DERIVADOS N-FENILICOS DE 2-HIDROXI-2-METIL-3,3 ,3-TRIFLUOROPROPANAMIDA SUSTITUIDOS QUE ELEVAN LA ACTIVIDAD DE PIRUVATO DESHIDROGENASA.
Un compuesto de fórmula (I): en el que: **(fórmula)** n es 1 ó 2;
R1 es cloro, fluoro, bromo, metilo o metoxi; R2 se selecciona de uno de los siguientes tres grupos: i) halo, nitro, hidroxi, amino o ciano; ii) -X1-R5, en el que X1 es un enlace directo, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR6-, -CO-, -CONR6-, -NR6CO-, -NR6SO2o NR6CONR7-, en los que R6 y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más A, y R5 se selecciona de alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más A, cicloalquil(C3-7)alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más A, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o más A, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o más A, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más D, fenilalquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más D, anillo heteroarílico opcionalmente sustituido en un átomo de carbono del anillo con uno o más D, o (anillo heteroarílico) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido en el carbono del anillo con uno o más D, en el que dicho anillo heteroarílico es un anillo de 6 miembros enlazado a carbono, que contiene 1-2 átomos de nitrógeno, o o un anillo de 5 5 miembrosenlazado a carbono, que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S, y en el que, si dicho anillo heteroarílico de 5 miembros contiene un resto -NH-, ese nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de G; iii) un grupo heterocíclico de 4-8 miembros enlazado a nitrógeno, opcionalmente sustituido en un carbono del anillo con uno o más D, y en el que, si dicho grupo heterocíclico contiene un resto -NH-, ese nitrógeno puede estaropcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de G; R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más A, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más D, un anillo heteroarílico de 6 miembros enlazado a carbono, que contiene 1-2 átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido en un carbono del anillo con uno o más D, o un anillo heteroarílico de 5 miembros enlazado a carbono, que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S, opcionalmente sustituido en un carbono del anillo con uno o más D, y en el que, si dicho anillo heteroarílico de 5 miembros contiene un resto -NH-, ese nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de G; A se selecciona de hidroxi, amino, halo, carboxi, N-(alquil C C1-4)amino, N, N-di-(alquil C1-4)amino, carbamoilo y alcoxi C1-6; D se selecciona de: i) -Xa-Rc, en el que Xa es un enlace directo, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -CO-, -NRdSO2-, -NRdCO-, NRdCONRe-, -NRdo -CONRd-, , en los que Rd y Re son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi o alcoxi C1-4, y Rc se selecciona de hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi o alcoxi C1-4; ii) un Het de 4-8 miembros, que está opcionalmente sustituido en un carbono del anillo con uno o más grupos seleccionados de hidroxi, halo, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 o ciano, y en el que, si dicho Het de 4-8 miembros contieneun resto -NH-, ese nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de G; iii) -Xa-alquil C1-6-Xb-Rc, en el que Xa y Rc son como se definen aquí anteriormente, y Xb es -S-, 80-SO- o -SO263.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ASTRAZENECA AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: ,151 85 SIDERTALJE.
Inventor/es: BUTLIN, ROGER JOHN, PEASE, JANET ELIZABETH, BLOCK, MICHAEL HOWARD, NOWAK, THORSTEN, BURROWS, JEREMY NICHOLAS.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 30 de Agosto de 2000.
Fecha Concesión Europea: 24 de Marzo de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/167 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el átomo de nitrogeno de un grupo carboxiamida unido directamente al ciclo aromático, p. ej. lidocaina, paracetamol.
- A61P9/08 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Vasodilatadores para indicaciones múltiples.
- C07C317/42 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › siendo Y un heteroátomo.
- C07C317/44 C07C 317/00 […] › que tienen grupos sulfona o sulfóxido y grupos carboxilo unidos a la misma estructura carbonada.
- C07C317/50 C07C 317/00 […] › en que al menos uno de los átomos de nitrógeno forma parte de uno de los grupos en que X es un heteroátomo e Y un átomo cualquiera.
- C07C323/65 C07C […] › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › que contienen átomos de azufre de grupos sulfona o sulfóxido unidos a la estructura carbonada.
- C07D205/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 205/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › no teniendo enlaces dobles entre miembros del ciclo o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
- C07D207/12 C07D […] › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de oxígeno o azufre.
- C07D213/73 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales insustituidos amino o imino.
- C07D295/12 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › sustituidos por un enlace simple o doble a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 295/06).
- C07D295/18 C07D 295/00 […] › por radicales derivados de ácidos carboxílicos, o sus análogos de azufre o nitrógeno.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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