Derivados de oxopiridina sustituidos con acción antiinflamatoria y antitrombótica.

Compuesto de fórmula**Fórmula**

en la que

R1 representa un grupo de fórmula**Fórmula*+

,

siendo * el sitio de enlace al anillo de oxopiridina,

R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi,

difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo,

R8 representa hidrógeno, cloro o flúor,

R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, alcoxi C1-C3, difluorometoxi, trifluorometoxi, 1,1-difluoroetoxi, 2,2-difluoroetoxi, 2,2,2-trifluoroetoxi, metilcarbonilo o ciclopropilo,

R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C4, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 1,1,2,2,2- pentadeuteroetilo, 3,3,3-trifluoro-2-hidroxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluoro-2-metoxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluoro-2-etoxiprop- 1-ilo, prop-2-in-1-ilo, ciclopropiloxi o ciclobutiloxi,

pudiendo estar el alquilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que está constituido por flúor, ciano, hidroxi, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, cicloalquilo C3-C6, oxo20 heterociclilo de 4 a 6 miembros, 1,4-dioxanilo, oxazolilo, fenilo y piridilo,

en donde el cicloalquilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo que está constituido por flúor, hidroxi, metilo, etilo, metoxi, etoxi, difluorometilo,

trifluorometilo, difluorometoxi y trifluorometoxi,

y

en donde el oxo-heterociclilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo que está constituido por oxo, flúor, metilo, etilo, difluorometilo y trifluorometilo,

R4 representa hidrógeno,

R5 representa un grupo de fórmulas**Fórmula**

siendo

el sitio de enlace al átomo de oxígeno,

R10 representa hidrógeno o metilo,

R11 representa hidrógeno o metilo,

R12 representa amino, -N+(CH3)3, un heterociclilo que contiene nitrógeno de 5 o 6 miembros o -NH(C=O)R14, en donde el heterociclilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo que está constituido por alquilo C1-C3,

y

en donde

R14 representa alquilo C1-C4, un heterociclilo que contiene nitrógeno de 5 o 6 miembros o ciclopropilo, en donde el alquilo puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que está constituido por amino, metilamino, dimetilamino y un heterociclilo que contiene nitrógeno de 5 o 6 miembros,

en donde el heterociclilo por su parte puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo que está constituido por alquilo C1-C3,

y

en donde el heterociclilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo que está constituido por alquilo C1-C3,

y

en donde el ciclopropilo puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que está constituido por amino, metilamino y dimetilamino,

R13 representa hidrógeno o hidroxicarbonilo,

R15 representa hidrógeno o hidroxicarbonilo,

R16 representa hidrógeno o metilo,

R17 representa hidrógeno o hidroxicarbonilo,

R18 representa hidrógeno o metilo,

R9 representa hidrógeno o flúor,

o una de sus sales, de sus solvatos o de los solvatos de sus sales.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/071650.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MULLERSTRASSE 178 13353 BERLIN ALEMANIA.

Inventor/es: SCHLEMMER, KARL-HEINZ, HILLISCH, ALEXANDER, TERSTEEGEN, ADRIAN, HEITMEIER,STEFAN, SCHMIDT,MARTINA VICTORIA, TELLER,HENRIK, ROEHRIG,SUSANNE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4418 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. ciproheptadina.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K9/20 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Píldoras, pastillas o comprimidos.
  • A61P1/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
  • A61P27/02 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P7/02 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
  • C07D213/69 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Dos o más átomos de oxígeno.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2716417_T3.pdf

 

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