565 patentes, modelos y diseños de JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. (pag. 11)
DERIVADOS DE IMIDAZO(1,2-A)TIENO(2 ,3-D)AZEPINA ANTIALERGICOS.
(16/02/2004) IMIDAZO[1,2-A](PIRROLO , TIENO O FURANO)[2,3-D]ACEPINAS ANTIALERGICAS DE FORMULA (I), LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y FORMAS ISOMERICAS ESTEREOQUIMICAMENTE ACEPTABLES DE ESTAS, EN DONDE CADA LINEA DE PUNTOS REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE UN ENLACE OPCIONAL; R1 REPRESENTA HIDROGENO, C1-4ALKILO, HALO, ETENILO SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONILO O C1-4ALKILOXICARBONILO , HIDROXIC1-4ALKILO, FORMILO, HIDROXICARBONILO O HIDROXICARBONILOC1-4ALKILO; R2 REPRESENTA HIDROGENO, C1-4ALKILO, ETENILO SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONILO O C1-4ALKILOXICARBONILO , C1-4ALKILO SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONILO O C1-4ALKILOXICARBONILO , HIDROXIC1-4ALKILO, FORMILO O HIDROXICARBONILO;…
4-((4'-AMINOBENZOIL)-OXIMETIL)-PIPERIDINAS N-SUSTITUIDAS QUE TIENEN PROPIEDADES GASTRICO-PROCINETICAS.
(16/02/2004) ESTA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS DE LAS MISMAS, EN LA QUE R 1 ES ALCOXI C 1-6 , OXIALQUENILO C 2-6 O OXIALQUINILO C 2-6 ; R 2 ES HIDRO GENO O OXIALQUILO C 1-6 O CUANDO SE UNEN R 1 Y R SUP,2 PUEDEN FORMAR UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA EN LA QUE EN DICHOS RADICALES BIVALENTES UNO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS CON ALQUILO C 1-6 , R 3 ES HIDRO GENO O HALOGENO; L ES CICLOALQUILO C 3-6 , CICLOALCANONA C5-6 , ALQUENILO C 2-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON A RILO O L ES UN RADICAL DE FORMULA -ALC-R 4 , -ALCNR 5 R 6 , I-R 6 -4-PIPERIDINILO, ALQ-X-R 7 , ALQ-Y-C(= O)-R 9 O -ALC-Y-C(=O)-NR 11 R 12 , EN LA QUE CADA ALC ES ALCANODIILO C 1-12 , R 4 ES HIDROGENO, SULFONILALQUILAMINO C 1-6 , CICLOALQUILO…
UTILIZACION DE UN ANALOGO DE DRAFLAZINA PARA TRATAMIENTO DEL DOLOR.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2004). Inventor/es: MEERT, THEO FRANS, VAN BELLE, HERMAN. Clasificación: A61K31/495, A61P23/00, C07D241/04.
La invención se refiere al empleo de un nucleóxido inhibidor de transporte, mas particularmente compuestos de la **fórmula**, una forma de N-óxido, una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera de éste, en el que R1 es alquilo C1-4, aminocarbonilo o aminocarbonilo mono-o di(alquilo C1-4), Ar es un derivado fenilo o piridinilo y L es un radical de fórmula (a-1, a-2, a-3, a-4, a-5, a-6, a-7, ó a-8), Ar1 es un derivado fenilo, Ar2 es un derivado fenilo o piridinilo; y Alk es alcanediilo C1-4; para la fabricación de medicinas útiles en el tratamiento de animales de sangre caliente que sufren dolor.
SUSPENSIONES ACUOSAS DE ESTERES DE ACIDOS GRASOS DE 9-HIDROXI-RISPERIDONA SUBMICROMETRICAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/02/2004). Inventor/es: FRANCOIS, MARC, KAREL, JOZEF, DRIES, WILLY, MARIA, ALBERT, CARLO, BASSTANIE, ESTHER, DINA, GUIDO. Clasificación: A61P25/00, A61K9/08, A61K31/517.
Una composición farmacéutica adecuada como formulación de acción retardada para una administración mediante inyección intramuscular o subcutánea, que comprende una dispersión de partículas que consiste esencialmente en una cantidad terapéuticamente eficaz de un éster de ácido graso de 9-hidroxi-risperidona cristalino que presenta la fórmula o una sal, o un estereoisómero o una mezcla estereoisomérica de los mismos, en la que R representa un radical alquilo C9-19 lineal; que presenta un agente tensioactivo absorbido en la superficie del mismo en una cantidad eficaz para mantener una superficie específica > 4 m2/g (que corresponde a un tamaño medio de partículas.
