi C1-6; alquiloxi C1-6-alquilcarbonilo C1-6 sustituido con alquiloxicarbonilo C1-6; q es 0, 1, 2;…

Antagonistas de CCR2 de ciclohexano unido a 4-azetidinilo-1-heteroátomo.

(15/04/2015) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** X es H, F, OH o NH2; R1 es**Fórmula** -O-benzoisotiazol-3-ilo, -O-benzoisoxazolilo, -O-benzotiazolilo, -O-benzoxazolilo, -O-benzofurilo, -O-indolilo, -O-benzoimidazolilo, -O-indazolilo, -O-furilo, -O-imidazolilo, -O-oxazolilo, -O-isoxazolilo, -O-tiofenilo, -O-benzotiofenilo, -O-tiazolilo, -O-isotiazolilo, -O-piridazilo, -O-pirazolilo, -O-pirrolilo, -O-benzo[1,3]dioxolilo, -O-pirimidilo, indazol-1-ilo, -O-piridilo, imidazol-1-ilo, piridon-1-ilo, pirimidon-1-ilo, pirazol-1-ilo, indol-1-ilo, piridaz-1-ilo o pirrol-1-ilo; como alternativa, R1 y X pueden formar, junto…

Antagonistas 4-azetidinil-1-heteroaril-ciclohexano de CCR2.

(25/03/2015) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que: X es F, NH2 o H; R1 es**Fórmula** piridilo, piridil-N-óxido, piridin-2-onilo, indolilo, pirazinilo, 3-H-tiazol-2-onilo, pirimidilo, benzooxazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo, furilo, [1,2,4]oxadiazolilo o [1,3,4]tiadiazolilo; en el que dicho piridilo, piridil-N-óxido, pirimidilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo o tiazolilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en Oalquilo C , Ocicloalquilo C , OCH2CF3, OCH2Ph, F, CN, Cl, OCF3, CF3, CH2CN, alquilo C , CH2CF3, N(alquilo C )2, alquilo C OH, Si(CH3)3, -C≡CH, SCH3, S(O)CH3, SO2CH3, pirrolidinilo, OH, NH2, NHCN, CO2H, CONH2, NHCO2alquilo…

Sales de lisina nuevas de derivados de 4-((fenoxialquil)tio)-fenoxi ácido acético.

(28/01/2015) La sal de L-lisina cristalina de (R)-{4-[2-Etoxi-3-(4-trifluorometil-fenoxi)-propilsulfanil]-2-metil-fenoxi}-ácido, que comprende los siguientes picos de difracción a rayos X, cuando se miden usando un detector X-Celerator**Fórmula**

Proceso para la preparación de moduladores de opioides.

(21/01/2015) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que**Fórmula** es arilo C6-10 o un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en furilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, indolinilo, benzofurilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolizinilo, quinolinilo, isoquinolinilo y quinazolinilo; cada R41P está seleccionado independientemente de alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o flúor; RJ y RK están seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4; alternativamente, RJ y RK se toman conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos para…

Proceso para preparar intermedios de compuestos útiles como moduladores de receptores opioides.

(31/12/2014) Un proceso para producir un compuesto de fórmula D-9 de un compuesto de fórmula D-1, que comprende los pasos de:**Fórmula** en el que R41a es aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, o aminocarbonilo (C1-6alquilo)2; RD1≥ H, alquilo C1-6, o arilalquilo (C1-6); R41 se selecciona de alquilo (C1-6), alcoxi(C1-6), arilalcoxi (C1-6), arilalquilcarboniloxi (C1-6), heteroaril(C1- 6)alquilcarboniloxi, heteroarilo, hidroxi, halógeno, aminosulfonilo, formilamino, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, (alquil C1-6)2 aminocarbonilo, heterociclilcarbonilo, carboxi o cuano; y en el que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con amino, alquilamino C1-6, o amino (alquil C1-6)2; y en elque la porción de arilo del arilalquilcarboniloxi (C1-6) está opcionalmente sustituida con uno o a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del…

Derivados de piperidina 4,4-disustituidos útiles como inhibidores de la dipeptidil peptidasa-1 (DPP-1).

