Uso de derivados de sulfamidas heterociclicos benzo-condensados para el tratamiento de la migraña.
Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso en un método detratar la migraña**Fórmula**
en donde
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo inferior;
R4 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo inferior; a es un entero de 1 a 2;
es seleccionado del grupo consistente de**Fórmula**
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2007/062241.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.
Inventor/es: SMITH-SWINTOSKY, VIRGINIA, L..
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/353 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 3,4-Dihidrobenzopiranos, p. ej. cromano, catequina.
- A61K31/357 A61K 31/00 […] › teniendo dos o más átomos de oxígeno en el mismo ciclo, p. ej. eteres en corona, guanadrel.
- A61K31/36 A61K 31/00 […] › Compuestos que contienen grupos metilendioxifenilo, p. ej sesamina.
- A61P25/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Agentes contra la migraña.
PDF original: ES-2414132_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
Uso de derivados de sulfamidas heterociclicos benzo-condensados para el tratamiento de la migraña.
CAMPO DE LA INVENCIÓN
La presente invención está dirigida al uso de derivados de derivados de sulfamida heterocíclicos benzocondensados para el tratamiento y/o prevención de la migraña.
ANTECEDENTES DE LA INVENCION
La migraña es una condición clínica crónica, episódica y debilitante que es diagnosticada por la presencia de dolores de cabeza unilaterales pulsantes moderados a severos que duran entre 4 y 72 horas. Adicionalmente, el dolor de cabeza está asociado a veces con alteraciones sensoriales (fotofobia y fonofobia) y/o gastrointestinales (náuseas, vómitos) temporales. Los dolores de cabeza de la migraña pueden presentarse sin y con aura.
La migraña sin aura se define por al menos cinco ataques que cumplen los siguientes criterios: (a) los ataques de dolores de cabeza duran 4-72 horas con el dolor de cabeza teniendo al menos dos de las características siguientes: localización unilateral, calidad pulsátil, intensidad moderada o severa con 7, 5 horas de una influencia directa en las actividades de la vida diaria, y agravamiento por subir escaleras o rutinas similares; (b) durante el dolor de cabeza tiene lugar al menos uno de los siguientes: náuseas y/o vómitos, fotofobia o fonofobia (criterios de clasificación y diagnóstico para trastornos de dolores de cabeza, neuralgias craneales y dolor facial. Headache Classification Committee of the International Headache Society. Cephalalgia 1988;8 Suppl 7:1-96) .
La migraña con aura se define por al menos dos ataques acompañados por al menos 2 de las 4 características siguientes: (a) uno o más síntomas de aura completamente reversible; (b) al menos un síntoma de aura que se desarrolla gradualmente durante más de cuatro minutos o dos o más síntomas que tienen lugar en sucesión; (c) ningún síntoma de aura que dure más de 60 minutos; (d) el dolor de cabeza empieza antes de, simultáneamente con o después del aura, con un intervalo libre entre aura y dolor de cabeza de menos de alrededor de 60 minutos (criterios de clasificación y diagnóstico para trastornos de dolores de cabeza, neuralgias craneales y dolor facial. Headache Classification Committee of the International Headache Society. Cephalalgia 1988;8 Suppl 7:1-96) .
Los perfiles clínicos de pacientes con dolores de cabeza por migraña se representan por migraña sin aura (alrededor del 70% de los que sufren migraña) y migraña con aura (alrededor del 30%) . La migraña sin aura también se conoce como migraña común y típicamente tiene una duración media de alrededor de 18 a 24 horas. El dolor es habitualmente unilateral, peros puede alternar lados o ser bilateral durante una ataque. La migraña con aura puede estar asociada con alteraciones visuales y el aura habitualmente se desarrolla gradualmente durante 5-20 minutos y habitualmente dura menos de 60 minutos. La migraña con aura puede estar asociada secuencialmente con ataques sin aura. La forma más común de migraña con aura es la migraña con aura típica también conocida como migraña clásica. El dolor de cabeza comienza dentro de los 60 minutos del fin del aura. Existen otros tipos menos comunes de dolores de cabeza por migraña e incluyen, pero no están limitados a, migraña con aura prolongada que está asociada con síntomas de aura que duran más de 60 minutos; aura de migraña sin dolor de cabeza; migraña con aura de inicio agudo; migraña basilar que puede estar asociada con vértigo, trastornos de la marcha y/o pérdida de conciencia; migraña oftalmopléjica asociada con parálisis ocular, diplopia y ptosis; migraña retinal; y migraña hemipléjica familiar asociada con hemiparesia o hemiplegia (Migraine. Cognos. Decision Resources, 2000) .
Las intervenciones farmacológicas para la administración terapéutica de la migraña se pueden categorizar en dos estrategias generales: aproximaciones y tratamientos preventivos para aliviar el dolor y la sintomatología asociada o terapia abortiva.
