33 patentes, modelos y diseños de BIAL - PORTELA & CA., S.A
Procedimientos de preparación de medicamentos para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares e intermedios para uso en estos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(29/04/2020). Inventor/es: RUSSO,DOMENICO, WEBER,BEAT T, MATON,WILLIAM, WAHNON,JORGE, JERÓNIMO,PAULA, SOUSA,LUÍSA, BARROCAS,PEDRO, PIRES,RITA, LIMA,RICARDO, VASCONCELOS,TEÓFILO. Clasificación: C07D311/12, C07D311/20.
Un compuesto de fórmula N
**(Ver fórmula)**
en la que: X es CH2, oxígeno o azufre, y uno de R1, R2 y R3 es hidrógeno, y los otros son flúor.
PDF original: ES-2807587_T3.pdf
Formulaciones farmacéuticas que comprenden derivados de nitrocatecol y métodos para fabricarlas.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(12/11/2019). Inventor/es: VASCONCELOS,TEÓFILO CARDOSO DE, LIMA,RICARDO JORGE DOS SANTOS, COSTA,RUI CERDEIRA DE CAMPOS. Clasificación: A61K31/44, A61K9/20, A61K9/16, A61K31/4245.
Una composición que comprende gránulos que comprenden 1-óxido de 2,5-dicloro-3-(5-(3,4-dihidroxi-5- nitrofenil)-1,2,4-oxadiazol-3-il)-4,6-dimetilpiridina y sales de este, donde la densidad a granel de la composición es superior a 0,2 g/ml.
PDF original: ES-2730678_T3.pdf
Procedimientos para la síntesis de compuestos de urea sustituidos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(02/10/2019). Inventor/es: ESZENYI, TIBOR, RUSSO,DOMENICO, WAHNON,JORGE BRUNO REIS, MATON,WILLIAM. Clasificación: C07D401/04, C07D233/61.
Procedimiento para preparar un compuesto de urea sustituido de Fórmula IIa, ó una sal farmacéuticamente aceptable ó ester del mismo.**Fórmula**
comprendiendo el procedimiento la reacción de un intermedio de imazolilo de fórmula IIa';**Fórmula**.
PDF original: ES-2763312_T3.pdf
Régimen de administración de nitrocatecoles.
(20/02/2019) Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
donde R1 y R2 son iguales o diferentes y significan hidrógenos, grupos hidrolizables en condiciones fisiológicas o alcanoilos o aroilos opcionalmente sustituidos; X significa un grupo metileno; Y representa O, S o NH; n representa 0, 1, 2 o 3; m representa 0 o 1; R3 significa un grupo N-óxido de piridina de acuerdo con la fórmula A, B o C, que 20 se conecta como lo indica el enlace no marcado:
**(Ver fórmula)**
donde R4, R5, R6 y R7 son iguales o diferentes, y significan hidrógeno, alquilo, tioalquilo, alcoxilo, ariloxi, tioarilo, alcanoilo, aroilo, arilo, amino, alquilamino, dialquilamino, cicloalquilamino, heterocicloalquilamino, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, halógeno, haloalquilo, trifluorometilo, ciano, nitro o heteroarilo; o dos o más de R4, R5, R5, R6 y R7,…
Dihidrodibenzo(b,f)azepinas, substituidas, método para su preparación, su utilización en el tratamiento de diversos trastornos del sistema nervioso central y composiciones farmacéuticas que las contienen.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(28/01/2019). Inventor/es: BENES, JAN, VIEIRA ARAUJO SOARES DA SILVA, PATRICIO MANUEL. Clasificación: A61P25/02, A61K31/55, A61P25/00, C07D401/12, A61P9/10, C07B61/00, C07D223/28, A61P25/08, A61K47/46, C07D223/22, C07D223/24.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL I, QUE INCLUYEN TODOS LOS POSIBLES ESTEREOISOMEROS DONDE: R ES HIDROGENO, ALQUILO, AMINOALQUILO, HALOGENALQUILO, ARALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, ALCOXI, FENILO O GRUPO PIRIDIL O FENILO SUBSTITUIDO. UN PROCESO PARA SU PREPARACION CONSISTE EN LA REACCION DEL COMPUESTO II CON UN AGENTE ACILANTE. LOS COMPUESTOS TIENEN PROPIEDADES FARMACEUTICAS APROPIADAS EN EL TRATAMIENTO DE ALGUNOS TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
PDF original: ES-2124612_T3.pdf
PDF original: ES-2124612_B5.pdf
Derivados de 1,3-dihidroimidazol-2-tiona para su uso en el tratamiento de hipertensión arterial pulmonar y lesión pulmonar.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(07/12/2018). Inventor/es: SOARES DA SILVA, PATRICIO MANUEL VIEIRA ARAUJO, BONIFÁCIO,MARIA JOÃO MACEDO DA SILVA. Clasificación: A61P11/00, A61K45/06, A61K31/4178, A61K31/417, A61P9/10.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
para su uso en el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar, en la que R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógenos, halógenos, grupos alquilo, alquilarilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, amino, alquilcarbonilamino, alquilamino o dialquilamino; R4 significa hidrógeno, alquilo, alquilarilo o alquilheteroarilo; X significa CH2, átomo de oxígeno o átomo de azufre; n es 1, 2 o 3, con la condición de que cuando n es 1, X no sea CH2; y los enantiómeros (R) y (S) individuales o mezclas de enantiómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, opcionalmente en combinación con al menos otro ingrediente farmacéutico activo.
