CIP-2021 : C07D 403/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 403/00C07D 403/04[2] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de la señalización de PDK-1/AKT.

(23/08/2013) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que X se elige de entre alquilo y haloalquilo; Ar se elige del grupo que consiste en fenilo, bifenilo, naftilo, antrilo, fenantrenilo y fluorenilo; opcionalmente sustituido en cualquier posición sustituible con uno o más radicales; R se elige del grupo que consiste en -CH2CN, -CH2CH2CN, -CH2CH2CH2CN **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

Compuestos antivirales y usos de los mismos.

(15/07/2013) Un compuesto o sal del mismo, en el que: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (I):**Fórmula** se selecciona del grupo que consiste en un enlace simple carbono-carbono y un enlace doble carbonocarbono; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, y grupo protector de nitrógeno; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, metilo, ciclopropilo, y ciclobutilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, oxo, y metilo; R4 se selecciona del grupo queconsiste en **Fórmula**

Inhibidores de 2-morfolín-4-pirimidinas como inhibidores de fosfotidilinositol (PI) 3-quinasa y su uso en el tratamiento del cáncer.

(10/07/2013) Un compuesto que tiene la formula I:**Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, sal o éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde Y es heterociclilo sustituido o no sustituido; X es seleccionado del grupo consistente de un enlace directo, -N(R1x)-, -(CH2)m-C(R2x, R3x)-N(R1x)- y **Fórmula** en donde R1x, R2x, R3x son independientemente H o alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; m es 0, 1, 2, 3, o 4;~ R1 es seleccionado del grupo consistente de H, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, -COOH, halo, -OR1t, y -NHR1t, en donde R1t es H o Alquilo C1-C6; R2 es seleccionado del grupo consistente de arilo sustituido, heteroarilo sustituido.

Derivados de imidazol como antagonistas de mGluR5.

(05/07/2013) Un compuesto de la fórmula general en donde R1, significa halógeno, alquilo C1-6 ó alcoxi C1-6; R2, significa alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, o alcoxialquilo C1-6; R3, significa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 o alco xialquilo;Q, significa ó -N≥ ó -CH≥; R4, es un grupo de la formula IIa ó IIb en donde, X, Y y Z, son, de una forma independiente, -CH≥ ó -N≥; y en donde, solamente una de entre las X ó Y,puede ser un átomo de nitrógeno; R5 y R6 son, de una forma independiente, hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6,-(CH2)m-(CO)O-alquilo C1-6, -(CH2)m-S(O)2-alquilo C1-6, (CH2)m-C(O)-NR'R'', y en donde, m ≥ 0 - 3 y R' yR'' son, de una forma independiente, hidrógeno ó alquilo…

2-(Fenil o heterociclo)-1H-fenantro[9,10-d]imidazoles como inhibidores de la MPGES-1.

(03/07/2013) Un compuesto representado por la Fórmula I **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en la que: Y1 es H o está seleccionado del grupo que consiste en: alquilo C1-6; PO4-alquilo C1-4-; alquilo C1-4-C(O)-O-CH2-, en los que la parte alquilo C1-4 está opcionalmente sustituida con R33-O-C(O)- y alquilo C1-4-O-C(O)-;R33 está seleccionado del grupo que consiste en: H; alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6; fenilo; benciloy piridilo; pudiendo estar cada uno de dicho alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, fenilo, bencilo y piridiloopcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en:OH, F, Cl, Br y I; J está seleccionado…

Pirazinilpirazoles.

(28/06/2013) Pirazinilpirazoles de la fórmula general (I) **Fórmula** en la que X representa fenilo, 2-piridilo o 3-piridilo, que, en cada caso, están sustituidos con uno o variossustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo,alcoxialcoxi, cicloalquilo, alqueniloxi, alquiniloxi, benciloxi, cicloalquilalcoxi, haloalcoxi, haloalcoxialquilo,alquilsulfanilo, haloalquilsulfanilo, alquilsulfinilo, haloalquilsulfinilo, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo, ciano,nitro, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxilo, carboxamida, dialquilcarboxamida,trialquilsililo, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilsulfonilamino,…

1,2,3-triazoles inhibidores de la polimerización de la tubulina para el tratamiento de trastornos proliferativos.