(24/12/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que R1 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquinilo C2-4, -CH(OH)-20 CH3, -CH2-CN, -(alquilo C1-2)- O-(alquilo C1-2), -(alquilo C1-2)-S-(alquilo C1-2), -(alquilo C1-2)-SO-(alquilo C1-2), -(alquilo C1-2)-SO2-(alquilo C1-2), - CH2-fenilo, -CH2-(heteroarilo de 5 miembros) y -CH(OH)-(heteroarilo de 5 miembros); en el que el heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con un halógeno; R2 está seleccionado del grupo que consiste en -OH, -OCH3, -O-CH2-(cicloalquilo C5-6) y -NRA-Q1; RA está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno y metilo; Q1 está seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo C5-6, -CH2-(cicloalquilo C5-6), heterociclilo saturado de 5 a 6 miembros y -CH2-(heterociclilo…

Antagonistas de 4-azetidinil-1-fenil-ciclohexano de CCR2.

(03/12/2014) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que: X es NH2, F, H, SH, S(O)CH3, SCH3, SO2CH3, u OH; R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, uno de los cuales es seleccionado del grupo formado por: O alquilo C , S alquilo C , SO alquilo C , SO2 alquilo C , - OSO2NH2, - SO2NH alquilo C , - OSO2NH2, - SO2NH2, N alquilo (C 2, NH2, NH alquilo C , - NHSO2 alquilo C , N(SO2CH3)2, O alquilo C CO2 alquilo C , O alquiloC CO2H, OCH2CH2N(alquilo C 2, F, CI, CH2CN, CN, alquilo C , NHCO2H, NHCO2 alquilo C , NHCO alquilo C , - C≡CH, CONH2, NHCONH2, NHCONH alquilo C , CONH alquilo C , CH2CONH alquilo C , alquiloC CONH2, alquiloC CO2 alquilo C , alquiloC …

Derivados de pirrolidin-2-ona y piperidin-2-ona como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa.

(17/09/2014) Un compuesto para usar como una medicina que tiene la fórmula**Fórmula** una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma isómera estereoquímica del mismo, en la que n es 1 o 2; L representa un conector C1 sustituido con 1 o 2 alquilos C1-4; M representa un enlace directo o un conector alcanodiilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de hidroxi, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4; R1 y R2 cada uno independientemente representa hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con halógeno, alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible 2 o 3 sustituyentes seleccionados de hidroxi, Ar1 y halógeno; o R1 y R2 considerados junto con el anillo de fenilo al que están unidos forman naftilo o 1,3-benzodioxolilo, en el que dicho naftilo…

Derivados de 3,4-diamino-3-ciclobuteno-1,2-diona como aperturas de canal de potasio.

(03/09/2014) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** donde n es un número entero de 0 a 2; R1 se selecciona del grupo consistente en cicloalquilo, arilo y heteroarilo; donde el arilo o heteroarilo se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en halógeno, hidroxi, amino, C1-4alquilamino, di(C1-4alquil)amino, ciano, nitro, C1-4alquilo, C1-4alcoxi, C1-4alquilo sustituido por halógeno y C1-4alcoxi sustituido por halógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

Uso de compuestos péptidos de TPO y composiciones farmacéuticas en el tratamiento de la anemia.

(06/08/2014) Un compuesto peptídico de TPO para su uso en un método para prevenir el desarrollo de la anemia después del tratamiento que comprende administrar una cantidad eficaz de dicho compuesto peptídico de TPO a un sujeto en necesidad del mismo, donde dicho compuesto peptídico de TPO comprende: IEGPTLRQ (2 - Nal) LAAR (Sar) (SEC ID Nº: 5);**Fórmula** donde MPEG es metoxipoli (etilenglicol) CON un peso molecular de 20.000 Daltons.

Piridina imidazoles y aza-indoles como moduladores de los receptores de progesterona.

(30/07/2014) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** para su uso en el tratamiento de un trastorno mediado por un receptor de progesterona, en el que R1 y R2 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, aralquilo o heteroaril-alquilo; en el que el grupo cicloalquilo, aralquilo o heteroaril-alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, -SH, -S(alquilo), SO2(alquilo), NO2, CN, CO2H, -ORC, -SO2-NRDRE, -NRDRE, NRD-SO2-RF, -(alquilo)0-4-C(O)NRDRE, (alquilo)0-4-NRD-C (O)-RF, -(alquilo)0-4-(Q)0-1-(alquilo)0-4-NRDRE;…

Ligandos de PDE10 radiomarcados.