El objetivo de la terapia preventiva (profiláctica) es reducir la frecuencia de los ataques de migraña, reducir la severidad y/o acortar la duración de los ataques. Los tratamientos profilácticos para la migraña incluyen anticonvulsivos, antidepresivos, beta bloqueadores, fármacos antiinflamatorios no esteroideos bloqueadores del canal de calcio, (NSAIDs) , y antagonistas de los receptores de serotonina. Muchos de estos agentes se usan fuera de indicación en la profilaxis de la migraña. (Migraine. Cognos. Decision Resources, 2000) .
En base a estudios clínicos, agentes específicos dentro de las clases de antidepresivos y beta-bloqueadores han demostrado tener la eficacia más alta y el mejor perfil de efectos secundarios adversos.
Los anticonvulsivos usados en la profilaxis de la migraña incluyen, pero no están limitados a, topiramato (Ortho-McNeil’s TOPAM™) , ácido valproico (DEPAKENE™ de Abbott) , divalproex sódico (DEPAKOTE™ de Abbott) , y gabapentina (NEURONTIN™ de Warner-Lambert) .
Los antidepresivos usados en la profilaxis de la migraña incluyen, pero no están limitados a, antidepresivos tricíclicos como la amitriptilina, (ETRAFON™ de Schering, ICN’s LIMBITROL™, TRYPTANOL™ de Banyu, SAROTEN™ de Bayer, LAROXYL™ de Roche, ELAVIR™ de Astra Zeneca, y genéricos) , nortriptilina (PAMELOR™ de Novartis, y genéricos) , clomipramina (ANAFRANIL™ de Novartis, y genéricos) , imipramina (TOFRANIL™ de Novartis, y genéricos) , doxepina (SINEQUAN™ de Pfizer, y genéricos) ; inhibidores de la mono-amina oxidasa como la fenelzina (NARDIL™ de Parke-Davis) ; inhibidores de la recaptación de serotonina selectiva como la fluoxetina (PROZAC™ de Eli Lilly, SARAFEM™ y genéricos) , fluvoxamina (LUVOX™ de Solvay) , citalopram (CIPRAMIL™ de Lundbeck, and CELEXA™ de Forest) ; e inhibidores de la recaptación de la noradrenalina de la serotonina selectivos como la venlafaxina (EFFEXOR XRTM de Wyeth-Ayerst) .
Los beta bloqueadores usados en la profilaxis de la migraña incluyen, pero no están limitados a, metoprolol (TOPROL-XR™ de Astra-Zeneca, LOPRESSOR™ de Novartis, y genéricos) , atenolol (Astra Zeneca’s TENORMIN™, TEMORETIC™ de Astra Zeneca, y genéricos) , propanolol (INDERAL™ de Wyeth-Ayerst, y genéricos) , timolol (BLOCADREN de Merck, Sharp and Dohme, TIMOLOL™ de Falcon, y genéricos) , y nadolol (CORGARD™/SOLOFOL™ de Bristol-Myers Squibb Monarch, NADIC™ de Dainippon, y genéricos) .
Los bloqueadores del canal de calcio usados en la profilaxis de la migraña incluyen, pero no están limitados a, verapamil (ISOPTIN™ de Knoll, Verelan Schwarz, Covera y CALAN™ de Searle, y genéricos) , Iomerizina (TERRANAS™ de Nippon Organon’s) , flunarizina (SIBELIUM™, de Janssen Pharmaceutica) , diltiazem (Biovail CARDIZEM™, y genéricos) , nimodipina (Bayer, NIMOTOP™, y ESTEVE™) , zucapsaicina (Civamide™, de Winston Laboratories) , y dotarizine™ (de Mylan/Ferrer) .
Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos usados en la profilaxis de la migraña incluyen, pero no están limitados a, naproxeno (Naprosyn de Roche Laboratories y genéricos) y ketoprofeno (ORUDIS™ y ORUVAIL™ de Wyeth-Ayerst y genéricos) .
Los antagonistas del receptor de serotonina usados en la profilaxis de la migraña incluyen, pero no están limitados a, Pizotifen (SANOMIGRAN™/PIZOTYLINE™ de Novartis) , metisergida (SANSERT™ / DESERIL™ de Novartis, y genéricos) , y cyproheptadina (PERIACTIN™ de Merck) .
Los tratamientos abortivos en la gestión de dolor de la cabeza por migraña ) el alivio del dolor y/o sintomatología asociada de los ataques de migraña) incluyen analgésicos y combinaciones, antieméticos, derivados del ergot, fármacos antiinflamatorios no esteroideos, y triptanos. También se han estudiado antagonistas de los neuropéptidos (Migraine. Cognos. decision Resources, 2000) .