(21/06/2013) Un compuesto representado por la fórmula (VII):**Fórmula** o una sal, un solvato o un clatrato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:uno de Rk o Rl es -H y el otro es**Fórmula** uno de los anillos E o F está sustituido con tres o cuatro sustituyentes y el otro está sustituido con uno o mássustituyentes; y con la condición de que cuando Rk es -H, entonces el Anillo E no es 4-aminofenilo.

Triazoles sustituidos con arilo bicíclico y heteroarilo bicíclico útiles como inhibidores de AXL.

(10/06/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno, de forma independiente, del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo,aralquilo, -C(O)R9 y -C(O)N(R6)R710 ; R2 y R3 son cada uno, de forma independiente, un arilo bicíclico o un heteroarilo bicíclico de fórmula (II):**Fórmula** en la que: A es una cadena alquileno que contiene de seis a diez carbonos, una cadena alquenileno que contiene de seis adiez carbonos, o una cadena alquinileno que contiene de seis a diez carbonos, donde uno o dos carbonos dela cadena alquileno, alquenileno o alquinileno están opcionalmente reemplazados por -NR9 -, ≥N-, -O-, -S(O)p-(donde p es 0, 1 o 2) o -P(O)p- (donde p es 0, 1 o 2) y donde cada carbono en la cadena alquileno, la cadenaalquenileno o la cadena alquinileno está opcionalmente sustituido, de forma independiente,…

Pirazolpirimidinas sustituidas.

(05/06/2013) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** y formas esteroisoméricas, mezclas de formas esteroisoméricas, formas tautoméricas, profármacos, o formas desales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: W es CH o N; el anillo A es R1, R2, R3 y R4 en cada aparición son seleccionados independientemente de H, halo, -OR11, -NO2, -CN, -CF3, -CHF2,alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, -NR13R14, -NHOR13a, -C(≥O)R15, -C(≥O)OR15, -OC(≥O)R15, -C(≥O) NR13R14, -NR13aC(≥O)R15, -NR13aCO2R15, -OC(≥O)NR13R14, - NR13aC(≥S)R15, -SR15, -S(≥O)R15, -S(≥O)2R15, -S(≥O)2NR13R14, y alquilo C1-C4 sustituido con 0-1 R19.

Agente terapéutico para el infarto cerebral.

(31/05/2013) Un agente que comprende un compuesto de piperazina representado por la fórmula **Fórmula** en donde R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno es hidrógeno, halógeno, alquilo que tiene un número de carbonos de1-4, alcoxi que tiene un número de carbonos de 1-4, amino, amino que está mono- o di-sustituido con uno o variosgrupos seleccionados de alquilo que tiene un número de carbonos de 1-4 y alcanoílo que tiene un número decarbonos de 1-4, nitro, hidroxi o ciano, R3, R4 y R5 son iguales o diferentes y cada uno es hidrógeno, halógeno, alquilo que tiene un número de carbonos de1-4, alcoxi que tiene un número de carbonos de 1-4, nitro, amino, amino que está mono- o di-sustituido…

Triazoles sustituidos con arilo bicíclico puenteado y heteroarilo bicíclico puenteado, útiles como agentes inhibidores del axl.

(28/05/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1, R4 y R5 se seleccionan, cada uno de ellos independientemente, entre hidrógeno, alquilo, 5 arilo, aralquilo, -C(O)R9o -C(O)N(R6)R7; R2 y R3 son, cada uno de ellos independientemente, un arilo bicíclico puenteado o un heteroarilo bicíclico puenteadode formula (II): **Fórmula** en la que m y n son independientemente de 1 a 4; q y r son independientemente de 0 a 3; A1, A3 y cada uno de los A4 se seleccionan, cada uno de ellos independientemente, entre el conjunto que secompone de C(R8)2, O, S(O)p (en donde p es 0, 1 ó 2), P(O)p (en donde p…

Novedosos inhibidores de la ehs y uso de los mismos.