(30/07/2014) Compuesto de fórmula **Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es 2-fluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo o 3-fluoropropilo; **Fórmula** n es 1, 2 ó 3; cada R2 es independientemente alquilo C1-3, ciclopropilo, alquiloxilo C1-3, haloalquiloxilo C1-3, halo, trifluorometilo, trifluorometoxilo, difluorometoxilo o ciano, en la que al menos un F es [18F], o un solvato o una forma de sal del mismo.

Derivados alquinilo útiles como inhibidores de la DPP-1.

(23/07/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que R1 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, cicloalquilo C3-8, fenilo, benciloxi- y piperidinil-oxi-; es una estructura de anillo seleccionada del grupo que consiste en fenilo, naftilo, fluorenilo, isoquinolinilo, benzofurilo, benzotiofenilo, benzo[1,3]dioxolilo y 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo; en el que la estructura de anillo está opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, (alcoxi C1-4)-(alquilo…

1,2,4-Triazoles trisustituidos.

(02/07/2014) Compuesto según la fórmula (I) incluyendo todas las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en la que: Z es alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, ciano, (alquil C1-6)-O-, R1R2N-C(≥O)-, R7-O-C(≥O)-NR8-, R10-O-C(≥O)-, R3-C(≥O)-NR4 -, HO-N-C(≥NH)-, halo, oxo, polihaloalquilo C1-6 y Het; Q es fenilo, piridinilo, benzodioxolilo, en el que cada radical está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-6, (alquil C1-6)-O-, polihalo-alquilo C1-6, polihalo(alquil C1-6)-O-, y mono- o di(alquil C1-6)amino; L es piridinilo, benzodioxolilo, indolinilo, quinolinilo, 2,3-dihidropirrolopiridinilo, furopiridinilo,…

Compuestos opioides de carboxamido.

(04/06/2014) Un compuesto de la Fórmula (I)**Fórmula** donde: R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo consistente en hidrógeno, C1-4 alquilo y alquildiil donde R1 y R2 se toman junto con los átomos a los que están unidos para formar un anillo monocíclico; R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo consistente en hidrógeno, C1-4 alquilo, C3-7 cicloalquilo y alquildiil donde R3 y R4 se toman junto con los átomos a los que están unidos para formar un anillo monocíclico; Y es hidrógeno, C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, halógeno o trifluorometilo; y enantiómeros, diastereómeros, tautómeros, solvatos y sales de los mismos farmacéuticamente aceptables.

Factor de crecimiento neurotrófico.

(14/05/2014) Uso de un factor de crecimiento neurotrófico codificado por una molécula de ácido nucleico que tiene la secuencia de ácido nucleico desde la posición 81 hasta la 419 de la secuencia ilustrada en la figura n.º 1 en la fabricación de un medicamento para tratar o prevenir trastornos neurales.

Derivados de diaza-espiro-piridinona sustituidos novedosos para uso en enfermedades mediadas por MCH-1.

(23/04/2014) Compuesto según la fórmula (I) una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma de N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternario del mismo, en la que: A es un radical según la fórmula (II) en la que k, l, m, n son cada uno independientemente entre sí, un número entero igual a 0, 1, 2, 3 ó 4, con la condición de que (k+l) y (m+n) sean igual a 2, 3, 4 ó 5; en la que uno de los restos -CH2- puede reemplazarse por O; y en la que cada uno de los restos -CH2- puede estar sustituido con oxo; X es CH o N; R3 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo C1-5, cicloalquilo C3-6 y alquiloxicarbonilo C1-5; R4, R5 se seleccionan cada uno, independientemente entre sí, del grupo de hidrógeno, halo, ciano, hidroxilo, amino,…

Derivados de imidazol tetracíclicos sustituidos novedosos, procesos para su preparación, composiciones farmacéuticas que los comprenden y su uso como medicamento.