INHIBIDORES DE LA PROTEINA FARNESIL-TRANSFERASA CON PROPIEDADES DE SENSIBILIZACION IN VIVO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/02/2004). Inventor/es: WOUTERS, WALTER, BOUDEWIJN, LEOPOLD, END, DAVID WILLIAM, JANSSEN RESEARCH FOUNDATION, VAN GINCKEL, ROBERT FRANCISCUS, FLOREN, WIM JOANNA, JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. Clasificación: A61P35/00, A61K41/00.
Utilización de por lo menos un inhibidor de la proteína farnesil-transferasa para la preparación de una composición farmacéutica que presenta propiedades de radiosensibilización para su administración antes, durante o después de la irradiación de un tumor para el tratamiento de un cáncer in vivo, en la que dicho inhibidor de la proteína farnesil-transferasa es un compuesto de **fórmula** que es metabolizado in vivo para formar un compuesto que estando representados dichos compuestos por o una forma estereoisomérica, una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable de los mismos, en las que la línea de puntos representa un enlace opcional.
AZOLES SOLUBLES EN AGUA COMO ANTIFUNGICOS DE AMPLIO ESPECTRO.
(01/02/2004) Azoles solubles en agua como antifúngicos de amplio espectro y su preparación; adicionalmente, se refiere a composiciones que los contienen, así como a su uso como medicamento. Las infecciones sistémicas fúngicas en el hombre son relativamente raras en los países templados, y muchos de los hongos que pueden llegar a ser patógenos viven normalmente en comensalismo en el cuerpo o son comunes en el ambiente. Las últimas décadas han sido testigo de una incidencia creciente de numerosas infecciones sistémicasfúngicas amenazadoras para la vida en todo el mundo, y éstas representan ahora una amenaza importante para muchos pacientes sensibles, particularmente los ya hospitalizados. La mayor parte del aumento puede atribuirse a la supervivencia mejorada de pacientes inmunodeficientes y al uso crónico de agentes antimicrobianos.…
DERIVADOS DE 6-AZAURACILO INHIBIDORES DE INTERLEUQUINA 5.
(01/02/2004) Un compuesto que presenta la fórmula **FORMULA** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: p representa un número entero que es 0, 1 ó 2; X representa O, S, NR5 o un enlace directo; cada R1 representa independientemente cloro o trifluorometilo; R2 representa Het1 o alquilo C1_6 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre hidroxi, ciano, amino, mono- o o di(alquil C C1_4)amino, alquiloxi C1_6, alquilsulfoniloxi C1_6, alquiloxicarbonilo C1_6, cicloalquilo C3_7, arilo, ariloxi, ariltio, Het1, Het1oxi y Het1tio; y si X es O, S o NR5, entonces R2 puede representar asimismo aminocarbonilo, aminotiocarbonilo, alquilcarbonilo C1, 4, alquiltiocarbonilo C1, 4, arilcarbonilo, ariltiocarbonilo,…
DERIVADOS DE 6-AZAURALICO INHIBIDORES DE IL-5.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/02/2004). Ver ilustración. Inventor/es: LACRAMPE, JEAN FERNAND ARMAND, JANSSEN CILAG S.A., DEROOSE, FREDERIK DIRK, JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., LIGNY, YANNICK JANSSEN-CILAG S.A., FREYNE, EDDY JEAN EDGARD JANSSEN PHARMA. N.V. Clasificación: C07D405/10, A61K31/53, C07D413/14, C07D417/14, C07D413/10, C07D253/06, C07D417/10.
Un compuesto de fórmula **fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isoméricas del mismo, en la que: p representa un número entero que es 0, 1, 2 ó 3; q representa un número entero que es 0, 1, 2, 3 ó 4; -A-B- representa (CH2)r-, -(CH2)t-O-, -(CH2)t-S(=O)u- o (CH2)t-NR3-; r representa 2, 3 ó 4; cada t representa independientemente 1, 2 ó 3; u representa 0, 1 ó 2; X1 representa O, S, NR3 o un enlace directo; cada R1 representa independientemente alquilo C1-6, halo, polihalo-alquilo C1-6, hidroxi, mercapto, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilcarboniloxi C1-6, arilo, ciano, nitro, Het3, R6, NR7R8 o alquilo C1-4 sustituido con Het3, R6 o NR7R8; cada R4 representa independientemente alquilo C1-6, halo, polihalo-alquilo C1-6, hidroxi, mercapto, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilcarboniloxi C1-6, arilo, ciano, nitro, Het3, R6, NR7R8 o alquilo C1-4 sustituido con Het3, R6 o NR7R8.
