CIP-2021 : C07D 417/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 417/00C07D 417/04[2] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.

C07D 417/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

MIMETICOS DE TROMBOPOYETINA.

(16/03/2010) Un compuesto que tiene la Fórmula (VI):

FENIL-METANONAS SUSTITUIDAS POR HETEROCICLO COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR 1 DE LA GLICINA.

(12/03/2010) Compuestos de la fórmula general

COMPUESTOS DE TRIAZOL CON AFINIDAD AL RECEPTOR DE DOPAMINA D3.

(09/03/2010) Compuestos de triazol de la fórmula general I:

DERIVADOS DE MORFOLINA Y TIOMORFOLINA SUSTITUIDOS.

(04/03/2010) Un derivado de morfolina o tiomorfolina sustituido de fórmula general I ** ver fórmula** en la que: q es 0 ó 1; W es O o S; X es CO; Z es O; R1 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, ciano, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8, cicloalqu(en) il(C3-8)-alqu(en/in)ilo(C1-6), halógeno-alqu(en/in)ilo C1-6, halógeno-cicloalqu(en)ilo C3-8, halógeno-cicloalqu(en)il (C 3-8)-alqu(en/in)ilo(C 1-6), alqu(en/in)iloxi C 1-6, cicloalqu(en)iloxi C 3-8 y cicloalqu(en)il(C 3-8)-alqu(en/in)iloxi(C 1-6); R2 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, ciano, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8, cicloalqu (en)il(C3-8)-alqu(en/in)ilo(C1-6), halógeno-alqu(en/in)ilo C1-6, halógeno-cicloalqu(en)ilo C3-8, halógeno-cicloalqu(en) il(C3-8)-alqu(en/in)ilo(C1-6), alqu(en/in)iloxi C1-6, cicloalqu(en)iloxi C3-8, cicloalqu(en)il(C3-8)-alqu(en/in)iloxi(C1-6),…

INHIBIDORES DE LA 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA TIPO1.

(02/03/2010) Compuesto según la fórmula (I) **(ver fórmula)** en la que T es I) tienilo, que opcionalmente se sustituye con por lo menos un halógeno, o II) fenilo sustituido con a) por lo menos un alquilo C2-6 lineal, ramificado o cíclico; o b) por lo menos un alquilo C1-6 lineal, ramificado o cíclico y por lo menos un halógeno; o c) por lo menos tres halógenos; E es un enlace, -CH2- o -CO-; L es un enlace, -CH2-, -CHR4- o NR3-; R3 es H, alquilo C1-6 acilo C1-6 o -COR4 lineal, ramificado o cíclico; R4 es morfolinilo o amido C1-6; R6 y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 lineal, ramificado o cíclico; y R8 y R9 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 lineal, ramificado o cíclico, así como unas sales, hidratos y disolventes farmacéuticamente aceptables de los mismos

ANTIPRURITICOS.

(18/02/2010) Utilización de un compuesto que presenta una actividad agonista del receptor canabinoide, o de una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un antiprurítico, en la que el compuesto que presenta una actividad agonista del receptor canabinoide es un compuesto seleccionado de entre compuestos representados por la fórmula (I): ** ver fórmula** en la que R 1 es alquileno opcionalmente sustituido; R 2 es alquilo; un grupo que presenta la fórmula -C(=R 3 )-R 4 , en la que R 3 es O o S, R 4 es alquilo, alcoxi, alquiltio, alqueniltio, amino opcionalmente sustituido, aralquiloxi opcionalmente sustituido, aralquiltio opcionalmente sustituido, aralquilamino opcionalmente sustituido, alcoxialquilo, alquiltioalquilo o aminoalquilo opcionalmente sustituido; o un grupo que presenta la fórmula -SO 2R 5 , en la que…

COMPUESTOS DE CIANOMETILENO, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, Y BACTERICIDA AGRICOLA U HORTICOLA.

