(23/10/2013) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (Is)**Fórmula** que comprendo**Fórmula** hacer reaccionar (2-amino-fenil)-ciclohexil-metanona con fosgeno, difosgeno o trifosgeno; en presencia de una baseorgánica; en un disolvente orgánico aprótico; dando ciclohexil-(2-isocianato-fenil)-metanona;
(10/10/2013) Compuestos de fórmula (Ia) o (Ib),**Fórmula** forma de N-óxido, sal de adición farmacéuticamente aceptable, amina cuaternaria, estereoisómero, tautómero,mezcla racémica, hidrato o solvato de los mismos, en las que: n es un número entero seleccionado de 1, 2, 3 ó 4; m es un número entero seleccionado de 1, 2 ó 3; Y1 representa CH o N, R1 es hidrógeno o alquilo C1-6; X1 representa -CR5R6-; en el que R5 y R6 se seleccionan independientemente cada uno del grupo que comprendehidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aril C6-10-alquilo C1-6 y alcoxilo C1-6; o X1 y R1 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un Het1, X2 representa un enlace sencillo o -CR7R8-; en el que R7 y R8 se seleccionan independientemente cada uno delgrupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxilo C1-6 y aril C6-10-alquilo…
(02/10/2013) Una entidad química seleccionada a partir de los compuestos de la Fórmula (I), de sales farmacéuticamenteaceptables de los compuestos de la Fórmula (I), de profármacos farmacéuticamente aceptables de loscompuestos de la Fórmula (I) y los solvatos de la Fórmula (I). en el que X4, X5, X6 y X7 se definen como una de los siguientes a) y b): a) una X4,X5,X6 y X7 es N y las otros son CRa; donde cada Ra es independientemente H, metil, cloro, flúor otrifluorometil; y b) una X4 y X7es N y cada una X5 y X6 es CH; cada una de R1y R2 es independientemente H, -(CH2)2-3OCH3, -CH2C(O)NH2, -(CH2)3NH2. -(CH2)1-2CO2H, -CH2CO2CH2CH3, bencil, 3 - (2 - oxo - pirrolidin -- 1 -il) - propil, 1 - acetil - azetidina -3 il - metil, cicloalquilomonocíclico, 1 - metil - 4 - piperidinil o - C1 - 4 alquilo no sustituido o sustituido con fenil, cicloalquilomonocíclico,…
(26/09/2013) Compuesto según la fórmula (I) **Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: R1 es metilo, etilamino o metoxietilamino; R2 es hidrógeno o metilo; R3 es fluoro, cloro, trifluorometilo o metilo; R4 es hidrógeno o fluoro; R5 es hidrógeno, fluoro, cloro o metoxilo; R6 es alquilo C1-3; o una sal o un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
(18/09/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una de sus formas estereoisoméricas, en la que: X está seleccionado entre CH2 y NR2; A esta seleccionado entre el grupo que consiste en 1,2-etanodiilo; 1,2-etenodiilo; y 1,2-etinodiilo; R1 está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo, fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes halo; piridinilo; y piridinilo sustituido con 1 o dos sustituyentes halo; o R1-A junto es 3,4-dihidro-2H-1,4-bezoxazin-7-ilo opcionalmente sustituido con metilo; R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno; metilo; metoxietilo; arilo; bencilo; y bencilo en el que la parte de fenilo está sustituida con 1 o 2 sustituyentes halo; en el que arilo es fenilo, opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste…
(28/08/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que n es 1 ó 2; A se selecciona del grupo que consiste en -CH2O- y -O-CH2-; R1 se selecciona del grupo que consiste en fenilo y fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cadauno independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, trifluorometilo, ciano y halo; y R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-8; (alquiloxi C1-6)alquilo C1-3; cicloalquilo C3-8;(cicloalquil C3-8)alquilo C1-3; fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada unoindependientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, alquiloxilo…
(28/08/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 es seleccionado del grupo consistente de alquilo C1-4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; siempre que cuando R1 es metilo, entonces el compuesto de fórmula (I) está presente como una forma aislada osustancialmente pura, en donde el término "forma aislada" significa que el compuesto está presente en una formaque está separada de cualquier ambiente biológico como plasma, sangre, fluidos gástricos, orina y fluidocerebroespinal; y el término "forma sustancialmente pura" significa que el porcentaje molar de impurezas en el compuesto aislado esmenor de alrededor del 5 por ciento molar.
