Nuevo antifúngico derivado de oxodihidropiridinacarbohidrazida.
(13/02/2019) Un compuesto representado por la fórmula química 1 que sigue, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
Fórmula química 1**Fórmula**
en donde,
R1 es hidrógeno; o halógeno,
R2 es hidrógeno; halógeno; ciano o haloalquilo C1-4,
R3 es hidrógeno; halógeno; ciano; alcoxi C1-4; haloalquilo C1-4 o haloalquilsulfonilo C1-4,
X es carbono; o nitrógeno, en donde cuando X es carbono, entonces dicho X es no sustituido o sustituido con halógeno,
R4 es hidrógeno; halógeno; alquilo C1-4; o está conectado a R7 para formar**Fórmula**
R5 es hidrógeno; halógeno; o haloalquilfenilamino C1-4,
R6 es hidrógeno; halógeno; piridinilo; o fenilo no sustituido o sustituido…
Inhibidores selectivos de FAK.
(13/02/2019) Un compuesto de la formula (I):**Fórmula**
o una forma ionica, de sal o de solvato del mismo, en donde:
R1 se selecciona de: H y**Fórmula**
en las que:
RN1 se selecciona entre H, alquilo C1-3 y C(=O)Me;
RN2 se selecciona entre H, alquilo C1-3 y C(=O)Me;
RN3 se selecciona entre H, alquilo C1-3 y C(=O)Me;
RN4 se selecciona entre H y CH3;
R2 se selecciona de H y**Fórmula**
en las que:
RN5 se selecciona entre H, alquilo C1-3 y C(=O)Me;
RN6 se selecciona entre H, alquilo C1-3 y C(=O)Me;
y en donde solamente uno de R1 y R2 es H;
R3 se selecciona entre O-alquilo C1-2, alquilo C1-2, halo, ciano, donde el grupo alquilo C1-2 puede estar sustituido por uno o mas grupos fluoro;
R4 se selecciona entre CF3, halo, CF2H y CN; y
…
Derivados de triazina y sus aplicaciones terapéuticas.
(11/02/2019). Solicitante/s: NANTBIO, INC. Inventor/es: TAO, CHUNLIN, DESAI, NEIL P., SOON-SHIONG, PATRICK, WANG,QINWEI.
Compuesto o forma farmacéuticamente aceptable del compuesto**Fórmula**.
PDF original: ES-2699585_T3.pdf
Piridina y derivados de pirazina.
(08/02/2019) Compuestos de la fórmula I:**Fórmula**
en la que
X representa CH,
R representa Het,
R1 representa piridilo, pirimidilo, piridazinilo, o furo[3,2-b]piridilo, cada uno de los cuales está sin sustituir o monoo disustituido por Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 y/o NR5COA';
Het representa furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazol, piridazinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, bencimidazolilo, indazolilo, quinolilo, 1,3- benzodioxolilo, benzotiofenilo, benzofuranilo o imidazopiridilo, cada uno de los cuales está sin sustituir o mono-, di- o trisustituido por A,…
Azaheterociclos sustituidos para el tratamiento del cáncer.
(06/02/2019) Un compuesto de formula (V)**Fórmula**
o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde
R1', R1" son independientemente H, A, Hal, Cyc, CO(Cyc),
R2 es H, Q1-(C(LA)H)n-Q2,
R3 es H, A, -LA-Cyc
A es alquilo lineal o cíclico no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de C, en el que un grupo CH2 puede ser reemplazado por un átomo de O o S y/o por un grupo -NH-, -CO-, -NHCOO-, -NHCONH-, -CONH-, -NHCO- , -CH=CH-, -N=CH- o -CH=N-, y en el que 1-5 átomos de H pueden reemplazarse por Hal, y en el que un…
Compuestos metil-1H-pirazolalquilamínicos que tienen actividad multimodal contra el dolor.