(28/01/2010) Compuesto de cianometileno representado por la fórmula **(Ver fórmula)** en la que R es fenilo; y el fenilo puede estar sustituido con por lo menos un sustituyente seleccionado de entre halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alquil C1-4 carbonilo, alquil C1-4 tio y ciano; R1 es fenilo o piridilo; y el fenilo y el piridilo pueden estar sustituidos con por lo menos un sustituyente seleccionado de entre el grupo que consiste en átomo de halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alcoxi C1-4 carbonilo, alquil C1-4 amino, alquil di-C1-4 amino, alquenilo C2-4, alquil C1-4 tio, alquil C1-4 sulfinilo, alquil C1-4 sulfonilo, fenilo, fenoxi, nitro y ciano; A es alquileno C1-6 de cadena lineal o cadena ramificada; e Y es un…

INHIBIDORES P-38 BASADOS EN HETEROCICLO DE 5 MIEMBROS.

(27/01/2010) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde: R1 es metilo, halo, hidroxilo, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-5, alquinilo C2-8, trifluorometilo, metoxi, trifluorometoxi, ciano, -NH2, -NR4R5, o -OR4; R2 se adhiere a cualquier átomo de carbono disponible del anillo fenilo A y en cada ocurrencia se selecciona independientemente de alquilo C1-7, alquilo sustituido C1-7, cicloalquilo C3-5, halo, trifluorometilo, trifluorometoxi, -OR4, -CN, -NR4R5; -S(=O)alquilo, -S(=O)arilo, -NHSO2-arileno-R4, -NHSO2alquilo, -CO2R4, -CONH2, -SO3H, -S (O)alquilo, -S(O)arilo, -SO2NHR4, y - NHC(=O)NHR4; n es 0, 1 o 2; R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo, -OR4, alquilo sustituido C1-7, cicloalquilo, -CR4cicloalquilo, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo y heterociclo sustituido; el término "alquilo…

INHIBIDORES DE FOSFATIDILINOSITOL 3-QUINASA.

(19/01/2010) Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en forma libre o de sal, en donde R1 es un anillo N-heterocíclico de 5- o 6- miembros que tiene uno o más heteroátomos de anillo seleccionado del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno y azufre, o R1 es UN alquilaminocarbonil C1-C4 opcionalmente sustituido en el grupo alquilo por un alcoxicarbonil C1-C4, di(alquilo C1-C4)aminocarbonil o por un anillo N-heterocíclico de 5- o 6- miembros que tiene uno o más heteroátomos de anillo seleccionados del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno y azufre; R2 es un alquilo C1-C3; Y es un carbono o nitrógeno; y R5 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1-C4, cicloalquilo…

DERIVADOS OXAZOLICOS DE TETRACICLINAS.

(08/01/2010) Compuesto de Fórmula (I): **ver fórmula** en la que: X se selecciona de entre hidrógeno, amino, NR11R12, alquilo de 1 a 12 átomos de carbono opcionalmente sustituido, arilo de 6, 10 ó 14 átomos de carbono opcionalmente sustituido, vinilo opcionalmente sustituido, alquinilo de 2 a 12 átomos de carbono opcionalmente sustituido, y halógeno; A" es un resto seleccionado de entre el grupo: ** ver fórmula** R11 y R12 son cada uno independientemente H o alquilo de 1 a 12 átomos de carbono, o R11 y R12, cuando se toman opcionalmente junto con el átomo de nitrógeno al que cada uno está unido, forman un anillo hidrocarbonado saturado de 3 a 7 miembros; Y se selecciona de entre hidrógeno, alquilo de 1 a 12 átomos de carbono opcionalmente sustituido, arilo de 6, 10 ó 14 átomos de…

DERIVADOS DE 6-ALQUENIL-, 6-ALQUINIL-, 6-EPOXI-EPOTILONA, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, Y SU USO EN PREPARACIONES FARMACEUTICAS.

