Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1.

Un compuesto de Fórmula (IV) o Fórmula (V):**Fórmula**

en las que

R1 se selecciona entre el grupo que consiste en:

alquilo C1-C6, -NHSO2Me, -NHSO2Ph, fenilalcoxi C1-C6, ciccloalquilo C3-C7, -NHC(O)Ra, 1-metil-1H-pirazol-4-ilo, hidroxilo, alcoxi C1-C4, halógeno, -NR'R'' y -C(O)ORa; en los que cada R' y R" se selecciona independientemente entre un grupo que incluye hidrógeno, alquilo C1-C6 no sustituido, -C(O)Rd y cicloalquilo C3-C7 no sustituido; en el que Rd es alquilo C1-C6 no sustituido, cicloalquilo C3- C7 no sustituido o heterociclilo no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en tetrahidrofuranoílo, piranilo, 1,4-dioxanilo, 1,3-dioxanilo, piperidinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, azetidinilo, piperazinilo, pirrolidinonilo, piperazinonilo y pirazolidinilo;

R3 se selecciona entre el grupo que consiste en: fenilo, fenilalquilo C1-C6, heteoarilo, heteroarilalquilo C1-C6; en el que el heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en benzofurano, benzotiofeno, furano, imidazol, indol, iso-tiazol, oxazol, pirazina, pirazol, piridazina, piridina, pirimidina, pirrol, quinolina, quinazolina, quinoxalina, tiazol, hidroxi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oxaborolo y tiofeno; en el que dichos grupos fenilo y heteroarilo están cada uno sustituidos con 1 a 3 grupos seleccionados entre el grupo que consiste en: -COOH, alcoxi C1-C4, - C(O)Oalquilo C1-C4, alquilo C1-C4, halógeno, CN, tetrazolilo, -NHSO2Me, -SO2Me, -C(O)NH(CH2)OH, - C(O)NHSO2Me y -OCH2COOH;

cada Ra es independientemente hidrógeno, fenilo, fenilmetilo, 3,5-dimetilisoxazol-4-ilo, 1,2-dimetil-1H-imidazol-4- ilo, cicloalquilo C3-C7, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, alquilamino C1-C3 o -NHPh;

R4 es H;

W es -(CH2)1-4, o -CH(Rc)(CH2)0-3, en el que Rc es CN o alquilo C1-C4;

X es N;

Z es (CH2)q, en el que q es 0-2, cuando q es 0, Z representa un enlace;

m es 0-3;

en el que cada grupo alquilo, cicloalquilo, fenilo o heteroarilo dentro de R1, Ra o Rc no está sustituido, y en el que cada grupo alquilo dentro de los sustituyentes para los grupos fenilo y heteroarilo dentro de R3 no está sustituido;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/030552.

Solicitante: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 GREAT WEST ROAD BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9GS REINO UNIDO.

Inventor/es: MILLER, WILLIAM, HENRY, JOHNSON, NEIL, W., TIAN, XINRONG, KASPAREC,JIRI, ROUSE,MEAGAN B, SUAREZ,DOMINIC.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/445 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D207/09 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de un radical nitro.
  • C07D211/26 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de nitrógeno.
  • C07D223/04 C07D […] › C07D 223/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen un átomo nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › con solamente átomos de hidrógeno, átomos de halógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D265/30 C07D […] › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensadas con otros ciclos.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/10 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2742805_T3.pdf

 

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