(31/10/2012) Compuesto de fórmula incluyendo todos los isómeros geométricos y estereoisómeros, N-óxidos y sales del mismo, en el que X es S(O)m, Oo NR5' y X1 y X2 son cada uno independientemente del otro CR3' o N, n es un número entero de desde 0 hasta 4; m es un número entero de desde 0 hasta 2; B1, B2 y B3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en CR2' y N; cada R2' es independientemente del otro H o R2'; cada R3' es independientemente del otro H o R3'; R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilcicloalquilo C4-C7 o cicloalquilalquilo C4-C7, cada uno no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R4;R4 es halógeno, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, ciano…

(26/09/2012) Un compuesto que tiene Fórmula 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es - (CRR1) -; X se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -NH-, y -N (alquilo C1-C3); Z es -C (≥O) -; Cada R se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C2; B se selecciona entre el grupo que consiste en A1 yA2, en el que A1 tiene la estructura: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C3, y - (C (R) 2) nA2, en el que -alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C3, A1, y - (C (R) 2) nA2, en el que -alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos; En la que uno de B y R2 es A1; y uno de B, R1,…

(19/09/2012) Un compuesto de fórmula (IV) en donde U es: y en donde (a) R1 y R3 son metilo o etilo; R2 es H, metilo, etilo, clorometilo, diclorometilo o trifluorometilo; R4 es alquilo C1-C4; cicloalquilo C3-C7; cicloalquilo C3-C7-alquilo C1-C7; fenil-alquilo C1-C7 o arilo, R5 es H; U tiene la estructura de fórmula II, en donde X es N.

(12/09/2012) Compuestos representados por la fórmula general (I) indicada a continuación y en la que: Fórmula (I): - uno de G1 y G2 es el sustituyente amidina de fórmula Q y el otro de G1 o G2 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C4 y alquilo C1-C4; el sustituyente amidina de fórmula Q está representado por la estructura facilitada a continuación, en la que R es alquilo C1-C4 o cicloalquilo: sustituyente amidina de fórmula Q: - X es un átomo de azufre (-S-) o un átomo de oxígeno (-O-); - R3 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C4, alquilo C1-C4 y alquenilo C1-C4.

(12/09/2012) Un compuesto de fórmula (I) en la que R1 representa hidrógeno, alcoxi (C1-4) o halógeno; R2 representa hidrógeno o alcoxi (C1-4); U representa N o CH; V representa N o CRb, en el que Rb es hidrógeno o halógeno; W representa *-CH≥CRa-, *-N≥CH- o S, en los que los asteriscos indican el enlace que está unido al átomo decarbono que conecta V y W y en el que Ra 10 representa hidrógeno o halógeno; X representa N o CRc, en el que Rc es hidrógeno, alquilo (C1-4) o halógeno; con la condición de que el grupo de fórmula (D).

(12/09/2012) Un compuesto que tiene la estructura I en la que • Q es NH • A y B se seleccionan independientemente de CH y N con la condición de que A y B no son ambos N al mismo tiempo • R1 y R2 son independientemente alquilo C1-C4 • R3, R4, R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente de: o H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), halógeno, halo-alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), alcoxi (C1C6) -alquilo (C1-C6), hidroxicicloalquilo (C3-C6), cicloalcoxi (C3-C8), alcoxi (C1-C6) -cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo, hidroxiheterocicloalquilo, y alcoxi (C1-C6) -heterocicloalquilo, en los que cada resto cicloalquilo (C3-C8) o heterocicloalquilo puede estar independientemente sustituido con uno a tres alquilo (C1-C6); o un grupo –NR8R9, en el que R8 y R9 se seleccionan independientemente…

(22/08/2012) Un cristal de tipo C de tetomilast anhidro que tiene un espectro de difracción de rayos X de polvo que tiene picoscaracterísticos a 2θ ≥ 4,2,°, 8,2°, 12,0°, 16,4, 24,7° y 25,9°.