(07/01/2010) Un compuesto de epotilona de fórmula I, **(Ver fórmula)** en la que R1a, R1b son iguales o diferentes, y significan hidrógeno; alquilo C1-C10, que puede estar opcionalmente perfluorado o sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupo hidroxi, grupos alcoxi C1-C4, o grupos arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, que pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno, arilo C6-C12, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, Oalquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NH2, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi o aralquilo C7-C20, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo,…

DERIVADOS DE 5-SULFANIL-4H-1,2,4-TRIAZOLES PARA TRATAR TRASTORNOS ASOCIADOS A LA SOMATOSTATINA.

(17/12/2009) Compuestos de fórmula general **(Ver fórmula)** en forma racémica, de enantiómero o cualquier combinación de estas formas, en la que R1 representa un radical de fórmula -(CH2)n-[Q]p-(CH2)m-NXY en el que X e Y representan, independientemente, el átomo de hidrógeno o un alquilo(C1-C6); p y n representan 0, y m representa un número entero de 2 a 6 y los otros dos radicales R2 y R3 representan, independientemente, un radical de fórmula -(CH2)n0[Q'']p0[C(X'') (Y'')]m0Z'' en la que Q'' representa -O-, -S-, -C(O)-, -NH-, -CH=CH- o -CC-; X'', Y'' y Z'' representan, independientemente, un átomo de hidrógeno, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6),…

DERIVADOS DE TIOFENO COMO AGENTES ANTIVIRALES CONTRA INFECCION POR FLAVIVIRUS.

(09/12/2009) Un compuesto que tiene la fórmula I:** ver fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que X es elige entre:** ver fórmula** en la que, M se elige entre: ** ver formula** en las que, R4 es alquilo C1-6; R8 se elige entre H, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, arilo C6-14, heterociclo C3-12, heteroaralquilo C3-12, aralquilo C6-16; y R15 se elige entre H o alquilo C1-6; J se elige entre:** ver formula** en las que W se elige entre O, S o NR7, en las que R7 se elige entre H, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, arilo C6-14, heterociclo C3-12, heteroarilo C3-12, aralquilo C6-16; y R6 se elige entre H, alquilo C1-12, arilo C6-14 o aralquilo C6-16; Y1 se elige entre un enlace, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; Y se elige entre COOR16, COCOOR5, P(O)ORaORb,…

HIDROXAMATOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

(18/11/2009). Solicitante/s: PHARMACYCLICS, INC.. Inventor/es: SENDZIK,MARTIN, ROBINSON,JAMES, BASKARAN,CHITRA, VERNER,ERIC J, BUGGY,JOSEPH J.

Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 es hidrógeno o alquilo; X es -O-, -NR2-, o -S(O) donde n es 0-2 y R2 es hidrógeno o alquilo; nY es un aquileno seleccionado de etileno, propileno, 1-metilpropileno, 2-metilpropileno, CH(C2H5)CH2-, CH (IC3H7) CH2- y CH(CH3)CH2-, estando el alquileno opcionalmente sustituido con cicloalquilo, fenilo opcionalmente sustituido, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, fenilalquiltio opcionalmente sustituido, fenilalquilsulfonilo opcionalmente sustituido, hidroxilo, o fenoxi opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, o fenilo opcionalmente sustituido; y Ar2 es arilo, aralquilo, aralquenilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heteroalquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilalquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

TIAZOLES Y OXAZOLES UTILES COMO MODULADORES DE TRANSPORTADORES DE TIPO CASETE DE UNION A ATP.

