(19/04/2013) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** n1 es 1; n2 es un número entero de 0 a 4; n3 es un número entero de 0 a 3; n4 es un número entero de 0 a 2; X1 está seleccionado de un enlace químico o -S-; R1 está seleccionado de grupos alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, cicloalquilo C3-C6, fenilo, piridinilo, tienilo,morfolinilo, pirazolilo, piperidinilo, pirrolidinilo, imidazolilo, benzo [1,2,5] oxadiazol, 2-oxa-5-azabiciclo [2.2.1]heptano, cada uno opcionalmente sustituido por de 1 a 3, de preferencia 1 a 2, sustituyentes seleccionadosindependientemente de H, halógeno, -CN, -CHO, -CF3, OCF3, -OH, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, -NH2, -N(alquilo C1-C6)2, -NH(alquilo C1-C6), -NC(O)-(alquilo C1-C6), -NO2, -SO2(alquilo C1-C3), -SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-C3), -SO2N(alquilo C1-C3)2,…

(19/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** donde R1 representa C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi o C1-C6 alquiltio; R2 representa o bien **Fórmula** R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo C1-C3 alquilo; R4 representa, (i) C3-C8 cicloalquilo, C1-C8 alquilo, C2-C8 alquenilo o C2-C8 alquinilo, cada uno de los cuales puede estaropcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno,hidroxilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquiltio y C3-C6 cicloalquilo, o (ii) un grupo **Fórmula** en el cual m es 1 ó 2, q es 0, 1 ó 2 y cada R representa independientemente un átomo de halógeno o un grupohidroxilo, metilo, ciano, trifluorometilo, S(O)h-metilo o metoxi.

(17/04/2013) Compuesto de 2-alquil-indazol de fórmula general (I): en la que X es -C(O)N(R5)-; Y es CH o N; W es CH o N; con la condición de que por lo menos uno de entre Y y W sea un átomo de nitrógeno; n es un número entero seleccionado de entre 1, 2 y 3; m es un número entero seleccionado de entre 0, 2 y 3; p es un número entero seleccionado de entre 1 y 2; R1 es H, metil o metoxi; R2 es metilo, etilo, isopropilo o metoxietilo; R3 es H, 4-hidroxi, 4-metoxi, 3-cloro o 4-fluoro; R4 es H o 2-fluoro; R5 es H, metilo, metoxi o, junto con R6, forma un anillo saturado de 5 o 6 miembros seleccionado del…

(15/04/2013) Sal cristalina de ácido 1,2-etanodisulfónico de 1-[2-(2-cloro-4-{[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolín-5-il)etilamino]metil}-5-metoxifenilcarbamoil)etil]piperidín-4-il-éster de ácido bifenil-2-ilcarbámico o un solvato de lamisma.

(11/04/2013) Un compuesto de formula **Fórmula** incluidas todas sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es alquilo C4-6, o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7; R2 es hidrógeno o halo; A es piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes, cada sustituyente seleccionado independientemente entrehalo o alquilo C1-4; n es un número entero con un valor de 1 o 2; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus solvatos; siempre que, cuando R2 sea 2-fluoro, entonces A no sea 3-piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes, cadasustituyente seleccionado independientemente…

(10/04/2013) Un compuesto de fórmula I: o un enantiómero, un diastereómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:Z es CH o N; R1 es arilo, arilalquilo o heteroarilo, de los que cualquiera puede estar opcionalmente sustituido con uno o másR6; R2 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -S(O)2R5, -C(≥O)NR3R5, -C(≥O)R5 o -C(≥O)OR5, en el que elcicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo cada uno puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6;R3 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo oheterociclilalquilo, en el que el heteroarilo,…

(10/04/2013) Un compuesto de fórmula (I): en la que R1 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados dealcoxilo C1-6, halógeno e hidroxilo, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más gruposalquilo C1-6, fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de R5 y R6 y heteroariloopcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de R5 y R6, R2 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6 y -(CH2)q-cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o másgrupos alquilo C1-6, o (CH2)mR1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de cuatro a seismiembros opcionalmente sustituido con…