(22/08/2012) Un compuesto de fórmula (A) o (B) o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo: en la que R1 es un grupo de fórmula (lB) en la que en cualquier combinación compatible R representa uno o más sustituyentes opcionales, Alk1 y Alk2 son radicales alquileno C1-C6 o alquenileno C2-C6 divalentes sustituidos opcionalmente, p, r y s son independientemente O ó 1 , Z es -0-, -S-, -(C≥O)-, -(C≥S)-, -S02-, -C(≥O)O-, -C(≥O)NRA-, -C(≥S)NRA-, -S02NRA-, -NRAC(≥O)-, -NRAS02- o_NRA_ en las que RA es hidrógeno o alquilo C1-C6, y Q es hidrógeno o un radical carbocíclico o heterocíclico sustituido opcionalmente R2 es…

(22/08/2012) Un cristal de tipo A de tetomilast anhidro que tiene un espectro de difracción de rayos X de polvo que tiene picoscaracterísticos a 2θ ≥ 10,6°, 12,9°, 21,1°, 22,3° y 25,0°.

(01/08/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (I) o su isómero (Ia) o un enantiómero o una sal del mismo, en las que R1 es o-bromo, R2 es p-flúor, R3 es un alquilo C1-C4, R6 es tiazolil-2-ilo, X es metileno y Z es morfolinilo.

(24/07/2012) Un compuesto de fórmula : como un tautómero sencillo, una mezcla de tautómeros, un estereoisómero sencillo, una mezcla de estereoisómeroso una mezcla racémica; o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, donde: R1 en cada caso se selecciona independientemente entre amino, aminosulfinilo, aminosulfonilo, fenilo, azido,halógeno, heteroarilo, heteroalquilo, hidrazinilo, hidrocarbilo C1-15, hidrógeno, hidroxilo, nitro, nitroso, fosfato,fosfinato, fosfonato, fosfonio, fosforotioato, fosforilo, sulfamoílo, sulfato, ácido sulfínico, sulfonamido, sulfonato, ácidosulfónico, sulfonilo, sulfóxido, tiol, tioureido y ureido; R2 es amino; R3 se selecciona entre hidrocarbilo C1-15, -O-hidrocarbilo C1-15, -S-hidrocarbilo…

(27/06/2012) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: [2-(4-isopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-6-il]piperidin-1-ilmetanona, Dimetilamida del ácido 2-(4-isopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-6-carboxílico [2-(4-isopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-6-il]morfolin-4-ilmetanona, 2-(4-isopropilpiperazin-1-il)-6-piperidin-1-ilmetilbenzotiazol, 2-(4-isopropilpiperazin-1-il)-6-(morfolin-4-ilmetil)benzotiazol, [2-(4-isopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-6-ilmetildimetilamina, [2-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-8-ilmetil]dimetilamina, 2-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)-6-(pirrolidin-1-ilmetil)benzotiazol, 2-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)-6-(morfolin-4-ilmetil)benzotiazol, 2-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)-6-(piperidin-1-ilmetil)benzotiazol, ciclopropil-[2-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-6-ilmetil]amina, 2-(4-isopropilpiperazin-1-il)-5-(pirrolidin-1-ilmetil)benzotiazol, [2-(4-isopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-5-ilmetil]dimetilamina…