(18/11/2009) Uso in vitro de un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o su sal farmacéuticamente aceptable, en la que X es O o S; R1 es hidrógeno, o es un anillo monocíclico de 3-8 miembros saturado, parcialmente insaturado, o totalmente insaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un sistema de anillo bicíclico de 8-12 miembros saturado, parcialmente insaturado, o totalmente insaturado que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, en la que R1 está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono o nitrógeno con x apariciones independientes de -QRX; en la que x es 0- 5; en la que Q es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 en la que hasta dos unidades metileno…

DERIVADOS HETEROCICLICOS DE 5 MIEMBROS, SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

(13/11/2009) Compuesto caracterizado por que se elige entre los siguientes compuestos: - 2,6-diterc-butil-4-{2-[2-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; - 2,6-diterc-butil-4-[4-(hidroximetil)-1,3-oxazol-2-il}fenol; - 2,6-diterc-butil-4-{2-[1-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; - 2,6-diterc-butil-4-{2-(metoximetil)-1,3-tiazol-4-il}fenol; - 2,6-diterc-butil-4-{4-[(metilamino)metil]-1,3-oxazol-2-il}fenol; - N-{[4-(3,5-diterc-butil-4-hidroxifenil)-1,3-tiazol-2-il]metil}acetamida; - [4-(3,5-diterc-butil-4-hidroxifenil)-1,3-tiazol-2-il]metil}carbamato de etilo; - 2,6-diterc-butil-4-[2-(morfolin-4-ilmetil)-1,3-tiazol-4-il]fenol;…

DERIVADOS DE CARBAMATO DE 2-HIDROXIMUTILINA PARA USO ANTIBACTERIANO.

(10/11/2009). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM P.L.C. Inventor/es: BROOKS,GERALD,GLAXOSMITHKLINE, HOWARD,STEVEN,GLAXOSMITHKLINE, HUNT,ERIC,GLAXOSMITHKLINE.

Un compuesto de fórmula (I): ** ver fórmula** en la que: R1 es un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido seleccionado de: i) un solo anillo de 5 ó 6 miembros que comprende 1 ó 2 átomos de nitrógeno y que comprende opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de oxígeno o azufre; ii) un anillo de 5 ó 6 miembros que comprende 3 átomos de nitrógeno; o iii) un anillo de 5 ó 6 miembros que comprende 1 ó 2 átomos de nitrógeno condensado con un anillo de benceno o un segundo anillo heteroarílico de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido que comprende 1 ó 2 átomos de nitrógeno, en el que los sustituyentes opcionales para R1 comprenden uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo constituido por amino, mono- o dialquil C1-6-amino, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, nitro y piperidin-4-ilo, y R2 es vinilo o etilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

DERIVADOS DE PIRAZOL COMO INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES TIROSINA CINASA.

(06/11/2009) Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que: A es un enlace directo; el Anillo C es carbociclilo o heterociclilo; R1 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoil C1-6-amino, N-(alquil C1-6)carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)2carbamoilo, alquil C1-6S(O)a donde a es 0 a 2, alcoxi C1-6-carbonilo, N-(alquil C1-6)sulfamoilo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoilo, alquil C1-6-sulfonilamino, carbociclilo o heterociclilo; donde R1 y R4 independientemente uno de otro pueden estar opcionalmente sustituidos en carbono con uno o más R8; y donde si dicho heterociclilo…

3-(4-HETEROCICLIL-1,2,3-TRIAZOL-1-IL)-N-ARIL-BENZAMIDAS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE LA PRODUCCION DE CITOCINAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS CRONICAS.

(05/11/2009) Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en el que: Ar1 se selecciona entre (i), (ii) y (iii) a continuación: (i) un carbociclo sustituido con R1, R2 y Rx, (ii) **(Ver fórmula)** en el que uno de E o F es nitrógeno y el otro es carbono, R1 está covalentemente unido o bien a E o F y, cuando nitrógeno es N-R1, no está presente el enlace doble entre E y F; (iii) **(Ver fórmula)** en el que c es un anillo benzo condensado al anillo d que es un anillo heterocíclico de 5-7 miembros opcionalmente sustituido con un grupo oxo (=O) y uno a dos grupos R, siendo cada uno independientemente H o alquilo C1-3; R1 se selecciona entre hidrógeno, NO2, -N(Rc)2, J-C(O)-N(Rc)-, J-S(O)m-N(Rc)-, alquilo C1-6 S(O)m-, o R1 se selecciona entre alquilo C1-6, cicloalquilo…

COMPUESTOS HETEROCICLICOS ANTIVIRICOS.

