Derivados de quinazolina usados para tratar el VIH.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
Q es**Fórmula**
X1,
X2 y X3 son cada uno independientemente N o C(R11), siempre que, como máximo 2 de X1, X2 y X3 son N; R1 es -H, -CN, -ORa, -C(O)ORa, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 o heteroalquilo C1-6, en los que cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12, que pueden ser iguales o diferentes;
R2 es -H, -CN, -ORa, -NRaRb, -C(O)ORa, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, o heteroalquilo C1-6, en donde cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12 , que pueden ser iguales o diferentes;
R3 es -H, -ORa, -SRa, -NRaRb, -NHC (O) NRaRb, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, o heteroalquilo C1-6, en los que cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12, que pueden ser iguales o diferentes;
R4 es -H, -ORa, halógeno, -NO2, -CN, -NRaRb, -NHC (O) NRaRb, -OC (O) NRaRb, -CH2C (O) NRaRb, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, o heteroalquilo C1-6, en los que cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12, que pueden ser iguales o diferentes;
R5 es -H, -ORa, halógeno, -NO2, -CN, -NRaRb, -NHC (O) NRaRb, -OC (O) NRaRb, -CH2C (O) NRaRb, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, o heteroalquilo C1-6, en los que cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12, que pueden ser iguales o diferentes;
R6 es -H, -ORa, halógeno, -NO2, -CN, -NRaRb, -NHC (O) NRaRb, -OC (O) NRaRb, -CH2C (O) NRaRb, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, o heteroalquilo C1-6, en los que cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12, que pueden ser iguales o diferentes;
R7 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, halógeno, -ORa, -CN, o -NO2, en los que cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12, que pueden ser iguales o diferentes;
R8 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, halógeno, -ORa, -CN, o -NO2, en los que cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12, que pueden ser iguales o diferentes;
R9 es -H, alquilo C1-6, o cicloalquilo C3-10, en los que cada alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-10 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12, que pueden ser iguales o diferentes;
R10 es -H, alquilo C1-6, o cicloalquilo C3-10, en los que cada alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-10 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12, que pueden ser iguales o diferentes;
cada R11 es independientemente -H, -CN, -ORa, -C(O)ORa, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 o heteroalquilo C1-6, que puede ser igual o diferente, en los que cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1- 6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12, que pueden ser iguales o diferentes;
cada R12 es independientemente alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, heterociclilo de 5-10 miembros, arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, halógeno, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa,-C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, - NRaC(O)ORb, -SRa, -S(O)1-2Ra, -S(O)2F, -S(O)2NRaRb,-NRaS(O)2Rb, -N3, -CN, o -NO2; en los que cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6 y heterociclilo de 5-10 miembros está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados entre los grupos halógeno, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, - OC(O)NRaRb,-NRaC(O)ORb, -SRa, -S(O)1-2Ra, -S(O)2F, -S(O)2NRaRb, -NRaS(O)2Rb, -N3, -CN, y -NO2, que pueden ser iguales o diferentes;
cada Ra y Rb es independientemente -H, -NH2, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, heterociclilo de 5- 10 miembros, arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros, en los que cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, heterociclilo de 5-10 miembros, arilo C6-10 y heteroarilo de 5-10 miembros está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R13, que pueden ser iguales o diferentes; o Ra y Rb junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclo de 5 a 10 miembros; y
cada R13 es independientemente -CN, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6 o heterociclilo de 5-10 miembros;
en el que "arilo" se refiere a un solo anillo aromático de carbono o un sistema de anillo de carbono condensado múltiple en los que al menos uno de los anillos es aromático, en el que los sistemas de anillo condensados múltiples están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos oxo en cualquier porción de carbociclo del sistema de anillo condensado,
o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/000460.
Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: MACKMAN,RICHARD,L, HU,YUNFENG ERIC, JANSA,PETR, LANSDON,ERIC, SIMON,PETR, BASZCZYNSKI,ONDREJ, DEJMEK,MILAN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/517 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
- A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
- C07D239/94 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Atomos de nitrógeno.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PDF original: ES-2715507_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Moléculas químicas que inhiben el mecanismo de corte para tratar enfermedades causadas por anomalías de empalme, del 17 de Junio de 2020, de CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (C.N.R.S.): Un compuesto elegido entre el grupo que comprende: • N-(3-Dimetilamino-propil)-3-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; • 4-(4-Metoxi-fenilamino)-3-metil-N-(3-metil-butil)-benzamida; […]
Regímenes de aumento escalonado de la dosis del heterodímero de il-15 e il-15ralfa para tratar afecciones, del 20 de Mayo de 2020, de NOVARTIS AG: Un complejo de IL-15/IL-15Rα para su uso en el tratamiento de linfocitopenia, cancer o una enfermedad infecciosa en un sujeto humano, o para […]
Compuestos y combinaciones para el tratamiento del VIH, del 13 de Mayo de 2020, de GILEAD SCIENCES, INC.: Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Rx se selecciona del grupo que consiste […]
Un nuevo antígeno de vacuna no de VIH de la microbiota vaginal capaz de inducir una respuesta de anticuerpos protectores neutralizadores de la mucosa contra la infección por VIH, del 13 de Mayo de 2020, de B Cell Design: Un antígeno de permeasa de Mycoplasma genitalium o un polinucleótido que codifica dicho antígeno en forma expresable, para su uso en la prevención y/o el tratamiento […]
Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana, del 13 de Mayo de 2020, de VIIV Healthcare UK (No.5) Limited: Un compuesto de fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo: **(Ver fórmula)** en la que: cada uno de R1a y R1b se selecciona independientemente […]
Profármaco tenofovir éster monobencílico fosfamida, método de preparación y uso del mismo, del 6 de Mayo de 2020, de Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical Co., Ltd: Un compuesto tenofovir éster monobencílico fosfamida de la fórmula general X, y el hidrato, solvato, sal farmacéuticamente aceptable del mismo o el isómero […]
USO DE INHIBIDORES ENZIMÁTICOS DE CD38 EN PACIENTES VIH POSITIVOS, del 2 de Abril de 2020, de INSTITUTO NACIONAL DE ENFERMEDADES RESPIRATORIAS ISMAEL COSIO VILLEGAS: La presente invención proporciona el uso de antocianinas inhibidoras de CD38 para la elaboración de un medicamento para el tratamiento de la infección por VIH. Este segundo […]
Formas cristalinas de monofumarato de tenofovir alafenamida, del 25 de Marzo de 2020, de SANDOZ AG: Una forma cristalina de monofumarato de tenofovir alafenamida (forma II), caracterizada porque tiene un difractograma de rayos X en polvo que comprende […]