Compuestos de carbazol carboxamida útiles como inhibidores de quinasas.
(04/12/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): **Fórmula**
o una sal del mismo, en la que
las líneas de puntos son enlaces simples o dobles;
A es halo, carbociclo C3-10 sustituido con 0-3 B, arilo C6-10 mono o bicíclico, sustituido con 0-3 B, un heterociclilo de 5-14 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 B, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 B;
B es R1, halógeno, ciano, nitro, -O-R1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O- R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2- R1, -NR11C(≥O)- R1, -NR11C(≥O)NR11- R1, -NR11C(≥O)O- R1, -N(C(≥O)O- R1)2, -NR11S(≥O)2- R', -N(S(≥O)2-R1)2 o…
Procedimiento para la preparación de derivados heterocíclicos.
(20/11/2013) Procedimiento para la preparación de derivados de triazol de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Het significa arilo o heteroarilo; cada uno de los cuales puede estar sustituido por 1 a 4 grupos Jseleccionados de:
halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalcoxi C1-C6,-C(O)R1, nitro, hidroxi, -NR2R3, ciano;
R1 es un alquilo C1-C4, -OR3 o -NR3R4;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-C6;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6;
R es H, alquilo C1-C6, arilo, bencilo; cada uno de los cuales puede estar sustituido por 1 a 4 grupos J;
según el siguiente esquema 1:**Fórmula**
en el que
etapa a significa una…
Tiazolil dihidropirimidinas sustituidas con bromo-fenilo.
(20/11/2013) Una sal metanosulfonato de un compuesto que tiene la siguiente estructura, o un enantiómero, un levo isómero oun tautómero del mismo:**Fórmula**
Procedimientos e intermedios para la preparación de un inhibidor macrocíclico de la proteasa de VHC.
(12/11/2013) Un procedimiento para preparar el compuesto de fórmula (VIII), partiendo de una sal de cinconidina (XXa), que sehace reaccionar con N-metil-hexenamina (NMHA) (XIX) en una reacción de formación de amida para producir laamida de la lactona bicíclica (XVIII), en la que el grupo lactona se abre para producir el producto deseado (VIII),como se ilustra en el esquema a continuación, en el que R1 es alquilo de C1-4:**Fórmula**
(06/11/2013) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1, R2, R3 y R4, independientemente entre sí, son hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, alquil C1-C4-tio-alquilo C1-C4, alquil C1-C4-sulfinil-alquilo C1-C4, alquil C1-C4-sulfonil-alquilo C1-C4, ciclopropilo ociclopropilo sustituido con alquilo C1 o C2, haloalquilo C1 o C2 o halógeno; ciclobutilo o ciclobutilo sustituido conalquilo C1 o C2; oxetanilo o oxetanilo sustituido con alquilo C1 o C2; cicloalquilo C5-C7 o cicloalquilo C5-C7 sustituidocon alquilo C1 o C2 o haloalquilo C1 o C2, en el que un grupo metileno del resto cicloalquilo…
N-hidroxiamidinoheterociclos como moduladores de la indolamina 2,3-dioxigenasa.
(06/11/2013) Compuesto de Fórmula III: **Fórmula**
o sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que: Q es fenilo opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente de entre halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, CN, NO2, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, OC(O)Rb4, OC(O)NRc4Rd4, NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, NRc4C(O)NRc4Rd4, NRc4C(O)ORa4, S(O)Rb4, S(O)NRc4Rd4, S(O)2Rb4, NRc4S(O)2Rb4 y S(O)2NRc4Rd4; o Q es alquilo C1-6 sustituido por fenilo, en el que dicho fenilo está sustituido por alquilo C1-4; R2 es halo, alquilo C1-10, alquenilo…
Nuevas hidroxi-6-heteroaril-fenantridinas y su uso como agentes inhibidores de la PDE4.