(03/11/2009) Un compuesto según la fórmula I ** ver fórmula** en donde: A se elige entre el grupo formado por A-1, A-2, A-3, A-4, A-5, A-6, A-7 y A-8; X es CH o N; Y es H, un metal alcalino o NH4 +; X6 es -O-, -NR6- o X6 está ausente; R1 es halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, -NHCCO- alquilo C1-6, NHCONH-alquilo C1-6, -CH2NH2, CH2O-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -O-bencilo, -O(CH2)rCONRa0Rb0 , -NR6SO2R7; R2 es alquilo C1-6, piridinilmetilo, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-4, o fenil-alquilo C1-3; dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos independientemente elegidos entre halógeno, ciano, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-6; 66 R3 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o halógeno; R4 es alquilo C1-6, cicloalquil C3-7; R5 es hidroxilo, alcoxil C1-6, NRaRb, fenilo o heteroaloxi…

COMPUESTOS HETEROARIL-TETRAHIDROPIRIDILO UTILES PARA EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DEL DOLOR.

(02/11/2009) Compuesto de fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en los que Ar1 es **(Ver fórmula)** Ar2 es **(Ver fórmula)** X es O, S, N-CN, N-OH, ó N-OR10; R1 es -halo, -CH3, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, C(halo)3, -CH(halo)2, ó -CH2(halo), o cuando Ar1 es **(Ver fórmula)** R1 es -H, -halo, -CH3, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, C(halo)3, -CH(halo)2, ó -CH2(halo); cada R2 es de forma independiente: (a) -halo, -OH, -NH2, -CN ó -NO2; (b) -alquilo(C1-C10), -alquenilo(C2-C10), -alquinilo(C2-C10), -cicloalquilo(C3-C10), -bicicloalquilo(C8-C14), -tricicloalquilo(C8-C14), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C8-C14), -tricicloalquenilo(C8-C14), -heterociclo (de 3 a 7 miembros),…

COMPUESTOS DE 5-PIRIDIL-1,3-AZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y USO DE LOS MISMOS.

(16/06/2007) Un compuesto opcionalmente N-oxidado, representado por la fórmula: en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarbonado que tiene opcionalmente sustituyentes, un grupo heterocíclico que tiene opcionalmente sustituyentes, un grupo amino que tiene opcionalmente sustituyentes o un grupo acilo, R2 representa un grupo aromático que tiene opcionalmente sustituyentes, R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo piridilo que tiene opcionalmente sustituyentes o un grupo hidrocarbonado aromático que tiene opcionalmente sustituyentes, X representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre opcionalmente oxidado, Y representa un enlace,…

MODULADORES DE RECEPTORES ACTIVADOS POR PROLIFERADORES DE PEROXISOMA (PPAR).

(16/06/2007). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GOSSETT, LYNN, STACY, GREEN, JONATHAN, EDWARD, HENRY, JAMES, ROBERT, JONES, WINTON, DENNIS, JUNIOR, MATTHEWS, DONALD, PAUL, SHEN, QUAN, RONG, SMITH, DARYL, LYNN, VANCE, JENNIFER, ANN, WARSHAWSKY, ALAN, M., GONZALEZ-GARCIA, MARIA, ROSARIO.

Un compuesto de **fórmula** y sales, solvatos, hidratos o esteroisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: n1 Es 2, 3, 4 ó 5; V es un enlace u O; X es CH2; p es 0 ó 1; m es 1-4, en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre el grupo constituido por: hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo, haloalquilo y haloalquiloxi; Y1a es: hidrógeno, alquil (C0-C3)-arilo, C(O)-arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ariloxi, NR5(CH2)mOR5.