(13/06/2012) Un compuesto de Fórmula 1:**Fórmula** en la que: A es y es _N(Rs)Re X es N(R\ R' es RS, -CHR"-N(H)-RS, -CHR"-O-RS, alquinilo C2-Ce, hidroxialquinilo C2-Ce o -C::N; R2 es arilo o heteroarilo; R3 es -H o alquilo C,-Ce; A4 es -(CR9RlO)¡(arilo) o -(CR9R'O)¡(heteroarilo); RS es -H o alquilo C,-CS; Re y R7 se seleccionan independientemente de -H o alquilo C,-CS; RS es -H, alquilo C,-Ce, -(alquil C,-Ce)arilo, arilo o heteroarilo; y R9 , R'O y R" se seleccionan independientemente de -H, alquilo C,-Ce o arilo; en la que m es 1; n es 1; Y t es 1; en la que cada uno de los restos alquilo, arilo y heteroarilo anteriores está opcional e independientemente sustituidocon 1-3 sustituyentes seleccionados de amino, alquilo C,-Ce, haloalquilo C,-Ce, hidroxialquilo…

(06/06/2012) Un compuesto de Fórmula 1, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: A está seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula** R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R2 es hidrógeno; R4 está seleccionada del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo y O(alquilo C1-C4); R5 10 es hidrógeno, halógeno, o (alquilo C1-C4); R6 está seleccionada del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno o (alquilo C1-C4); R7 está seleccionada independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y B;R4N no existe; en la que -- representa un enlace carbono-carbono o no existe; U y V están seleccionados independientemente entre hidrógeno, ciano, COOH, fenilo o piridilo con la condiciónde que al menos…

(30/05/2012) Compuestos de la fórmula general (I) con los eslabones A, B, C y D, **Fórmula** en los que los eslabones B y D están situados en posición orto entre ellos yQ1 representa un anillo de heteroarilo con 6 átomos de anillo, yR1 y R2 representan independientemente uno de otro (i) hidrógeno, hidroxi, nitro, halógeno, ciano, -CF3, -NR5R6 o (ii) -C(O)-OR10, -C(O)-R7, -C(O)-fluoroalquilo de C1-C3, -C(O)-NR5R6, -NH-C(O)-R7 o (iii) un radical alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, alcoxi de C1-C6, fluoroalquilo deC1-C6 o fluoroalcoxi de C1-C6, en cada caso eventualmente sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, conalcoxi de C1-C3, hidroxi, -(CO)-OR10 ó -NR8R9, o (iv) -O-SO2-NR5R6, -SO2-R7, -SO2-NR5R6,…

(24/05/2012) Un compuesto de la fórmula en donde Q en combinación con los átomos de carbono a los cuales está enlazado forma un anillo carbocílico o heterocíclico de 5 a 8 miembros, aromático, o no aromático parcial o completamente saturado; R1 es hidrógeno, -C (O) R6, -C (O) NR7R8 o -C (O) OR9 en los cuales R6 y R7 son independientemente uno de otro, hidrógeno, cicloalquilo, arilo, un grupo monocíclico de 4 a 7 miembros aromático, o no aromático parcial o completamente saturado el cual tiene al menos un heteroátomo en el anillo que contiene carbono, aralquilo, un heterociclo monocíclico aromático enlazado a través de un grupo alquilo o alquilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados del grupo consistente de halógeno, cicloalquilo, cicloalcoxi, alcoxi, alquiloxialcoxi,…

(09/05/2012) Compuesto de la fórmula IV **Fórmula** en que R1 representa 1. un átomo de hidrógeno, 2. F, Cl, I o Br, 3. -alquilo (C1-C4), 4. -CN, 5. -CF3, 6. -OR5, en que R5 representa un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4), 7. -N(R5)-R6, en que R5 y R6 representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4), 8. -C(O)-R5, en que R5 representa un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4), o 9. -S(O)x-R5, en que x significa el número entero cero, 1 ó 2, y R5 representa un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4), R2 representa 1. un radical heteroarilo del grupo 3-hidroxipirro-2,4-diona, imidazol, imidazolidina, imidazolina, indazol,isotiazol, isotiazolidina, isoxazol, 2-isoxazolidina, isoxazolidina, isoxazolona, morfolina, oxazol, 1,3,4-oxadiazol, oxadiazolidindiona, oxadiazolona,…