(06/02/2019) Compuesto de Fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
m es 1 o 2;
W es -O-, -NRw-, -S- o -S(O)-;
X se selecciona entre un enlace y -CRxRx';
R1 es cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heterociclilo sustituido o no sustituido; en el que dicho cicloalquilo, arilo o heterociclilo en R1, si está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, -R8, -OR8, -NO2, -NR8R8''', NR8C(O)R8', -NR8S(O)2R8', - S(O)2NR8R8', -NR8C(O)NR8'R8'', -SR8, -S(O)R8, S(O)2R8, -CN, haloalquilo, haloalcoxi, -C(O)OR8, -C(O)NR8R8', -OCH2CH2OH, -NR8S(O)2NR8'R8'' y C(CH3)2OR8;
en el que R8, R8'y R8''se seleccionan independientemente…
(2H)-2-Oxopiridinas como inhibidores del factor XIa para el tratamiento de enfermedades trombóticas.
(30/01/2019) Compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 representa un grupo de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que * es el sitio de enlace al anillo de oxopiridina,
R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi o metilamino,
R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo,
R8 representa hidrógeno, cloro o flúor,
R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo,…
Novedosos compuestos de aril-cianoguanidina.
(30/01/2019). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: BRUMBY, THOMAS, HILLIG,ROMAN, TER LAAK,ANTONIUS, STÖCKIGT,DETLEF, KÖHR,SILKE, MOWAT,JEFFREY STUART, STELLFELD,TIMO, STRESEMANN,CARLO, WEISKE,JÖRG, BARACK,NAOMI, CHRIST,CLARA, BADOCK,VOLKER, CRAMPTON,ROSEMARY HELEN, STEFANUTI,IAN.
Compuestos de fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 representa un grupo alquilo C1-C6, que está sustituido con un sustituyente seleccionado entre -OH, -NH2 o - NHCH3,
R2 representa un átomo de hidrógeno, un metilo o un grupo etilo,
R3 representa un átomo de flúor o cloro, o un grupo metilo,
R4 representa un grupo seleccionado entre: -CF3, -CH2CF3, -OCH3, -OCHF2, -OCF3, -OCH2CF3 u - OCH2CH2N(CH3)2,
R5 representa un átomo de flúor o cloro o un grupo seleccionado entre: -OCH3, -OCF3,
**(Ver fórmula)**
X representa CH o N y
r representa 0 o 1,
así como sus polimorfos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, Isómeros E/Z, tautómeros, solvatos, sales y solvatos fisiológicamente aceptables de estas sales.
PDF original: ES-2722431_T3.pdf
(30/01/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde el compuesto inhibe directamente la actividad de IRE-1α in vitro y se representa mediante la fórmula estructural (A-1):**Fórmula**
donde
R3 y R4 son independientemente hidrógeno; o alcoxilo C1-C6, opcionalmente sustituido con una cadena hidrocarbonada C1-C6 que contiene un átomo de N u O, o un cicloalquilo que puede contener 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre N y O;
R5 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y los sustituyentes opcionales para el alquilo C1-C6 es una cadena hidrocarbonada C1-C6 que contiene un átomo de N u O;
R6 es**Fórmula** en donde n es 0, 1 ó 2;**Fórmula** o alquilo C1-C6, que está sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo…
Dihidrodibenzo(b,f)azepinas, substituidas, método para su preparación, su utilización en el tratamiento de diversos trastornos del sistema nervioso central y composiciones farmacéuticas que las contienen.
(28/01/2019). Solicitante/s: BIAL - PORTELA & CA., S.A. Inventor/es: BENES, JAN, VIEIRA ARAUJO SOARES DA SILVA, PATRICIO MANUEL.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL I, QUE INCLUYEN TODOS LOS POSIBLES ESTEREOISOMEROS DONDE: R ES HIDROGENO, ALQUILO, AMINOALQUILO, HALOGENALQUILO, ARALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, ALCOXI, FENILO O GRUPO PIRIDIL O FENILO SUBSTITUIDO. UN PROCESO PARA SU PREPARACION CONSISTE EN LA REACCION DEL COMPUESTO II CON UN AGENTE ACILANTE. LOS COMPUESTOS TIENEN PROPIEDADES FARMACEUTICAS APROPIADAS EN EL TRATAMIENTO DE ALGUNOS TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
PDF original: ES-2124612_T3.pdf
PDF original: ES-2124612_B5.pdf
Compuestos de pirimidina y piridina novedosos y su uso.