COMPUESTOS DE TIAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.

(16/05/2007) Un compuesto de fórmula IIa o IIa': o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada R se selecciona independientemente de hidrógeno o un grupo alifático C1-C6 opcionalmente substituido, en donde: dos R unidos al mismo átomo de nitrógeno se toman opcionalmente junto con el nitrógeno para formar un anillo saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de 3-7 miembros que tiene 0-2 heteroátomos, además del nitrógeno unido al mismo, seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre; cada Q se selecciona independientemente de un enlace de valencia o una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente substituida; en donde: una o dos unidades de metileno no adyacentes de Q se reemplazan opcionalmente…

DERIVADOS DE ACIDO PIRAZOLIL ACRILICO Y DE ACIDO PIRAZOLIL OXIMINO-ACETICO, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO FUNGICIDAS.

(16/05/2007) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DEL PIRAZOL REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I), A SU PREPARACION Y A FUNGICIDAS EN AGRICULTURA Y HORTICULTURA ASI COMO PARA MATERIALES INDUSTRIALES QUE CONTENGAN DICHOS DERIVADOS COMO INGREDIENTES ACTIVOS. EN LA CUAL: X REPRESENTA R 1 OOC, R SU P,1 HNOC, R 1 R 1 NOC, CN O UN GRUPO HETEROAROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS; Y REPRESENTA CH O N; W REPRESENTA ALQUILENO C1-3 , NR 1 O O; N ES 0 O 1; R REPRESENTA ALQUILO INF ERIOR C 1-4 QUE PUEDE SER OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO, IGUALES O DIFERENTES; Y A, B Y D REPRESENTAN UN ATOMO IGUAL O DIFERENTE O UN GRUPO SELECCIONADO ENTRE EL ATOMO DE HIDROGENO, ATOMOS DE HALOGENO, R 1 , R SU P,1 O, R 1 S, R 1 SO, R 1 SO 2…

DERIVADOS DE BENZOFURANO Y BENZOTIOFENO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS HIPERPROLIFERATIVOS.

(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que X se selecciona de O y S; R1 se selecciona de H, alquilo (C1-C6), C(O)-alquilo(C1-C6), y benzoílo; R2 se selecciona de fenilo y naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de OH, CN, NO2, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), halógeno, halógeno-alquilo (C1-C6), halógeno-alcoxi (C1-C6), C(O)RA, C(O)NRBRB, NRBRB, NH[alquil(C1- C6)]0-1S(O)2RB, NH[alquil(C1-C6)]0-1C(O)RA , y NH[alquil(C1-C6)]0-1C(O)ORB , un heterociclo seleccionado de un heterociclo de 6 miembros, un heterociclo de 5 miembros y un heterocíclico bicíclico condensado, estando cada heterociclo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de OH, CN, NO2, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), halógeno, halógeno-alquilo…

DERIVADOS DE HETEROCICLOS DE 5 MIEMBROS Y SU APLICACION COMO INHIBIDORES DE MONOAMINA OXIDASA.

(16/04/2007). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S.A. (S.C.R.A.S.). Inventor/es: CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, HARNETT, JEREMIAH, BIGG, DENNIS, POMMIER, JACQUES, LANNOY, JACQUES, RESIDENCE LE RENOUVEAU, B TIM. B, LIBERATORE, ANNE-MARIE, THURIEAU, CHRISTOPHE.

Compuesto caracterizado porque se trata del 4-[2-(aminometil)-1, 3- tiazol-4-il]-2, 6-di(ter-butil)fenol o una sal de dicho compuesto.

DERIVADOS DE BENCILIDEN-1,3-DIHIDRO-INDOL-2-ONA COMO INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES DE LA CLASE TIROSINA QUINASA, PARTICULARMENTE DE QUINASAS RAF.