(28/05/2013) un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula**en la que: A es fenilo, heteroarilo monocíclico, o cicloalquilo C5-C6; cuando A es fenilo o heteroarilo monocíclico cada R1 se ha seleccionado independientemente del grupo queconsiste en: halo, CN, Ra, ORb, C(O)ORc, C(O)NRcRc, NRcRc, NRcC(O)Rb, NRcS(O2)Ra, SRb, S(O2)Ra, yS(O2)NRcR; cuando A es cicloalquilo C5-C6 cada R1 se ha seleccionado independientemente del grupo queconsiste en: Ra, ORb, C(O) ORc, C(O)NRcRc, NRcRc, y NRcC(O)Rb; x es un número entero de 0 a 5; R2 es H; R3 es H; m es 1 o 2; Z es O, o S; B es B1, B2, B3, B4, o B5; B1 es **Fórmula**

Inhibidores de la bomba de protones.

(03/05/2013) Un compuesto representado por la fórmula (II-a) en donde X1 es -SO2-, Y1 es -CH2-, R10 es un grupo hidrocarbonado opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, R11 es (i) un átomo de hidrógeno, (ii) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de un átomo dehalógeno, ciano, amino opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo C1-6 o acetilo, alquilo C1-6opcionalmente sustituido con 1 a 5 halógenos, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 halógenos, fenoxi, alquiltio C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 halógenos, acetilo y aminocarbonilo, (iii) un grupo 2- o 3-tienilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados…

Derivados de indolilmaleimida como inhibidores del tratamiento de rechazo del injerto o enfermedades autoinmunes.

(30/04/2013) Un compuesto de fórmula I en donde Ra es H; alquilo C1-4; o alquilo C1-5 4 sustituido por OH, NH2, NHalquilo C1-4 o N(alquilo C1-4)2; uno de Rb, Rc, Rd y Re es halógeno; alcoxi C1-4; alquilo C1-4; CF3 o CN y los otros tres sustituyentes son cada uno H;o Rb, Rc, Rd y Re son todos H; y R es un radical de fórmula (a), en donde R1 es -(CH2)n-NR3R4, cada uno de R3 y R4, independientemente, es H o alquilo C1-4; o R3 y R4 forman junto con el átomo de nitrógeno alcual se unen un residuo heterocíclico, en donde dicho residuo heterocíclico es un anillo heterocíclico saturado,insaturado o aromático de cinco o seis miembros que comprende de 1 o 2 heteroátomos; n es 0, 1 o…

Derivados de 2-fenoxi- y 2-fenilsulfanil-bencenosulfonamida con actividad antagonista de CCR3 para el tratamiento de asma y otras alteraciones inflamatorias o inmunológicas.

(25/04/2013) Un derivado de bencenosulfonamida de fórmula (I-b), su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal del mismo: en la que: **fórmula** R1 representa fluoro, cloro o bromo; R2 representa fluoro, cloro o bromo; R3 representa ciano; R4 representa **Fórmula** en las que: R51 representa hidrógeno, ciclopentilo, etilo o metilo; y R52 representa metoxicarbonilo o alquilo C1-6 sustituido con metoxicarbonilo, metanosulfonilamino, indolilo, tetrazolilo, 1,2,3-triazolilo, 1,2,4-triazolilo, 1,2,5-triazolilo, 1,3,4-triazolilo, pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-pirrolidin-1-ilo, 2,5-dioxo-pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-3-ilo, 4-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-6-ilo, 2,5-dioxo-piperidin-1-ilo,…

Derivados de 6-1H-imidazo-quinazolina y de quinolinas, nuevos inhibidores de MAO y ligandos del receptor de imidazolina.

(23/04/2013) Compuestos de fórmula (I), sus sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables y formulaciones farmacéuticas correspondientes, para su uso en el tratamiento farmacológico de la depresión incluyendo trastorno depresivo mayor, trastorno distímico, trastorno bipolar tipo II, depresión maníaca, trastornos de ansiedad y trastorno de pánico: en la que: - X se selecciona independientemente del grupo -CH o un átomo de nitrógeno (-N); - W se selecciona independientemente de un grupo arilo, o un grupo heteroarilo de fórmula II: - cuando W es un grupo arilo, es un fenilo no sustituido o sustituido, con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno (-F, -Cl, -Br), trifluorometilo…

Derivados de piridazinona.