(30/10/2013) Un compuesto de fórmula I
en el que
R1 es alcoxi de 1-5 2C, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de 1-2C sustituido con flúor por completo o de manerapredominante
R2 es alcoxi de 1-2C, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de 1-2C sustituido con flúor por completo o de manerapredominante,
R3 es hidrógeno,
R31 es hidrógeno,
R4 es -O-R41, en el que
R41 es hidrógeno,
R5 es hidrógeno,
Har está opcionalmente sustituido con R6 y/o R7 y es un radical piridinilo, isoxazolilo, imidazolilo, tiazolilo,
oxazolilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo, en el que
R6 es alquilo de 1-4C, alcoxi de 1-4C, piridilo o morfolin-4-ilo,
R7 es alcoxi de 1-4C,
o una sal, un N-óxido o una sal de un N-óxido de este compuesto.
(29/10/2013) Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1, un N- óxido o una sal apropiada para el uso agrícola del mismo,**Fórmula**
en la que
la línea punteada indica que el enlace puede ser un enlace simple o un enlace doble;
R1 es un fenilo o anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros, opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentesindependientemente seleccionados de R4;
cada R4 es independientemente alquilo C 1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquilalquilo C4-C1Q,alquilcicloalquilo C4-C1Q, alquilcicloalquilalquilo C5-C1Q, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6,halocicloalquilo C3-C6, halógeno, hidroxi, ami no, ciano, nitro, alcoxi C1-C4, haloallcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, alquilsulfiniloC1-C4, alquilsulfonilo…
Nuevos derivados de amida del ácido tiazol-4-carboxílico 2-sustituidos, su preparación y uso como medicamentos.
(25/10/2013) Compuestos de la fórmula general (I) con los componentes A, B, C y D, **Fórmula**
en la que
los componentes B y D están situados en posición orto entre sí yQ1 representa un anillo heteroarilo con 5 átomos del anillo,R1 y R2, independientemente uno de otro, representan
(i) hidrógeno, hidroxi, nitro, halógeno, ciano, -CF3, -NR5R6 o
(ii) -C(O)-OR10, -C(O)-R7, -C(O)-fluoroalquilo C1-C3, -C(O)-NR5R6, NH-C(O)-R7 o
(iii) un radical alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6,fluoroalquilo C1-C6 o un radical fluoroalcoxi C1-C6,en cada caso eventualmente sustituido una o varias veces, de manera igual odistinta, con -alcoxi C1-C3, hidroxi, -C(O)-OR10 o -NR8R9, o
(iv) -O-SO2-NR5R6, -SO2-R7, -SO2-NR5R6,Q2 representa un anillo heteroarilo o un anillo…
Compuestos indol como inhibidores de la necrosis celular.
(24/10/2013) Compuestos indol de la siguiente fórmula :**Fórmula**
donde
n es un número del 0 al 3;
A representa un heteroarilo o heterociclo de 5 miembros, en cada caso con 1 a 3 heteroátomosseleccionados entre N, O y S;
R1 representa R5-X-B-X'-;
B representa un enlace directo o representa un heteroarilo o heterociclo de 3 ~ 10 miembros, encada caso con 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S;
X y X' representan, independientemente entre sí, un enlace directo o se seleccionan de entre el grupoconsistente en -NR6-, -CO-, -CONR6-, -CO2-, -OC(O)-, -S(O)2-, -O-(CH2)m-, -(CH2)m-O-, -(CH2)m-, -NR6CO-,-(R6O)2P(O)-…
5H-Ciclopenta[d]pirimidinas como inhibidores de proteínas cinasas AKT.
(21/10/2013) Un compuesto seleccionado de la fórmula I: **Fórmula**
y estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que:
R1 y R1a están seleccionados independientemente de hidrógeno, metilo, etilo, -CH≥CH2, -CH2OH, CF3, CHF2 oCH2F;
R2 está seleccionado de hidrógeno, OH, OCH3 o F;
R28 está seleccionado de hidrógeno, metilo o F, o
R2 y R2a son oxo;
L está seleccionado de:**Fórmula**
Compuestos neurológicamente activos.