(09/04/2013) Compuestos de nicotinamida sustituidos de fórmula general I, donde n ≥ 0, 1 o 2; p ≥ 0 o 1; q ≥ 0 o 1; R1 representa arilo o heteroarilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; alquilo(C1-6),cicloalquilo(C3-10) o heterociclilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R2 representa H; alquilo(C1-6) sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R3 representa arilo o heteroarilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; alquilo(C1-6) o cicloalquilo(C3-10), en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R4, R5, R6 y R7 representan, independientemente entre sí, H; alquilo(C1-6) sustituido de forma simple o múltipleo no sustituido; R8, R9 y R10 representan, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, O-alquilo(C1-6), CF3, OCF3, SCF3,alquilo(C1-6); con…

(09/04/2013) Un compuesto seleccionado entre N-(3,4-dicloro-2-fluorofenil)-7-({[(3aR,5r,6aS)-2-metiloctahidrociclopenta[c]pirrol-5-il]metil}oxi)-6-(metiloxi)quinazolin-4-amina o N-(3,4-dicloro-2-fluorofenil)-7-({[(3aR,5s,6aS)-2-metiloctahidrociclopenta[c]pirrol-5-il]metil}oxi)-6-(metiloxi)quinazolin-4-amina, opcionalmente en forma de una de sussales o hidratos farmacéuticamente aceptables.

(08/04/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (Ia) en la que: L1 es -NH-C(O)-, -NH-, o un enlace directo; Q1 es un enlace directo; G1 es fenilo, bifenilo, naftilo, indol, isoquinoílo, piridina, o pirimidina; en el que G1 está opcionalmente sustituido de 1 a 7 veces, en el que los sustituyentes se seleccionanindependientemente del grupo que consiste en: a) -halo; b) -ciano; c) -nitro; d) -perhaloalquilo; e) -R8; f) -L2-R8; g) -L2-Q2-R8; y h) -Q2-L2-R8; en los que R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo, -arilo, y alquilen-arilo; Q2 se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno, y alquinileno; L2 se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -N(R9)-. -C(O)-, -CON(R9)-, -N(R9)C(O)-, -N(R9)CON(R19)-, -N(R9)C(O)O-, -OC(O)N(R9)- , -N(R9)SO2-, -SO2N(R9)-, -C(O)-O-,…

(01/04/2013) Compuestos seleccionados del grupo **Tabla**

(27/03/2013) Un compuesto de fórmula (I): en el que: R1 es un grupo arilo, opcionalmente sustituido por 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes que pueden ser iguales odiferentes, seleccionados de alquilo C , alcoxi C , alquiltio C , hidroxi, halógeno, CN, de mono- a perfluoroalquilo-C , de mono- a per-fluoro alcoxiarilo-C y alquil arilo C . R2 es halógeno, alquilo C , alcoxi C , alquilhidroxi C , alquiltio C , alquilsulfinilo C , alquilaminoC , mono- o di- alquilamino C alquilo C , alquilcarbonilamino C alquilo C , alcoxi C alquilcarbonilamino C alquilo C , alquilsulfonilamino C alquilo C , alquilcarboxi C oalquilcarboxi C alquilo C , y R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C o hidroxi-alquilo…

(20/03/2013) Compuestos de la fórmula (I) en donde G está en la posición 6 y R1 está en la posición 7 de la benzipirimidin-diona; G es NR3R4; R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno adyacente forman un residuo heteroarilo mono o policíclico aromático de 5a 10 miembros que está unido a través del átomo de nitrógeno al anillo y que contiene uno o más heteroátomos enel anillo; en donde dicho residuo está sustituido o no sustituido por sustituyentes seleccionados de entrehalógeno, nitro, ciano, formilo, carboxamido, hidroxilo, amino, alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, dialquilaminode 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcanosulfonilo de 1 a 4 átomos de…

(20/03/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una forma estereoisómera del mismo, en la cual: R1 es cloro, trifluorometilo o ciano; R2 es fenilo o fenilo sustituido con halo; R3 es hidrógeno, alquilo C1-4 o piridinilmetilo; X es -O-, -NH-, -CH2-, -CH(OH)-, -SO2-, -CO-, -NH-CH2-, -O-CH2-, 1,2-etenodiilo o etinodiilo; o una sal por adición o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.