(23/04/2013) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en los que R1 es arilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientementeentre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, hidroxi-alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, fluoro-alquilo-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7,alquil-C1-7-SO2, fluoro-alquil-C1-7-SO2, halógeno, alcoxi-C1-7-alquilo-C1-7, ciano, NO2, alquil-C1-7-SO, morfolinilo,NH2-SO2, N(H,alquil-C1-7)-SO2, N(alquil-C1-7)2-SO2, piperidinil-SO2, pirrolidinil-SO2, hidroxi, COOH, COO-alquilo-C1-7, COO-fluoro-alquilo-C1-7, alquil-C1-7-C(O)O, CO-alquilo-C1-7, CONH2, CON(H,alquil-C1-7), CON(alquil-C1-7)2,alquil-C1-7-CO-NH, alquil-C1-7-CON(alquil-C1-7), NH2, N(H,alquil-C1-7), N(alquil-C1-7)2,…

Derivados de isoquinolinona como antagonistas de NK3.

(16/04/2013) Un compuesto de fórmula I en donde A representa N, CH ó CR1; cada R1 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-alquenilo C2-6, -C(O)-alquinilo C2-6, -C(O)-O-alquilo C1-6, -C(O)-O-alquenilo C2-6, -C(O)-O-alquinilo C2-6 o fenilo, en donde dicho fenilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxilo, haloalquilo C1-6, nitro, alcoxi C1-6 y NR2R3; X representa hidrógeno, alquilo C1-6 ó -CRaRb-X', donde X' representa un resto monocíclico saturado que tiene 5-6 átomos de anillo de los cuales uno es N y en donde uno o dos átomos de anillo adicionales pueden ser un heteroátomo seleccionado de N, O y S, el cual anillo…

Nuevos derivados de dioxo-imidazolidina que inhiben la enzima SOAT-1, composiciones farmaceúticas y cosméticas que los contienen.

(12/04/2013) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** en que - R1 representa un halógeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1-6, fluoroalquilo C1-6,fluoroalquiloxi C1-6 o un grupo -(CH2)n-cicloalquilo C3-7, - R2 y R3 son idénticos o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, cloro, flúor, bromo o yodo o ungrupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1-6, fluoroalquilo C1-6, fluoroalquiloxi C1-6 o un grupo -(CH2)ncicloalquiloC3-7, - R4 y R4' son idénticos o diferentes y representan: - un átomo de hidrógeno y, en este caso, R4 y R4' son diferentes, - o un grupo alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno a tres grupos Ra, - o un grupo cicloalquilo…

Compuesto heterocíclico y agente anti tumores malignos que comprende el mismo como componente eficaz.

(05/04/2013) Un compuesto heterocíclico representado por la fórmula I: en donde X representa un átomo de nitrógeno o CH; Y representa alquilo C1-C6; R1 representa morfolino (que puedeestar sustituido con uno a cuatro alquilos C1-C6); y R2 y R3 representan cada uno un átomo de hidrógeno o alquiloC1-C6.

Triazoles sustituidos con heteroarilos bicíclicos que contienen puentes útiles como inhibidores de AXL.

(27/03/2013) Un compuesto de formula (I): donde: A es -C(R1)(H)- o -N(R2)-; R1 se selecciona del grupo constituido por -N(R3)R4 y -N(R3)C(O)-R5-N(R3)R4; R2 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, cicloalquilo y -C(O)-R5-N(R3)R4; y cada R3 y R4 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno y alquilo; como un estereoisómero aislado o una de sus mezclas, o como una de sus sales farmacéuticamente aceptables,donde "cicloalquilo" se refiere a un radical hidrocarbonado monocíclico o policíclico no aromático estable constituidosolamente por átomos de carbono e hidrógeno que tiene de tres a quince átomos de carbono; y "alquilo" se refiere a un radical de cadena hidrocarbonada…

Compuestos de triazol que modulan la actividad de HSP90.