(14/08/2013) Compuesto de fórmula**Fórmula** una forma de N-óxido, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la queZ representa N o CH; Y representa -alcanodiil C1-6-O-; -alcanodiil C1-6-NR15-; -alcanodiil C1-6-NR24-CO-alcanodiil C1-6-; -NR5-CO-alcanodiil C1-6-; -NR20-CO-alcanodiil C1-6-NR4-; -NR7-alcanodiil C1-6-NR8-CO-alcanodiil C1-6; -NR25-CO-alcanodiil C1-6-NR26-alcanodiil C1-6; -NR16-alcanodiil C1-6-NR17-CO-alcanodiil C1-6-NR21 -; -NR9-CO-alcanodiil C1-6-NR10-CO-alcanodiil C1-6-NR11-.**Fórmula**
(01/08/2013) Procedimiento para preparar cristales de 1-(b-D-glucopiranosil)-4-metil-3-[5-(4-fluorofenil)-2-tienilmetil]bencenohemihidratado, en el que una suspensión cristalina de 1-(b-D-glucopiranosil)-4-metil-3-[5-(4-fluorofenil)-2-tienilmetil]benceno hemihidratado en un sistema de disolvente se somete a al menos un episodio de oscilación detemperatura y al menos un episodio de reducción mecánica de tamaño de partícula y en el que el sistema dedisolvente se selecciona de acetato de etilo, acetato de 1-metiletilo, o una mezcla de los mismos, y dicho sistema dedisolvente comprende opcionalmente hasta un 20% de agua.
(26/07/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** las formas de N-óxidos, las sales por adición farmacéuticamente aceptables o sus formas estereoquímicamenteisómeras, en donde: cada X es independientemente , o ; y cuando X es entonces Y es cada Y es independientemente , o ; excepto cuando X es entonces Y es L1 es un enlace directo o un radical bivalente seleccionado entre -alcanodiilo C1-6; L2 es un enlace directo o un radical bivalente seleccionado entre carbonilo, alcanodiilo C1-6, -(hidroxi)-alcanodiilo C1-6, -C(O)-alcanodiilo C1-6 o -alcanodiilo C1-6-C(O)-; R1 es hidrógeno o hidroxi; Z es hidrógeno o un radical seleccionado entre **Fórmula**
(18/07/2013) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso en un método detratar la migraña**Fórmula** en donde R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo inferior; R4 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo inferior; a es un entero de 1 a 2; es seleccionado del grupo consistente de**Fórmula**
(18/07/2013) Un compuesto de la Fórmula I: **Fórmula** donde: R1 es fenilo, naftilo, heteroarilo, o heteroarilo benzofusionado parcialmente saturado, donde el fenilo, naftilo, heteroarilo o heteroarilo benzofusionado parcialmente saturado puede opcionalmente sustituirse por hasta tres sustituyentes seleccionados del grupo consistente en -F, -Cl, -CF3, -CN, -C alquil, -C alquilOH, -C alquilNH2, -C alquilNHC alquil, -C alquilN(C alquil)2, -NO2, -NHC alquil, -CONHC alquil, -SO2NHC alquil, -OC alquil, -NH2, -CONH2, -SO2NH2, NHCOCH3 y -OH; R2 es H, o -C alquil, -C alquil-OH, donde dicho -C alquil y dicho -C alquil-OH se sustituyen opcionalmente por -OH, -NH2, -F, -Cl, heteroarilo (incluyendo imidazol-2-il) o fenilo; X es un enlace directo, o CHCO2H: R3 es -F, -Cl, -CF3, -CN, -C alquil, -C alquilOH, -C alquilNH2,…
(10/07/2013) Procedimiento para aislar (2S)-fenil[4-[4-[[[4'-(trifluorometil)-2-bifenilil]carbonil]amino]fenil]-1-piperidinil]acetato demetilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo a partir de (±)-fenil[4-[4-[[[4'-(trifluorometil)-2-bifenilil]carbonil]amino]fenil]-1-piperidinil]acetato de metilo o una sal de adición de ácido del mismo mediante lasetapas consecutivas de a) mezclar (±)-fenil[4-[4-[[[4'-(trifluorometil)-2-bifenilil]carbonil]amino]fenil]-1-piperidinil]acetato de metilo o una sal deadición de ácido del mismo con una cantidad adecuada de ácido (S)-N-[(4-metoxifenil)sulfonil]glutámico o una sal demetal…
