Derivados de quinazolina.
Compuestos de la fórmula (I)
en donde G está en la posición 6 y R1 está en la posición 7 de la benzipirimidin-diona;
G es NR3R4;
R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno adyacente forman un residuo heteroarilo mono o policíclico aromático de 5a 10 miembros que está unido a través del átomo de nitrógeno al anillo y que contiene uno o más heteroátomos enel anillo; en donde dicho residuo está sustituido o no sustituido por sustituyentes seleccionados de entrehalógeno, nitro, ciano, formilo, carboxamido, hidroxilo, amino, alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, dialquilaminode 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono,
alcoxicarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcanosulfonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquilcarbonilo de 1 a 4átomos de carbono, alcoxicarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono, alquilcarbonilamino de 1 a 4 átomos decarbono, arilo, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono sustituido por arilo, ariloxi-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono,aminocarbonil-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, mono-alquilaminocarbonilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilode 1 a 8 átomos de carbono, di- alquilaminocarbonilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos decarbono y morfolinocarbonil-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono,
en donde los grupos arilo se seleccionan entre fenilo, naftilo y un heteroarilo mono o policíclico aromático de 5 a 10miembros que contiene uno o más heteroátomos en el anillo, y en donde los mismos grupos arilo están sustituidos ono sustituidos por sustituyentes seleccionados entre halógeno, nitro, ciano, formilo, carboxamido, hidroxilo, amino,alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, di-alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos decarbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcanosulfonilo de 1 a 4átomos de carbono, alquilcarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono yalquilcarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono;
o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno adyacente forman un residuo heterocíclico mono o policíclico saturado oparcialmente insaturado que contiene de tres a diez átomos en el anillo que están unidos a través de este átomo denitrógeno al anillo y en donde uno o más de los átomos del anillo son heteroátomos; en donde dicho residuo estásustituido o no sustituido por sustituyentes seleccionados de entre halógeno, nitro, ciano, formilo, carboxamido,hidroxilo, amino, alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, di-alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono,alcanosulfonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquilcarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilamino de 1 a4 átomos de carbono, alquilcarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono, arilo, alquilo de 1 a 8 átomos de carbonosustituido por arilo, ariloxi-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, aminocarbonil-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono,mono-alquil-aminocarbonilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, di-alquilaminocarbonilode 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono y morfolinocarbonil-alquilo de 1 a 8átomos de carbono,
en donde los grupos arilo se seleccionan entre fenilo, naftilo y un heteroarilo mono o policíclico aromático de 5 a 10miembros que contiene uno o más heteroátomos en el anillo, y en donde los mismos grupos arilo están sustituidos ono sustituidos por sustituyentes seleccionados entre halógeno, nitro, ciano, formilo, carboxamido, hidroxilo, amino,alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, di-alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos decarbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcanosulfonilo de 1 a 4átomos de carbono, alquilcarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono yalquilcarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono;
R1 es nitro o trifluorometilo;
R2 es alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, arilo o alquilo de 1 a 8 átomos de carbono sustituido por arilo,en donde los grupos arilo se seleccionan entre fenilo, naftilo y un heteroarilo mono o policíclico aromático de 5 a 10miembros que contiene uno o más heteroátomos en el anillo, y en donde los mismos grupos arilo están sustituidos ono sustituidos por sustituyentes seleccionados entre halógeno, nitro, ciano, formilo, carboxamido, hidroxilo, amino,alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, di-alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos decarbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcanosulfonilo de 1 a 4átomos de carbono, alquilcarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono yalquilcarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono;
y sus sales fisiológicamente aceptables.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2005/008113.
Solicitante: NOVARTIS AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.