(25/01/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este,
donde
X es CH2, Y se selecciona entre CH2, O o S(O)2; o X e Y junto con el enlace entre ellos forman -CH=CH- o -C≡C-; G es N o CH;
R1 es arilo o heteroarilo, donde cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -NR6R7, -OR8, -S(O)nR9, -(CH2)r-C(O)R10, -CN, -C(O)NR6R7, - NR6C(O)R10, -NR6S(O)nR9, -NR6S(O)nNR11R12, -NR6C(O)OR8, -NR6C(O)NR11R12, -NO2, -S(O)nNR6R7, oxo, alquilo sustituido opcionalmente, -(CH2)p-cicloalquilo sustituido opcionalmente, -(CH2)m-heterociclilo sustituido opcionalmente,
-(CH2)q-heteroarilo…
Promotores de la apoptosis de N-acilsulfonamidas.
(23/01/2019) Un compuesto, o su sal terapéuticamente aceptable, en la que el compuesto se selecciona de:
N-(4-(4-((1,1'-bifenil)-2-ilmetil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1- ((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino) -N-(4-(4-((4'-metoxi(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin- 1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-fluoro(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin-1- il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-(metilsulfanil)(1,1'-bifenil)-2- il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
N-((4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrofenil)sulfonil)-4-(4-(4'-fenil-1,1'-bifenil-2-…
NUEVOS DERIVADOS HETEROARYL AMIDA COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE HISTONA DEACETILASA 1 Y 2 (HDAC1/2).
(17/01/2019). Solicitante/s: MEDIBIOFARMA, S.L. Inventor/es: CAMACHO GÓMEZ,Juan, CASTRO PALOMINO LARIA,Julio, RODRÍGUEZ IGLESIAS,Rodolfo.
La presente invención se refiere a nuevos derivados de heteroarilamida de fórmula (I) como inhibidores selectivos de la histona desacetilasa 1 y 2 (hdac1-2) a los procedimientos para su preparación, a composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos y al uso de dichos compuestos para fabricar un medicamento para el tratamiento de condiciones patológicas o enfermedades que pueden mejorar por inhibición la actividad de la histona desacetilasa clase I, particularmente HDAC1 y HDAC2, tales como cáncer, enfermedades neurodegenerativas, enfermedades infecciosas, enfermedades inflamatorias, insuficiencia cardíaca e hipertrofia cardíaca, diabetes, enfermedad renal poliquística, anemia de células falciformes y enfermedad de ß -talasemia y a métodos para el tratamiento de las enfermedades antes mencionadas.
Formas cristalinas de 5-cloro-N2-(2-isopropoxi-5-metil-4-piperidin-4-il-fenil)-N4-[2-(propan-2-sulfonil)-fenil]-pirimidin-2,4-diamina.
(16/01/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: GONG, BAOQING, FENG,LILI, KARPINSKI,Piotr,H, WAYKOLE,LILADHAR MURLIDHAR.
Una forma cristalina de 5-Cloro-N2-(2-isopropoxi-5-metil-4-piperidin-4-il-fenil)-N4-[2-(propano-2-sulfonil)- fenil]- pirimidin-2,4-diamina.
PDF original: ES-2696526_T3.pdf
Compuestos de pirazol y su uso como bloqueadores de canales de calcio de tipo T.
(15/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I)
**Ver fórmula**
en la que
X representa un átomo de carbono del anillo o de nitrógeno del anillo;
• R1 representa
→ alquilo(C2-6);
→ alquilo(C2-4) monosustituido con ciano o alcoxi(C1-3);
→ fluoroalquilo(C1-4);
→ fluoroalcoxi(C1-3);
→ pentafluoro-sulfanilo;
→ cicloalquilo(C3-6)-L1- en el que
• dicho cicloalquilo(C3-6) opcionalmente contiene un átomo de oxígeno del anillo; en el que dicho cicloalquilo(C3-6) no está sustituido o está monosustituido con flúor, alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3), hidroxi, ciano o fluoroalquilo(C1-3) o disustituido con flúor o trisustituido con dos sustituyentes flúor y un sustituyente seleccionado…
Derivados heterocíclicos nitrogenados y su aplicación en fármacos.