DERIVADOS DE TRIAZOLOBENZAZEPINA ANTIALERGICOS.
(16/12/2003) SE PRESENTAN TRIAZOLOBENZOACEPINAS DE LA FORMULA (I), EN DONDE CADA UNA DE LAS LINEAS PUNTEADAS REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE UN ENLACE OPCIONAL; R1 REPRESENTA HIDROGENO, HALO, ALQUIL C1-C4, HIDROXIDO O ALCOXIDO C1-C4; R2 REPRESENTA HIDROGENO, HALO, ALQUIL C1-C4; R3 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C4 O HALO; -B D- ES UN RADICAL BIVALENTE DE LA FORMULA -C(R4) N(A-1); O -N C(R5)-(A-2); R4 Y R5 REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUIKL C1-C4, ETENIL SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALQUILOXICARBONIL C1-C4, ALQUIL C1-C4 SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALQUILOXICARBONIL C1-C4, HIDROXI(C1-C4)ALQUIL , FORMIL O HIDROXICARBONIL; R5 TAMBIEN REPRESENTA FENIL O PIRIDINIL; L REPRESENTA HIDROGENO; ALQUIL C1C6; ALQUIL C1-C6 SUSTITUIDO; ALQUENIL C3-C6; ALQUENIL C3-C6 SUSTITUIDO CON ARIL O, L REPRESENTA UN RADICAL DE LA FORMULA ALK-Y-HET1 (B-1), -ALK-NH-CO-HET2…
DERIVADO DE 2-CIANOIMINOIMIDAZOL QUE INHIBEN LA PDE IV.
(16/12/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 2 CIANOIMINOIMIDAZOL DE FORMULA (I), A SUS FORMAS DE N - OXIDO, SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS, DONDE R 1 Y R 2 CADA UNO I NDEPENDIENTEMENTE, SON HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 , DIFLUOROMETILO, TRIFLUOROMETILO, CICLOALQUILO C 3-6 , UN HETEROCIC LO DE 5, 6 O 7 MIEMBROS, QUE CONTIENE UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS A PARTIR DE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO; INDANILO; 6,7 - DIHIDRO - 5H - CICLOPENTAPIRIDINILO; BICICLO[2.2.1] - 2 - HEPTENILO; BICICLO[2.2.1]HEPTANILO; ALQUILSULFONILO C 1-6 ; ARILSULFONILO O ALQUILO C 1-10 SUSTITUIDO; R 3 ES HIDROGENO, HALO O ALQUILOXI C 1-6 ; R 4 ES…
DERIVADOS DE TETRAHIDROFURANO TETRACICLICOS SUSTITUIDOS.
(16/12/2003) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), A SUS FORMAS DE N - OXIDOS, A SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOISOMERICAS DE LOS MISMOS, DONDE N ESTA COMPRENDIDO ENTRE 0 Y 6; P Y Q ESTAN COMPRENDIDOS ENTRE 0 Y 4; R ESTA COMPRENDIDO ENTRE 0 Y 5; R 1 Y R 2 , CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, SON HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 , ALQUILCARBONILO C 1-6 O HALOMETILCARBONILO, OPCIONAL MENTE SUSTITUIDOS; O R 1 Y R 2 , CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDOS, PUEDEN FORMAR UN CICLOMORFOLINILO O UN HETEROCICLO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y CADA UNO DE R 3 Y R 4 ES INDEPENDIENTEMENTE HALO, CIANO, HIDROXILO, HALOMETILO, HALOMETOXI,…
DERIVADOS DE HEXAHIDRO-PIRIDO(4,3-B)INDOL COMO FARMACOS ANTIPSICOTICOS.