(15/10/2013) compuesto de fórmula I
en el cual
R2 es H o CH2NR1R4 en el cual R1 y R4 se seleccionan independientemente entre H, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido y C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido;
R3 es H; C1-4 alquilo opcionalmente sustituido; C2-4 alquenilo opcionalmente sustituido; C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido; arilo de 6 miembros opcionalmente sustituido, opcionalmente condensado con un arilo o heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido; heterociclilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido que 10 contiene N, saturado o insaturado, opcionalmente condensado con un arilo o heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido; (CH2)nR6 en el cual n es…
Nuevo derivado de fenilpirrol.
(14/10/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general (I): **Fórmula*+
[en la que,
A representa un grupo representado por la fórmula ≥NOR4, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, 5
R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6,
R1 representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo alcoxi C1-C6 halogenado, un grupo amino, un grupo mono-alquilamino C1-C6, un grupo mono-alquilamino C1-C6 halogenado, un grupo di-(alquil C1-C6)amino o un grupo di-(alquil C1-C6 halogenado)amino, o
A y R1 junto con el átomo de carbono enlazado a los mismos forman un grupo heterocíclico…
Derivados de ácido 3-amino-2-mercaptobenzoico y procedimientos para su preparación.
(24/09/2013) LOS COMPUESTOS DE FORMULA I Y SUS DERIVADOS DISULFURO Y SALES, SON PRODUCTOS INTERMEDIARIOS IMPORTANTES PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS QUE PRESENTAN UNA ACCION INMUNIZADORA DE PLANTAS Y MICROBICIDA, TENIENDO DICHOS COMPUESTOS LA FORMULA III EN LOS COMPUESTOS DE FORMULAS I Y III, X ES HALOGENO, N EN 0,1,2 O 3 Z ES CN, CO-A O CS-A A ES HIDROGENO, HALOGENO, OR{SUB,1}, SR{SUB,2} Y N(R{SUB,3})R{SUB,4}; R{SUB,1} A R{SUB,4} SON HIDROGENO, UN RADICAL HIDROCARBONADO QUE CONTIENE NO MAS DE 8 ATOMOS DE CARBONO, INSATURADO O SATURADO, DE CADENA ABIERTA, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, UN RADICAL HIDROCARBONADO QUE CONTIENE NO MAS DE…
Procedimiento para preparar compuestos macrocíclicos.
(18/09/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula**
en la cual W es CH o N,
L0 es H, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, hidroxi o N(R23)2,
en donde cada R23 es independientemente H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6;
L1, L2 son cada uno independientemente H, halógeno, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4 o -S-alquilo C1-4 (estando el azufreen cualquier estado de oxidación); o
L0 y L1 o
L0 y L2 pueden estar covalentemente unidos para formar, junto con los dos átomos de C a los que están unidos, unanillo carbocíclico de 4, 5 ó 6 miembros, en el cual uno o dos (en el caso de un anillo de 5 ó 6 miembros) grupos -CH2- no directamente unidos entre sí, pueden estar reemplazados cada uno independientemente…
Derivado de (aza)indol y uso del mismo para fines médicos.
(18/09/2013) Un derivado de (aza)indol representado por la fórmula general: **Fórmula**
en la que
T representa nitro, ciano o trifluorometilo;
el anillo J representa un anillo de benceno;
Q representa carboxi o alcoxi inferior-carbonilo;
Y representa hidroxi, amino, un átomo de halógeno, nitro, alquilo inferior opcionalmente sustituido o alcoxi inferior opcionalmente sustituido con la condición de que dos o más Y existan opcionalmente sobre el anillo J y estos Y sean opcionalmente iguales o diferentes entre sí;
X1, X2 y X3 representan independientemente CR2 o N con la condición de que todos de X1, X2 y X3 no representen N al mismo tiempo, y cuando existan dos o…
(03/09/2013) Un compuesto que tiene la fórmula I:
en la que
R1 se selecciona de entre arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilosustituido o no sustituido, heteroaralquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilosustituido o no sustituido, cicloalquinilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido,cicloalquilalquilo sustituido y heterociclilalquilo sustituido o no sustituido;
R2 es hidrógeno;
R3 es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido,alquilaminocarbonilo sustituido o no sustituido, o C(J)OR30;
R4 es hidrógeno, alquilo no sustituido, alquenilo…
Derivado de 2-acilaminotiazol o sal del mismo.