(20/03/2013) Un compuesto de la fórmula (I): o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 se selecciona entre: (i) fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno de ellosindependientemente entre halo, ciano, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4),alcoxi(C1-C4) alquilo (C1-C4), alquil (C1-C4) amino y di-(alquil (C1-C4)) amino; y (ii) un grupo heteroarilo de 5 miembros que comprende o bien (a) de 1 a 4 átomos de nitrógeno o (b) un átomo deoxígeno o uno de azufre y 1 ó 2 átomos de nitrógeno, y estando el grupo heteroarilo opcionalmente sustituido con unsustituyente seleccionado entre alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), alcoxi(C1-C4)alquilo (C1-C4), alquil (C1-C4)amino y di-(alquil (C1-C4))…

(19/03/2013) Un compuesto de fórmula general , en la que: A está seleccionada entre: y en las que * representa el punto de unión de A al carbono que lleva el hidroxi; X es -(CH2)m-, en el que m es un número entero comprendido entre 7 y 12 inclusive, o es de fórmula: Y está seleccionada entre y en las que ** y *** representan los puntos de unión, uniéndose ** a X; n es 0 o 1; R1 está seleccionada entre ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, furanilo y tiofenilo; y R2 está seleccionada entre fenilo, furanilo y tiofenilo; o sus sales farmacéuticamente aceptables, o los solvatos farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos osales.

(15/03/2013) Un compuesto de Fórmula **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(15/03/2013) Un compuesto de la fórmula en la que X se elige entre el grupo formado por H, F, Cl, Br, I, ciano, nitro, etinilo, ciclopropilo, metilo, etilo, isopropilo, vinilo ymetoxi; Y es de uno a cuatro restos elegidos con independencia entre el grupo formado por H, F, Cl, Br, I, CN, OH, nitro,alquilo C1-6, cicloalquilo, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquenilo, alquinilo C2-6, arilo, hetereoarilo, heterociclo,COOR', OCOR', CONR'R", NR'COR", NR"SO2R', SO2NR'R" y NR'R", en los que R' y R" se eligen con independencia entre H, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-10 sustituido osin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C5-10 sustituido o sin sustituir, arilo sustituidoo sin sustituir, heteroarilo sustituido o…

(15/03/2013) Un compuesto que tiene la siguiente Fórmula (I): o una de sus sales, en las que: G es H, -CHX-OP(≥O)(OH) 2, o -CHX-OC(≥O)Z; X es H o alquilo opcionalmente sustituido con uno o más de OH, halógeno, ciano, y/o -NR1R2; Z es alquilo, cicloalquilo, arilo, o heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más de alquilo, OH, halógeno,ciano, y/o -NR3R4; y R1, R2, R3, y R4 son de forma independiente H y/o alquilo.

(13/03/2013) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: o una sal farmacéutica del mismo.

(13/03/2013) El compuesto de fórmula (II) o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en la que X se selecciona entre el grupo que consiste en O y S; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alcoxialcoxi,alcoxialquilo, alquilo, ariloxi, ariloxialquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquenilo,heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo, heterocicliloxialquilo, hidroxi, hidroxialcoxi, hidroxialquilo, (NRaRb)alcoxi,(NRaRb)alquenilo, (NRaRb)alquilo, (NRaRb)carbonilalquenilo y (NRaRb)carbonilalquilo;R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alquilo, halo,haloalcoxi, haloalquilo e hidroxi; L se selecciona entre el grupo que consiste en (CH2)mN(R7)C(O)N(R8)(CH2)n y CH2C(O)NR7,…

