CIP-2021 : A61P 9/08 : Vasodilatadores para indicaciones múltiples.

CIP-2021AA61A61PA61P 9/00A61P 9/08[1] › Vasodilatadores para indicaciones múltiples.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.

A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.

A61P 9/08 · Vasodilatadores para indicaciones múltiples.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos donantes de óxido nítrico a base de quinona.

(29/04/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o estereoisómeros del mismo, en la que R1 está seleccionado entre H, metilo, metoxi; R3 está seleccionado entre H, metilo, metoxi o R1 y R3 conjuntamente forman -CH≥CH-CH≥CH-; R2 es H, metilo; n es un número entero desde 0 hasta 10; Q está seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula** y en las que m es un número entero desde 0 hasta 6; p es un número entero desde 0 hasta 1; X es O, S o es -CHONO2, con la condición de que cuando X es -CHONO2, entonces m es 0.

Composiciones farmacéuticas que comprenden cilostazol y un inhibidor de la recaptación de adenosina.

(22/10/2014) Una composición que comprende cilostazol y al menos un inhibidor de la recaptación de adenosina, seleccionado de dipiridamol, propentofilina, dilazep, nitrobenciltioinosina, S-(4-nitrobencil)-6-tioguanosina, S-(4-nitrobencil)-6- tioinosina, yodohidroxi-nitrobenciltioinosina, mioflazina y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Antagonistas del receptor de piperidinona carboxamida azaindano CGRP.

(24/09/2014) compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del 5 mismo, en la que: X se selecciona entre -C(R8)≥ o -N≥, en la que R8 es hidrógeno, F o CN; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: alquilo C1-4, ciclopropilmetilo, ciclobutilmetilo y [1-(trifluorometil)ciclopropil]metilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes según lo permitido por la valencia, seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en: F e hidroxilo; R2 se selecciona entre hidrógeno y metilo; cuando R2 es hidrógeno entonces R3 se selecciona entre hidrógeno, F o Cl; R4 se selecciona entre hidrógeno, F o Cl; R5 es hidrógeno; R6 se selecciona entre hidrógeno…

Compuestos antivirales de éster de fosfonato.

(18/06/2014) Un compuesto que contiene un monoéster fosfonato formado por una unión covalente de un monofosfonato elegido entre: a) cidofovir o tenofovir; b) un fosfonato de nucleósido antiviral o antiproliferativo derivado de un nucleósido que tiene un grupo 5'- hidroxilo, donde el fosfonato de nucleósido antiviral o antiproliferativo es un producto de la sustitución del grupo 5'-hidroxilo con una porción fosfonato (-PO3H2) o metileno fosfonato (-CH2-PO3H2); y c) un derivado de citosina arabinósido, gemcitabina, 5-fluorodesoxiuridina ribósido, 2-clorodesoxiadenosina, fludarabina o 1-ß-D-arabinofuranosil-guanina; a una porción…

Agente para el tratamiento o la prevención de enfermedades asociadas a la actividad de factores neurotróficos.

(14/05/2014) Un compuesto representado por la fórmula: en la que, R1 representa: un grupo alquilo C3-6, un grupo alquilo C1-6 sustituido con uno o más grupos de sustituyentes seleccionados entre aquellos que consisten en: (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo Ra-O-, (c) un grupo Ra-O-CO-, (d) un grupo Ra-O-CO-NRa-, (e) un grupo Ra-O-CO-C2H4-CO-NH-, (f) un grupo Ra-S-, (g) un grupo Ra-SO2-, (h) un grupo Ra-CO-O-, (i) un grupo Ra-CO-NRa-, (j) un grupo Ra-NRa-, (k) un grupo Ra-NRa-CS-NRa-, (l) un grupo anular de 5 a 6 miembros, (m) un grupo carboxi, (n) un grupo hidroxi, (o) un grupo amino, (p)…

Derivado de anillo aromático nitrogenado de 6 miembros y agente farmacéutico que comprende el mismo.