(09/01/2019) Un compuesto que tiene la Formula (VII):**Fórmula**
o un estereoisomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido, un hidrato, un solvato, un metabolito, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
en donde R1 es H, F, Cl, Br, I, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, aril C6-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, heteroaril C1-9-(CH2)p-G-(CH2)m-, heterociclil C2-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, o cicloalquil C3-10 -(CH2)p-G-(CH2)m-, en donde cada G es O, S, NR5, C(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -OC(=O)- o -NHC(=O)NH-; cada p y m es independientemente 0, 1, 2 o 3; o en donde cada uno de aril C6-10-(CH2)p-G- (CH2)m-, heteroaril C1-9-(CH2)p-G-(CH2)m-, heterociclil C2-10-(CH2)p-G-(CH2)m-,…
2-Amino-3,5-difluoro-3,6-dimetil-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidropiridinas como inhibidores de BACE1 para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
(09/01/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: JUHL,KARSTEN, MARIGO,MAURO, TAGMOSE,LENA.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde Ar se selecciona del grupo que consiste en fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, y donde Ar está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, CN, alquilo C1-C6 , alquenilo C2-C6 , alquinilo C2-C6 , fluoroalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; y
R1 es uno o más de hidrógeno, halógeno, fluoroalquilo C1-C3 o alquilo C1-C3
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2710602_T3.pdf
Método para producir compuesto de sulfonamida heteroaromático.
(09/01/2019). Solicitante/s: UBE INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: YAMAMOTO, YASUHITO, TSUZAKI YASUNORI, ARAI, KENICHI, HAGIHARA,Masahiko, WADA,YUKINORI, OUE,MASAYOSHI, MIZUNO,GEN.
Método para producir un anhídrido de ácido sulfónico mixto de la fórmula general :**Fórmula**
en la que
R1 es un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente; y
R3 es un grupo perfluoroalquilo,
que comprende:
hacer reaccionar un compuesto de ácido sulfónico de la fórmula general :**Fórmula**
en la que R1 es tal como se definió anteriormente,
con un agente de sulfonación seleccionado del grupo que consiste en un anhídrido de ácido sulfónico de perfluoroalquilo o un haluro de ácido sulfónico de perfluoroalquilo.
PDF original: ES-2712454_T3.pdf
Derivados del pirimidiniloxi benceno como herbicidas.
(09/01/2019) Un compuesto seleccionado de fórmula 1, N-óxidos y sales de los mismos,**Fórmula**
Q es un anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros, unido al resto de la fórmula 1 a través de un átomo de carbono, y opcionalmente sustituido por 1 a 4 R1;
Z es O o S;
cada R1 es independientemente halógeno, ciano, nitro, SF5, CHO, C(=O)NH2, C(=S)NH2, SO2NH2, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, haloalquenilo C2-C4, haloalquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alquilcicloalquilo C4-C8, cicloalquilalquilo C4-C8, alquilcarbonilo C2-C6, haloalquilcarbonilo C2-C6, alcoxicarbonilo C2-C6, cicloalquilcarbonilo C3-C7, alquilaminocarbonilo C2-C8, dialquilaminocarbonilo C3-…
Compuestos de bencenosulfonamida, método para su síntesis y uso de los mismos en medicina y cosméticos.
(08/01/2019). Solicitante/s: GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT. Inventor/es: DEPREZ,BENOIT, OUVRY,GILLES, BHURRUTH-ALCOR,YUSHMA, HARRIS,CRAIG, BOUROTTE,MARYLINE.
Un compuesto de fórmula (I), su sal, o su enantiómero,**Fórmula**
en donde:
R1 es un átomo de hidrógeno, un radical alquilo, un radical alquilo sustituido, un radical alquenilo, un radical alquenilo sustituido, un radical alquinilo, un radical alquinilo sustituido, un radical aralquilo, un radical aralquilo sustituido, un radical heteoaralquilo, un radical heteoaralquilo sustituido, un radical alcoxi, un radical alcoxi sustituido, un radical cicloalquilo, un radical cicloalquilo sustituido, un radical heterocíclico, un radical heterocíclico sustituido, un radical amino, un radical amino sustituido, un radical amino cíclico, o un radical amino heterocíclico;
R2 es un átomo de hidrógeno, un radical alquilo o un radical alquilo sustituido,
R3 es un átomo de hidrógeno, un radical alquilo, un radical alquilo sustituido, un radical alquinilo, un radical alquinilo sustituido, un radical alcoxi, un radical halógeno, o un radical nitrilo; y
n es 0 ó 1,.