(12/03/2013) Compuesto de fórmula (I) en la que el anillo A representa un heterociclo saturado, de 4 a 7 miembros, enlazado con N, que puede contener otroheteroátomo de anillo de la serie N, O y S y que puede estar sustituido(i) hasta cinco veces, de manera igual o distinta, con alquilo (C1-C4), que por su parte puede estarsustituido una o dos veces, de manera igual o distinta, con oxo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino,mono-alquil(C1-C4)amino, di-alquil(C1-C4)amino y/o cicloalquilo (C3-C6), y/o (ii) una o dos veces, de manera igual o distinta, con oxo, tioxo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino, mono-alquil(C1-C4)amino, di-alquil(C1-C4)amino y/o cicloalquilo (C3-C6), R1 representa arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros con hasta tres heteroátomos de anillo de laserie N, O y/o S, que pueden estar sustituidos…

(12/03/2013) Compuesto que tiene una estructura: o cualquier sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: X1 es N o C; X2 es N o C; en el que 1 ó 2 de X1 y X2 es C; cada uno de X4, X5, X7 y X8 es independientemente N o C; cada uno de X3 y X6 es C; en el que no más detres de X4, X5, X7 y X8 son N; m es independientemente en cada caso 0, 1, 2, 3 ó 4; n es independientemente en cada caso 0, 1, 2 ó 3; Y es NR8 o C(≥O); o alternativamente cuando Y es NR8, Y y R3 pueden formar un anillo de 5 a 6 miembros condensado al anilloque contiene tanto dicho Y como R3; R1 es: (a) F, Cl, Br, I, alk C1-8, haloalk C1-4, -ORa, -NRaRa, -NRaRc, -N(Ra)C(≥O)Rb, -C(≥O)NRaRa, -C(≥O)NRaRc,-C(≥O)NRaRd, -C(≥O)Ra, -C(≥O)Rc, -C(≥O)Rd, -C(≥O)-O-Ra, -C(≥O)-O-Rc, -C(≥O)-O-Rd, -ORc, -NRaRc,-SRc, -S(≥O)Rc,…

(11/03/2013) Derivados heteroarilo sustituidos de fórmula general I donde A representa N o CR7-10, donde A es N dos veces como máximo; W representa O, S o NR4, con la condición de que, cuando W es O oS, A significa CR7-10; uno de los grupos B o C denota H, alquilo(C1-8), en cada caso saturado oinsaturado, lineal o ramificado, mono o polisustituido o no sustituido,COR12, SO2R12, arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido mediante unalquilo(C1-3), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; arilo oheteroarilo, en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; y elotro grupo B o C representa…

(11/03/2013) Tetrahidroisoquinolina de la fórmula (I) en donde R es R1-W-A1-Q-Y-A2-X-; R1 es hidrógeno, C1-C6-alquilo, C1-C6-alquilo halogenado, hidroxi-C1-C4-alquilo, C1-C6-alcoxi-C1-C4-alquilo, amino-C1-C4-alquilo, C1-C6-alquilamino-C1-C4-alquilo, di-C1-C6-alquilamino-C1-C4-alquilo, C1-C6-alquilcarbonilamino-C1-C4-alquilo, C1-C6-alquiloxicarbonilamino-C1-C4-alquilo, C1-C6-alquilaminocarbonilamino-C1-C4-alquilo, di-C1-C6-alquilaminocarbonilamino-C1-C4alquilo, C1-C6-alquilsulfonilamino-C1-C4-alquilo, (C6-C12-aril-C1-C6-alquil)amino-C1-C4-alquilo, C6-C12-aril-C1-C4-alquilo opcionalmente sustituido, C3-C12-heterociclil-C1-C4-alquilo opcionalmente sustituido, C3-C12-cicloalquilo, C1-C6-alquilcarbonilo, halogenado C1-C6-alquilcarbonilo, C1-C6-alcoxicarbonilo, halogenado…

(06/03/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o su sal [donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, que puede tenerun sustituyente, un grupo arilo que puede tener un sustituyente, un grupo hidroxi o un grupo alcoxi que tiene 1 a 8átomos de carbono, que puede tener un sustituyente; R2 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono que puede tener unsustituyente, un grupo alquenilo que tiene 2 a 8 átomos de carbono que puede tener un sustituyente, un grupoalquinilo que tiene 2 a 8 átomos de carbono que puede tener un sustituyente, -X1-COR3, -X1-COOR3, -X1-CONRaRb,-X1-SR3, -X1-NRaRb, -X1-NHCO-R3,…