PDF original: ES-2693025_T3.pdf
Compuestos de urea y su uso como inhibidores enzimáticos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(14/02/2018). Inventor/es: SOARES DA SILVA, PATRICIO MANUEL VIEIRA ARAUJO, RUSSO,DOMENICO, KISS,LASZLO ERNO, ROSA,CARLA PATRÍCIA DA COSTA PEREIRA, GUSMÃO DE NORONHA,RITA, WAHNON,JORGE BRUNO REIS, MATON,WILLIAM. Clasificación: A61P31/00, A61K31/4178, C07C209/48, C07D233/88, C07D233/61.
Un compuesto que tiene la siguiente estructura:**Fórmula**
o una sal o derivado farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2667056_T3.pdf
Sección de la CIP Química y metalurgia
(24/01/2018). Inventor/es: LEARMONTH, DAVID ALEXANDER, SCHNEIDER,JEAN-MARIE, BELIAEV,Alexander, MADEC,JONATHAN, WAHNON,JORGE BRUNO REIS, MATON,WILLIAM. Clasificación: C07C311/19, C07D403/04.
Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula RY o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que, 5 R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógeno, halógeno, alquilo, nitro, amino,
alquilcarbonilamino, alquilamino o grupo dialquilamino; y
X significa CH2, átomo de oxígeno o átomo de azufre;
cuyo procedimiento comprende reducir un compuesto de fórmula D,**Fórmula**
en la que R1, R2, R3 y X son como se han definido anteriormente en la formula RY;
y opcionalmente posteriormente convertir el compuesto RY en una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2667099_T3.pdf
Procedimiento de preparación de (R)-5-(2-aminoetil)-1-(6, 8-difluorocroman-3-il)-1, 3-dihidroimidazol-2-tiona.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(23/08/2017). Inventor/es: LEARMONTH, DAVID ALEXANDER, SOARES DA SILVA, PATRICIO MANUEL VIEIRA ARAUJO, BELIAEV,Alexander. Clasificación: C07D405/04.
Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula 14:**Fórmula**
que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula 8:**Fórmula**
con un compuesto de fórmula 13:**Fórmula**
y un tiocianato hidrosoluble y un ácido orgánico.
PDF original: ES-2648223_T3.pdf
Régimen de dosificación para inhibidores de COMT.
(19/07/2017) Un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
donde R1 y R2 son hidrógeno; X significa un grupo metileno; Y representa un átomo de oxígeno o azufre; n representa el número 0, 1, 2 o 3 y m representa el número 0 o 1; R3 significa un grupo N-óxido de piridina de acuerdo con la fórmula A, B, ó C, que está conectado como se indica por el enlace sin marcar:
**(Ver fórmula)**
donde R4, R5, R6 y R7 son iguales o diferentes, y significan hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, tioalquilo C1-C6, un grupo C1-C6 alcoxi ariloxi o tioarilo, un grupo C1-C6 alcanoilo o aroilo, un grupo arilo opcionalmente sustituido, un grupo amino, alquil(C1-C6)amino, dialquil(C1-C6)amino, cicloalquilamino o heterocicloalquilamino, un grupo alquil(C1- C6)sulfonilo o arilsulfonilo, halógeno, un grupo haloalquilo, trifluorometilo, ciano, nitro o heteroarilo,…
Formas cristalinas y procedimientos para su preparación.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(12/04/2017). Inventor/es: LEARMONTH, DAVID ALEXANDER, BELIAEV,Alexander, ALBERT,EKATERINA, ANDRES,PATRICIA, BROADBELT,BRIAN. Clasificación: C07D405/04.
Un procedimiento para purificar la forma cristalina A de (R)-5-(2-(bencilamino)etil)-1-(6,8-difluorocroman-3-il)-1Himidazol- 2(3H)-tiona que comprende la recristalización de clorhidrato de (R)-5-(2-(bencilamino)etil)-1-(6,8-difluorocroman-3-il)-1Himidazol- 2(3H)-tiona en al menos un disolvente orgánico, en el que el procedimiento de purificación comprende además la conversión de clorhidrato de (R)-5-(2-(bencilamino)etil)-1-(6,8-difluorocroman-3-il)-1H-imidazol-2(3H)- tiona a (R)-5-(2-(bencilamino)etil)-1-(6,8-difluorocroman-3-il)-1H-imidazol-2(3H)-tiona utilizando un hidróxido de metal alcalino, en el que la Forma A es una forma no solvatada y tiene un patrón de DRXP con picos en 14,0, 16,1, 16,6, 19,2 y 20,4 °2θ ± 0,2 °2θ.
PDF original: ES-2632351_T3.pdf
Formas de dosificación oral que comprenden acetato de licarbazepina.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(28/09/2016). Inventor/es: VASCONCELOS,TEÓFILO CARDOSO DE, SANTOS LIMA,RICARDO JORGE DOS, CAMPOS COSTA,RUI CERDEIRA DE. Clasificación: A61K47/48, A61K9/00, A61K9/20.
Una preparación farmacéutica que comprende acetato de eslicarbazepina en combinación con un aglutinante y un disgregante, en la que el acetato de eslicarbazepina y parte del disgregante están presentes en gránulos preparados por granulación en húmedo, y la parte restante del disgregante es extragranular y en la que la preparación tiene una densidad aparente de al menos 0,3 g/ml.
PDF original: ES-2607002_T3.pdf
Usos terapéuticos de eslicarbazepina.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(14/09/2016). Inventor/es: SOARES DA SILVA, PATRICIO MANUEL VIEIRA ARAUJO. Clasificación: A61P25/18, A61K31/55, A61K45/06, A61P25/04, A61P25/28, A61P25/08.
El uso de eslicarbazepina o de acetato de eslicarbazepina en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una afección de epilepsia intratable en circunstancias en las que el paciente a tratar se ha tratado anteriormente de epilepsia con un medicamento que es un sustrato de la glucoproteína P o de proteínas multirresistentes.
PDF original: ES-2606952_T3.pdf
Derivados de nitrocatecol como inhibidores de COMT administrados con un régimen de dosificación específico.
(13/07/2016) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula I**Fórmula**
donde R1 y R2 son hidrógeno; X significa un grupo metileno; Y representa un átomo de oxígeno o azufre; n representa el número 0, 1, 2 o 3 y m representa el número 0 o 1; R3 significa un grupo N-óxido de piridina de acuerdo con la fórmula A, B, ó C, que está conectado como se indica por el enlace sin marcar:**Fórmula**
donde R4, R5, R6 y R7 son iguales o diferentes, y significan hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, tioalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, , ariloxi o tioarilo, un grupo alcanoilo C1-C6 o aroilo, un grupo arilo opcionalmente sustituido, un grupo amino, alquil(C1-C6)amino, dialquil(C1-C6)amino, cicloalquilamino o heterocicloalquilamino, un grupo alquil(C1-C6)sulfonilo…
Reducción catalítica asimétrica de oxcarbazepina.