(16/12/2003) LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS DE LOS MISMOS, DONDE ALK ES ALCANODIILO C1-6 ; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6 , RILO O ARILALQUILO C1-6 ; R2 , R3 Y R4 SE SELECCIONAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE HIDROGENO, HALO, HIDROXILO, NITRO, CIANO, ALQUILO C1-6 , ALQUILOXI C1-6 , TRIFLUOROMETILO, ALQUILTIO C1-6 , MERCAPTO, AMINO, MONO - Y DI(ALQUIL C1-6)AMINO, CARBXILO, AL QUILOXICARBONILO C1-6 O ALQUILCARBONILO C1-6 ; R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6 , ALQUILOXI C1-6 , A LQUILTIO C1-6 , O UN RADICAL DE FORMULA - NR8 R9 , DONDE R8 Y R9 SE SELECCIONAN…
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2003). Ver ilustración. Inventor/es: MEERPOEL, LIEVEN, BACKX, LEO, JACOBUS, JOZEF. Clasificación: C07D405/14, A61P31/10, A61K31/4196.
Eteres antifúngicos. La presente invención se refiere a éteres que contienen azol solubles en agua como agentes antifúngicos de amplio espectro y a su preparación; se refiere adicionalmente a composiciones que los comprenden, así como a su utilización como una medicina. Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** una forma de N-óxido, una sal, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo.
DERIVADOS DE TIADIAZOLIL-PIRIDAZINA QUE IMPIDEN LA ANGIOGENESIS.
(01/12/2003) La invención se refiere a compuestos de fórmula (I), a las formas N-óxido, las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y las formas etereoquímicamente isoméricas de éstos, en la fórmula (I) R{sup,1} es H, alquilo C{sub,1-6}, alcoxi C{sub,1-6}, alquiltio C{sub,1-6}, amino, mono- o diamino-(alquilo C{sub,1-6}), Ar{sup,1}, Ar{sup,1}-NH-, cicloalquilo C{sub,3-6}, hidroximetilo o benciloximetilo; R{sup,2} y R{sup,3} son H o juntos pueden formar un radical bivalente de fórmula -CH=CH-CH=CH-; R{sup,4}, R{sup,5} y R{sup,6} se seleccionan cada uno independientemente entre H, halo, alquilo C{sub,1-6}, alcoxilo C{sub,1-6}, trifluorometilo,…
DERIVADOS TETRACICLICOS DE TETRAHIDROFURANO SUSTITUIDOS CON HALOGENO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2003). Ver ilustración. Inventor/es: ANDRES-GIL, JOSE, IGNACIO, FERNANDEZ-GADEA, FRANCISCO, JAVIER, GIL-LOPETEGUI, PILAR, DIAZ-MARTINEZ, ADOLFO. Clasificación: A61K31/445, A61K31/495, C07D493/04, A61K31/535, A61K31/34, C07D307/93.
Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la cual: n es cero, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; X es CH2 o O; R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6-alquilo, C1-6-alquilcarbonilo , halometilcarbonilo o C1-6-alquilo sustituido con hidroxi, C1-6alquiloxi, carboxilo, C1-6-alquilcarboniloxi , C1-6-alquiloxicarbonilo o arilo; o R1 y R2, considerados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, pueden formar un anillo de morfolinilo o un radical.
COMPUESTO DE S-OXIDO QUE DISMINUYEN LOS LIPIDOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2003). Ver ilustración. Inventor/es: JANSSEN, CORNELUS, GERARDUS, MARIA, ROEVENS, PETER, WALTER, MARIA, THIJSSEN, JOZEF, BERTHA, AUGUST. Clasificación: C07D405/14, A61P3/06, C07D417/14, A61K31/497.
Un compuesto de fórmula (I) **(Fórmula)** sus N - óxidos, sus formas estereoquímicamente isómeras, y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables, en la cual n es 1 ó 2; R1 es hidrógeno, C1-6 alquilo o halo; R2 es hidrógeno o halo; R3 es C1-8 alquilo o C 3 - 6 cicloalquilo; Het es un radical de fórmula **(Fórmula)** en las cuales R4 es hidrógeno, C1-4 alquilo, trifluorometilo, amino o hidroxi; R5 es hidrógeno o C1-4 alquilo; R6 es hidrógeno o C1-4 alquilo; y - A - B - es un radical bivalente de fórmula - CH=CH - (b - 1) - N=CH - (b -2) - CH=N - (b - 3) en las cuales opcionalmente uno de los átomos de hidrógeno está reemplazado por C1-4 alquilo.