(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 es H o se une opcionalmente a R2 para formar un anillo condensado seleccionado entre el grupo que consiste en anillos arilo, heteroarilo o heterociclilo de cinco a diez miembros, teniendo dichos anillos heteroarilo o heterociclilo de uno a tres heteroátomos donde de cero a tres de dichos heteroátomos son N y de cero a 1 de dichos heteroátomos son O o S y donde dicho anillo condensado está opcionalmente sustituido con uno a tres de R9, donde R2 y R9 son como se definen a continuación; R2 y R3 son independientemente H, HET, arilo, un grupo alifático C1-12, CN, NO2, halógeno, R10, -OR10, -SR10, -S(O)R10, - SO2R10, -NR10R11, -NR11R12, -NR12COR11, -NR12CO2R11, - NR12CONR11R12, -NR12SO2R11, -NR12C(NR12)NHR11, -COR11, - CO2R11, -CONR12R11, -SO2NR12R11, -OCONR12R11,…

N-ARIL-2-OXAZOLIDINONA-5-CARBOXAMIDAS Y SUS DERIVADOS Y SU USO COMO ANTIBACTERIANOS.

(16/04/2007) Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que: A es una estructura i, ii o iii (Ver fórmula) C es arilo o heteroarilo, donde cada uno de los grupos arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1-3 de R2; B se selecciona entre cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, arilo sustituido, het y het sustituido, o B y un R2, si están presentes, junto con los átomos de carbono de fenilo a los que B y el R2 están unidos, forman un het, siendo el het opcionalmente un het sustituido, con la condición de que cuando C es fenilo opcionalmente sustituido con R2, B no sea (Ver fórmula), donde Q se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, fenilo, bencilo, -OH, CF3, CCl3, -NR3R3, -alquileno…

MODULADORES BENZOTIAZOLILO DE PPAR-GAMMA.

(16/02/2007) Un compuesto que tiene la fórmula (Ver fórmula) en la que Ar1 es 2-benzotiazolilo sustituido o sin sustituir, X es un conector divalente seleccionado del grupo constituido por -O-, -C(O)-, -CH(R10)- y -N(R11)-, en el que R10 es un miembro seleccionado del grupo constituido por hidrógeno, ciano y alquilo (C1-C4); R11 es un miembro seleccionado del grupo constituido por hidrógeno y alquilo (C1-C8), Y es -N(R12)-S(O)2-, en el que R12 es un miembro seleccionado del grupo constituido por hidrógeno y alquilo (C1-C8); R1 es un miembro seleccionado del grupo constituido por ciano, halógeno y alcoxi (C1-C8); R2 es un fenilo sustituido que tiene de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por halógeno, ciano, nitro, -OCF3, -OH, -O-alquilo(C1-C6), -CF3 y alquilo…

DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIDINA COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NEUROQUININA-1.

(16/01/2007) Compuestos con fórmula general (Ver fórmula) donde R es hidrógeno o halógeno; R 1 es -(C C)mR 10 donde R 1 es a) ciano, o los siguientes grupos: b) (ver fórmula) c) C(O)NR’R”, d) -C(O)O(CH2)mR 5 , e) -C(O)R 5 , f) -N(OH)-(CH2)mR 5 , g) -NR’C(O) -(CH2)m1R 5 , en donde R 50 tiene el mismo significado que R 5 con la excepción de hidrógeno si m = 0 y m 1 = 1; h) -N[C(O)-R’]2, i) -OR 6 , j) -(CH2)m-SR 6 , -(CH2)m-S(O)R 6 , o -(CH2)m-S(O)2R 6 k) arilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados a partir de halógeno, trifluorometilo, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, ciano, hidroxi, -NR’R”, nitro, -(CH2)nOR’, -C(O)NR’R”, -C(O)OR’ o -C(O)R’, l) es un grupo heteroarilo de cinco o seis miembros, conteniendo de uno a cuatro heteroátomos,…

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