(26/02/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I-aa):**Fórmula** en la que R1y R2 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo acetilo, un grupo carbamoilo, un grupo carboxilo, un grupo éster de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, una grupo alquilo cadena lineal, ramificada o cíclico no sustituido o sustituido con halógeno que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, o un grupo NR3R4 en el que R3 y R4 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de oxígeno, un grupo alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclico sustituido con halógeno que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, o un grupo alquiloxicarbonilo de cadena…

Comprimido bicapa que comprende telmisartán y amlodipino.

(18/12/2013) Un comprimido farmacéutico que comprende una primera capa de telmisartán en una matriz de disoluciónde comprimido que comprende un agente básico seleccionado de hidróxidos de metales alcalinos, aminoácidosbásicos y meglumina, un diluyente soluble en agua y, opcionalmente, otros excipientes y adyuvantes, y una segundacapa de amlodipino en una matriz de desintegración o erosión de comprimido.

Composiciones farmacéuticas para el tratamiento de la arteriopatía capilar.

(16/10/2013) Lisurida o tergurida así como sales, enantiómeros, mezclas de enantiómeros, diastereómeros, mezclas dediastereómeros, hidratos, solvatos y racematos de las mismas para su utilización en el tratamiento y la profilaxis dela hipertensión arterial pulmonar, de glomeruloesclerosis inducidas de manera endógena o inducidas de maneraexógena y del síndrome de Raynaud secundario.

Métodos para aumentar la eritropoyetina endógena.

(22/07/2013) El uso de un compuesto de carboxamida heterocíclico seleccionado del grupo que consiste enpiridinocarboxamidas, quinolinacarboxamidas, isoquinolinacarboxamidas, cinolinacarboxamidas, y betacarbolinacarboxamidasque inhiben el factor inducible por hipoxia (HIF) de la actividad de la enzima prolil hidroxilasaen la fabricación de un medicamento para aumentar la eritropoyetina endógena en la prevención, el pre-tratamiento,o el tratamiento de la anemia.

Composición farmacéuitica para la vasculopatía oclusiva.

(30/05/2013) Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento o prevención de la vasculopatíaobstructiva resultado de la restenosis tras la cirugía vascular reparadora que comprende: una construcción de ácidonucleico que inhibe la expresión del gen midkina mediante interferencia de ARN en el que dicha construcción deácido nucleico comprende un ARNip que tiene como diana al menos una porción del ARNm que codifica la proteínamidkina, y una molécula de colágeno, en la que el sitio de administración es la capa externa del vaso sanguíneo delsitio de la vasculopatía obstructiva.

Composiciones nutricionales para la promoción del crecimiento óseo y el mantenimiento de la salud ósea que contienen, por ejemplo, extractos de romero o comino.

(22/02/2013) Un compuesto seleccionado a partir del grupo que incluye, 6"-feruloilnepitrina, 6"-cumaroilnepitrina, y un compuesto con la siguiente fórmulaácido deshidroxirrosmarínico, para su utilización en la inducción de la expresión de la proteína morfogénica óseaen el tratamiento o la prevención de la osteoporosis.

3-BENZACEPIN-ZONAS SUSTITUIDAS POR UN GRUPO BENZOCICLOBUTILO O INDANIL-ALQUIL-AMINO-ALQUILO, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LAS AFECCIONES CARDIOVASCULARES.

(30/07/2012) COMPUESTOS DE FORMULA (I): EN LA QUE P Y Q, IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN 0, 1 O 2 SIEMPRE QUE LA SUMA P + Q SEA IGUAL A 1 O 2. ESTOS COMPUESTO SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LAS AFECCIONES CARDIOVASCULARES.

Genes de desaturasa, enzimas codificadas por estos genes y utilización de los mismos.