(09/07/2013) Compuesto según la fórmula general (I) en la que: A es fenilo o un radical heterocíclico seleccionado del grupo de indolinilo, indazolilo, quinolinilo, furanilo, tiofenilo,cromenilo y piridinilo; B es un radical seleccionado del grupo de fenilo; bifenilo; naftilo; ciclohexilo; ciclohexenilo; un radical heterocíclicoseleccionado del grupo de azetidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo,pirrolidinilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, piperidinilo, homopiperidiilo, diazepilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo,imidazolidinilo, imidazolinilo, pirazolinilo,…
(26/06/2013) Compuesto de fórmula (I) incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: A1 y A2 son ambos CR5, o uno de A1 o A2 es N y el otro es CR5, en el que cada R5 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquilo C1-6 o polihaloalquiloxilo C1-6; B1, B2 B3 y B4 son todos CH o uno de B1, B2, B3 y B4 es N y los otros son CH; X es O o S; R1 es halo, hidroxilo, ciano, amino, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquiloxilo C1-6, arilo, ariloxilo u OR6 en el que R6 es alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, alquiloxilo C1-4, arilo, ariloxilo, alquilcarbonilo C1-4, alquilcarboniloxilo C1-4 o NR7R8 en el que R7 y R8 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4; R2…
(14/06/2013) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento deenfermedades autoinmunitarias mediadas por TNF-a (factor de necrosis tumoral alfa) y/o IL-12 (interleucina 12), enel que el compuesto es un compuesto de fórmula **Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una formaestereoquímicamente isomérica del mismo, en la que Z es halo; alquilo C1-6; alquilcarbonilo C1-6; aminocarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, carboxilo, ciano,amino, amino sustituido con piperidinilo, amino sustituido con piperidinilo sustituido con alquilo C1-4, mono o di(alquilC1-6)amino, aminocarbonilo, mono o di(alquil C1-6)aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo…
(30/04/2013) Un compuesto de la fórmula (I) donde R1 es hidrógeno; R2 y R3 son cada uno cloro; R4 se selecciona del grupo consistente en isopropenil, Z-2-propen-3-il y (+)-vinilo; R5 es OH; alternativamente, R4 y R5 se toman junto con el átomo con el que se enlazan para formar 2-[1,3]dioxolanil; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
(29/04/2013) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas del mismo, en la que: n es 0 ó 1 y cuando n es 0, entonces se entiende como un enlace directo; p es 0 ó 1 siempre que cuando p es 0, entonces n es 0, -(CH2)n-(NR3)p- es un enlace directo e Y es N;cada X es independientemente N o CH; cada Y es independientemente O, N, NH, CH o CH2 y cuando Y es N o CH, entonces el sustituyente se une al átomoY de la estructura de anillos; R' es hidroxilo o un radical de fórmula (a-1)**Fórmula** en la que R4 es hidroxilo o -NH2; R5 es hidrógeno, tienilo, furanilo o fenilo y cada tienilo, furanilo o fenilo puede estarsustituido opcionalmente con halógeno,…
(26/04/2013) Composición que comprende una combinación de imazalil o una sal del mismo, como el componente (I), y como el componente (II) la hidroxipiridona 1-hidroxi-2-piridinona (II-a); mediante lo cual el componente (I) y el componente (II) están en proporciones respectivas para proporcionar un efecto biocida sinérgico.