(08/03/2016) Un procedimiento de preparación de (S)-(+)-10,11-dihidro-10-hidroxi-5H-dibenz/b,f/azepin-5-carboxamida o (R)- -10,11-dihidro-10-hidroxi-5H-dibenz/b,f/azepin-5-carboxamida, por reducción de oxcarbazepina en presencia de un catalizador, un disolvente que comprende al menos un disolvente aprótico polar, y una fuente de hidruro, en el que el catalizador se prepara a partir de una combinación de [RuX2(L)]2 en la que X es cloro, bromo o yodo, y L es un grupo arilo o un ligando aril-alifático, con un ligando de fórmula (A) o de fórmula (B):**Fórmula**
en las que R1 se selecciona entre alcoxi C1-6 y alquilo C1-6, n es un número de 0 a 5, y cuando n es de 2 a 5, R1 pueden ser iguales o diferentes, y R2 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, alcarilo o alcarilo sustituido;
en…
Nuevos compuestos farmacéuticos.
(06/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en donde R1 y R2 son hidrógeno; X representa un grupo metileno; Y representa un átomo de oxígeno o de azufre; n representa el número 0, 1, 2 5 o 3 y m representa el número 0 o 1; R3 representa un grupo de piridina según la fórmula A, B o C, que está conectado como indica el enlace sin señalar:**Fórmula**
en donde R4, R5, R6 y R7, de manera independiente entre sí, representan hidrógeno, alquilo C1-C6, tioalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ariloxi C6-C12 o un grupo tioarilo C6-C12, alcanoílo C1-C6 o grupo aroílo C7-C13, amino, (alquil C1-C6)amino, di(alquil C1-C6)amino, (cicloalquil C3-C12)amino, (heterocicloalquil C3-C12)amino,…
Formas cristalinas de 5-[3-(2,5-dicloro-4,6-dimetil-1-oxi-piridin-3-il)-[1,2,4]oxadiazol-5-il]-3-nitrobenceno-1,2-diol.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/01/2016). Inventor/es: LEARMONTH, DAVID ALEXANDER, ESZENYI, TIBOR, LORIMER,KEITH, MEYER,KEVIN WAYNE, KOVÁCH,ÁLMOSNÉ. Clasificación: A61K31/4439, A61P25/16, C07D413/04.
Polimorfo de 5-[3-(2,5-dicloro-4,6-dimetil-1-oxi-piridin-3-il)-[1,2,4]oxadiazol-5-il]-3-nitrobenceno-1,2-diol, caracterizado por que su difractograma de rayos-X de polvo presenta los siguientes ángulos 2θ: 5,7, 6,9, 13,8 y 19,6.
PDF original: ES-2565080_T3.pdf
Derivados de nitrocatecol como inhibidores de la COMT.
(27/05/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que R1 y R2 son independientemente el uno del otro hidrógeno; X representa un grupo metileno; Y representa un átomo de oxígeno o azufre; n representa el número 0, 1, 2 o 3 y m representa el número 0 o 1; R3 representa un grupo N-óxido de piridina de acuerdo con la fórmula A, B o C, que está conectado según se indica mediante el enlace no marcado:**Fórmula**
donde R4, R5, R6 y R7 independientemente el uno del otro representan hidrógeno, alquilo C1-C6, tioalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ariloxi C6-C12 o un grupo tioarilo C6-C12, alcanoílo C1-C6 o un grupo aroílo C7-C13, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, cicloalquilamino C3-C12 o heterocicloalquilamino…
Acetato de eslicarbazepina y su uso.
(25/02/2015) El uso de acetato de eslicarbazepina en la fabricación de una composición farmacéutica para el tratamiento del dolor neuropático diabético.
Acetato de eslicarbazepina y métodos de uso.
(25/02/2015) El uso de acetato de eslicarbazepina en la fabricación de una composición farmacéutica para el tratamiento de neuralgia postherpética.
Proceso catalítico para hidrogenación asimétrica.
(31/12/2014) Un proceso para preparar los enantiómeros R o S del compuesto de fórmula A**Fórmula**
comprendiendo el proceso someter un compuesto de fórmula B a hidrogenación asimétrica en presencia de un catalizador quiral y una fuente de hidrógeno,**Fórmula**
en la que: X es CH2, oxígeno o azufre; R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógenos, halógenos, grupos alquilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, alquilcarbonilamino, alquilamino o dialquilamino; y R4 es alquilo o arilo, en donde: el término alquilo significa cadenas de hidrocarburos, lineales o ramificadas, que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituidos con grupos…
Proceso catalítico para hidrogenación asimétrica.
