Procedimiento para producir compuesto de pirrol.
(30/10/2019). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: NAGATA, TOSHIAKI, MIZUFUNE, HIDEYA, IKEMOTO, TOMOMI, SERA,MISAYO, FUKUDA,NAOHIRO, YAMASAKI,TAKESHI.
Un método de producción de un compuesto representado por la fórmula
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es un grupo hidrocarbilo opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, y R2 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo acilo, un grupo hidroxi opcionalmente sustituido, un grupo amino opcionalmente sustituido, un átomo de cloro o un átomo de flúor, o una sal de los mismos, que comprende someter un compuesto representado por la fórmula
**(Ver fórmula)**
en donde X1 es un átomo de halógeno y otros símbolos son como se han definido antes, o una de sus sales, a deshalogenación en presencia de una fuente de hidrógeno, un catalizador metálico y una baseseleccionada de una amina aromática y una amina terciaria.
PDF original: ES-2770027_T3.pdf
Derivados de piridina-3(2H)-ona en tanto que agentes de formación de imágenes para la detección de perfusión miocárdica.
(09/10/2019) compuesto A de la Fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y un resto de formación de imágenes;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente…
Compuestos para preparar inhibidores de quinasa Raf.
(09/10/2019) Un compuesto de fórmula II-vi-a, II-vi-b o II-iv:
**(Ver fórmula)**
en la que:
A- es un anión quiral de un ácido quiral seleccionado entre el grupo que consiste en ácido alcanforsulfónico, (+) ácido tartárico, ácido málico, N-acetil-L-leucina, ácido di-toluloil-L-tartárico, (+) ácido desoxicólico, ácido quínico, (+) ácido alcanfórico, terc-butoxicarbonil-alanina, ácido tartárico, (+) ácido di-toluloil-D-tartárico, (+) ácido alcanforsulfónico, (+) ácido dibenzoil-D-tartárico, (+) ácido L-citramálico, (+) ácido 5-acetil mandélico, (+) terc butoxicarbonil-isoleucina, ácido (S)-mandélico y ácido (R)-mandélico;
Cy1 es tiazolilo; y
Cy2 es un anillo monocíclico o bicíclico,…
Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
X es -CH2- o -CH2-CH2-;
Y es -CH2- o -CH2-CH2-;
cada R2 está sustituido en cualquier átomo de carbono formador de anillo del anillo en la Fórmula II que contiene X e Y, excepto el átomo de carbono formador de anillo al que está unido RZ;
el anillo A es C6-10 arilo o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; el anillo C es C3-7 cicloalquilo;
L es C1-4 alquileno, -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)NR7 -, O, NR7, -S(O)2 -, -S(O)-, o -S(O)2NR7-;
cada R1 se selecciona independientemente de halo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, C6-10 arilo, C3-10 cicloalquilo, heteroarilo de 5-10 miembros,…
Compuestos de carboximidamida de benzimidazol y imidazopiridina que tienen actividad como inhibidores de indoleamina 2,3-dioxigenasa.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
R1 es arilo o heteroarilo mono o bicíclico, en donde cada arilo o heteroarilo mono o bicíclico está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionado de hidroxilo, halo, -CN, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalcoxi, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo, en donde dos de los sustituyentes opcionales pueden unirse para formar un anillo heterocíclico parcialmente saturado adicional; y
en donde cada C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo, -CN, - N(R20)(R22) y C3-6 cicloalquilo;
X es N o CR2c; R2a, R2b, y R2c son independientemente hidrógeno, hidroxilo,…
Derivados de fluoroindol como moduladores alostéricos positivos del receptor muscarínico M1.
(18/09/2019). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, BHYRAPUNENI,GOPINADH, MOHAMMED,ABDUL RASHEED, SUBRAMANIAN,RAMKUMAR, BENADE,VIJAY SIDRAM.
Un compuesto de fluoroindol de fórmula (I),**Fórmula**
en la que:
R1 es**Fórmula**
R2 es**Fórmula**
en la que * representa el punto de unión;
R3 es flúor o hidrógeno;
R4 es halógeno, S-CH3 o hidrógeno;
R5 es CH3, -CH2CH2F o hidrógeno;
a es 1 o 2;
o una forma isotópica, un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2750868_T3.pdf
Métodos y composiciones para su uso en el tratamiento del cáncer y para reducir los efectos mediados por Wnt en una célula.