(24/04/2013) Compuesto que tiene la Fórmula general (I) **Fórmula** en la que A es fenilo, piridilo, o bifenilo; X es CH2, CH2CH2, C(O), CH≥CH, C≡C, o CHOH; R1 es i-C4H7; R3 es H, CF3, F, Cl, OCH3, alquilo C , o CN; R6 es CF3; R4 y R5 son CF3, H, F o Cl; R7 y R8 son H; R9 es H y solvatos, hidratos, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
(15/04/2013) Un procedimiento para sintetizar una amina E51**Fórmula** que comprende una acetilación-reducción de una oxima E41 **Fórmula** por reacción de dicha oxima E41 con un anhídrido de ácido carboxílico e hidrógeno en presencia de un catalizadorde hidrogenación, en la que R1i es uno de entre un resto alquilo C1-6 C(O)-, arilo C(O)-, y -OC(O)- esterificado, en donde dicho resto alquilo C1-6es lineal o ramificado, y dichos restos arilo y alquilo C1-6 están opcional e independientemente sustituidos con por lomenos un sustituyente del grupo de halo y alquilo C1-6 lineal o ramificado; R2i' es uno de entre alquilo C1-10, CH2arilo-, -S(O)2arilo, y -S(O)2alquilo C1-6, en donde dicho resto alquilo C1-10 eslineal…
(11/04/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o una forma estereoisomérica del mismo, en la que:R es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionándose cada uno independientemente del grupoque consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquiloxilo C1-4, perfluoroalquilo C1-4 y perfluoroalquiloxilo C1-4; tienilo; tienilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentesseleccionados del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-4; alquilo C1-4; o alquilo C1-4 sustituido con hidroxilo,cicloalquilo C3-8 o cicloalquenilo C 5-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, trifluorometilo o ciano; X es N o CR4 en el que R4 es hidrógeno, trifluorometilo o ciano.
(04/04/2013) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (XVIII - S) que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (XVI - S), en la que Q2 es bromo, cloro o yodo, con un reactivo de magnesio, en un disolvente orgánico, para producir el correspondiente compuesto de fórmula (XVII - S), en la que Q3 es la correspondiente especie de Grignard; hacer reaccionar un compuesto de fórmula (XV - S) con el compuesto de fórmula (XVII - S) en presencia de un catalizador de Ni o Pd, en un disolvente orgánico, para producir el correspondiente compuesto de fórmula (XVIII - S).
(20/03/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una forma estereoisómera del mismo, en la cual: R1 es cloro, trifluorometilo o ciano; R2 es fenilo o fenilo sustituido con halo; R3 es hidrógeno, alquilo C1-4 o piridinilmetilo; X es -O-, -NH-, -CH2-, -CH(OH)-, -SO2-, -CO-, -NH-CH2-, -O-CH2-, 1,2-etenodiilo o etinodiilo; o una sal por adición o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.
