Métodos y composiciones para su uso en el tratamiento del cáncer y para reducir los efectos mediados por Wnt en una célula.

Un compuesto, o una sal aceptable farmacéuticamente de este, que tiene la fórmula:

**Fórmula**

en donde,

L1 es -NH-C(O)- o -C(O)-NH-;

R2 es hidrógeno, halógeno, -CN, -CF3, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido;

R4 es independientemente halógeno, -CN, -CF3, -NR4A-C(O)R4B, -NR4A-C(O)-OR4B, -C(O)NR4AR4B, -NR4AS(O)2R4B, -S(O)2N(R4A) (R4B), -SR4A, -S(O)R4B, -S(O)2R4B, -NR4AR4B, -OR4A, -C(O)R4B, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido;

R5 es hidrógeno, halógeno, -CN, -CF3, -NR5A-C(O)R5B, -NR5A-C(O)-OR5B, -C(O)NR5AR5B, -NR5AS(O)2R5B, - S(O)2N(R5A) (R5B), -SR5A, -S(O)R5B, -S(O)2R5B, -NR5AR5B, -OR5A, -C(O)R5B, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido; en donde R2 se une opcionalmente con R5 para formar un heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido;

R6 es independientemente halógeno, -CN, -CF3, -NR6A-C(O)R6B, -NR6A-C(O)-OR6B, -C(O)NR6AR6B, -NR6AS(O)2R6B, -S(O)2N(R6A) (R6B), -SR6A, -S(O)R6B, -S(O)2R6B, -NR6AR6B, -OR6A, -C(O)R6B, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido;

R7 es hidrógeno, halógeno, -CN, -CF3, -NR7A-C(O)R7B, -NR7A-C(O)-OR7B, -C(O)NR7AR7B, -NR7AS(O)2R7B, - S(O)2N(R7A) (R7B), -SR7A, -S(O)R7B, -S(O)2R7B, -NR7AR7B, -OR7A, -C(O)R7B, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido;

R8 es hidrógeno, halógeno, CN, -NR8A-C(O)R8B, -NR8A-C(O)-OR8B, -C(O)NR8AR8B, -NR8AS(O)2R8B, -S(O)2N(R8A) (R8B), -SR8A, -S(O)R8B, -S(O)2R8B, -NR8AR8B, -OR8A, -C(O)R8B, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido, en donde R7 y R8 se unen opcionalmente para formar un cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido;

R4A, R4B, R5A, R5B, R6A, R6B, R7A, R7B, R8A y R8B son independientemente hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido;

z es un número entero de 0 a 4; y

w es un número entero de 0 a 4;

con la condición de que el compuesto no es**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/025984.

Solicitante: StemSynergy Therapeutics, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1951 NW 7th Avenue, Suite 300 Miami, FL 33136 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ORTON,DARREN.

Fecha de Publicación: 18 de Septiembre de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/428 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos.
A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
A61K31/4436 A61K 31/00 […] › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo.
A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
C07D215/58 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con heteroátomos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2761295_T3.pdf

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