Derivados de amida sustituida que tienen actividad multimodal contra el dolor.

Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**

donde

m es 1 o 2;



n es 0, 1 o 2;

p es 0, 1 o 2;

W es nitrógeno o carbono;

X es un enlace, -C(RxRx')-, C=O, -C(O)O- u -O-;

en donde Rx se selecciona de halógeno, -OR15, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido;

Rx' se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2- 6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido;

R15 se selecciona de hidrógeno, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido;

R1 se selecciona de alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heterociclilo sustituido o no sustituido;

en donde dicho cicloalquilo, arilo o heterociclilo en R1, si está sustituido, está sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, -R11, -OR11, -NO2, -NR11R11''', NR11C(O)R11', - NR11S(O)2R11', -S(O)2NR11R11', -NR11C(O)NR11'R11'', -SR11, -S(O)R11, S(O)2R11, -CN, haloalquilo, haloalcoxi, -C(O)OR11, -C(O)NR11R11', -NR11S(O)2NR11'R11'' y C(CH3)2OR11;

adicionalmente, cicloalquilo o heterociclilo no aromático en R1, si está sustituido, también puede estar sustituido por**Fórmula** o =O;

en donde el alquilo, alquenilo o alquinilo en R1, si está sustituido, está sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de -OR11, halógeno, -CN, haloalquilo, haloalcoxi, -SR11,-S(O)R11 y - S(O)2R11;

donde R11, R11' y R11'' se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-6 no sustituido, alquenilo de C2-6 no sustituido y alquinilo de C2-6 no sustituido;

y donde R11''' se selecciona de hidrógeno, alquilo de C1-6 no sustituido, alquenilo de C2-6 no sustituido, alquinilo de C2-6 no sustituido y -Boc;

R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heterociclilo sustituido o no sustituido;

en donde dicho cicloalquilo, arilo o heterociclilo en R2, si está sustituido, está sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, -R12, -OR12, -NO2, -NR12R12''', NR12C(O)R12', - NR12S(O)2R12', -S(O)2NR12R12', -NR12C(O)NR12'R12'', -SR12, -S(O)R12, S(O)2R12, -CN, haloalquilo, haloalcoxi, -C(O)OR12, -C(O)NR12R12', -NR12S(O)2NR12'R12'' y C(CH3)2OR12;

adicionalmente, el cicloalquilo o heterociclilo no aromático en R2, si está sustituido, también puede estar sustituido por **Fórmula** o =O;

donde el alquilo, alquenilo o alquinilo en R2, si está sustituido, está sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de -OR12, halógeno, -CN, haloalquilo, haloalcoxi, -SR12, -S(O)R12 y - S(O)2R12;

en donde R12, R12' y R12'' se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-6 no sustituido, alquenilo de C2-6 no sustituido y alquinilo de C2-6 no sustituido;

y donde R12''' se selecciona de hidrógeno, alquilo de C1-6 no sustituido, alquenilo de C2-6 no sustituido, alquinilo de C2-6 no sustituido y -Boc;

R3 se selecciona de alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, -NR9R9' y -CH2OR9;

en donde R9 y R9' se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heterociclilo sustituido o no sustituido;

R4 y R4' se seleccionan independientemente de alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido,

de forma alternativa, R4 y R4' pueden formar junto con el átomo de carbono al que están unidos un ciclo de fórmula (A) (en donde "•" marca el átomo de carbono al que R4 y R4' están unidos):

**Fórmula**

donde

q es 0 o 1;

r es 0, 1 o 2;

Y es -CH2-, -N(Ry)-, -S- u -O-;

R8 y R8' se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido;

de forma alternativa, R8 y R8', tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un cicloalquilo de C3-6;

Ry se selecciona de hidrógeno, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido;

R5 y R5' se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido, -CH2OR10 y -C(O)OR10;

en donde R10 se selecciona de hidrógeno, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2- 6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido;

R6 y R6' se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido;

R7 y R7' se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido;

y donde**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2016/001310.

Solicitante: ESTEVE PHARMACEUTICALS, S.A.

Nacionalidad solicitante: España.

Provincia: BARCELONA.

Inventor/es: GARCIA LOPEZ,MONICA, ALMANSA ROSALES,CARMEN, CHRISTMANN,UTE, LLORENTE-FERNANDEZ,ANA VIRGINIA, GARRIGA-SANAHUJA,LOURDES.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/496 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • C07D295/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › sustituidos por un enlace simple o doble a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 295/06).
  • C07D295/125 C07D 295/00 […] › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de nitrógeno sustituyentes unidos a la misma cadena carbonada, que no está interrumpida por ciclos carbocíclicos.
  • C07D295/13 C07D 295/00 […] › a una cadena acíclica saturada.
  • C07D295/135 C07D 295/00 […] › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de nitrógeno sustituyentes separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2760974_T3.pdf

 

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