PDF original: ES-2695533_T3.pdf
Compuestos reguladores del crecimiento vegetal.
(02/01/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
W1 y W2 son cada uno independientemente O o S;
R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, nitro, hidroxilo, ciano, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; o
R1 y R2, junto con los átomos de carbono a los que se encuentran unidos, forman un carbociclo de 3-7 miembros, saturado o insaturado, aromático o no aromático, sustituido o no sustituido; o
R1 y R2, junto con los átomos de carbono a los que se encuentran unidos, forman un carbociclo de 4-7 miembros, saturado o insaturado, aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, condensado con otro heterociclo o carbociclo de 3-7 miembros, saturado…
2-Amino-6-(difluorometil)-5,5-difluoro-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidropiridinas como inhibidores de BACE1.
(27/12/2018). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: JUHL,KARSTEN, MARIGO,MAURO, TAGMOSE,LENA.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde Ar se selecciona del grupo que consiste en fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y en donde el Ar está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, CN, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, fluoroalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; y
R1 es hidrógeno, halógeno, fluoroalquilo C1-C3 o alquilo C1-C3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2694860_T3.pdf
Derivados de pirrol como agentes farmacéuticos.
(26/12/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en los siguientes:
(4-metilsulfanil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-propil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-cloro-2-fluoro-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-difluorometoxi-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-etil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-cloro-fenil)-amida…
(21/12/2018). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEUCHI,Jun, INUKAI,TAKAYUKI, YASUHIRO,TOMOKO.
Un compuesto seleccionado entre N-{5-[(6,7-dimetoxi-4-quinolinil)oxi]-2-piridinil}-2,5-dioxo-1-fenil-1,2,5,6,7,8- hexahidro-3-quinolinacarboxamida y una sal del mismo.
PDF original: ES-2694513_T3.pdf
Composiciones terapéuticamente activas y sus métodos de uso.
(18/12/2018) Un compuesto de fórmula estructural (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Y es -N(R5) -;
R1a se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C4 o arilo;
R1B se selecciona entre hidrógeno, -N(R7)(alquileno C1-C4)-N(R7)(alquilo C1-C4), arilo, heteroarilo, heterociclilo, - (alquileno C1-C4)-arilo, -(alquileno C1-C4)-heteroarilo, -O-(alquileno C0-C4)-arilo, -O-(alquileno C0-C4)-heteroarilo, - N(R7)-arilo, -N(R7)-heteroarilo, -N(R9)-heteroarilo, -O-(alquileno C1-C4)-N(R7)C(O)O-(alquileno C1-C4)-arilo o -N(R9)- C(O)-(alquenilo C2-C4); al menos uno de R1a y R1b no es hidrógeno o metilo;
cualquier unidad estructural alquileno presente en R1b está opcionalmente sustituida…
(17/12/2018) Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:
[Fór. quím. 16] **Fórmula*+
en la fórmula,
R1 es H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido,
X es un enlace, -NH- o -N(alquilo C1-6)-,
R2 es alquilo C1-6 que puede estar sustituido,
Y es un enlace, -CH2-, -NH- u -O-,
R3 es heteroarilo de 5 a 6 miembros que puede estar sustituido, con la condición de que cuando Y es un enlace, R3 puede ser además -NR31-CO-O-R32,
R31 es H o alquilo C1-6, R32 es alquilo C1-6,
R4 es H, alquilo C1-6 que puede estar sustituido o halógeno,
los R5 son iguales o diferentes entre sí y son H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido, y
los R6 son iguales o diferentes entre sí y son H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido,
en el que el sustituyente de "alquilo C1-6 que puede estar sustituido" es alquilo C1-6 que puede estar sustituido…
Derivados de piridina sustituidos útiles como inhibidores de GSK-3.
(13/12/2018) Un compuesto de formula I**Fórmula**
donde:
R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo alquilcicloalquilo, dialquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo,
hidroxicicloalquilo o cetocicloalquilo;
R2 es hidrogeno o alquilo;
R3 es hidrogeno o alquilo;
o N(R2)(R3) tomado conjuntamente es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo o azabicicloheptano, y esta sustituido con 0-4 sustituyentes halo o alquilo;
Ar1 es 3-piridinilo y esta sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, (hidroxil)haloalquilo, alcoxialquilo, alquilo (N(R2)(R3)), bencilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi,…
Quinazolinas sustituidas con sulfoximina para composiciones farmacéuticas.