(03/05/2012) Un derivado de pirrol representado por la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo [los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: R1:-N=C(NH2)2, -N(R0)-(grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno que tiene un enlace sobre un átomo de carbono anular y puede estar sustituido), -N(R0)-alquileno C1-C6-N(alquilo C1-C6)2, -N(R0)- alquileno C1-C6-(grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno que puede estar sustituido), -N(R0)- alquileno C1-C6-(grupo heterocíclico sustituido con -N(alquilo C1-C6)2) o -N(R0)-alquileno C1-C6-(cicloalquilo sustituido con -N(alquilo C1-C6)2); R0: cada uno independientemente -H o alquilo C1-C6, R3: alquilo C1-C6, R4: alquilo C1-C6, R5: -H o alquilo C1-C6, R2: alquileno C1-C6-(fenilo que puede…

(25/04/2012) Derivados de para-fenilendiamina substituidos por un grupo pirrolidinilo de fórmula (I) y sus sales de adición donde * n está comprendido entre 0 y 4, entendiéndose que, cuando n es superior o igual a 2, entonces los radicales R1 pueden ser idénticos o diferentes; * R1 representa un átomo de halógeno; una cadena hidrocarbonada C1-C8, alifática o alicíclica, saturada o insaturada, pudiendo uno o más átomos de carbono estar reemplazados por un átomo de oxígeno, de nitrógeno, de silicio o de azufre o por un grupo SO2,; o un radical onio Z, no llevando el radical R1 unión peróxido ni radicales diazo, nitro o nitroso; * R2 representa un radical onio Z seleccionado entre los radicales Z de las fórmulas…

(25/04/2012) Un compuesto de piridina de la siguiente fórmula [I-A]: en la que R11 es un grupo de la siguiente fórmula: R1 y R2 son iguales o diferentes y son un grupo seleccionado entre un grupo metoxi y un grupo etoxi y el Anillo A es (a) un grupo dihidro o tetrahidroquinolilo hidroxisustituido, (b) un grupo dihidro o tetrahidroisoquinolilo oxosustituido sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alcoxi C1-6 sustituido con piridilo y un grupo alcoxi C1-6 morfolino, (c) un grupo dihidro o tetrahidroftalazinilo oxosustituido sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo piridilo, un grupo pirimidinilo y un grupo di (alquilo C1-6) aminofenilo o (d) un grupo dihidro o tetrahidroquinazolinilo oxosustituido; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para…

(20/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) en la que R0 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y 3-clorofenil- carbonil-; cada uno de R1 y R2 es metilo; como alternativa, R1 y R2 se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar 4-(tetrahidrotiopiran- 1,1-dióxido); R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y cloro; X es CR410 ; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilsulfonil-, 4-metoxifenil-sulfonil-, 3-fluorofenil-sulfonil-, 4- clorofenil-sulfonil-, dietilamino-sulfonil-, y 1-piperidinil-sulfonilo, a es 0; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en 3-clorofenilo,…

(09/04/2012) Un compuesto de formula: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o formas radiomarcadas, donde: mes0º1; uno de R1 yR2 es hidrógeno, acilo, aciloxi, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxiimino, alcoxisulfonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquinilo, amido, carboxi, ciano, cicloalquilo, fluoroalcoxi, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, nitro, alquiltio, -NRARB, (NRARB) carbonilo, -SO2N (R14a) (R14b), -N (R14a) SO2 (R14b), un grupo de fórmula -L2-R6, o un grupo de fórmula -L3a-R6a-L3b-Rab; el otro de R1 yR2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo, cicloalquilo, fluoroalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, fluoroalcoxi, alquiltio, -SO2N (R14a) (R14b), y -N (R14a) SO2 (R14b); R3a yR3b se seleccionan cada uno independientemente…