(26/03/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural: o un tautómero, o una sal, un solvato o un clatrato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A es un arilo o un heteroarilo, en la que el arilo o el heteroarilo están opcionalmente sustituidos adicionalmente con uno o más sustituyentes además de R3; R1 y R3 son, independientemente, -OH, -SH, -NR7H, -OR26, -SR26, -NHR26, -O(CH2)mOH, -O(CH2)mSH, -O(CH2)mNR7H, -S(CH2)mOH, -S(CH2)mSH, -S(CH2)mNR7H, -OC(O)NR10R11, -SC(O)NR10R11, -NR7C(O)NR10R11, -OC(O)R7, -SC(O)R7, -NR7C(O)R7, -OC(O)OR7, -SC(O)OR7, -NR7C(O)OR7, -OCH2C(O)R7, -NR7CH2C(O)R7, -OCH2C(O)OR7, -NR7CH2C(O)OR7, -OCH2C(O)NR10R11, 10 NR7CH2C(O)NR10R11, -OS(O)pR7, -SS(O)pR7, -S(O)pOR7, -NR7S(O)pR7, -OS(O)pNR10R11, -SS(O)pNR10R11, -NR7S(O)pNR10R11, -OS(O)pOR7, -SS(O)pOR7,…

Moduladores de INDOLSUFONAMIDA de receptores de PROGESTERONA.

(25/03/2013) Un compuesto de fórmula en la que: n es 1 o 2; R1 está seleccionado de: alquilo C1-C8, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, alquil C1-C6-OR9,cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C6 cicloalquilo, -SOnR11, alquil C1-C6-S-R9, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo,en el que cada uno de los grupos cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, tetrahidrofuranilo ytetrahidropiranilo, mencionados ya sea individualmente o en combinación con un resto alquilo estánopcionalmente sustituidos con desde 1 hasta 3 grupos seleccionados individualmente de halo, -CN, -OH, -NO2, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, hidroxialquilo C1-C3, con la condición de que el arilo y heteroarilo noestén solamente di o tri sustituidos con sustituyentes…

Derivados de quinazolina.

(20/03/2013) Compuestos de la fórmula (I) en donde G está en la posición 6 y R1 está en la posición 7 de la benzipirimidin-diona; G es NR3R4; R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno adyacente forman un residuo heteroarilo mono o policíclico aromático de 5a 10 miembros que está unido a través del átomo de nitrógeno al anillo y que contiene uno o más heteroátomos enel anillo; en donde dicho residuo está sustituido o no sustituido por sustituyentes seleccionados de entrehalógeno, nitro, ciano, formilo, carboxamido, hidroxilo, amino, alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, dialquilaminode 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcanosulfonilo de 1 a 4 átomos de…

Inhibidores de quinasa de tipo indazol, bencisoxazol y bencisotiazol.

(13/03/2013) El compuesto de fórmula (II) o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en la que X se selecciona entre el grupo que consiste en O y S; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alcoxialcoxi,alcoxialquilo, alquilo, ariloxi, ariloxialquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquenilo,heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo, heterocicliloxialquilo, hidroxi, hidroxialcoxi, hidroxialquilo, (NRaRb)alcoxi,(NRaRb)alquenilo, (NRaRb)alquilo, (NRaRb)carbonilalquenilo y (NRaRb)carbonilalquilo;R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alquilo, halo,haloalcoxi, haloalquilo e hidroxi; L se selecciona entre el grupo que consiste en (CH2)mN(R7)C(O)N(R8)(CH2)n y CH2C(O)NR7,…

Nuevo derivado de indol que tiene actividad inhibidora de cinasa I B.

(06/03/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o su sal [donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, que puede tenerun sustituyente, un grupo arilo que puede tener un sustituyente, un grupo hidroxi o un grupo alcoxi que tiene 1 a 8átomos de carbono, que puede tener un sustituyente; R2 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono que puede tener unsustituyente, un grupo alquenilo que tiene 2 a 8 átomos de carbono que puede tener un sustituyente, un grupoalquinilo que tiene 2 a 8 átomos de carbono que puede tener un sustituyente, -X1-COR3, -X1-COOR3, -X1-CONRaRb,-X1-SR3, -X1-NRaRb, -X1-NHCO-R3,…

Derivados de piridizinona.

(06/03/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I*:**Fórmula** o una forma estereoisomérica, una mezcla de formas estereoisoméricas, o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo; en la que: cada uno de X y Xa es independientemente CH o N; Y es S(O)q, O o NR15; R1 es un anillo de piperidina o de pirrolidina, opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R20; R2 es **Fórmula** o en las que: R2 es para en el grupo Y-(CHR4)m-R1;

Derivados de la indolilmaleimida como inhibidores de la proteína quinasa.