(16/05/2012) Una secuencia de nucleótidos aislada que comprende o complementaria a una secuencia de nucleótidos que codifica un polipéptido que tiene actividad desaturasa, donde la secuencia de aminoácidos de dicho polipéptido tiene una identidad de secuencia de al menos 50% con una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en los SEQ ID NO: 26 y SEQ ID NO: 42.

Forma sólida cristalina del ácido (2S-5Z)-2-amino-7-(etanimidoilamino)-2-metilhept-5-enoico.

(02/05/2012) Una forma cristalina del ácido (2S,5Z)-2-amino-7-(etanimidoilamino)-2-metilhept-5-enoico 1:5 clorhidratocaracterizado por al menos una medición física seleccionada entre: patrón de difracción de rayos x de polvo comose muestra en la Figura 3, espectro Raman como se muestra en la Figura 6, un punto de fusión de 224ºC y un calorde fusión de 147 julios gramo

Método de preparación de salicilamidas alquiladas mediante un producto intermedio de dicarboxilato.

(18/04/2012) Método de preparación de una salicilamida alquilada de fórmula a partir de una salicilamida protegida y activada que se protege para impedir la reacción del resto hidroxilo yse activa en el átomo de nitrógeno del grupo amida, comprendiendo el método las etapas de: (a) alquilar una salicilamida protegida y activada que tiene la fórmulaen el átomo de nitrógeno del grupo amida con un agente alquilante de dicarboxilato de fórmulapara formar una salicilamida dicarboxilada protegida y activada de fórmula **Fórmula** en la que R1, R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno; halógeno; alcoxilo C1-C4, sustituido opcionalmente con-OH o F; -OH; alquilo C1-C4, sustituido opcionalmente con -OH o F; -COOH; -OC(O)CH3; -SO3H; nitrilo; o -NR9R10; R5 es un…

Composiciones farmacéuticas que comprenden Src y/o Yes y su utilización.

(18/04/2012) Composición farmacéutica que comprende proteínas tirosina quinasas Src y Yes, junto con un portador farmacéuticamente aceptable.

Nuevos inhibidores de quinasas.

(03/04/2012) Un compuesto of fórmula (I) en la que: Z es O; X e Y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en O, OCO, S, SO, SO2, CO, CO2, NR10, NR11CO, NR12CONR13, NR14CO2, NR15SO2, NR16SO2NR17, SO2NR18, CONR19, halógeno, nitro y ciano, o X o Y están ausentes; R1 es hidrógeno, CH3, OH, OCH3, SH, SCH3, OCOR21, SOR22, SO2R23, SO2NR24R25, CO2R26, CONR27R28, NH2 NR29SO2NR30R31, NR32SO2R33, NR34COR35, NR36CO2R37, NR38CONR39R40, halógeno, nitro o ciano; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, aralquilo, aralquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido; con la condición de que cuando X sea halo, nitro o ciano,…

FORMA DE DOSIFICACIÓN DE COMBINACIÓN QUE CONTIENE UN AGENTE REDUCTOR DEL COLESTEROL, UN INHIBIDOR DE LA RENINA-ANGIOTENSINA, Y ASPIRINA.

(12/03/2012) Forma de dosificación farmacéutica administrable por vía oral para tratar a un paciente con un riesgo cardiovascular elevado, que comprende una combinación de: (a) una dosificación diaria terapéuticamente eficaz de un agente reductor del colesterol, como primer agente activo; (b) una dosificación diaria terapéuticamente eficaz de un inhibidor del sistema renina-angiotensina, como segundo agente activo; y (c) una dosificación diaria terapéuticamente eficaz de aspirina, como tercer agente activo; en la que por lo menos uno de los agentes activos está presente en una unidad de dosificación que separa físicamente por lo menos a un agente activo de los otros agentes activos, y en la…

DERIVADO DE PIRIMIDINILISOXAZOL.