(12/12/2018) Un compuesto de Fórmula **Fórmula**
en la que
Ar es**Fórmula** en la que X es CH o N;
R3 es H, halógeno, CN o -C(≥O)-NH2; y
R4 es **Fórmula**
en la que
---- es un enlace sencillo o doble;
n es 0 o 1;
Y es O o NRN1;
RN1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3,
-C(O)-alquilo C1-3, -C(O)-O-(CH2)1-3-fenilo y -SO2-alquilo C1-3; R7 se selecciona entre el grupo que consiste en F, CN, OH, -O-(alquilo C1-3), -O-(CH2)1-3-(cicloalquilo C3-7), -O-(CH2)1-3-fenilo, -O-oxetanilo y -O-C(O)-alquilo C1-4; y
R9 es H o R9 junto con R7 forman -CH2- o -(CH2)2-;
en el que cada grupo alquilo mencionado en la definición de RN1 y
R7 está opcionalmente sustituido con uno o más de F u-O-(alquilo C1-3);
R1 es **Fórmula**
en la que
R5 se selecciona entre un grupo que consiste…
Derivados de dolastatina 10 y auristatinas.
(11/12/2018) Compuesto de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula**
en la que:
- R1 es H u OH,
- R2 es un grupo alquilo (C1-C6), COOH, COO-(alquilo (C1-C6)) o tiazolilo,
- R3 es H o un grupo alquilo (C1-C6), y
- R4 es:
•rupo aril-alquilo (C1-C8) sustituido por uno o más grupos seleccionados de entre los grupos OH y NR9R10 con R9 y R10 cada uno independientemente del otro representando H o un grupo alquilo (C1- C6), o
•rupo heterociclo-alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de entre los grupos alquilo (C1-C6), OH y NR12R13 con R12 y R13 cada uno independientemente del otro representando H o un grupo alquilo (C1-C6),
en el que:
un grupo aril-alquilo…
Derivados de bencimidazol y composiciones farmacéuticas de los mismos para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
(07/12/2018) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula**
en la que,
R1 es H, o Me;
L1 es -NR2-; -O-, o -CH2-;
Cy es fenilo, o heteroarilo monocíclico o bicíclico fusionado de 5-9 miembros que comprende de 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados entre N, O, y S;
R2 es H, o alquilo C1-4;
R3 es H, halo, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más halo, o alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más halo;
R4 es H o halo;
R5 es -CN, halo o es -L2-R6
-L2 está ausente, o es -C(≥O)-, -C(≥O)NR7, -NR7C(≥O)-, -SO2-, -SO2NR7, o -NR7SO2-;
R6 es H, o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos R8 independientemente seleccionados; R7 es H,…
Compuestos de triazol como bloqueantes de los canales de calcio de tipo T.
(07/12/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
X representa un átomo de carbono de anillo o un átomo de nitrógeno de anillo;
• R1 representa
• alquilo(C2-6);
• alquilo(C2-4) mono-sustituido con ciano, o alcoxi(C1-3);
• fluoroalquilo(C1-4);
• fluoroalcoxi(C1-3);
• pentafluoro-sulfanilo;
• cicloalquilo(C3-6)-L1- en el que
• dicho cicloalquilo(C3-6) contiene opcionalmente un átomo de oxígeno de anillo; en el que dicho cicloalquilo(C3-6) no está sustituido; o está mono-sustituido con flúor, alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3), hidroxi, ciano, o fluoroalquilo(C1-3); o está di-sustituido con flúor, o tri-sustituido con dos sustituyentes flúor y un sustituyente alquilo…
Compuestos de ciclobutilo 1,2-disustituidos.
(04/12/2018) Un compuesto de la Fórmula (I) general, o una sal farmacéuticamente aceptable, un estereoisómero, una amida, un éster, un carbamato, un carbonato, un ureido, un fosfato o un solvato biohidrolizable del mismo:**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido;
R2 y R3, idénticos o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido,
cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido y alquenilo sustituido o no sustituido;
o
R2 y R3 forman junto con el átomo de nitrógeno puente al que están unidos un heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido,
en la que los grupos arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden…