Derivados de dolastatina 10 y auristatinas.

Compuesto de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula**

en la que:



- R1 es H u OH,

- R2 es un grupo alquilo (C1-C6), COOH, COO-(alquilo (C1-C6)) o tiazolilo,

- R3 es H o un grupo alquilo (C1-C6), y

- R4 es:

•rupo aril-alquilo (C1-C8) sustituido por uno o más grupos seleccionados de entre los grupos OH y NR9R10 con R9 y R10 cada uno independientemente del otro representando H o un grupo alquilo (C1- C6), o

•rupo heterociclo-alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de entre los grupos alquilo (C1-C6), OH y NR12R13 con R12 y R13 cada uno independientemente del otro representando H o un grupo alquilo (C1-C6),

en el que:

un grupo aril-alquilo (C1-C8) es un grupo arilo unido al resto de la molécula mediante un grupo alquilo que comprende 1 a 8 átomos de carbono, siendo el grupo arilo un grupo hidrocarburo aromático que presenta 6 a 10 átomos de carbono y que comprende uno o dos anillos fusionados, y

un grupo heterociclo-alquilo (C1-C8) es un grupo heterociclo unido al resto de la molécula mediante un grupo alquilo que comprende 1 a 8 átomos de carbono, siendo el grupo heterociclo un grupo hidrocarburo saturado, insaturado o aromático que presenta 1 o 2 anillos fusionados y en el que 1 a 4 de los átomos de carbono son reemplazados cada uno por un heteroátomo seleccionado de entre oxígeno, nitrógeno y azufre,

o sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/058422.

Solicitante: PIERRE FABRE MEDICAMENT.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 45, PLACE ABEL GANCE 92100 BOULOGNE-BILLANCOURT FRANCIA.

Inventor/es: PEREZ, MICHEL, LAMOTHE,MARIE, RILATT,IAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/401 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Prolina; Sus derivados, p. ej. captopril.
  • A61K31/4025 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K38/07 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Tetrapéptidos.
  • A61K38/40 A61K 38/00 […] › Transferrinas, p. ej. lactoferrinas, ovotransferrinas.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D207/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por heteroátomos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07K5/02 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › que contienen al menos un enlace peptídico anormal.

PDF original: ES-2693368_T3.pdf

 

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