(18/09/2019) Un compuesto, o una sal aceptable farmacéuticamente de este, que tiene la fórmula:**Fórmula**
en donde,
L1 es -NH-C(O)- o -C(O)-NH-;
R2 es hidrógeno, halógeno, -CN, -CF3, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido;
R4 es independientemente halógeno, -CN, -CF3, -NR4A-C(O)R4B, -NR4A-C(O)-OR4B, -C(O)NR4AR4B, -NR4AS(O)2R4B, -S(O)2N(R4A) (R4B), -SR4A, -S(O)R4B, -S(O)2R4B, -NR4AR4B, -OR4A, -C(O)R4B, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo…
Derivados de la 8-hidroxiquinolina.
(18/09/2019) Compuestos según la fórmula general (I)**Fórmula**
en cuya fórmula
R1 representa un átomo de hidrógeno, grupo alquilo inferior, que es un grupo alquilo ramificado o no ramificado con 1-4 átomos de carbono, grupo alquenilo inferior, que es un grupo alquenilo ramificado o no ramificado con 2- 4 átomos de carbono, grupo arilo, grupo aralquilo, o grupo heterocíclico, donde los grupos arilo, aralquilo y heterocíclico anteriores están opcionalmente sustituidos en posición orto, meta y/o para con 1, 2, 3 o 4 grupos aceptores de electrones seleccionados entre átomos de halógeno, grupos trifluorometilo o nitro, o grupos donadores de electrones seleccionados entre grupos alquilo inferiores, que son…
Derivados de amida sustituida que tienen actividad multimodal contra el dolor.
(11/09/2019) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
donde
m es 1 o 2;
n es 0, 1 o 2;
p es 0, 1 o 2;
W es nitrógeno o carbono;
X es un enlace, -C(RxRx')-, C=O, -C(O)O- u -O-;
en donde Rx se selecciona de halógeno, -OR15, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido;
Rx' se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2- 6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido;
R15 se selecciona de hidrógeno, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido;
R1 se selecciona de alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo…
Derivados de N-(2-(3-(bencil(metil)amino)pirrolidin-1-il)etil)-N-fenil)propionamida y compuestos relacionados como ligandos duales de receptores sigma 1 y opioide mu y para el tratamiento del dolor.
(11/09/2019) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en donde
m es 1 o 2;
n es 0, 1 o 2;
p es 0, 1 o 2;
X es un enlace, -C(RxRx')-, C=O u -O-;
en donde Rx se selecciona de halógeno, -OR8, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido;
Rx' se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido;
R8 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido;
…
Compuestos quinoxalina y sus usos.
(04/09/2019). Solicitante/s: MERCK SERONO S.A. Inventor/es: GAILLARD, PASCALE, DORBAIS,JEROME, POMEL,VINCENT, JEANCLAUDE-ETTER,ISABELLE, KLICIC,JASNA, MONTAGNE,CYRIL.
Un compuesto quinoxalina según la siguiente fórmula (I)**Fórmula**
donde:
R1 se selecciona entre H; alquilo C1-C6;
R2 se selecciona entre (CH2)m-R4, CO-R4';
R3 es un grupo metilo, etilo, butilo o propilo, o R3 es un grupo imidazol o piridina, opcionalmente sustituido por un grupo alquilo C1-C4 o R3 es un grupo fenilo, opcionalmente sustituido por al menos un átomo de halógeno o un grupo aminoalquilo (C1-C6);
R4 se selecciona entre hidroxi; alcoxi C1-C6; cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; heterocicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido;
R4' se selecciona entre alcoxi C1-C6; o heterocicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido m es 1 o 2
así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2759650_T3.pdf
Derivados de ciclohexil y quinuclidinil carbamato que tienen actividades de agonista beta2 adrenérgicos y antagonistas muscarínicos M3.
(04/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o derivado deuterado del mismo:**Fórmula**
en la que, R representa un átomo de hidrógeno y n tiene un valor de 1, A1 y A2 representan independientemente un enlace directo o un grupo alquileno C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo metilo, X junto con Y forman el grupo -CH=CH-, -CH2-CH2- o -CH2-O-, L se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace directo, -O-, -NRc(CO)O-, - O(CH2)(CO)NRc-, -NRc(CO)-(CH2)4NRc(CO)-, -NRc(CO)-, -CH2-NRc(CO)-, -(CO)NRc- y -NH(CO)NH-, en los que Rc representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, G representa un enlace directo, un grupo fenileno, un grupo piridilo, un grupo ciclobutilo,…
Formulaciones de comprimidos de maleato de neratinib.