PIRIMIDINAS INHIBIDORAS DE LA REPLICACION DEL VIH.
(01/11/2003) Esta invención se refiere a la utilización de compuestos de fórmula *fórmula * los N-óxidos, las sales de adición farmacéuticamente aceptables, las aminas cuaternarias y las formas estereoisoméricas de los mismos, en la que -a{sup,1}=a{sup,2}-a{sup ,3}=a{sup,4}- forman un fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridacinilo o piracinilo con el grupo vinilo al que estás unidos; n es de 0 a 4 y posiblemente 5; R{sup,1} es hidrógeno, arilo, formilo, alquilcarbonilo C{sub,1-6}, alquilo C{sub,1-6}, alquiloxicarbonilo C{sub,1-6}, alquilo C{sub,1-6} sustituido, o alquiloxi C{sub,1-6}alquilcarbonilo C{sub,1-6}; cada R{sup,2} es, independientemente, hidroxi, halo, alquilo C{sub,1-6} opcionalmente sustituido,…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA INHIBIDORES DE VIH.
(01/11/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL USO DE COMPUESTOS DE FORMULA: LOS N - OXIDOS, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, CARACTERIZADO PORQUE A ES CH, CR 4 O N; N ES DE 0 A 4; Q ES HIDROGENO O - NR 1 R 2 ; R 1 Y R 2 SE SELECCIONAN ENTRE HIDROGENO, HIDROXI, ALQUILO C 1-12 , ALQUILOXI C 1-12 , ALQUILCARBONILO C 1-12 , ALQUILOXICARBONILO C 1-12 , ARILO, AMINO, MONO - O DI (ALQUILO C SUB ,1-12 )AMINO, MONO O DI - (ALQUILO C 112 )AMINOCARBONILO, CARACTERIZADO PORQUE CADA ALQUILO C 1-12 PUEDE SER OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; O R 1 Y R 2 , TOMADOS EN CONJUNTO PODRIAN FORMAR…
DELTA3-PIPERIDINAS TRICICLICAS COMO ANTAGONISTAS ALFA2.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/11/2003). Ver ilustración. Inventor/es: KENNIS, LUDO EDMOND J., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., VAN DEN KEYBUS, F.M.A., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., MERTENS, JOSEPHUS C., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. Clasificación: C07D495/04, C07D491/04, C07D519/00.
La presente invención se refiere a Delta-3-piperidinas tricíclicas que tienen actividad antagonista de los receptores adrenérgicos La misma se refiere adicionalmente a su preparación, composiciones que las contienen y su uso como medicamento. Es sabido que los antagonistas centrales de los receptores adrenérgicos aumentan la liberación de noradrenalina por bloqueo de los receptores presinápticos que ejercen un control inhibidor sobre la liberación del neurotransmisor. Por aumentar las concentraciones de noradrenalina, los antagonistas pueden utilizarse clínicamente para el tratamiento o la profilaxis de la depresión, las alteraciones cognitivas, la enfermedad de Parkinson, la diabetes mellitus, la disfunción sexual y la impotencia, la presión intraocular elevada, y enfermedades relacionadas con enteroquinesia alterada, dado que todas estas condiciones están asociadas con una deficiencia de noradrenalina en el sistema nervioso central o periférico.
N-(4-(HETEROARILMETIL)FENIL)-HETEROARILAMINAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2003). Ver ilustración. Inventor/es: VENET, MARC, GASTON, SANZ, GERARD CHARLES, MABIRE, DOMINIQUE, JEAN-PIERRE, LACRAMPE, JEAN, FERNAND, ARMAND. Clasificación: A61K31/41, C07D401/12, C07D417/12, C07D403/12, C07D513/04, C07D413/12.
LA PRESENTE INVENCION SE OCUPA DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), LOS N - OXIDOS, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS, EN LA QUE R 1 ES HIDROGENO, HIDROXI ALQUILO C 1 - 6 O ARILO; R 2 ES HIDROGENO; ALQUILO C 1 - 12 OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; CICLOALQUILO C 3 - 7 ; ALQUENILO C SUB,2 - 8 , PIRROLIDINILO O ARILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDOS; R3 ES HIDROGENO, ALQUILO C 1 - 6 OPTATIVAMENTE SUSTI TUIDO O ARILO; HET ES UN HETEROCICLO INSATURADO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, ELEGIDO ENTRE EL IMIDAZOLILO, TRIAZOLILO, TETRAZOLILO Y PIRRIDINILO; LA FORMULA ES UN HETEROCICLO MONOCICLICO O BICICLICO INSATURADO Y OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; Y ARILO ES FENILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE IGUALMENTE A PROCESOS PARA SU PREPARACION Y A COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN DICHOS NUEVOS COMPUESTOS, ASI COMO SU USO COMO MEDICINA.