Inventor/es: OFNER, SILVIO, ALLGEIER, HANS, NOZULAK, JOACHIM, MATTES, HENRI, RENAUD,JOHANNE, KOLLER,MANUEL, FROESTL,WOLFGANG, FLOERSHEIM,PHILIPP, ORAIN,DAVID, RASETTI,VITTORIO, SOLDERMANN,NICOLAS.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/517 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- A61P25/18 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
- A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07D239/96 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Dos átomos de oxígeno.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PDF original: ES-2398662_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
Derivados de quinazolina La presente invención se refiere a 1 H-quinazolina-2, 4-dionas, a su preparación, a su uso como compuestos farmacéuticos y a composiciones farmacéuticas que las contienen. Quinazolin-2, 4-dionas y su uso son conocidas desde el documento WO95/19346. En particular, la presente invención proporciona compuestos de fórmula (I)
en donde G está en la posición 6 y R1 está en la posición 7 de la benzipirimidin-diona;
G es NR3R4;
R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno adyacente forman un residuo heteroarilo mono o policíclico aromático de 5 a 10 miembros que está unido a través del átomo de nitrógeno al anillo y que contiene uno o más heteroátomos en el anillo; en donde dicho residuo está sustituido o no sustituido por sustituyentes seleccionados de entre halógeno, nitro, ciano, formilo, carboxamido, hidroxilo, amino, alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, dialquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcanosulfonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquilcarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono, alquilcarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono, arilo, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono sustituido por arilo, ariloxi-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, aminocarbonil-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, mono-alquilaminocarbonilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, di- alquilaminocarbonilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono y morfolinocarbonil-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en donde los grupos arilo se seleccionan entre fenilo, naftilo y un heteroarilo mono o policíclico aromático de 5 a 10 miembros que contiene uno o más heteroátomos en el anillo, y en donde los mismos grupos arilo están sustituidos o no sustituidos por sustituyentes seleccionados entre halógeno, nitro, ciano, formilo, carboxamido, hidroxilo, amino, alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, di-alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcanosulfonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquilcarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono y alquilcarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono;
o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno adyacente forman un residuo heterocíclico mono o policíclico saturado o parcialmente insaturado que contiene de tres a diez átomos en el anillo que están unidos a través de este átomo de nitrógeno al anillo y en donde uno o más de los átomos del anillo son heteroátomos; en donde dicho residuo está sustituido o no sustituido por sustituyentes seleccionados de entre halógeno, nitro, ciano, formilo, carboxamido, hidroxilo, amino, alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, di-alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcanosulfonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquilcarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono, alquilcarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono, arilo, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono sustituido por arilo, ariloxi-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, aminocarbonil-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, mono-alquil-aminocarbonilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, di-alquilaminocarbonilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono y morfolinocarbonil-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en donde los grupos arilo se seleccionan entre fenilo, naftilo y un heteroarilo mono o policíclico aromático de 5 a 10 miembros que contiene uno o más heteroátomos en el anillo, y en donde los mismos grupos arilo están sustituidos o no sustituidos por sustituyentes seleccionados entre halógeno, nitro, ciano, formilo, carboxamido, hidroxilo, amino, alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, di-alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcanosulfonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquilcarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono y alquilcarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono;
R1 es nitro o trifluorometilo;
R2 es alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, arilo o alquilo de 1 a 8 átomos de carbono sustituido por arilo, en donde los grupos arilo se seleccionan entre fenilo, naftilo y un heteroarilo mono o policíclico aromático de 5 a 10 miembros que contiene uno o más heteroátomos en el anillo, y en donde los mismos grupos arilo están sustituidos o no sustituidos por sustituyentes seleccionados entre halógeno, nitro, ciano, formilo, carboxamido, hidroxilo, amino, alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, di-alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcanosulfonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquilcarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono y alquilcarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono; y sus sales fisiológicamente aceptables.
A menos que se indique lo contrario, las expresiones utilizadas en esta invención tienen el siguiente significado:
Alquilo es alquilo lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, preferiblemente saturado, preferiblemente alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, lo más preferible alquilo de 1 a 4 átomos de carbono. Alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, preferiblemente uno a tres sustituyentes. Los sustituyentes son preferiblemente halógeno, hidroxilo, ciano, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alquilcarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino, alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, dialquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono, o alquilcarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono.
Alcano (por ejemplo, en alcanosulfonilo) y alc (por ejemplo en alcoxi) se definen de forma análoga que para Alquilo, especialmente con respecto a la linealidad, la saturación, el tamaño preferencial, y la sustitución opcional.
Arilo es fenilo, naftilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, más preferiblemente fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros. Arilo está opcionalmente sustituido, preferiblemente no, mono, di o trisustituido.
Aralquilo es alquilo sustituido por arilo.
Halógeno es preferiblemente bromo, cloro o flúor.
Heteroarilo es un residuo aromático grupo mono o policíclico, preferiblemente mono o bicíclico, más preferiblemente monocíclico que contiene uno o más, preferiblemente uno a tres heteroátomos en el anillo preferiblemente seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, más preferiblemente nitrógeno. Heteroarilo es heteroarilo de 5 a 10 miembros, más preferentemente heteroarilo de 5 a 6 miembros. El heteroarilo está opcionalmente sustituido, preferiblemente no, mono, di o trisustituido.