(04/09/2019). Solicitante/s: WYETH LLC. Inventor/es: NAGI, ARWINDER, SINGH, ASHRAF,MUHAMMAD, GHOSH,KRISHNENDU, GOOLCHARRAN,CHIMANLALL, MAHMUD,MAINUDDIN.
Una composición farmacéuticamente aceptable, que comprende:
una granulación que comprende los componentes intragranulares:
(a) 10-70 por ciento en peso de maleato de neratinib;
(b) 15-65 por ciento en peso de uno o más agentes de relleno;
(c) 0-8 por ciento en peso de uno o más disgregantes;
(d) 0,2-8 por ciento en peso de uno o más fluidizantes; y
(e) 5-15 por ciento en peso de uno o más agentes modificadores de superficie;
en la que la granulación se combina con los componentes extragranulares:
(f) 1-25 por ciento en peso de uno o más agentes de relleno;
(g) 0-8 por ciento en peso de uno o más disgregantes; y
(h) 0,1-3 por ciento en peso de uno o más lubricantes.
PDF original: ES-2757882_T3.pdf
(04/09/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
(I), o una sal o N-óxido del mismo,
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2, alquenilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, haloalquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4 y haloalquinilo C2-C4;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C3-alquilo C1-C3-, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3-, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, hidroxialquilo C1-C6-, alquilcarbonilo…
Derivados de 1-bencil-3-hidroximetilindazol y utilización de los mismos en el tratamiento de enfermedades basadas en la expresión de MCP-1, CXCR1 y P40.
(21/08/2019) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en el que:
A puede ser -X1- o -X1-O-X2-, en el que
X1 y X2, que pueden ser idénticos o diferentes entre sí, pueden ser un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono, sustituido opcionalmente con uno o más grupos alquilo que presentan de 1 a 5 átomos de carbono o uno o más grupos alcoxi que presentan de 1 a 3 átomos de carbono,
Y puede ser H, -OH, o -N(R11)(R12), en el que
R11 puede ser hidrógeno, un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono o R11 junto con R12 forma un heterociclo de 4 a 7 miembros, R12 puede ser hidrógeno, un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono o R12 junto…
2-Tioimidazolil-carboxamidas sustituidas como pesticidas.
(21/08/2019) Compuestos de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
Q representa oxígeno o azufre,
V representa un radical de la serie hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y ciano, W representa un radical de la serie hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y ciano, X representa un radical de la serie alquilo, alquenilo, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido que está saturado o insaturado y opcionalmente interrumpido por heteroátomos, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido que está saturado o insaturado y opcionalmente interrumpido por heteroátomos, arilo opcionalmente sustituido, hetarilo, arilalquilo opcionalmente sustituido, hetarilalquilo y ciano, Y representa un radical de la serie hidrógeno, alquilo,…
Compuesto heterocíclico aromático que contiene nitrógeno.
(21/08/2019). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SUZUKI, ATSUSHI, TOMIYAMA,HIROSHI, NODA,ATSUSHI, HISAMICHI,HIROYUKI, MORITOMO,Hiroyuki, TOKUZAKI,Kazuo, IWAI,Yoshinori, IIKUBO,KAZUHIKO, KAMEDA,MINORU, KURIWAKI,IKUMI, KAWAMOTO,YUICHIRO, SUZUKI,TOMOYUKI, FUTAMI,TAKASHI, TSUNOYAMA,KAZUHISA, ASAUMI,MAKOTO, OKADA,HARUKI, MIYASAKA,KOZO.
Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:**Fórmula**
en la que
X es N;
Y es CH;
L1 es etileno o -metilen-O-;
Z es CH;
R1, iguales o diferentes entre sí, son -O-alquilo C1-8 o halógeno;
p es 4;
el anillo W es un pirazol opcionalmente sustituido;
Q es R3;
R0 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con -OH; y
R3 es alquilo C1-8 sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en -C(O)OH, carbamoílo opcionalmente sustituido con uno o dos R0, -OH, un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido, y -C(O)-(un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido);
o en la que
X es N;
Y es CH;
L1 es -metilen-O-;
Z es CH;
R1, iguales o diferentes entre sí, son -O-metilo o F;
p es 4;
el anillo W es un anillo de benceno opcionalmente sustituido con -O-metilo;
Q es -L2-R2;
L2 es piperidina o 4-metilpiperazina; y
R2 es 4-metilpiperazina o 2-hidroxietilamino.