BENZAMIDAS BICICLICAS GASTROCINETICAS DE DERIVADOS 4-{(}-AMINOMETIL{)}-PIPERIDINA SUSTITUIDOS EN 3 O 4.
(16/05/2003) La presente invención se refiere a compuestos de fórmula (I), una de sus isómeros estereoquímicos, una de sus formas N-óxido o una de sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables, R{sup,1} y R{sup,2} considerados conjuntamente forman un radical bivalente de fórmula pudiendo estar sustituidos uno o dos átomos de hidrógeno de dicho radical con alquilo C{sub,1-6}, R{sup,3} es hidrógeno o halo; R{sup,4} es hidrógeno o alquilo C{sub,1-6}; R{sup,5} es hidrógeno o alquilo C{sub,1-6}; L es cicloalquilo C{sub,3-6}, cicloalcanona C{sub,5-6}, alquenilo C{sub,2-6} o L es un radical de fórmula -Alk-R{sup,6}-, Alk-X-R{sup,7}, -Alk-Y-C{(}=O{)}-R{sup ,9} o -Alk-Y-C{(}=O{)}-NR{sup ,11}R{sup,12} siendo…
RESOLUCION OPTICA DE COMPUESTOS TIPO NARWEDINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/03/2003). Ver ilustración. Inventor/es: CHAPLIN, DAVID, ANDREW, CHIROSCIENCE LTD, JOHNSON, NICHOLAS, BERNARD, CHIROSCIENCE LIMITED, PAUL, JANE, MARIE, CHIROSCIENCE LIMITED, POTTER, GERARD, ANDREW, CHIROSCIENCE LIMITED. Clasificación: C07D491/10.
UN PROCESO PARA LA TRANSFORMACION ASIMETRICA DE UN COMPUESTO RACEMICO DE FORMULA (I) EN LA QUE R 1 ES H O UN GRUPO ALQUILO DE HASTA 20 ATOMOS DE CARBONO; R 2 ES H O UN GRUPO ALQUILO, ARILO, ALCARILO O ARALQUILO DE HASTA 20 ATOMOS DE CARBONO Y X ES H, UN ATOMO DE HALOGENO, TERC - BUTILO O CUALQUIER OTRO SUSTITUYENTE SEPARABLE QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO RACEMICO (I) EN UN ACIDO HY* ENRIQUECIDO ENANTIOMERICAMENTE, SIENDO Y* UN GRUPO QUIRAL, PARA FORMAR UNA SAL DIASTEREOMERICA DEL COMPUESTO (I) QUE CONTENGA Y* COMO CONTRAION. A CONTINUACION SE PUEDE REDUCIR LA SAL OBTENIDA PARA PRODUCIR UNA GALANTAMINA ENRIQUECIDA ENANTIOMERICAMENTE O UN DERIVADO DE LA MISMA.
DERIVADOS DE ISOXAZOLIDINA.
(01/03/2003) LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ACEPTABLES, EN LOS QUE N ES DE CERO A 6; P ES DE CERO A 3; Q ES DE CERO A 3; R ES DE CERO A 3; R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE CADA UNO HIDROGENO; ALQUILO C1-6 OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; ALQUILCARBONILO - C1-6 ; TRIHALOMETILCARBONILO; O R1 Y R2 , TOMADOS CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE VAN FIJADOS PUEDEN FORMAR UN ANILLO DE MORFOLINILO O UN HETEROCICLO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO. TANTO R3 COMO R4 SON INDEPENDIENTEMENTE HALO, CIANO, HIDROXI, TRIHALOMETILO, TRIHALOMETOXI, CARBOXILO, NITRO, AMINO, MONO - O DI (ALQUILO C1-6 )AMINO, ALQUILO - C1-6 CARBONILAMINO, AMINOSULFONILO, MONO - O DI - (ALQUILO - C1-6 ) AMINOSULFONILO,…
DERIVADOS DE (IMIDAZOL-5-IL)METIL-2-QUINLINONA COMO INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION DE CELULAS DE MUSCULOS LISOS.
