COMPUESTOS DE AMIDA Y SU USO.

Un compuesto de amida de la fórmula (Ver fórmula) en la que R1 es hidrógeno,

alquilo que tiene 1 a 10 átomos de carbono, cicloalquilo que tiene 3 a 6 átomos de carbono, halógeno, hidroxilo, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, haloalquilo que tiene 1 a 10 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, aralquilo seleccionado del grupo que consiste en bencilo, 1-feniletilo y 2-feniletilo, acilo seleccionado del grupo que consiste en alcanoílo que tiene 2 a 6 átomos de carbono, benzoílo y fenilalcanoílo en el que el resto alcanoílo tiene 2 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo en el que el resto alcoxi tiene 1 a 6 átomos de carbono, carbamoílo mono o disustituido con el alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, alquilsulfona que tiene 1 a 6 átomos de carbono, nitro, amino que opcionalmente tiene sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, acilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono y benzoílo, ciano o fenilo; R2 es hidrógeno, alquilo que tiene 1 a 10 átomos de carbono, cicloalquilo que tiene 3 a 6 átomos de carbono, fenilo o aralquilo seleccionado del grupo que consiste en bencilo, 1-feniletilo y 2-feniletilo, o un grupo representado por la fórmula (II) (Ver fórmula) en la fórmula (II), R3 es hidrógeno, alquilo que tiene 1 a 10 átomos de carbono o amino que opcionalmente tiene sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, acilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono y benzoílo, y R4 es hidrógeno, alquilo que tiene 1 a 10 átomos de carbono, aralquilo seleccionado entre el grupo que consiste en bencilo, 1-feniletilo y 2-feniletilo, fenilo, nitro o ciano, o R3 y R4 pueden estar unidos para formar un anillo heterocíclico seleccionado del grupo que consiste en imidazol-2-ilo, tiazol-2-ilo, oxazol-2-ilo, imidazolin-2-ilo, 3, 4, 5, 6-tetrahidropiridin-2-ilo , 3, 4, 5, 6-tetrahidropirimidin-2-ilo , 1, 3-oxazolin-2-ilo, 1, 3-tiazolin2-ilo y benzoimidazol-2-ilo, benzotiazol-2-ilo y bezooxazol-2-ilo, que puede tener sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo que tiene 1 a 10 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, haloalquilo que tiene 1 a 10 átomos de carbono, nitro, amino, fenilo y aralquilo seleccionado del grupo que consiste en bencilo, 1-feniletilo y 2-feniletilo; a es un entero de 1 a 4; X es CH2, O, S, SO2 o NR7 en el que R7 es hidrógeno, alquilo que tiene 1 a 10 átomos de carbono, aralquilo seleccionado del grupo que consiste en bencilo, 1-feniletilo y 2-feniletilo, haloalquilo que tiene 1 a 10 átomos de carbono o acilo seleccionado del grupo que consiste en alcanoílo que tiene 2 a 6 átomos de carbono, benzoílo y fenilalcanoílo en el que el resto alcanoílo tiene 2 a 4 átomos de carbono; y Y es un grupo de la fórmula (III), (IV), (V) o (VI): (Ver fórmulas)

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MITSUBISHI PHARMA CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 6-9, HIRANOMACHI 2-CHOME, CHUO-KU,OSAKA-SHI, OSAKA 541-0046.

Inventor/es: TAKANASHI, SHINICHI, C/O MITSUBISHI PHARMA CORP., NAITO, YOICHIRO,C/O MITSUBISHI PHARMA CORPORATION, TANAKA, HIROSHI, C/O MITSUBISHI PHARMA CORPORATION, UEHATA, MASAYOSHI, C/O MITSUBISHI PHARMA CORP., KATAYAMA, KOSHIRO, C/O MITSUBISHI PHARMA CORP.

Fecha de Publicación: 1 de Marzo de 2007.

Fecha Solicitud PCT: 16 de Marzo de 2001.

Fecha Concesión Europea: 31 de Mayo de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
A61K31/4409 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 4, p. ej. isoniazida, iproniazida.
A61K31/4436 A61K 31/00 […] › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo.
A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
A61P11/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
A61P15/06 A61P […] › A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › Antiabortivos; Inhibidores del parto.
A61P15/10 A61P 15/00 […] › para la impotencia.
A61P15/18 A61P 15/00 […] › Anticonceptivos femeninos.
A61P19/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
A61P19/10 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para la osteoporosis.
A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
A61P27/02 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
A61P27/06 A61P 27/00 […] › Agentes antiglaucoma o mióticos.
A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
A61P31/00 A61P […] › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
A61P35/04 A61P […] › A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la metástasis.
A61P37/06 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
A61P9/08 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Vasodilatadores para indicaciones múltiples.
A61P9/10 A61P 9/00 […] › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
A61P9/12 A61P 9/00 […] › Antihipertensivos.
C07D213/75 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

Clasificación PCT:

A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
A61P11/06 A61P 11/00 […] › Antiasmáticos.
A61P15/06 A61P 15/00 […] › Antiabortivos; Inhibidores del parto.
A61P15/10 A61P 15/00 […] › para la impotencia.
A61P15/18 A61P 15/00 […] › Anticonceptivos femeninos.
A61P19/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
A61P19/10 A61P 19/00 […] › para la osteoporosis.
A61P27/02 A61P 27/00 […] › Agentes oftálmicos.
A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
A61P35/04 A61P 35/00 […] › específicos para la metástasis.
A61P37/06 A61P 37/00 […] › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
A61P9/08 A61P 9/00 […] › Vasodilatadores para indicaciones múltiples.
A61P9/10 A61P 9/00 […] › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
A61P9/12 A61P 9/00 […] › Antihipertensivos.
C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D409/12 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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