(06/03/2013) Un compuesto de Fórmula I: en la que: R1 es hidrógeno; cada uno de R2, R3 y R4 es hidrógeno; R5 es hidrógeno; R6 es -NR10R11; R7 es halo; R8 es hidrógeno; R9 es hidrógeno; R10 es Ph2-metilo o Ar1-metilo; R11 es hidrógeno; Ph1 es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes halo independientemente seleccionados, o con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, -SCF3, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 a 6 sustituyentes flúor, y alcoxi (C1-C6)opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 a 6 sustituyentes flúor; Ph2 es fenilo sustituido con R12 y opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 ó 2 sustituyentesseleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, -SCF3, metilo, -CF3, hidroxi ymetoxi.

(06/03/2013) Procedimiento para preparar PPI ópticamente puro con una estructura sulfinilo, seleccionado de (S)-5-metoxi-2-[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil)metilsulfinil]-1H-bencimidazol, (S)-2-[3-metil-4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-2-piridinil)metilsulfinil]-1H-bencimidazol, (S)-2-{[4-(3-metoxipropoxi)-3-metilpiridin-2-il]metilsulfinil}-1H-bencimidazol, (S)-5-metoxi-2-((4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridilmetil)sulfinil)-1H-imidazo[4,5-b]piridina, (R)-5-metoxi-2-[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil)metilsulfinil]-1H-bencimidazol, (R)-5-difluorometoxi-2-[(3,4-dimetoxi-2-piridinil)-metilsulfinil]-1Hbencimidazol,(R)-2-[3-metil-4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-2-piridinil)metilsulfinil]-1H-bencimidazol,…

(05/03/2013) Un compuesto de la fórmula: o un solvato, hidrato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada uno de R23 y R24 se selecciona independientemente de H, -CH3 o un grupo de solubilización; R25 se selecciona de H o un grupo de solubilización; y R19 es: en donde: cada Z10, Z11, Z12 y Z13 se selecciona independientemente de N, CR20, o CR1'; en donde: de cero a dos de Z10, Z11, Z12 y Z13 son N; de cero a un R20 es un grupo de solubilización; y de cero a un R1' es un alquilo lineal o ramificado C1-C3 opcionalmente sustituido; cada R20 se selecciona independientemente de H o un grupo de solubilización; R21 se selecciona de -NR1'-C(O)-, -NR1'-S(O)2-, -NR1'-C(O)-NR1'-, -NR1'-C(S)-NR1'-, -NR1'-C(S)-NR1'- 20 CR1'R'1-, -NR1'-C(O)-CR1'R'1-NR1'-,…

(01/03/2013) Un proceso para remover un disolvente orgánico de una sal de omeprazol, que comprende la etapa de(i) tratar una sal de omeprazol que contiene al menos un disolvente orgánico con un gas que contiene vapor deagua.

(01/03/2013) Un compuesto A) de la fórmula: o su sal farmacéuticamente aceptable, en la que R19 se selecciona entre: en la que: cada Z10, Z11, Z12 y Z13 se selecciona independientemente entre N, CR20 o CR1'; y cada Z14, Z15 y Z16 se seleccionaindependientemente entre N, NR1', S, O, CR20 o CR1'', cero a dos de Z10, Z11, Z12 o Z13 son N; en la que: por lo menos uno de Z14, Z15 y Z16 es N, NR1', O o S; cero a uno de Z14, Z15 y Z16 es S o O; cero a dos de Z14, Z15 y Z16 son N o NR1'; cero a un R20 es un grupo solubilizante; y cero a un R1' es alquilo C1-C3 lineal o ramificado opcionalmente sustituido; cada R20 se selecciona independientemente entre H o un grupo solubilizante; R21 se selecciona…

(27/02/2013) Monohidrocloruro de (S)-1-(4-cloro-5-isoquinolinsulfonil)-3-(metilamino)pirrolidina.