(31/07/2013) Un compuesto derivado de 2-acilaminotiazol representado mediante la siguiente Fórmula (V), o una salfarmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que los símbolos tienen los siguientes significados:
Ar2: fenilo o piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido;
R3: tienilo, que puede estar sustituido;
R4: un grupo representado por la Fórmula general (II): **Fórmula**
Tiazoles condensados antibacterianos.
(30/07/2013) Compuesto de fórmula (I) o una sal o N-óxido del mismo:
en la que:
m es 1;
Q es hidrógeno;
Alk es un radical alquileno, alquenileno o alquinileno C1-C6 divalente que puede contener un enlace éter (-O-), tioéter(-S-) o amino (-NR)-, siendo R hidrógeno;
X es -C(≥O)NR6- o -C(≥O)O- siendo R6 hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6 opcionalmentesustituido;
Z1 es -N≥ o -CH≥
Z2 es -N≥ o -C(R1)≥;
R1 es hidrógeno, metilo, etilo, etenilo, etinilo, metoxilo, mercapto, mercaptometilo, halo, alquilo (C1-C2), alcoxilo (C1-C2) o alquiltio (C1-C2) completa o parcialmente fluorado, nitro o nitrilo (-CN);
R2 es un grupo Q1-[Alk1]q-Q2-, en el que
q…
Derivados de pirimidinona como agentes terapéuticos contra procesos inflamatorios agudos y crónicos, isquémicos y de remodelación.
(23/07/2013) Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
A representa un anillo fenilo o piridilo,
R1, R2 y R3 representan de forma independiente entre ellos hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo-C1-C6, hidroxi oalcoxi-C1-C6, en los que el alquilo-C1-C6 y el alcoxi-C1-C6 pueden estar además sustituidos con uno a tres radicalesidénticos o diferentes seleccionados del grupo formado por halógeno, hidroxi y alcoxi-C1-C4,
R4 representa trifluorometilcarbonilo, alquilcarbonilo-C1-C6, alcoxicarbonilo-C1-C6, alquenoxicarbonilo-C1-C6,hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, mono- o di-alquilaminocarbonilo-C1-C4, arilaminocarbonilo-C6-C10, arilcarbonilo,heteroarilocarbonilo, heterociclilcarbonilo, heteroarilo, heterociclilo o ciano, en los que el alquilcarbonilo-C1-C6,…
Derivados de tiazolilo 2-amino-4,5-trisustituidos y su uso frente a enfermedades autoinmunitarias.
(14/06/2013) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento deenfermedades autoinmunitarias mediadas por TNF-a (factor de necrosis tumoral alfa) y/o IL-12 (interleucina 12), enel que el compuesto es un compuesto de fórmula **Fórmula**
un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una formaestereoquímicamente isomérica del mismo,
en la que
Z es halo; alquilo C1-6; alquilcarbonilo C1-6; aminocarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, carboxilo, ciano,amino, amino sustituido con piperidinilo, amino sustituido con piperidinilo sustituido con alquilo C1-4, mono o di(alquilC1-6)amino, aminocarbonilo, mono o di(alquil C1-6)aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo…
Moduladores de Pl3 cinasas y métodos de uso.