(23/04/2014) Proceso para preparar los enantiómeros S o R de un compuesto de fórmula A,
comprendiendo el proceso someter un compuesto de fórmula B a hidrogenación asimétrica en presencia de un catalizador quiral y de una fuente de hidrógeno,
en las que: X es oxígeno; R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógenos, halógenos, grupos alquilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, alquilcarbonilamino, alquilamino o dialquilamino; y R4 es alquilo o arilo, en donde: el término alquilo significa cadenas de hidrocarburo, lineales o ramificadas, conteniendo de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituido con grupos arilo, alcoxi, halógeno, alcoxicarbonilo o hidroxicarbonilo; el término arilo significa un grupo fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido con grupos alquiloxi,…
Hidrogenación catalítica asimétrica.
(13/11/2013) Un procedimiento para preparar el enantiómero R o S de un compuesto de la fórmula A,
comprendiendo el procedimiento someter un compuesto de la fórmula B a hidrogenación asimétrica en presencia deun catalizador de metal de transición quiral y una fuente de hidrógeno,
en la que: X es CH2, oxígeno o azufre, R1, R2 y R3 son los mismos o diferentes y significan hidrógenos, halógenos,grupo alquilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, alquilcarbonilamino, alquilamino o dialquilamino y R4 es alquilo o arilo, en dondeel catalizador de metal de transición comprende un ligando quiral que tiene la fórmula
en la que p es de 1 a 6, y Ar significa un grupo arilo, en donde: el término alquilo significa cadenas de hidrocarburo,lineales o ramificadas, que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente…
Método para la preparación de 10,11-dihidro-10-hidroxi-5H-dibenz/b,f/azepin-5-carboxamida.
(09/10/2013) Un proceso para la preparación de 10,11-dihidro-10-hidroxi-5H-dibenz/b,f/azepin-5-carboxamida medianteapertura de anillo de 1a,10b-dihidro-6H-dibenz/b,f/oxireno[d]azepin-6-carboxamida , caracterizado por que laapertura de anillo se realiza en condiciones de presión elevada, siendo la presión de 200 kPa a 4,0 MPa.
Difeniletilendiaminas sulfoniladas, método para su preparación y uso en la catálisis de hidrogenación por transferencia.
(04/07/2012) Una diamina de fórmula (I) **Fórmula**
en la que A es: hidrógeno; o ciclohexilo; o un grupo alquilo C1-C20 saturado o insaturado; o un grupo fenilo, naftilo o antracilfenilo no sustituido o sustituido; B es dansilo, bencilo o 2-feniletilo o un grupo alquilo C1-C20, cicloalquilo, alcarilo o arilo sustituido o no sustituido, o un grupo alquilamino y al menos uno de X1, X2, Y1, Y2 o Z es un grupo sustituyente alquilo C1-C10, alcarilo, arilo, cicloalquilo, aralquilo, alcoxi, trifluorometilo, ciclopentoxi o ciclohexoxi, y cuando X1, X2, Y1, Y2 o Z no son un grupo sustituyente alquilo C1-C10, alcarilo, arilo, cicloalquilo, aralquilo, alcoxi, trifluorometilo, ciclopentoxi o ciclohexoxi, entonces X1, X2, Y1, Y2 o Z son hidrógeno, en la que…
Derivados de 3,4-dihidro-3-amino-2H-1-benzopirano y -benzotiopirano como inhibidores de la dopamina-beta-hidroxilasa y métodos para su preparación.
(21/03/2012) Un compuesto de fórmula II:
en la que R1, R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes, y son fluor o hidr6geno, con la condición de que al menos uno de R1, R2 y R3 es fluor, y en la que X es un atomo de oxigeno o un atomo de azufre.
REDUCCIÓN CATALÍTICA ASIMÉTRICA DE OXCARBAZEPINA.
(05/01/2012) Un procedimiento para preparar (S)-(+)-10,11-dihidro-10-hidroxi-5H-dibenz/b,f/azepina-5-carboxamida o (R)- - 10,11-dihidro-10-hidroxi-5H-dibenz/b,f/azepina-5-carboxamida por reducción de oxcarbazepina en presencia de un catalizador y una fuente de hidruro, en el que el catalizador se prepara a partir de una combinación de [RuX2(L)]2, en la que X es cloro, bromo o yodo, y L es un ligando de arilo o aril-alifático, con un ligando de fórmula (A) o fórmula (B): en las que n es 1 y R 1 es un grupo metoxi o un grupo metilo en posición para, y R 2 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, alcarilo o alcarilo…
CROMANO Y TIOCROMANO-3-IL-1,3-DIHIDROIMIDAZOLES COMO INHIBIDORES DE LA DOPAMINA-BETA-HIDROXILASA Y SUS MÉTODOS DE PREPARACIÓN.