(26/03/2014) Compuesto según la fórmula general (I), **Fórmula** las sales de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en la que: m es 1; n es 1; a, b, c son independientemente un enlace sencillo o uno doble; X es un radical alcanodiilo C1-5 bivalente en el que uno o más grupos -CH2- pueden estar opcionalmente sustituidos con -CO-, o -NR7- en el que R7 es alquilcarbonilo Y es -CH2-, -CH2-CH2- o -CH≥CH-; Z es N, en cuyo caso a es un doble enlace y b es un enlace sencillo, o es NR7 en cuyo caso a es un enlace sencillo y R7 se selecciona del grupo de alquilo, piridinilalquilo, fenilalquilo y pirazinilalquilo; R1, R2 son independientemente hidrógeno, alquilo, bencilo,…

Derivados de quinolina como agentes antibacterianos.

(25/12/2013) Uso de un compuesto para la preparación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacterianacausada por estafilococos, enterococos o estreptococos, siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula**Fórmula*+ una sal de adición ácida o básica farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isómeradel mismo o una forma de N-óxido del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, halo, polihaloalquilo C1-6, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxi C1-6, Ar o Het; p es un número entero igual a 1 ó 2; R2 es alquiloxi C1-6, alquiloxi C1-6 alquiloxi C1-6 o alquiltio C1-6; R3 es alquilo C1-6, Ar, Het o Het1; R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o bencilo; o R4 y R5 conjuntamente e incluyendo el N al que están unidos pueden formar un radical seleccionado de entre…

Derivados de amidas aromáticas como inhibidores de la cinasa C-KIT.

(11/12/2013) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es fenilo o piridilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido con uno de cloro, flúor, metilo, -N3, - NH2, -NH(alquilo), -N(alquilo)2, -S(alquilo), -O(alquilo) o 4-aminofenilo; W es pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, oxazolilo, 1,2,4-triazolilo o furanilo, cualquiera de los cuales puede estar conectado mediante cualquier átomo de carbono, en el que pirrolilo, imidazolilo isoxazolilo, oxazolilo, 1,2,4-triazolilo o furanilo pueden 20 contener una sustitución de -Cl, -CN, -NO2, -OMe o -CF3,…

Derivados tetracíclicos novedosos que contienen heteroátomos útiles como moduladores de los receptores de hormonas sexuales esteroideas.

(27/11/2013) Compuesto seleccionado de entre 8-metoxi-4,11,11b-trimetil-1,2,4,6,11,11b-hexahidro-pirido[3,2-5 a]carbazol-3-ona; 11-(2-dimetilamino-etil)-6,11-dihidro-5-tia-11-aza-benzo[a]fluoren-8-ol; 11-[4-(2-piperidin-1-il-etoxi)-bencil]-6,11-dihidro-5-tia-11-aza-benzo[a]fluoren-8-ol; 8-hidroxi-4,11-dimetil-1,2,4,6,11,11b-hexahidro-pirido[3,2-a]carbazol-3-ona; o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

Moduladores de receptores opioides.

(05/11/2013) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** en el que: R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, heterociclilo, arilalquilo (C1-6) y heteroarilalquilo (C1-6); en la que cuando R1 es fenilalquilo (C1-6), el fenilo está opcionalmente condensado a un heterociclilo o cicloalquilo; en la que cuando R1 es alquilo C1-2, dicho alquilo C1-2 está opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste de alcoxi C1-6, arilo, cicloalquilo, heterociclilo, hidroxi, ciano, amino, alquilamino C1-6, (alquil C1-6)2amino, trifluorometilo y carboxi; y adicionalmente, en la que cuando R1 es alquilo C3-6, dicho alquilo…

Moduladores de benzofuro- y benzotienopirimidina del receptor de histamina H4.

(23/10/2013) Una entidad química seleccionada de los compuestos de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 y R2 son cada uno independientemente H, Cl, F, Br, metilo, etilo, metoxi, NO2 o CF3; R5 es H, metoxi, Cl, F, Br o CF3; A es N o CRa; en la que Ra es H o Cl; con la condición de que al menos dos de R1, R2, R5 y Ra sean H; X es O o S; -N(R3)R4 es uno de los restos:**Fórmula**

Derivados de 2,4 (4,6)-pirimidina.

(23/10/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I).**Fórmula** las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas del mismo, en la que: Z1 y Z2 representan cada uno independientemente NR22 ; Y representa -alquilo C3-9-, -alquenilo C3-9-, -alquinilo C3-9-, -alquil C3-7-CO-NH- opcionalmente sustituido con amino,mono- o di(alquil C1-4)amino, aminosulfonilo, mono- o di(alquil C1-4)aminosulfonilo, (alquil C1-4)sulfuro, (alquil C1-4)sulfóxido, o alquil C1-4-oxicarbonilamino-, -alquenil C3-7-CO-NH- opcionalmente sustituido con amino, mono- odi(alquil C1-4)amino, aminosulfonilo, mono- o di(alquil C1-4)aminosulfonilo, (alquil C1-4)sulfuro, (alquil C1-4)sulfóxido,…

Derivados de 1,2,4-triazin-6-ona inhibidores de VIH.

(23/10/2013) Un compuesto de fórmula **Fórmula** ó un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, enla que: el anillo A representa fenilo; el anillo B representa fenilo; n es 1, 2, 3 o 4; m es 1, 2, 3 o 4; R1 representa hidrógeno; arilo; formilo; alquilcarbonilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilo C1-6 opcionalmente sustituidocon R5; o alquiloxi C1-6alquilcarbonilo C1-6 sustituido con alquiloxicarbonilo C1-6; cada R2 independientemente representa hidrógeno; hidroxi; halo; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o mássustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halo, ciano, hidroxi o -C(≥O)R6;…

Derivados de quinolina como agentes antibacterianos.

(11/09/2013) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacteriana, siendodicho compuesto un compuesto de fórmula (Ia) y (Ib)**Fórmula** una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, una amina cuaternaria del mismo, unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma tautomérica del mismo o una forma de N-óxido del mismo,en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, halogenoalquilo, ciano, hidroxilo, Ar, Het, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo,alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un entero igual a 1, 2 o 3; R2 es hidrógeno, alquilo, hidroxilo, mercapto, alquiloxilo opcionalmente sustituido con amino o mono- o di(alquil)amino oun radical de fórmula **Fórmula**

Procesos para la preparación de 4-4-4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil)amino)-2-pirimidinil)aminobenzonitrilo.

(09/09/2013) Proceso para la preparación de 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]-amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilo defórmula (I), un N-óxido, una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo,**Fórmula** que comprende hacer reaccionar un producto intermedio de fórmula (II), una sal de adición de ácido apropiada o unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo **Fórmula** con un producto intermedio de fórmula (III), una sal de adición de ácido apropiada o un N-óxido del mismo **Fórmula** en la que W1 representa un grupo saliente adecuado, en presencia de un disolvente adecuado, opcionalmente…

Novedosos derivados de imidazolidin-2-ona como moduladores selectivos de receptor de andrógenos (SARMS).

(09/09/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** R1 es hidrógeno; R2 es alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido con halógeno y R3 es carboxi, -C(O)-(C1-4 alcoxi), -C(O)-N(RB)2; en la que cada RB está independientemente seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-4 y arilo, a condición de quesi está presente, solo un RB es arilo; en la que el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientementeseleccionados de halógeno, hidroxi, carboxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, alcoxi C1-4, alcoxiC1-4 sustituido con halógeno, ciano, nitro, amino, alquil C1-4-amino o di(alquil C1-4)amino; R4 está seleccionado del grupo que consiste en halógeno,…

Derivados de quinolina como agentes antibacterianos.

(23/07/2013) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacterianaprovocada por estafilococos, enterococos o estreptococos, siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una amina cuaternaria del mismo,una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma tautomérica del mismo o una forma de N-óxido delmismo, en la que: R1 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxilo, Ar, Het, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo,alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a 1, 2 ó 3; s es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4.

Pirimidinas heterocíclicas anilladas de 5 miembros como inhibidores de cinasas.

(09/07/2013) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** un N-óxido, una sal de adición, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en laque: X1 y X2 son cada uno CH; Q1 es CH2, o N; Q2 es CH2, N u O ;n es un número entero con un valor de 0 ó 1 y cuando n es 0 entonces se prevé un enlace directo; t es un número entero con un valor de 0 ó 1 y cuando t es 0 entonces se prevé un enlace directo; es -N≥CH-; el anillo B representa fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, norbonilo o **Fórmula**

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