PDF original: ES-2746288_T3.pdf
Antagonista de receptor P2X4.
(21/08/2019) Compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), un tautómero o un estereoisómero del compuesto, o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, o un solvato de cualquiera de los anteriores:**Fórmula**
en la que, en la fórmula, R1, R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes, y representan átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno, un átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo amino, un grupo…
Inhibidores de replicación viral.
(07/08/2019) Un compuesto de la fórmula (B);**Fórmula**
en donde**Fórmula**
indica el punto de unión al carbonilo de la fórmula principal (B); en donde la porción se sustituye con uno o dos Z1; - el ciclo B se selecciona de**Fórmula**
en donde la línea ondulada indica el punto de unión al átomo de carbono de la fórmula principal (B), y en donde los ciclos representados se sustituyen con uno, dos o tres Z1a;
- R1 se selecciona entre cicloalquilo de C3-7, arilo y heterociclo;
y en donde dicho cicloalquilo C3-7, arilo y heterociclo, se sustituyen con uno, dos o tres Z1b;
- R2 es hidrógeno;
- cada Z1, Z1a y Z1b, se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, -OZ2, -O-C(=O)Z3, =O, -S(=O)2Z3, -S(=O)2NZ4Z5, trifluorometilo,…
Derivados de pririmidina útiles como inhibidores selectivos de JAK3 y/o JAK1.
(07/08/2019). Solicitante/s: Shenzhen Chipscreen Biosciences Ltd. Inventor/es: LI,ZHIBIN, NING,Zhiqiang, SHAN,Song, LU,XIANPING, YU,JINDI, YANG,QIANJIAO, PAN,DESI, ZHU,JIANGFEI, WANG,XIANGHUI, LIU,XIANGHENG.
Un compuesto de fórmula general (I),**Fórmula**
o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable o hidrato de la misma,
en el que
R1 es halógeno o alquilo C1-C6;
R2 es uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6 y alquiloamino C1-C6;
R3 es hidrógeno o halógeno;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4;
X es NH, O o S;
Y es CO o S(O)2;
Z es un bono covalente, CH2 o (CH2)2;
n es un número entero de 1 a 4; y
el anillo A es un anillo de benceno, un anillo de piridina o un anillo de piperidina.
PDF original: ES-2754403_T3.pdf
Quinazolinas como inhibidores de los canales iónicos de potasio.
(07/08/2019) Un compuesto de fórmulas (Ib) o (Ic)**Fórmula**
o un enantiómero, un diastereómero, un tautómero o una sal de los mismos, para su uso en terapia en combinación con al menos otro agente terapéutico seleccionado de agentes antiarrítmicos; bloqueadores de los canales de calcio; inhibidores de la ciclooxigenasa; agentes antiplaquetarios; diuréticos agentes antihipertensivos; agentes antitrombóticos/trombolíticos; anticoagulantes; inhibidores de la HMG-CoA reductasa; agentes reductores de colesterol/lípidos; agentes antipoliferativos; agentes antitumorales; agentes antidiabéticos; antagonistas de los receptores de mineralocorticoides; agentes antiosteoporosis; agentes de terapia de reemplazo hormonal; antidepresivos, agentes contra la ansiedad;…
Compuestos tricíclicos antidiabéticos.
(31/07/2019) Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que A es fenilo;
B se selecciona del grupo que consiste en:
fenilo, y
piridilo;
R1 se selecciona del grupo que consiste en:
halógeno,
-CN,
-alquilo C1-6,
-(CH2)rOalquilo C1-6,
-(CH2)r-cicloalquilo C3-6, y
-(CH2)r-O-(CH2)r-cicloalquilo C3-6,
en donde cada CH2, -alquilo C1-6, -Oalquilo C1-6 y -cicloalquilo C3-6 está sin sustituir o sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados de halógeno, -alquilo C1-6 y -(CH2)v-cicloalquilo C3-6; R2 es halógeno;
cada R3, cuando está presente, se selecciona…
Novedosos compuestos de ácido carboxílico útiles para inhibir la prostaglandina e2 sintasa-1 microsomial.