(16/09/2011) Un compuesto de fórmula I: donde R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógenos, halógenos, grupos alquilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, amino, alquilcarbonilamino, alquilamino o dialquilamino; R4 significa hidrógeno, un grupo alquilo o alquilarilo; X significa CH2, un átomo de oxígeno o de azufre; n es 2 ó 3; y los enantiómeros individuales (R)- y (S)- o mezclas de enantiómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables; en donde el término alquilo significa cadenas hidrocarbonadas, lineales o ramificadas, que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituidas con grupos arilo, alcoxi, halógeno, alcoxicarbonilo o hidroxicarbonilo;…
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE 10,11-DIHIDRO-10-OXO-5H-DIBENZ[B,F]AZEPINA-5-CARBOXAMIDA.
(11/07/2011) Un procedimiento para la preparación de 10,11-dihidro-10-oxo-5H-dibenz[b,f]azepina-5-carboxamida a partir de 10,11-dihidro-10-hidroxi-5H-dibenz[b,f]azepina-5-carboxamida , que comprende oxidar 10,11-dihidro-10hidroxi-5H-dibenz[b,f]azepina-5-carboxamida mediante la reacción con ácido peroxiacético en presencia de un catalizador metálico en un disolvente sustancialmente inerte
HIDROXIMETIL-CARBAMOILALQUIL-CETONAS PROTEGIDAS POR SILILO COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS EN LA PREPARACIÓN DE INHIBIDORES DE DOPAMINA-BETA-HIDROXILASA.
(24/06/2011) Un compuesto de fórmula III **Fórmula** donde cuando n significa 2, R4 significa hidrógeno, un grupo alquilo o alquilarilo; R5 significa un grupo organosililo y R6 significa un grupo amino protector; o cuando n significa 3, R5 significa un grupo organosililo; y NR4 R6 representa un grupo ftalimido; y en donde el grupo amino protector es un grupo carbamato de alquilo o carbamato de alquilarilo; el término alquilo significa cadenas hidrocarbonadas, lineales o ramificadas que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituidas con grupos arilo, alcoxi, halógeno, alcoxicarbonilo o hidroxicarbonilo; el término arilo significa un grupo fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi, halógeno o nitro;…
MÉTODO DE PREPARACIÓN DE 3-(1,3-DIHIDROIMIDAZOL-2-TIONA-1-IL)-CROMANOS Y TIOCROMANOS COMO INHIBIDORES DE DOPAMINA-BETA-HIDROXILASA.
(24/06/2011) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I **Fórmula** donde R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógenos, halógenos, un grupo alquilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, amino, alquilcarbonilamino, alquiilamino o dialquilamino; R4 significa hidrógeno, un grupo alquilo o alquilarilo; X significa CH2, un átomo de oxígeno o de azufre; n es 2 o 3; en donde el término alquilo significa cadenas hidrocarbonadas, lineales o ramificadas que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituidas con grupos arilo, alcoxi, halógeno, alcoxicarbonilo o hidroxicarbonilo y el término arilo significa un grupo fenilo o naftilo y los enantiómeros (R)- y (S)-individuales o las mezclas de enantiómeros y las sales farmacéuticamente…
DERIVADOS DE 1,3-DIHIDROIMIDAZOL-2-TIONA COMO INHIBIDORES DE DOPAMINA-BETA-HIDROXILASA.
(09/06/2011) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrogeno, halógeno, grupo alquilo, nitro, amino, alquilcarbonilamino, alquilamino o dialquilamino; R4 significa -alquil-arilo o -alquil-heteroarilo; X significa CH2, átomo de oxígeno o átomo de azufre; n es 2 o 3; los enantiómeros (R) y (S) individuales o las mezclas de los enantiómeros de los mismos; o las sales o ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que el término alquilo significa cadenas de hidrocarburo, lineales o ramificadas, que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituidas con grupos arilo, alcoxi, halógeno, alcoxicarbonilo o hidroxicarbonilo;…