Heterociclilo es un residuo cíclico mono o policíclico, preferiblemente mono o bicíclico, más preferiblemente monocíclico, saturado o parcialmente insaturado que contiene tres o más átomos en el anillo, preferiblemente de tres a diez átomos en el anillo, de los cuales uno o más, preferiblemente de uno a tres son heteroátomos, preferiblemente seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre.
Las sales son sales fisiológicamente aceptables, formadas, de acuerdo al caso, mediante la adición de un ácido o una base.
Las formas tautómeras de los compuestos de fórmula I son también abarcadas por la invención.
En aquellos compuestos donde hay uno o más átomo asimétrico, especialmente un átomo de carbono, los compuestos existen en formas isoméricas individuales, ópticamente activas o como mezclas de las mismos, por ejemplo como mezclas racémicas o diastereoméricas. La presente invención abarca isómeros ópticamente activos individuales así como mezclas, por ejemplo mezclas racémicas o diastereoméricas, de los mismos. Preferiblemente, R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno adyacente forman un heteroarilo de 5 miembros que contiene al menos un átomo de nitrógeno en el anillo y unido a través de este átomo de nitrógeno del anillo, lo más preferentemente imidazol-1-ilo.
Preferiblemente, R1 representa nitro.
Preferiblemente, R2 representa metilo, etilo, fenilo, bencilo, nitrofenilo o piridilo, lo más preferiblemente metilo, etilo o fenilo.
Particularmente preferidos son los compuestos de fórmula (I) en la que R1 representa nitro y R2 representa metilo.
Particularmente preferidos son... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Compuestos de la fórmula (I)
en donde G está en la posición 6 y R1 está en la posición 7 de la benzipirimidin-diona; G es NR3R4; R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno adyacente forman un residuo heteroarilo mono o policíclico aromático de 5 a 10 miembros que está unido a través del átomo de nitrógeno al anillo y que contiene uno o más heteroátomos en el anillo; en donde dicho residuo está sustituido o no sustituido por sustituyentes seleccionados de entre halógeno, nitro, ciano, formilo, carboxamido, hidroxilo, amino, alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, dialquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcanosulfonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquilcarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono, alquilcarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono, arilo, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono sustituido por arilo, ariloxi-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, aminocarbonil-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, mono-alquilaminocarbonilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, di- alquilaminocarbonilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono y morfolinocarbonil-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en donde los grupos arilo se seleccionan entre fenilo, naftilo y un heteroarilo mono o policíclico aromático de 5 a 10 miembros que contiene uno o más heteroátomos en el anillo, y en donde los mismos grupos arilo están sustituidos o no sustituidos por sustituyentes seleccionados entre halógeno, nitro, ciano, formilo, carboxamido, hidroxilo, amino, alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, di-alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcanosulfonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquilcarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono y alquilcarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono;
o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno adyacente forman un residuo heterocíclico mono o policíclico saturado o parcialmente insaturado que contiene de tres a diez átomos en el anillo que están unidos a través de este átomo de nitrógeno al anillo y en donde uno o más de los átomos del anillo son heteroátomos; en donde dicho residuo está sustituido o no sustituido por sustituyentes seleccionados de entre halógeno, nitro, ciano, formilo, carboxamido, hidroxilo, amino, alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, di-alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcanosulfonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquilcarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono, alquilcarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono, arilo, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono sustituido por arilo, ariloxi-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, aminocarbonil-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, mono-alquil-aminocarbonilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, di-alquilaminocarbonilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono y morfolinocarbonil-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en donde los grupos arilo se seleccionan entre fenilo, naftilo y un heteroarilo mono o policíclico aromático de 5 a 10 miembros que contiene uno o más heteroátomos en el anillo, y en donde los mismos grupos arilo están sustituidos o no sustituidos por sustituyentes seleccionados entre halógeno, nitro, ciano, formilo, carboxamido, hidroxilo, amino, alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, di-alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcanosulfonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquilcarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono y alquilcarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono; R1 es nitro o trifluorometilo; R2 es alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, arilo o alquilo de 1 a 8 átomos de carbono sustituido por arilo, en donde los grupos arilo se seleccionan entre fenilo, naftilo y un heteroarilo mono o policíclico aromático de 5 a 10 miembros que contiene uno o más heteroátomos en el anillo, y en donde los mismos grupos arilo están sustituidos o no sustituidos por sustituyentes seleccionados entre halógeno, nitro, ciano, formilo, carboxamido, hidroxilo, amino, alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, di-alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcanosulfonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquilcarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono y alquilcarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono; y sus sales fisiológicamente aceptables.