(24/07/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FISHER, MATTHEW, JOSEPH, KUKLISH, STEVEN, LEE, YORK, JEREMY SCHULENBURG, PARTRIDGE,KATHERINE MARIE.
Un compuesto de Fórmula 1:**Fórmula**
en la que:
n es 1 o 2;
A se selecciona entre: -CH2-, -NH- y -O-;
E es CH o N;
X es N o CH;
R se selecciona entre: H, -CH3, F y Cl; y
R1 y R2 son cada uno independientemente H o CH3;
G se selecciona entre:**Fórmula**
con la condición de que cuando G es**Fórmula**
E es CH; y con la condición de que cuando A es -NH- u
-O-, X es CH;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2744211_T3.pdf
Potenciador de inhibidores del homólogo de Zeste 2.
(24/06/2019) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X es S e Y es CR6; o
Y es S y X es CR6;
Z es CR5;
R es hidrógeno o alquilo (C1-C4);
R1 y R2 son cada uno independientemente alcoxi (C1-C4), alquilo (C1-C4) o halo-alquilo (C1-C4);
R3 es hidrógeno;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C3), hidroxilo, halógeno, halo-alquilo (C1- C3) e hidroxi-alquilo (C1-C3);
R5 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C4-C8), alquenilo (C2-C8), alcoxi (C3-C8), cicloalquilo (C4- C8), cicloalquil (C3-C8)-alquil (C1-C2)-, cicloalquil (C3-Cs)oxi-,…
Derivados de piperidinona como inhibidores de MDM2 para el tratamiento de cáncer.
(20/06/2019). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: LI, YIHONG, ZHU, JIANG, JOHNSON, MICHAEL, MEDINA, JULIO, CESAR, CHEN, XIAOQI, KAYSER,FRANK, MIHALIC,JEFFREY THOMAS, WANG,XIAODONG, LIU,JIWEN, HUANG,XIN, YAN,XUELEI, REW,YOSUP, SUN,DAQING, YU,MING, DUQUETTE,Jason, EKSTEROWICZ,John, FISHER,Benjamin, FU,Jiasheng, LI,Zhihong, MA,Zhihua, WANG,Yingcai, MCMINN,DUSTIN, FU,ZICE, MCINTOSH,JOEL, LAI,SUJEN, BARTBERGER,MICHAEL DAVID, GONZALEZ BUENROSTRO,ANA, BECK,HILARY PLAKE, CONNORS,RICHARD VICTOR, FOX,BRIAN MATTHEW, GONZALEZ LOPEZ DE TURISO,FELIX, GRIBBLE,JR. MICHAEL WILLIAM, GUSTIN,DARIN JAMES, HEATH,JULIE ANNE, KOPECKY,DAVID JOHN, LOW,JONATHAN DANTE, LUCAS,BRIAN STUART, MCGEE,LAWRENCE, OLSON,STEVEN HOWARD, ROVETO,PHILIP MARLEY, DEIGNAN,JEFFERY, JIAO,XIANJUN.
Composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula**Fórmula**
o una sal, éster o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, junto con un excipiente, diluyente o vehículo farmacéuticamente aceptable, en la que
la composición farmacéutica es una forma de dosificación sólida es una composición adecuada para inyección parenteral o es una forma de dosificación líquida para administración oral; y en la que el éster farmacéuticamente se selecciona de ésteres de alquilo C1-C8, ésteres de cicloalquilo C5-C7 y ésteres de arilalquilo; y la amida farmacéuticamente aceptable se selecciona de amidas derivadas de amoniaco, aminas de alquilo C1-C8 primarias, aminas de dialquilo C1-C8 secundarias y aminas secundarias en forma de un grupo heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros que contiene al menos un átomo de nitrógeno.
PDF original: ES-2717306_T3.pdf
Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1.
(19/06/2019) Un compuesto de Fórmula (IV) o Fórmula (V):**Fórmula**
en las que
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: alquilo C1-C6, -NHSO2Me, -NHSO2Ph, fenilalcoxi C1-C6, ciccloalquilo C3-C7, -NHC(O)Ra, 1-metil-1H-pirazol-4-ilo, hidroxilo, alcoxi C1-C4, halógeno, -NR'R'' y -C(O)ORa; en los que cada R' y R" se selecciona independientemente entre un grupo que incluye hidrógeno, alquilo C1-C6 no sustituido, -C(O)Rd y cicloalquilo C3-C7 no sustituido; en el que Rd es alquilo C1-C6 no sustituido, cicloalquilo C3- C7 no sustituido o heterociclilo no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en tetrahidrofuranoílo,…
Derivados de oxopiridina sustituidos con acción antiinflamatoria y antitrombótica.