(08/03/2013) Un compuesto de fórmula (I) en la que RA es un átomo de halógeno, o un grupo alquilo inferior; y el anillo c es un grupo fenilo sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por un átomo dehalógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo inferior, un grupo haloalquilo inferior, un grupo alcoxilo inferior, ungrupo haloalcoxilo inferior, un grupo metilendioxilo, un grupo etilenoxilo, un grupo monoalquilamino odialquilamino inferior, un grupo carbamoílo, y un grupo monoalquilcarbamoílo o dialquilcarbamoílo inferior; o ungrupo heterociclilo sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por un átomo…
(01/03/2013) Compuesto de fórmula (I) las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas del mismo, en la que X es N o CH; R1 es hidroxilo o un radical de fórmula (a-1) en la que R4 es hidroxilo o amino; R5 es hidrógeno, tienilo, furanilo o fenilo y cada tienilo, furanilo o fenilo está opcionalmente sustituido con unoo dos halógeno, amino, nitro, ciano, hidroxilo, fenil, alquilo C1-6, (dialquil C1-6)amino, alquiloxilo C1-6,fenilalquiloxilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, hidroxicarbonilo, alquilcarbonilo C1-6,polihaloalquiloxilo C1-6, polihaloalquilo C1-6, alquilsulfonilo…
(08/02/2013) Un compuesto de Fórmula I: en la que: R1 es F, Cl, o CF3; R2 es F, Cl, o CF3; R3 es F, Cl, o CF3 R4 es H, F, Cl, o CF3; y sus solvatos, hidratos, ésteres y sales farmacéuticamente aceptables.
(26/09/2012) Compuesto de fórmula (I), las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas del mismo, en la que: cada n es un número entero con valor 0, 1 ó 2 y cuando n es 0 entonces se entiende que es un enlace directo; cada m es un número entero con valor 1 ó 2; X es independientemente N o CH; A es hidroxilo o un radical de fórmula **Fórmula**
(19/09/2012) Compuesto que tiene la siguiente fórmula en la que: X es S u O; Alk es un grupo alquilo; R1 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo, ciano, hidroxilo, Ar, Het, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo,alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4; R6 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo, hidroxilo, Ar, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Aralquiloo di(Ar)alquilo; o dos radicales R6 vecinos pueden tomarse juntos para formar un radical bivalente de fórmula ≥C-C≥C≥C-;r es un número entero igual a 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; alquilo es un radical hidrocarbonado…
(05/09/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento, prevención, detención, inhibición o inversión de la epileptogénesis, en el que dicho tratamiento comprende administrar dicho compuesto, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, a un paciente que necesite tratamiento con un fármaco antiepileptogénico (un AEGD), en el que dicho paciente tiene el riesgo de desarrollar epilepsia, un trastorno convulsivo o un trastorno análogo relacionado con convulsiones. en la que cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo inferior; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo inferior; a es un número entero de 1 a 2; se selecciona entre el grupo que consiste en: y en…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(29/08/2012). Inventor/es: MACDONALD,GREGOR,JAMES, BARTOLOME-NEBREDA,JOSE MANUEL. Clasificación: A61P25/18, C07D401/12, A61K31/501.
Un compuesto de Fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus solvatos, o una de sus formas estereoisoméricas, donde R es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno de ellos seleccionado independientemente del grupo constituido por halo, ciano, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, perfluoroalquilo C1-4 y perfluoroalquiloxi C1-4; tienilo, tienilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo o alquilo C1-4; alquilo C1-4; o alquilo C1-4 sustituido con hidroxilo, cicloalquilo C3-8 y/o cicloalquenilo C5-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4, trifluorometilo o ciano; R4 es halo, trifluorometilo o ciano; y R5 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, (cicloalquil C3-8) (alquilo C1-4) o perfluoroalquilo C1-4.
PDF original: ES-2393818_T3.pdf
(01/08/2012) Un compuesto de fórmula I o uno de sus estereoisómeros, donde R1 es cloro, trifluorometilo o ciano; R2 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, ciano, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi, C1-4alquilsulfonilo, perfluoroC1-4alquilo, diC14alquilamino, hidroxilo y fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, C1-4alquilo y perfluoroC1-4alquilo; tienilo; tienilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo y C1-4alquilo; naftilo; piridinilo; pirrolilo; benzotiazolilo; indolilo; quinolinilo;…