(25/02/2013) Un compuesto de fórmula (I) en donde R1 es un radical -(CH2)n-NR3R4, localizado en las posiciones 6, 7 u 8 en donde n es 0, 1 o 2; y cada uno de R3 y R4, independientemente, es hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; cicloalquilo C3-6;carboxi-alcoxi C1-6; alquenilo C2-4; o alquilo C1-6-carbonilo; 10 o R3 y R4 forman juntos con el átomo de nitrógeno al cual se unen un residuo heterocíclico; R2 es hidrógeno; halógeno; CF3; OH; CN; SH; NH2; NO2; -CHO; C(O)NH2; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido; alquiltio C1-4; alcoxi C1-4; alquilo C1-4-sulfóxido; alquilo C1-4-sulfona; NH-alquilo C1-4; N(di-alquilo C1-4)2; alquenilo C2-4;alquilo C1-4-carbamoilo; o di(alquilo C1-4)2…

Agente inmunosupresor que comprende un compuesto heterocíclico como ingrediente activo.

(11/02/2013) Un uso de un compuesto heterocíclico representado por la fórmula general (I): en donde X representa un átomo de nitrógeno o CH; uno o ambos R1 y R2 representan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un halógeno, un grupo amino, un grupo alquilamino C1 -C6, un grupo alcoxi C1 -C6, un grupo alquilo C1 -C6, o un grupo ciano; R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo difluorometilo, un grupo amino, un grupo alquilamino C1 -C6, un metilo o un grupo hidroximetilo; R4 y R5 representan un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1 -C6; R6 representa un morfolino (opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1 -C6), un pirrolidinilo (opcionalmente sustituido con un hidroxi alquilo C1 -C6),…

Derivados de quinolinas y 6-1H-imidazo-quinazolina, agentes antiinflamatorios y analgésicos potentes nuevos.

(07/02/2013) Compuestos de fórmula (I): en la que: - X se selecciona independientemente de un átomo de carbono o nitrógeno; - W se selecciona independientemente de un grupo arilo o un grupo heteroarilo de fórmula II: Grupo de fórmula II: - cuando W es un grupo arilo, es un fenilo no sustituido o sustituido, con uno o más sustituyentes seleccionadosindependientemente de halógeno (-F, -Cl, -Br), trifluorometilo (-CF3), alquilo (-R2), hidroxilo (-OH), alcoxilo (-OR3),trifluorometoxilo (-OCF3), ciano (-CN), carboxamido (-CONHR3 o -NHCOR3 o -CONR2R3 o -NHCOR3), carbonilo (-CO-R3), alquiltio (-SR3), sulfinilo (-SOR3) y sulfonilo (-SO2R3), en los que los…

Inhibidores de IAP.

(31/01/2013) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I**Fórmula** en donde R1 y R2 son independientemente H o alquilo C1-C4 sustituido o no sustituido; R3 es H; -CF3; -C2F5; alquilo C1-C4; alquenilo C1-C4; alquinilo C1-C4; -CH2-Z o R2 y R3 junto con el nitrógeno formanun anillo het; Z es H; -OH; F; Cl; -H3; -CF3; -CH2Cl; -CH2F o -CH2CH; R4 es alquilo C1-C16 recto o ramificado, o cicloalquilo C3-C10, en donde el alquilo o cicloalquilo puede ser sustituido ono sustituido; R5 es H; alquilo C1-C10; alquilo C1-C10-arilo; -C(O)-(CH2)0-6-fenilo; -(CH2)0-6-C(O)- fenilo; arilo; indanilo; naftilo o R5 es un residuo de un aminoácido, en donde los sustituyentes alquilo o arilo se sustituyen…

Derivados de pirimidina útiles para el tratamiento de estados inflamatorios o alérgicos.

(22/01/2013) Compuesto de fórmula I o una sal, de manera adecuada una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, en la que: R1 es hidrógeno; R2 es amino; A es CR3; B es N; Ar' es E es CH o N; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, carbociclilo C4-C8, un heterociclilo de 5-8 miembros o un grupo -YZ,en el que dichos anillos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de la lista X; Y es un enlace directo, -O-(CH2)n- o -N(R4)-(CH2)o-; Z es fenilo o un heteroarilo de 5-6 miembros, en el que dichos anillos están opcionalmente sustituidos con uno o mássustituyentes seleccionados de la lista…

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