Derivados de amidas como bloqueadores TTX-S.
Un compuesto de la siguiente fórmula (II)**Fórmula**
en donde:
X es un átomo de nitrógeno o CH;
Y es un átomo de nitrógeno o CH;
Z es un átomo de nitrógeno o CH;
W es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es un sustituyente fluorado independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en -CF3, -CHF2, - OCF3, -OCHF2, -OCH2CHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -OCF2CF3, -OCH2CH2CF3, -OCH(CH3)CF3, -OCH2C(CH3)F2, -OCH2CF2CHF2, -OCH2CF2CF3, -OCH2CH2OCH2CF3, -NHCH2CF3, -SCF3, -SCH2CF3, -CH2CF3, -C(CH3)2CF3, - CH2CH2CF3, -CH2OCH2CF8, -OCH2CH2OCF3, 4,4-difluoropiperidino y (4-fluorobencil)oxi;
R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:
(1) hidrógeno, (2) halógeno, (3) hidroxilo, (4) -On-alquilo C1-6, en donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R7, (5) -On-cicloalquilo C3-6, en donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R7, (6) -On-alquenilo C2-4, en donde el alquenilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R7, (7) -On-fenilo u-On-naftilo, en donde el fenilo o el naftilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R7, (8) -On-grupo heterocíclico, en donde el grupo heterocíclico está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R7, (9) -(C=O)-NR8R9, (10) -NR8R9, (11) -S(O)2-NR8R9, (12) -NR8- S(O)2R9, (13) -S(O)t-R9, en donde t es 0, 1 o 2, (14) -NR8(C=O)R9, (15) -CN y (16) -NO2; en donde n es 0 o 1; en donde n es 0, un enlace químico está presente en el lugar de -On-;
p es 1, 2, 3 o 4; cuando p es dos o más de dos, R2 puede ser igual o diferente;
R3 y R4 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6;
R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:
(1) hidrógeno, (2) halógeno, (3) -On-alquilo C1-6, en donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R7, (4) -On-cicloalquilo C3-6, en donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R7 y (5) -Onalquenilo C2-4, donde el alquenilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R7; en donde n es 0 o 1; en donde n es 0, un enlace químico está presente en el lugar de -On-;
q es 1,2 o 3; cuando q es dos o más de dos, R5 puede ser igual o diferente;
R6 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7 o arilo, que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -O40 alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7 y -O-cicloalquilo C3-7;
R7 en la definición de R2 se selecciona entre el grupo que consiste en:
(1) hidrógeno, (2) halógeno, (3) hidroxilo, (4) -(C=O)m-Ol-alquilo C1-6, en donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R10, (5) -Ol-perfluoroalquilo (C1- 3), (6) -(C=O)m-Ol-cicloalquilo C3-6, en donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R10, (7) -(C=O)m-Ol-alquenilo C2-4, en donde el alquenilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R10, (8) -(C=O)m-Ol-fenilo o - (C=O)m-Ol-naftilo, en donde el fenilo o el naftilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R10, (9) -(C=O)m-Ol-grupo heterocíclico, en donde el grupo heterocíclico está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R10, (10) - (C=O)-NR8R9, (11) -NR8R9, (12) -S(O)2-NR8R9, (13) -S(O)t-R8, en donde t es 0, 1 o 2, (14) -CO2H, (15) -CN y (16) -NO2; en donde I es 0 o 1 y m es 0 o 1; cuando I es 0 o m es 0, un enlace químico está presente en el lugar de - Ol- o -(C=O)m- y cuando I es 0 y m es 0, un enlace químico está presente en el lugar de -(C=O)m-Ol-; R7 en la definición de R5 se selecciona entre el grupo que consiste en:
(1) hidrógeno, (2-1) cloro, (2-2) bromo, (2-3) yodo, (3) hidroxilo, (4) -(C=O)m-Ol-alquilo C1-6, en donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R10, (6) -(C=O)m- Ol-cicloalquilo C3-6, en donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R10, (7) -(C=O)m-Ol-alquenilo C2-4, en donde el alquenilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente 5 entre R10, (8) -(C=O)m-Ol-fenilo o -(C=O)m-Olnaftilo, en donde el fenilo o el naftilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R10, (9) -(C=O)m-Ol-grupo heterocíclico, en donde el grupo heterocíclico está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R10, (10) -(C=O)-NR8R9, (11) - NR8R9, (12) -S(O)2-NR8R9, (13) -S(O)t-R8, en donde t es 0, 1 o 2, (14) -CO2H, (15) -CN y (16) -NO2; en donde I es 0 o 1 y m es 0 o 1; cuando I es 0 o m es 0, un enlace químico está presente en el lugar de -Ol- o -(C=O)m- y cuando I es 0 y m es 0, un enlace químico está presente en el lugar de -(C=O)m-Ol-;
R8 y R9 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7 o arilo, que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, - O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 y -O-cicloalquilo C3-7;
o R8 forma un anillo de 4 a 7 miembros con R9 que puede contener un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un doble enlace, en donde el anillo de 4 a 7 miembros está opcionalmente sustituido con de 1 a 6 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en:
(1) hidrógeno, (2) hidroxilo, (3) halógeno, (4) alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R10, (5) cicloalquilo C3-6, que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R10, (6) -O-alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R10 y (7) -O-cicloalquilo C3-6, que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R10; R10 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:
(1) hidrógeno, (2) hidroxilo, (3) halógeno, (4) -alquilo C1-6, (5) -cicloalquilo C3-6, (6) -O-alquilo C1-6, (7) -O(C=O)- alquilo C1-6, (8) -NH-alquilo C1-6, (9) fenilo, (10) grupo heterocíclico y (11) -CN;
y donde el arilo es un anillo mono o bicarbocíclico o mono o biheterocíclico que puede contener de 0 a 4 heteroátomos seleccionados entre O, N y S
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2013/002812.
Solicitante: RAQUALIA PHARMA INC.
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 1-21-19 Meieki Minami, Nakamura-ku Nagoya-shi, Aichi 450-0003 JAPON.
Inventor/es: KAWAMURA, KIYOSHI, MORITA,Mikio, YAMAGISHI,TATSUYA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61K31/4523 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
- A61K31/455 A61K 31/00 […] › Acido nicotínico, es decir, niacina; Sus derivados, p. ej. esteres, amidas.
- A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/501 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
- A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
- A61P25/18 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
- A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
- C07D213/75 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
- C07D213/82 C07D 213/00 […] › en posición 3.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PDF original: ES-2743402_T3.pdf
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