(12/06/2019) Compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo de fórmula**Fórmula*+
, siendo * el sitio de enlace al anillo de oxopiridina,
R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi,
difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo,
R8 representa hidrógeno, cloro o flúor,
R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, alcoxi C1-C3, difluorometoxi, trifluorometoxi,…
Compuestos de diamina que tienen actividad antagonista del receptor muscarínico y agonista del receptor beta 2 adrenérgico.
(07/06/2019). Solicitante/s: Theravance Respiratory Company, LLC. Inventor/es: CHEN, YAN, WILSON, RICHARD, HUGHES,ADAM, STANGELAND,ERIC, FLEURY,Melissa, BYUN,DANIEL, YEN,ROSE, JACOBSEN,JOHN.
Un compuesto seleccionado entre:
(a) 1-[2-({3-[2-(3-{(S)-2-[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5- il)etilamino]propil}fenil)acetilamino] propil}metil-carbamoil)etil]piperi din-4-il éster del ácido bifenil-2-ilcarbámico de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
(b) 1-(2-{[4-(4-{[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil-amino]metil}-2,5-dimetilfenilcarbamoil) butil]metil-carbamoil} etil)piperidin-4-il éster del ácido bifenil-2-ilcarbámico de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y
(c) 1-{2-[(4-{[2-(3-{(R)-2-[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5- il)etilamino]propil}fenil) etilcarbamoil]metil}fenil)-metilcarbamoil]etil}piperidin-4-il éster del ácido bifenil-2-ilcarbámico:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2715965_T3.pdf
Derivados de amidas como bloqueadores TTX-S.
(05/06/2019) Un compuesto de la siguiente fórmula (II)**Fórmula**
en donde:
X es un átomo de nitrógeno o CH;
Y es un átomo de nitrógeno o CH;
Z es un átomo de nitrógeno o CH;
W es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es un sustituyente fluorado independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en -CF3, -CHF2, - OCF3, -OCHF2, -OCH2CHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -OCF2CF3, -OCH2CH2CF3, -OCH(CH3)CF3, -OCH2C(CH3)F2, -OCH2CF2CHF2, -OCH2CF2CF3, -OCH2CH2OCH2CF3, -NHCH2CF3, -SCF3, -SCH2CF3, -CH2CF3, -C(CH3)2CF3, - CH2CH2CF3, -CH2OCH2CF8, -OCH2CH2OCF3, 4,4-difluoropiperidino y (4-fluorobencil)oxi;
R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:
hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -On-alquilo C1-6, en donde el alquilo está sin sustituir…
Inhibidores de la autotaxina.
(05/06/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: LEGRAND,DARREN MARK, STANLEY,Emily, FURMINGER,VIKKI, THOMSON,CHRISTOPHER, HUGHES,OWEN.
El compuesto de fórmula (IV) **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde
A se elige entre**Fórmula**
Y1 es -(CH2)m-;
X se elige entre -C(=O)-NH-;
Y2 es -(CH2)n-;
m se elige entre 2, 3 y 4, y n se elige entre 0 y 1;
Y3 es -O-(CH2)-,
R1a, R1b, R1c, R1d y R1e se definen de acuerdo con (a) R1b y
R1d son cloro y
R1a, R1c y
R1e son H; o
(b) R1b es CN;
R1d es CF3 u OCF3; y
R1a, R1c y R1e son H.
PDF original: ES-2715682_T3.pdf
Derivados de quinazolina usados para tratar el VIH.
(04/06/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
Q es**Fórmula**
X1, X2 y X3 son cada uno independientemente N o C(R11), siempre que, como máximo 2 de X1, X2 y X3 son N; R1 es -H, -CN, -ORa, -C(O)ORa, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 o heteroalquilo C1-6, en los que cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12, que pueden ser iguales o diferentes;
R2 es -H, -CN, -ORa, -NRaRb, -C(O)ORa, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, o heteroalquilo C1-6, en donde cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12 , que pueden ser iguales o diferentes;
R3 es -H, -ORa, -SRa, -NRaRb, -NHC…