(22/04/2013) Compuesto de fórmula V
un estereoisómero, tautómero, solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es;
X es S;
A1 es CH, N o C-halo;
A4 es CH, N o C-halo;
A5 es CR3 o N;
A6 es CR3 o N;
A7 es CR3 o N;
A8 es CR3 o N; siempre que no más de tres de A5, A6, A7 y A8 sean N;
cada R3 es independientemente H, alquilo C1-C6, halo, -O-alquilo C1-C6, -O-haloalquilo, -CN o -CF3;
R1 es H;
R2 es H o C(O)R7a,
R7a es alquilo C1-C6, -(CRR)nNRxRy, -(CRR)n-arilo, -(CRR)n-heteroarilo, -(CRR)nOR, -(CRR)nheterocicloalquilo,-(CRR)nO-fenilo, -NR(CRR)nRxRy o -S(O)2R;
cada R es independientemente H o alquilo C1-C6;
cada Rx y Ry son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6, o Rx y Ry, junto con el átomo de nitrógenoal que están unidos, forman un anillo de 5 a 8 miembros que contiene…
Derivados de isoquinolinona como antagonistas de NK3.
(16/04/2013) Un compuesto de fórmula I
en donde A representa N, CH ó CR1;
cada R1 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-alquenilo C2-6, -C(O)-alquinilo C2-6, -C(O)-O-alquilo C1-6, -C(O)-O-alquenilo C2-6, -C(O)-O-alquinilo C2-6 o fenilo, en donde dicho fenilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxilo, haloalquilo C1-6, nitro, alcoxi C1-6 y NR2R3;
X representa hidrógeno, alquilo C1-6 ó -CRaRb-X', donde X' representa un resto monocíclico saturado que tiene 5-6 átomos de anillo de los cuales uno es N y en donde uno o dos átomos de anillo adicionales pueden ser un heteroátomo seleccionado de N, O y S, el cual anillo…
Compuestos de tiadiazol y métodos de uso.
(11/04/2013) Compuesto de fórmula I
en la que:
Y es -N(R4)R5;
X es -N(R6);
R1 es heteroarilo;
R2, R4, R5 y R6 son cada uno H;
R3 es -(CR7R8)t(arilo) o -(CR7R8)t(heteroarilo);
R7 y R8 se seleccionan independientemente de -H y alquilo C1-C3;
en la que n es 1; m es 1; y t es 1;
en la que cada uno del arilo y heteroarilo anteriores está sustituido opcional e independientemente con 1-3sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo, alquilo C1-C6,haloalquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halo o hidroxilo; o una sal, hidrato oestereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que el término "arilo" significa un anillo carbocíclico o sistema de anillos que contiene de 5 a 14átomos de anillo en el que al menos 1 anillo…
Derivados de piridin 4-ilo como agentes inmunomoduladores.
(10/04/2013) Un compuesto de la Fórmula (I),
en la que
A representa *-CONH-CH2-, *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-,
en las que los asteriscos indican el enlace que está engarzado al grupo piridina de Fórmula (I);
R1 representa alquilo C1-4 o cloro;
R2 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6-;
R3 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halógeno;
R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi;
R5 representa 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alquilo C1-4, -CH2-(CH2)k-NHSO2R53, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R53, -CH2-(CH2)k-NHCOR54, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR54, -CH2-(CH2)n-CONR51R52, -CONHR51,1-(3-carboxi-azetidinil)-2-acetilo,…
Derivados de piridil-3-ilo como agentes de inmunomodulación.
(08/04/2013) Un compuesto de la Fórmula (I),
en la que
A representa *-CONH-CH2-, *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-,
en los que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de la Fórmula (I);
R1representa hidrógeno, alquilo C1-4, o cloro;
R2representa alquilo C1-5 o alcoxi C1-4;
R3representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o halógeno;
R4representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi
R5representa 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxialquil C1-4)-alquilo C1-4, -CH2-(CH2)k-NHSO2R53, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R53, -CH2-(CH2)k-NHCOR54, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR54, -CH2-(CH2)n-CONR51R52, -CO-NHR5115 , 1-(3-carboxi-azetidinil)-2-acetilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo,…
Derivados de tiazol y uso de los mismos.
