Inhibidores de IRE-1.

Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde el compuesto inhibe directamente la actividad de IRE-1α

in vitro y se representa mediante la fórmula estructural (A-1):**Fórmula**

donde

R3 y R4 son independientemente hidrógeno; o alcoxilo C1-C6, opcionalmente sustituido con (1) una cadena hidrocarbonada C1-C6 que contiene un átomo de N u O, o (2) un cicloalquilo que puede contener 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre N y O;

R5 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y los sustituyentes opcionales para el alquilo C1-C6 es una cadena hidrocarbonada C1-C6 que contiene un átomo de N u O;

R6 es**Fórmula** en donde n es 0, 1 ó 2;**Fórmula** o alquilo C1-C6, que está sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en**Fórmula**

R9 y R10 son independientemente hidrógeno; alquilo C1-C6; o **Fórmula**en donde n es 0, 1, 2 ó 3; o

R9 y R10, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 4 a 14 miembros que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados entre N y O, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-C6;

R12 es amino; alcoxi C1-C6; o un heterociclo de 5 ó 6 miembros que tiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados entre N y O, y opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/031274.

Solicitante: Fosun Orinove Pharmatech, Inc.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: Unit 211, A4, 218 Xinghu Street Suzhou CHINA.

Inventor/es: ZENG, QINGPING, ZUBOVICS, ZOLTAN, TORO,ANDRAS, PATTERSON,JOHN BRUCE, WADE,WARREN STANFIELD, YANG,YUN, WU,ZHIPENG.

Fecha de Publicación: 30 de Enero de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/37 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Cumarinas, p. ej. psoralenos.
A61P31/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
C07D217/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono o hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono de los ciclos que contienen nitrógeno; Alquileno-disoquinoleínas.
C07D217/08 C07D 217/00 […] › con un heteroátomo unido directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
C07D311/12 C07D […] › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › sustituidos en posición 3, e insustituidos en posicion 7.
C07D311/16 C07D 311/00 […] › sustituidos en posición 7.
C07D311/20 C07D 311/00 […] › hidrogenados en el heterociclo.
C07D311/22 C07D 311/00 […] › con átomos de oxígeno o azufre directamente unidos en posición 4.
C07D311/94 C07D 311/00 […] › condensados con ciclos que no son ciclos de seis miembros o con sistemas cíclicos que contienen tales ciclos.
C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D405/10 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2698048_T3.pdf

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