2. Un compuesto de la fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1, en el que dicho compuesto se selecciona de entre el grupo que consiste de N- (6-Imidazol-1-il-7-nitro-2, 4-dioxo-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il) -metanosulfonamida; N-[6- (4-Hidroximetil-imidazol-1-il) -7-nitro-2, 4-dioxo-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; N- (6-Morfolin-4-il-7-nitro-2, 4-dioxo-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il) -metanosulfonamida; N- (7-Nitro-2, 4-dioxo-6-pirrol-1-il-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il) -metanosulfonamida; N-[6- (3-Formil-pirrol-1-il) -7-nitro-2, 4-dioxo-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; N-[6- (4-Bromo-imidazol-1-il) -7-nitro-2, 4-dioxo-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; N-[1-Nitro-2, 4-dioxo-6- (4-fenil-imidazol-1-il) -1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; N-{6-[4- (4-Metoxi-fenil) -imidazol-1-il]-7-nitro-2, 4-dioxo-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il}-metanosulfonamida; N-[7-Nitro-2, 4-dioxo-6- (4-fenil-piperazin-1-il) -1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; N-[6- (2-Metil-imidazol-1-il) -7-nitro-2, 4-dioxo-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; N-{6-[4- (4-Acetil-fenil) -piperazin-1-il]-7-nitro-2, 4-dioxo-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il}-metanosulfonamida; N- (7-Nitro-2, 4-dioxo-6-[1, 2, 4]triazol-1-il-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il) -metanosulfonamida; N-[7-Nitro-2, 4-dioxo-6- (2-fenoxi-etilamino) -1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; N- (7-Nitro-2, 4-dioxo-6-pirazol-1-il-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il) -metanosulfonamida; N-[6- (4-Metil-imidazol-1-il) -7-nitro-2, 4-dioxo-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; N-[6- (3-Hidroxi-pirrolidin-1-il) -7-nitro-2, 4-dioxo-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; N- (7-Nitro-2, 4-dioxo-6-pirrolidin-1-il-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il) -metanosulfonamida; N-{6-[4- (2-Morfolin-4-il-2-oxo-etil) -imidazol-1-il]-7-nitro-2, 4-dioxo-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il}-metanosulfonamida; N-[6- (4, 5-Dimetil-imidazol-1-il) -7-nitro-2, 4-dioxo-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; N-Allil-2-[1- (3-metanesulfonilamino-7-nitro-2, 4-dioxo-1, 2, 3, 4-tetrahidro-quinazolin-6-il 1 H-imidazol-4-il]-acetamida; N-[6- ( (S) -3-Hidroxi-pirrolidin-1-il) -7-nitro-2, 4-dioxo-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; N-[6- ( (R) -3-Hidroxi-pirrolidin-1-il) -7-nitro-2, 4-dioxo-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; N- (6-Azetidin-1-il-7-nitro-2, 4-dioxo-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il) -metanosulfonamida; N- (7-Nitro-2, 4-dioxo-6-[1, 2, 3]triazol-1-il-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il) -metanosulfonamida; N-[6- (4-Cianometil-imidazol-1-il) -7-nitro-2, 4-dioxo-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; N-[6- (4-Metoximetil-imidazol-1-il) -7-nitro-2, 4-dioxo-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; N- (6-Morfolin-4-il-2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il) -metanosulfonamida; N- (2, 4-Dioxo-6-[1, 2, 4]triazol-4-il-7-trifluorametil-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il) -metanosulfonamida; Amida del ácido (2, 4-dioxo-6-[1, 2, 4]triazol-4-il-7-trifluorometil-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il) -etanosulfónico; Éster etílico del ácido 1- (3-metanosulfonilamino-2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 2, 3, 4-tetrahidro-quinazolin-6-il) -1H[1, 2, 4]triazol-3-carboxílico; Metilamida del ácido 1- (3-metanosulfonilamino-2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 2, 3, 4-tetrahidro-quinazolin-6-il) -1H[1, 2, 4]triazol-3-carboxílico; N- (6-Imidazol-1-il-2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il) -metanosulfonamida; N- (2, 4-Dioxo-6-tiomorfolin-4-il-7-trifluorometil-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il) -metanosulfonamida; N- (6-[1, 4]Oxazepan-4-il-2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il) -metanosulfonamida; N-[6- (4, 4-Difluoro-piperidin-1-il) -2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; N-[6- (1, 4-Dioxa-8-aza-espiro[4.5]dec-8-il) -2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; N-[2, 4-Dioxo-6- (4-oxo-piperidin-1-il) -7-trifluorometil-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; N- (6-Azetidin-1-il-2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il) -metanosulfonamida; N-{6-[4- (4-Metoxi-fenil) -imidazol-1-il]-2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il}-metanosulfonamida; N-{6-[4- (4-Metoximetil-fenil) -imidazol-1-il]-2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il}metanosulfonamida; N-[2, 