Los analgésicos y combinaciones (incluyendo combinaciones con otros fármacos como antieméticos) para el tratamiento abortivo de la migraña incluyen, pero no están limitados a, aspirina, acetaminofeno, paracetamol, meperidina, codeína, hidrocodona, FIORICET™ de Novartis o ESGIC™ de Forests o genéricos (combinación de acetaminofeno y butalbital y cafeína) , FIORINALTM o genéricos (combinación de aspirina, butalbital y cafeína, Novartis) , MIGPRIVTM o genéricos (combinación de aspirina y metoclopromida; Sanofi-Synthelabo) , MIDRINTM, /MIDRIDTM o genéricos (combinación de acetaminofeno y dicloralfenazona; Carmick)... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso en un método de tratar la migraña en donde R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo inferior; R4 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo inferior; a es un entero de 1 a 2;
es seleccionado del grupo consistente de en donde b es un entero de 0 a 4; y en donde c es un entero de 0 a 2; cada R5 es seleccionado independientemente del grupo consistente de halógeno, alquilo inferior y nitro; siempre que cuando
o entonces a es 1: en donde el alquilo inferior implica una composición de cadena de carbono de 1-4 átomos de carbono.
2. El compuesto o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso como en la Reivindicación 1, en donde R1 y R2 son cada uno seleccionados independientemente del grupo consistente de hidrógeno y alquilo inferior; R4 es seleccionado del grupo consistente de hidrógeno y alquilo inferior; a es un entero de 1 a 2;
es seleccionado del grupo consistente de
en donde b es un entero de 0 a 2; yen donde c es un entero de 0 a 1; cada R5 es seleccionado independientemente del grupo consistente de halógeno, alquilo inferior y nitro; siempre que cuando
o entonces a es 1; en donde el alquilo inferior implica una composición de cadena de carbono de 1-4 átomos de carbono.
3. El compuesto o sala farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso como en la Reivindicación 2, en donde R1 y R2 son cada uno seleccionados independientemente del grupo consistente de hidrógeno y alquilo inferior; R4 es seleccionado del grupo consistente de hidrógeno y alquilo inferior; a es un entero de 1 a 2;
es seleccionado del grupo consistente de en donde b es un entero de 0 a 2; y en donde c es 0; cada R5 es seleccionado independientemente del grupo consistente de halógeno, alquilo inferior y nitro;
siempre que cuando entonces a es 1; en donde el alquilo inferior implica una composición de cadena de carbono de 1-4 átomos de carbono.
4. El compuesto o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso como en la Reivindicación 3, en donde R1 y R2 son cada uno seleccionados independientemente del grupo consistente de hidrógeno y alquilo inferior; R4 es seleccionado del grupo consistente de hidrógeno y metilo; a es un entero de 1 a 2;
es seleccionado del grupo consistente de 2- (2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxinilo) , 2- (benzo[1, 3]dioxolilo) , 2- (3, 4-dihidro2H-benzo[1, 4]dioxepinil) , 2- (2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxinilo) , 2- (6-cloro-2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxinilo) , 2- (6-fluoro2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxinilo) , 2- (cromanil) , 2- (5-fluoro-2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxinilo) , 2- (7-cloro-2, 3-dihidrobenzo[1, 4]dioxinilo) , 2- (6-cloro-benzo[1, 3]dioxolilo) , 2- (7-nitro-2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxinilo) , 2- (7-metil-2, 3-dihidrobenzo[1, 4]dioxinilo) , 2- (5-cloro-2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxinilo) , 2- (6-bromo-2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxinilo) , 2- (6, 7dicloro-2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxinilo) , 2- (8-cloro-2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxinilo) , 2- (2, 3-dihidro-nafto[2, 3b][1, 4]dioxinilo) y 2- (4-metil-benzo[1, 3]dioxolilo) ; siempre que cuando
es 2- (3, 4-dihidro-2H-benzo[1, 4]dioxepinilo) , entonces a es 1, en donde el alquilo inferior implica una composición de cadena de carbono de 1-4 átomos de carbono.
5. El compuesto o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso como en la Reivindicación 4, en donde R1 y R2 son cada uno seleccionados independientemente del grupo consistente de hidrógeno y metilo; R4 es seleccionado del grupo consistente de hidrógeno y metilo; a es un entero de 1 a 2;
es seleccionado del grupo consistente de 2- (benzo[1, 3]dioxolilo) , 2- (2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxinilo) , 2- (2, 3dihidrobenzo[1, 4]dioxinilo) , 2- (6-cloro-2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxinilo) , 2- (7-cloro-2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxinilo) , 2- (7metil-2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxinilo) , 2- (6-bromo-2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxinilo) y 2- (6, 7-dicloro-2, 3-dihidrobenzo[1, 4]dioxinilo) .
6. El compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso como se reivindica en la Reivindicación 1, en donde el compuesto de fórmula (I) es seleccionado del grupo consistente de (2S) - (-) -N- (6-cloro2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxin-2-ilmetil) -sulfamida; y sales farmacéuticamente aceptables de la misma.
7. Un compuesto de la fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso en un método de tratar la migraña.
8. El compuesto para el uso como se reivindica en la reivindicación 6, en donde el compuesto de fórmula (I) es (2S) (-) -N- (6-cloro-2, 3-dihidrobenzo[1, 4]dioxin-2-ilmetil) -sulfamida:
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