(02/03/2012) Derivados de isoxazol que están representados por la fórmula (I) en la que R1 representa hidrógeno, alquilo inferior, amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, fenil alquilamino inferior, acilamino, halógeno, alcoxi inferior, alquiltio inferior o alquilsulfinilo inferior, R2 representa arilo o heteroarilo no sustituido, o arilo o heteroarilo que está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, haloalquilo inferior, alquilenodioxi inferior y benciloxi, R3 representa hidrógeno o alquilo inferior, R4 representa fenilo sustituido o no sustituido, o grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, e y representa - (CH2) n-, -CO-, -CH (CH3)…

COMPUESTOS DE PIRAZOL ÚTILES COMO AGENTES INHIBIDORES DE LAS PROTEÍNA-QUINASAS.

(01/03/2012) Un compuesto de fórmula IIIa: 1. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Rx y Ry se seleccionan de T-R3 o L-Z-R3; R1 es T-(Anillo D); El anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo or carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo D está independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo D está independientemente sustituido por -R4; T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno…

COMPUESTOS DE AMIDA Y SU USO.

(01/03/2007) Un compuesto de amida de la fórmula (Ver fórmula) en la que R1 es hidrógeno, alquilo que tiene 1 a 10 átomos de carbono, cicloalquilo que tiene 3 a 6 átomos de carbono, halógeno, hidroxilo, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, haloalquilo que tiene 1 a 10 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, aralquilo seleccionado del grupo que consiste en bencilo, 1-feniletilo y 2-feniletilo, acilo seleccionado del grupo que consiste en alcanoílo que tiene 2 a 6 átomos de carbono, benzoílo y fenilalcanoílo en el que el resto alcanoílo tiene 2 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo en el que el resto…

NUEVA FORMULACION DE LIBERACION MODIFICADA.

(16/11/2006). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: JUPPO, ANNE.

Una formulación en forma de dispersión sólida de liberación modificada, de múltiples partículas, que comprende (i) una sustancia farmacéutica activa que tiene una solubilidad en agua de, o por debajo de, 8 mg/ml a temperatura ambiente; (ii) al menos un formador de matriz hidrófobo que es un lípido anfifílico que se puede fundir, que no se hincha, que tiene una solubilidad en agua por debajo de 1 mg/g; y (iii) al menos un formador de matriz hidrófilo que es un excipiente que se puede fundir, que tiene una solubilidad en agua por encima de 0, 1 g/g; en la que la relación en peso de formador de matriz hidrófobo/formador de matriz hidrófilo es 1; y el tamaño de partículas es menor que 300 m.

MEDICAMENTO PARA EL CORAZON PULMONAR.

(16/05/2006). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: KASUKAWA, REIJI, MIYATA, MASAYUKI, UENO, YUJI, KOIKE, HIROSHI, KURUMATANI, HAJIMU, NISHIO, SHINTARO.

REMEDIO PARA EL COR PULMONAR QUE CONTIENE EL DERIVADO DE PROSTAGLANDINA REPRESENTADO POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (A) O COMPUESTO SALINO ACEPTABLE FARMACEUTICO DEL MISMO COMO INGREDIENTE ACTIVO Y EXHIBE UNA EFICACIA EXCELENTE MEDIANTE ADMINISTRACION ORAL O PARENTERAL.

RECEPTOR DE LEUCOTRIENO PEPTIDICO.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD. HELIX RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: TAKASAKI, JUN, KAMOHARA, MASAZUMI, MATSUMOTO, MITSUYUKI, SAITO, TETSU, SUGIMOTO, TOHRU, OTA, TOSHIO, ISOGAI, TAKAO, NISHIKAWA, TETSUO, KAWAI, YURI.

Una proteína con actividad de receptor del leucotrieno C4 que comprende una secuencia de aminácidos de SEQ ID NO: 2 o la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 2, en la que uno o más aminoácidos de la secuencia está modificado por deleción, adición, inserción y/o sustitución por otros aminoácidos, y el número de mutaciones típicamente no es mayor del 10% de todos los aminoácidos y en la que dicha actividad es una actividad de unión con el leucotrieno C4 y de aumento de la concentración de Ca++ intracelular en una manera dependiente de la dosis de leucotrieno C4 mediante la unión con el leucotrieno C4.