(01/03/2003) La invención se refiere al empleo de compuestos de fórmula (I) en los que la línea de puntos representa un enlace opcional; X es oxigeno azufre; R{sup, 1} es H, alquilo C{sub, 1-12}, Ar{sup,1}, Ar{sup,2} alquilo -C{sub, 1-6}, quinolinil alquilo C{sub, 1-6}, piridinil C{sub, 1-6} alquilo, hidroxi alquilo C{sub, 1-6}, C{sub, 1-6} alcoxilo, alquilo C{sub, 1-6}, mono- o di(alquil C{sub, 1-6})amino alquilo C{sub, 1-6}, amino alquilo C{sub, 1-6}, o un radical de la fórmula -Alq {suo,1}-C(=O)-R{sup,9} , -Alq {sup,1}-S(O)-R{sup, 9}, o -Arq{sup,1}-S(O){sub ,2}-R{sup, 9}; R{sup, 2}, R{sup, 3} y R{sup, 17}, cada uno independientemente son H,…
AZOLES SOLUBLES EN AGUA COMO ANTIFUNGICOS DE AMPLIO ESPECTRO.
(01/03/2003) Un compuesto de fórmula una forma de Nóxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, en la cual L representa un radical de fórmula o en las cuales cada Alk representa independientemente C16alcanodiílo opcionalmente sustituido con hidroxi o C14alquiloxi; cada n es independientemente 1, 2 ó 3; Y representa O, S o NR2; cada R1 representa independientemente hidrógeno, arilo, Het1, o C16alquilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de halo, hidroxi, mercapto, C14alquiloxi, C14alquiltio, ariloxi, ariltio, arilC14alquiloxi, arilC14alquiltio,…
ESTERES DE DERIVADOS DE 3-HIDROXI-PIPERIDINAMETANOL.
(16/02/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), A UNA FORMA ESTEROQUIMICAMENTE ISOMERICA DE LOS MISMOS, A UNA FORMA N - OXIDO DE LOS MISMOS O A UNA SAL DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, R 1 ES ALQUILOXI C 1-6 , ALQUENILOXI C 2-6 O ALQUINILOXI C 2-6 ; R 2 ES HIDROGENO O ALQUILOXI C 1-6 , O R 1 Y R SUP,2 JUNTOS PUEDEN FORMAR UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA EN LA EN DICHOS RADICALES BIVALENTES UNO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN SER SUSTITUIDOS POR ALQUILO C 1-6 ; R 3 ES HIDROGENO O HALO; R 4 ES HIDROGENO O ALQUILO C 1-6 ; L ES CICLOALQUILO C 3-6 , CICLOALCANONA C 5-6 , ALQUENILO C 2-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO…
COMPOSICIONES QUE CONTIENEN UN ANTIFUNGICO Y UN FOSFOLIPIDO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/02/2003). Inventor/es: ODDS, FRANK, CHRISTOPHER, EMBRECHTS, ROGER, CAROLUS, AUGUSTA, DE DONCKER, PIET, RICHARD, GUDULA. Clasificación: A61K7/48, A61K7/50, A61K7/06.
La invención se refiere a composiciones tales como productos de limpieza del cuerpo y del pelo, en particular champús que incluyen uno o más fungicidas que inhiben la biosíntesis de ergosterol micótico como el primer ingrediente activo, un fosfolípido anfótero sintético que actúa a la vez como un segundo ingrediente activo y como agente activo de superficie e ingrediente de limpieza del cuerpo o del pelo y productos portadores conocidos por la técnica.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO INTERMEDIO UTIL EN LA SINTESIS DE CISAPRIDA.