(25/03/2013) Un derivado de tiazol de acuerdo con la Fórmula ,
en la que:
R1 se selecciona entre H o acilo, acilo opcionalmente sustituido;
R2 es un alquilo C1-C6, un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido;
R3 se selecciona a partir de los siguientes grupos tienilo, definidos como T1:
donde:
R4 se selecciona entre
un grupo sulfonilo SO2-R, en el que R se selecciona entre arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido conhalógenos, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, heteroalquilo; arilo opcionalmentesustituido, heteroarilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo.heteroalquilo;
Moduladores de INDOLSUFONAMIDA de receptores de PROGESTERONA.
(25/03/2013) Un compuesto de fórmula
en la que:
n es 1 o 2;
R1 está seleccionado de: alquilo C1-C8, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, alquil C1-C6-OR9,cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C6 cicloalquilo, -SOnR11, alquil C1-C6-S-R9, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo,en el que cada uno de los grupos cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, tetrahidrofuranilo ytetrahidropiranilo, mencionados ya sea individualmente o en combinación con un resto alquilo estánopcionalmente sustituidos con desde 1 hasta 3 grupos seleccionados individualmente de halo, -CN, -OH, -NO2, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, hidroxialquilo C1-C3, con la condición de que el arilo y heteroarilo noestén solamente di o tri sustituidos con sustituyentes…
Nuevo derivado de indol que tiene actividad inhibidora de cinasa I B.
(06/03/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o su sal
[donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, que puede tenerun sustituyente, un grupo arilo que puede tener un sustituyente, un grupo hidroxi o un grupo alcoxi que tiene 1 a 8átomos de carbono, que puede tener un sustituyente;
R2 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono que puede tener unsustituyente, un grupo alquenilo que tiene 2 a 8 átomos de carbono que puede tener un sustituyente, un grupoalquinilo que tiene 2 a 8 átomos de carbono que puede tener un sustituyente, -X1-COR3, -X1-COOR3, -X1-CONRaRb,-X1-SR3, -X1-NRaRb, -X1-NHCO-R3,…
Síntesis de inhibidores de la 11beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1.
(08/02/2013) Un método para preparar un compuesto de oxazinona representado por la siguiente fórmulaestructural:
en la que
R1 está (a) ausente o (b) se selecciona de alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, alquenilo(C2-C6) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C3) alcoxi(C1-C3) opcionalmente sustituido, o alcoxi (C1-C3) alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido;
E es (a) un enlace o (b) alquileno (C1-C3) o alcoxi (C1-C2), en el que O está unido a R2, cada unode los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos seleccionados independientementede metilo, etilo, trifluorometilo u oxo;
R2 se selecciona de alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido,
heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido o heterocicliloopcionalmente…
Inhibidor de cinesina mitótica.
(06/02/2013) Un derivado de tiadiazolina representado por la fórmula o o una sal farmacológicamente aceptable delmismo.
(31/01/2013) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I**Fórmula**
en donde
R1 y R2 son independientemente H o alquilo C1-C4 sustituido o no sustituido;
R3 es H; -CF3; -C2F5; alquilo C1-C4; alquenilo C1-C4; alquinilo C1-C4; -CH2-Z o R2 y R3 junto con el nitrógeno formanun anillo het;
Z es H; -OH; F; Cl; -H3; -CF3; -CH2Cl; -CH2F o -CH2CH;
R4 es alquilo C1-C16 recto o ramificado, o cicloalquilo C3-C10, en donde el alquilo o cicloalquilo puede ser sustituido ono sustituido;
R5 es H; alquilo C1-C10; alquilo C1-C10-arilo; -C(O)-(CH2)0-6-fenilo; -(CH2)0-6-C(O)- fenilo; arilo; indanilo; naftilo o R5 es
un residuo de un aminoácido, en donde los sustituyentes alquilo o arilo se sustituyen…