(28/03/2012) Un derivado de tiadiazolina representado por la fórmula , o , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(27/03/2012) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que A es un anillo seleccionado del grupo que consiste en A1, A2, A3, A4, A5, A6 y A7: **Fórmula** en las que Z1 es O, S o NR5, en el que R5 es H o alquilo; Z2 es CH, CR2' o N; R2 y R2' es Cl; y n es 1, o A es un anillo A1a, A1b, A2a, A3a, A3b, A4a, A5a, A6a, A7a: **Fórmula** X es alquileno, NR4C (O), NR4C (S), N (C (O) R1) C (O), NR4SO, NR4SO2, NR4C (O) NH, NR4C (S) NH, C (O) NR4, C (S) NR4, NR4PO o NR4PO (OH); Y está ausente, CHR4, O, S, SO, SO2 o NR4, R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, un carbociclo o un heterociclo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con hidroxilo, halógeno, amino, carboxilo, amidino,…

(26/03/2012) Un compuesto de la fórmula I (I) X2 A2 en la que: A1 es fenileno o piridinileno; A2 es fenilo o piridinilo opcionalmente sustituidos por 1-3 grupos elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, ciano y alcoxi C1-6; R1 es hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-10 o halógeno; Y es NR2R3, hidroxialquilo C1-6, acilo C1-6 o heteroarilo elegido entre el grupo formado por pirrolilo, pirazolilo isoxazolilo, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos elegidos entre alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-3, halógeno o pirrolidinilo, en el que el átomo de nitrógeno está opcionalmente sustituido por acilo C1-6 o alquilsulfonilo C1-6; en la que (i) R2 es…

(23/03/2012) Un compuesto representado por la Fórmula I: o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A y B conjuntamente representa (a) alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con 1-3 grupos halo, y 1-2 grupos Ra en la que Ra representa alquilo C1-3, Oalquilo C1-3, arC6-10alquileno C1-6 o fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 grupos halo, o (b) C2-5alcanodiílo de manera que se forma un anillo de 3 - 6 miembros con el átomo de carbono al que están unidos, conteniendo opcionalmente dicho anillo 1 doble enlace o 1-2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N, estando opcionalmente sustituido dicho anillo de 3-6 miembros con alquileno C1-4, oxo, etilendioxi o propilendioxi, y estando además opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre halo, alquilo C1-4, haloalquilo…

(21/03/2012) Uso de un compuesto de fórmula (I): (en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo de 5 a 6 miembrosque puede contener un(os) heteroátomo(s) de N y/u O y puede estar condensado con un anillo de benceno;Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado por (en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N de 5 a 6 miembros que puede contener de1 a 4 átomo(s) de O, S y/o N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es unátomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por(en la que, X es O; RB es amino); al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1(en…

(07/03/2012) Un compuesto que tiene la siguiente estructura: o uno de sus estereoisómeros, profármacos o sales farmacéuticamente aceptables, en donde: Q es un enlace directo; A es O, S o NR7; n es 2, 3 ó 4; R1 y R2 son iguales o diferentes y son, de modo independiente, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, -C (R1a) (≥NR1b) o -C (NR1aR1c) (≥NR1b); o R1 y R2, tomados juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico o un anillo…

(02/03/2012) Un compuesto de la fórmula siguiente: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(02/03/2012) Agentes para el control de plagas que comprenden compuestos de aminas cíclicas representados por la fórmula : o sus sales o sus N-óxidos como un principio activo, en la que Cy 1 representa uno seleccionado de entre el grupo constituido por un heterociclo de 5 miembros y un grupo representado por la fórmula (a) a continuación: en la que Y 1 e Y 2 , cada uno independientemente, representa nitrógeno o carbono y el símbolo * representa las posiciones de unión; X representa uno seleccionado de entre el grupo constituido por oxígeno, azufre, sulfinilo, sulfonilo, y nitrógeno; cada R puede formar un anillo cuando n es un entero de 2 o más y R, que no forma un anillo, representa un hidroxilo, halógeno, amino, metilamino, bencilamino,…