4-Dioxo-6- (2-oxo-2H-piridin-1-il) -7-trifluorometil-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; Éster metílico del ácido 1- (3-metanosulfonilamino-2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 2, 3, 4-tetrahidro-quinazolin-6-il) -1Himidazol-4-carboxílico; Ácido 1- (3-metanosulfonilamino-2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 2, 3, 4-tetrahidro-quinazolin-6-il) -1H-imidazol-4-carboxílico; Dimetilamida del ácido 1- (3-metanosulfonilamino-2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 2, 3, 4-tetrahidro-quinazolin-6-il) -1Himidazol-4-carboxílico; Metilamida del ácido 1- (3-metanosulfonilamino-2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 2, 3, 4-tetrahidro-quinazolin-6-il) -1Himidazol-4-carboxílico; Amida del ácido 1- (3-metanesulfonilamino-2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 2, 3, 4-tetrahidro-quinazolin-6-il) -1H-imidazol-4carboxílico; N-[6- (4-Hidroximetil-imidazol-1-il) -2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; N-[6- (4-Ciano-imidazol-1-il) -2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; N-[6- (4-Bromo-imidazol-1-il) -2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; N-[6- (4-Trifluorometil-imidazol-1-il) -2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; N- (2, 4-Dioxo-6-pirrol-1-il-7-trifluorometil-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il) -metanosulfonamida; N-[6- (3-Formil-pirrol-1-il) -2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; Ácido 1- (3- bencenosulfonilamino - 2, 4 - dioxo - 7- trifluorometil -1, 2, 3, 4 -tetrahidro -quinazolin -6-il) -1H -imidazol -4carboxílico; N-[6- (2-Metil-pirrol-1-il) -2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; Éster metílico del ácido 1- (3-bencenosulfonilamino-2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 2, 3, 4-tetrahidro-quinazolin-6-il) -1Himidazol-4-carboxílico; Éster metílico del ácido 1- (3-metanesulfonilamino-2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 2, 3, 4-tetrahidro-quinazolin-6-il) -1H
pirrol-3-ilmetil-acético, N-[6- (3-Hidroximetil-pirrol-1-il) -2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida; y N-[6- (4-Metil-2-oxo-2, 3-dihidro-pirrol-1-il) -2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida.
3. Un compuesto de la fórmula (I) de acurdo con la reivindicación 1, en el que dicho compuesto es N- (6-Imidazol-1-il7-nitro-2, 4-dioxo-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il) -metanosulfonamida.
4. Un compuesto de la fórmula (I) de acurdo con la reivindicación 1, en el que dicho compuesto es N- (6-Morfolin-4-il2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il) -metanosulfonamida.
5. Un compuesto de la fórmula (I) de acurdo con la reivindicación 1, en el que dicho compuesto es N- (6[1, 4]Oxazepan-4-il-2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il) -metanosulfonamida.
6. Un compuesto de la fórmula (I) de acurdo con la reivindicación 1, en el que dicho compuesto es N- (6-lmidazol-1-il2, 4-dioxo-7-trifluorometil-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il) -metanosulfonamida.
7. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6.
8. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6 en forma libre o de una sal farmacéuticamente aceptable para uso como un compuesto farmacéutico.
9. El uso de un compuesto de acuerdo con las reivindicaciones 1 a 6 para la fabricación de un medicamento para la prevención, tratamiento o retraso en el progreso de epilepsia, esquizofrenia, dolor neuropático, trastornos afectivos y de atención, esquizofrenia, tinnitus, miopía y otros trastornos oculares, esclerosis múltiple y enfermedades relacionadas con desmielinización, demencia o problemas de comportamiento observados con la demencia.
10. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6 en forma libre o de una sal farmacéuticamente aceptable para la prevención, tratamiento o retraso en el progreso de epilepsia, esquizofrenia, dolor neuropático, trastornos afectivos y de atención, esquizofrenia, tinnitus, miopía y otros trastornos oculares, esclerosis múltiple y enfermedades relacionadas con desmielinización, demencia o problemas de comportamiento observados con la demencia.
11. Una composición farmacéutica que incorpora como agente activo un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 en forma libre o de una sal farmacéuticamente aceptable, para uso en la prevención, tratamiento o retraso en el progreso de esclerosis múltiple y enfermedades relacionadas con desmielinización, demencia o problemas de comportamiento observados con la demencia.
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