3-PIPERIDINOPROPIOFENONAS DEUTERADAS Y PRODUCTOS FARMACEUTICOS CONTENIENDO ESTOS COMPUESTOS.

(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: TURICUM DRUG DEVELOPMENT AG. Inventor/es: ALKEN, RUDOLF-GISBERT, STABINGIS, THOMAS.

3-piperidinopropiofenonas deuteradas según la fórmula general 1 en la que R representa un resto alquilo no deuterado, mono o polideuterado o perdeuterado con hasta 3 átomos de carbono, los restos R’ son respectivamente todos un hidrógeno o representan respectivamente todos un deuterio, los restos R” son, independientemente unos de otros, un deuterio o un hidrógeno, y en la que al menos uno de los restos R, R’ o R” es un deuterio o contiene un deuterio así como sus sales fisiológicamente tolerables.

DERIVADOS 4-SULFONAMIDA PIPERIDINA, SU PROCESO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: PEGLION, JEAN-LOUIS, DESSINGES, AIMEE, POITEVIN, CHRISTOPHE, VILAINE, JEAN-PAUL, VILLENEUVE, NICOLE, THOLLON, CATHERINE, BOURGUIGNON, MARIE-PIERRE.

Compuestos de fórmula (I): donde: R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, R2a, R2b, idénticos o diferentes e independientemente uno de otro, representan cada uno un grupo elegido entre átomos de hidrógeno, de halógeno, grupos alquilo de 1 a 6 carbonos lineales o ramificados, hidroxilo, alcoxilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, trihaloalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, ciano, nitro, amino, alquilamino de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado y dialquilamino de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado.

SULFONAMIDAS Y SUS DERIVADOS QUE MODULAN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA.

(16/07/2005) Un compuesto que tiene la fórmula IV: o derivados o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, donde: X es S; R1 es alquilo C1-C6; R2 es alquilo C1-C6; cada uno de R3 y R4 es hidrógeno; R5 es alquilo C1-C6 o -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3; R6 es alquilo C1-C6; -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3 , o heteroarilo de 5 miembros que contiene de uno a dos heteroátomos seleccionados entre O y N; R7 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi, alcoxi C1-C6, S(O)2NHR50 y OS(O)2NR38R39; donde cada uno de R38 y R39 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-C6; cada uno de x e y es independientemente de 0 a 14; R50 es hidrógeno o alquilo C1-C6; Y es O; R8 es CONR38R39,…

METODO Y FORMULACION PARA ESTIMULAR LA SINTESIS DE OXIDO NITRICO.

(16/07/2005). Solicitante/s: KAESEMEYER, W., H. Inventor/es: KAESEMEYER, W., H.

SE PRESENTA UNA MEZCLA TERAPEUTICA QUE COMPRENDE UNA MEZCLA DE ARGININA-L Y UN ANTAGONISTA DE SINTASA DE OXIDO NITRICO, A SABER, NITROGLICERINA, PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA VASOCONSTRICCION, EN LA QUE SE ALIVIA LA VASOCONSTRICCION POR MEDIO DE LA ESTIMULACION DE LA FORMA CONSTITUTIVA DE LA SINTASA DE OXIDO NITRICO (CNOS) PARA PRODUCIR OXIDO NITRICO NATIVO (NO). EL NO NATIVO QUE TIENE UN EFECTO BENEFICIOSO SUPERIOR CUANDO SE COMPARA CON EL NO EXOGENO PRODUCIDO POR UNA VIA DE PASO INDEPENDIENTE DE LA ARGININA-L EN TERMINOS DE HABILIDAD PARA REDUCIR LOS PUNTOS FINALES CLINICOS Y LA MORTALIDAD.

INDUCCION DE ESTRES FARMACOLOGICO CON AGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ADENOSINA.

