Potenciador de inhibidores del homólogo de Zeste 2.

Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**

en la que:



X es S e Y es CR6; o

Y es S y X es CR6;

Z es CR5;

R es hidrógeno o alquilo (C1-C4);

R1 y R2 son cada uno independientemente alcoxi (C1-C4), alquilo (C1-C4) o halo-alquilo (C1-C4);

R3 es hidrógeno;

R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C3), hidroxilo, halógeno, halo-alquilo (C1- C3) e hidroxi-alquilo (C1-C3);

R5 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C4-C8), alquenilo (C2-C8), alcoxi (C3-C8), cicloalquilo (C4- C8), cicloalquil (C3-C8)-alquil (C1-C2)-, cicloalquil (C3-Cs)oxi-, heterocicloalquilo, heterocicloalquil-alquil (C1-C2)-, heterocicloalquiloxi-, heteroarilo y -NRaRb, en la que dicho alquilo (C4-C8), alquenilo (C2-C8), alcoxi (C3-C8), cicloalquilo (C4-C8), cicloalquil (C3-C8)-alquil (C1-C2)-, cicloalquiloxi (C3-C8)-, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquil (C1-C2)-, heterocicloalquiloxi- o heteroarilo está opcionalmente sustituido 1, 2 o 3 veces, independientemente, con halógeno, -ORa, -NRaRb, -NHCO2Ra, nitro, alquilo (C1-C3), RaRbN-alquil (C1-C3)-, RaOalquil (C1-C3)-, cicloalquilo (C3-C8), ciano, -CO2Ra, -C(O)NRaRb, -SO2NRaRb, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, en la que dicho cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido 1 o 2 veces, independientemente, con halógeno, alquilo (C1-C4), halo-alquilo (C1-C4), -CO-alquilo (C1-C4), -CO2-alquilo (C1-C4), -NRaRb, -NHCO2R, hidroxilo, oxo, alcoxi (C1-C4) o alcoxi (C1-C4)-alquil (C1-C4)-; o cualesquiera 2 sustituyentes opcionales en dicho alquenilo (C2-C8) tomados junto con el átomo o átomos de carbono a los que están unidos representan un anillo de 5-8 miembros, conteniendo opcionalmente un heteroátomo seleccionado entre oxígeno, nitrógeno y azufre, en la que dicho anillo está opcionalmente sustituido 1 o 2 veces, independientemente, por alquilo (C1-C4), halo-alquilo (C1-C4), -CO-alquilo (C1-C4), -CO2-alquilo (C1-C4), -NRaRb, - NHCO2Ra, hidroxilo, oxo, alcoxi (C1-C4) o alcoxi (C1-C4)-alquil (C1-C4)-;

R6 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, -SO2-alquilo (C1-C4), halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C4), fenilo, heteroarilo y ciano, en el que dicho grupo fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido 1 o 2 veces, independientemente, con alcoxi (C1-C4), -NRaRb, RaRbN-alquil (C1-C4)-, alquilheterocicloalquil (C1-C4)-, halógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C8), o heterocicloalquilo;

Ra y Rb son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4)alquil (C1-C4)-, cicloalquilo (C3-C10), heterocicloalquilo, arilo, arilalquil (C1-C4)-, heteroarilalquil (C1-C4)- o heteroarilo, en el que cualquiera de dicho grupo cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido 1, 2 o 3 veces, independientemente, con halógeno, hidroxilo, alcoxi (C1-C4), amino, -NH-alquilo (C1-C4), -N(alquilo (C1-C4))2, alquilo (C1-C4), halo-alquilo (C1-C4), -CO2H, -CO2-alquilo (C1-C4), -CONH2, -CONH-alquilo (C1-C4), -CON(alquilo (C1-C4))2, -SO2-alquilo (C1-C4), -SO2NH2, -SO2NH-alquilo (C1-C4), o -SO2N(alquilo (C1-C4))2;

