Piridina y derivados de pirazina.

Compuestos de la fórmula I:**Fórmula**

en la que

X representa CH,



R representa Het,

R1 representa piridilo, pirimidilo, piridazinilo, o furo[3,2-b]piridilo, cada uno de los cuales está sin sustituir o monoo disustituido por Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 y/o NR5COA';

Het representa furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazol, piridazinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, bencimidazolilo, indazolilo, quinolilo, 1,3- benzodioxolilo, benzotiofenilo, benzofuranilo o imidazopiridilo, cada uno de los cuales está sin sustituir o mono-, di- o trisustituido por A, COA, (CH2)pHet2, OH, OA, Hal, (CH2)pN(R5)2, NO2, CN, (CH2)pCOOR5, (CH2)pCON(R5)2, NR5COA, (CH2)pCOHet2 y/o (CH2)pfenilo,

Het2 representa dihidropirrolilo, pirrolidinilo, tetrahidroimidazolilo, dihidropirazolilo, tetrahidropirazolilo, dihidropiridilo, tetrahidropiridilo, piperidinilo, morfolinilo, hexahidropiridazinilo, hexahidropirimidinilo, [1,3]dioxolanilo, piperazinilo, cada uno de los cuales está sin sustituir o mono sustituido por OH y/o A, A' representa alquilo no ramificado o ramificado que tiene de 1-6 átomos de C, en el que de 1-7 átomos de H pueden reemplazarse por F,

A representa alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1-10 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden reemplazarse por átomos de N, O, S y/o por grupos -CH=CH- y/o además de 1-7 átomos de H pueden reemplazarse por F,

R5 representa H o alquilo no ramificado o ramificado que tiene de 1-6 átomos de C, en el que de 1-7 átomos de H pueden reemplazarse por F,

Hal representa F, Cl, Br o I,

n representa 0, 1, 2, 3 o 4,

p representa 0, 1 o 2,

q representa 1, 2, 3 o 4,

y sales usadas farmacéuticamente, tautómeros y estereoisómeros de los mismos, incluyendo las mezclas de los mismos en todas las relaciones.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/032983.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: EGGENWEILER, HANS-MICHAEL, HOELZEMANN,GUENTER, KARRA,SRINIVASA R.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4427 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61P17/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
  • A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P25/28 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P27/06 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes antiglaucoma o mióticos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D407/14 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/048 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros.

PDF original: ES-2699256_T3.pdf

 

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