(16/06/2005) Uso de un compuesto de fórmula (I): en la que (a) cada R es individualmente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, fenilo o fenilalquilo C1-C3; (b) X es –CH2OH, -CO2R2, -OC(O)R2, -CH2OC(O)R2 o C(O)NR3R4; (c) cada uno de R2, R3 y R4 es individualmente hidrógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con 1-3 alcoxilo C1-6, cicloalquilo C3-C7, alquiltio C1-6, halógeno, hidroxilo, amino, mono(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino o arilo C6-10, en donde arilo puede estar sustituido con 1-3 halógeno, alquilo C1-6, hidroxilo, amino, mono(alquil C1-6)amino, o di(alquil C1-6)amino; arilo C6-10; o arilo C6-10 sustituido con 1-3 halógeno, hidroxilo, amino, mono(alquil…

NUEVAS PIRIDAZINAS ANTAGONISTAS DE ENDOTELINA.

(16/12/2004). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: BANKS, BERNARD JOSEPH, CRITCHER, DOUGLAS JAMES, CHUBB, NATHAN ANTHONY LOGAN, ESHELBY, JAMES JOHN, SCHULZ, DARREN JOHN.

Un compuesto de **fórmula** en la que: R1 se selecciona de: (CR7R8)n-(cicloalquilo C3-8), (CR7R8)n-het1, (CR7R8)n- arilo1, NR9R10 y (CR7R8)n-het2, en los que R7 y R8 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-6, y en los que R9 y R10 se seleccionan independientemente de H o alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido con uno de entre arilo1, het1, het2 o (cicloalquilo C3-8)); n es 2-6; R2 es a) fenilo, opcionalmente condensado con het1 o het2, b) naftilo, opcionalmente condensado con het1 o het2, o c) het2, estando opcionalmente sustituidos dichos grupos (a), (b) y (c) con alquilo C1-6, O(alquilo C1-6), halo, het3, het4, arilo2, CO2R11, OC(O)R11, CONR11R12, S(O)pR11; R3 es e) alquilo C1-6, f) alquenilo C2-6, g) alquinilo C2-6, h) cicloalquilo C3-8, pudiendo estar opcionalmente sustituidos los grupos (e), (f), (g) y (h) con OR11, halo, NHC(O)alquilo C1-6, Ohet1, Ohet2, OC(O)NHhet1, OC(O)NHhet2, NH2, NHC(O)Ohet2, NHC(O)NHhet2 y las sales, solvatos y polimorfos farmacéuticamente aceptables del mismo.

DERIVADOS N-FENILICOS DE 2-HIDROXI-2-METIL-3,3 ,3-TRIFLUOROPROPANAMIDA SUSTITUIDOS QUE ELEVAN LA ACTIVIDAD DE PIRUVATO DESHIDROGENASA.

(01/11/2004) Un compuesto de fórmula (I): en el que: **(fórmula)** n es 1 ó 2; R1 es cloro, fluoro, bromo, metilo o metoxi; R2 se selecciona de uno de los siguientes tres grupos: i) halo, nitro, hidroxi, amino o ciano; ii) -X1-R5, en el que X1 es un enlace directo, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR6-, -CO-, -CONR6-, -NR6CO-, -NR6SO2o NR6CONR7-, en los que R6 y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más A, y R5 se selecciona de alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más A, cicloalquil(C3-7)alquilo C1-6 opcionalmente…

ANTAGONISTA DE LA ENDOTELINA E INHIBIDOR DEL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA COMO PREPARADO DE COMBINACION.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: KNOLL AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MINTER, KLAUS, KIRCHENGAST, MICHAEL, KORIOTH, HORST.

Combinación de un antagonista de la endotelina de **fórmula** en la que los substituyentes tienen el siguiente significado R1 alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono; R2 alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono; R3 alquilo C1-C8; Z oxigeno o un enlace simple; y un inhibidor de RAS.

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