(01/02/2003) LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CISAPRIDA, Y DE LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LA MISMA, MEDIANTE UNA AMINACION REDUCTIVA DE 1 - [3 - (4 - FLUOROFENOXI) - PROPIL] - 3 - METOXI - 4 - PIPERIDINONA, EN PRESENCIA DE BENCILAMINA, CON HIDROGENO Y EN UN DISOLVENTE INERTE, PARA PRODUCIR 1 - [3 - (4 FLUOROFENOXI) - PROPIL] - 3 - METOXI - 4 - PIPERIDINAMINA, CON UNA RELACION CIS/TRANS DE APROX. 93/7. DICHA PIPERIDINAMINA SE ENRIQUECE EN CIS - ESTEREOISOMERO MEDIANTE CONVERSION EN SU SAL DE ADICION ACIDA, POR TRATAMIENTO CON UN ACIDO INORGANICO ADECUADO, EN UN DISOLVENTE APROPIADO; POSTERIOR CRISTALIZACION; Y CONVERSION EN SU FORMA DE BASE LIBRE POR TRATAMIENTO CON UNA BASE APROPIADA, PRODUCIENDO 1 - [3 - (4 - FLUOROFENOXI) PROPIL] - 3 - METOXI -4 - PIPERIDINAMINA, CON UNA RELACION…
COMPOSICIONES QUE CONTIENEN UN ANTIFUNGICO Y UN AGENTE CATIONICO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/02/2003). Inventor/es: ODDS, FRANK, CHRISTOPHER, EMBRECHTS, ROGER, CAROLUS, AUGUSTA, DE DONCKER, PIET, RICHARD, GUDULA. Clasificación: A61K7/48, A61K7/50, A61K7/06.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES TALES COMO PRODUCTOS PARA LA LIMPIEZA DEL CUERPO Y DEL CABELLO, EN PARTICULAR CHAMPUS, EN PARTICULAR UNO O MAS FUNGICIDAS QUE INHIBEN LA BIOSINTESIS DEL ERGOSTEROL FUNGICO COMO PRIMER INGREDIENTE ACTIVO Y METILSULFATO DE 10'-UNDECEN-3-OILAMINOPROPILTRIMETILAMONIO COMO SEGUNDO INGREDIENTE.
BENZAMIDA ENTEROCINETICA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2002). Ver ilustración. Inventor/es: BOSMANS, JEAN-PAUL, RENE, MARIE, ANDRE, SCHUURKES, JOANNES ADRIANUS JACOBUS, VAN DAELE, GEORGES, HENRI, PAUL +DI. Clasificación: A61K31/445, C07D405/12.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO DERIVADO DE BENZAMIDA DE FORMULA (I). TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN DICHOS NUEVOS PROCEDIMIENTOS DE COMPUESTOS PARA PREPARAR COMPUESTOS Y COMPOSICIONES, Y SU USO COMO UN MEDICAMENTO, EN PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES QUE IMPLICAN UNA MOVILIDAD REDUCIDA DEL INTESTINO.
USO DE NEBIVOLOL COMO AGENTE ANTI-ATEROGENICO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2002). Inventor/es: DE CHAFFOY DE COURCELLES, DIDIER R.G.G., LESAGE, ANNE, SIMONE, JOSEPHINE, LEYSEN, JOSEPHA, EDUARDA, MARIA, FRANCISCA. Clasificación: A61K31/352.
LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE UN DERIVADO DE {AL},{AL}' IMINOBIS(METILEN)BIS[2 DICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO TERAPEUTICO O PROFILACTICO DE PERSONAS QUE PADECEN O SON PROPENSAS A ENFERMEDADES DEGENERATIVAS Y TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO Y VASCULAR ASOCIADAS AL ESTRES OXIDATIVO.
DERIVADOS DE (IMIDAZOL-5-IL)METIL-2-QUINOLINONA COMO INHIBIDORES DE LAPROTEINA FARNESIL-TRANSFERASA.
(16/11/2002) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE LA LINEA DISCONTINUA REPRESENTA UN ENLACE OPCIONAL; X ES OXIGENO O AZUFRE; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO C1 C12 , AR1 , AR2 ALQUILO C1-C6 , QU INOLINIL ALQUILO C1-C6 , PIRIDIL ALQUILO C1-C6 , HIDROXI ALQUILO C1-C6 , ALQUILOXI C1-C6 ALQUILO C1-C6 , MONO-O DI(ALQUILO C1-C6) AMINO ALQUILO C1-C6 O UN RADICAL DE FORMULA-ALK 1-S(O) 2-R9 ; RSUP,2 , R3 Y R16 , CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, SON HIDROGENO, HIDROXILO, HALO, CIANO, ALQUILO C1-C6 , ALQUILOXI C1-C6 , HIDROXI ALQUILOXI C1 C6 , ALQUILOXI C1-C6 ALQUILOXI C1 C6 , AMINO ALQUILOXI C1-C6 , MONO- O DI-(ALQUIL C1-C6 AMINO ALQUILOXI C1-C6…