o Ra y Rb tomados junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo saturado o insaturado de 5-8 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre oxígeno, nitrógeno y azufre, en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido 1, 2 o 3 veces, independientemente, por alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), amino, -NH-alquilo (C1-C4), -N(alquilo (C1-C4))2, hidroxilo, oxo, alcoxi (C1-C4), o alcoxi (C1-C4)- alquil (C1-C4)-, en la que dicho anillo está opcionalmente condensado a un anillo cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo;

o Ra y Rb tomados junto con el nitrógeno al que están unidos representan un sistema de anillo bicíclico con puente de 6 a 10 miembros opcionalmente condensado a un anillo cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo;

en el que cualquiera de dicho heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en furanilo, tiofenilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, 1,2,3-triazolilo, 1,2,4-triazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, 1,2,3-oxadiazolilo, 1,2,5-oxadiazolilo, tiadiazolilo, isotiazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, triazinilo, benzofuranilo, isobenzofurilo, 2,3-dihidrobenzofurilo, 1,3-benzodioxolilo, dihidrobenzodioxinilo, benzotienilo, indolizinilo, indolilo, isoindolilo, indolinilo, isoindolinilo, benzoimidazolilo, dihidrobenzoimidazolilo, benzoxazolilo, dihidrobenzoxazolilo, benzotiazolilo, benzoisotiazolilo, dihidrobenzoisotiazolilo, indazolilo, pirrolopiridinilo, pirrolopirimidinilo, imidazopiridinilo, imidazopirimidinilo, pirazolopiridinilo, pirazolopirimidinilo, benzoxadiazolilo, benztiadiazolilo, benzotriazolilo, triazolopiridinilo, purinilo, quinolinilo, tetrahidroquinolinilo, isoquinolinilo, tetrahidroisoquinolinilo, quinoxalinilo, cinnolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, 1,5-naftiridinilo, 1,6-naftiridinilo, 1,7-naftiridinilo, 1,8-naftiridinilo y pteridinilo; y en el que cualquiera de dicho heterocicloalquilo se selecciona entre el grupo que consiste en aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, pirazolidinilo, pirazolinilo, imidazolidinilo, imidazolinilo, oxazolinilo, tiazolinilo, tetrahidrofuranoílo, dihidrofuranilo, 1,3-dioxolanilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, tetrahidropiranilo, dihidropiranilo, 1,3-dioxanilo, 1,4-dioxanilo, 1,3-oxatiolanilo, 1,3-oxatianilo, 1,3-ditianilo, 1,4- ditianilo, hexahidro-1H-1,4-diazepinilo, octahidro-1H-indolilo, hexahidro-1H-indolilo, octahidro-1H-isoindolilo, hexahidro-1H-isoindolilo, decahidroquinolinilo, decahidroisoquinolinilo, octahidroquinolinilo, octahidroisoquinolinilo, azaespiro[4.5]decanilo, azaespiro[4.5]decenilo, azaespiro[5.5]undecanilo, azaespiro[5.5]undecenilo, azabiciclo[3.2.1]octilo, azabiciclo[3.3.1]nonilo, azabiciclo[4.3.0]nonilo, oxabiciclo[2.2.1]heptilo, 1,1-dioxidotetrahidro-2H-tiopiranilo y 1,5,9-triazaciclododecilo;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/061012.

Solicitante: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 Great West Road Brentford, Middlesex TW8 9SG REINO UNIDO.

Inventor/es: LUENGO, JUAN, I., SU, DAI-SHI, MILLER, WILLIAM, HENRY, BURGESS, JOELLE, LORRAINE, KNIGHT, STEVEN, DAVID, NEWLANDER, KENNETH ALLEN, JOHNSON, NEIL, W., TIAN, XINRONG, KASPAREC,JIRI, SCHULZ,MARK, ROMERIL,STUART PAUL, BLACKLEDGE,JR. CHARLES WILLIAM, LAFRANCE III,LOUIS V.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/381 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2717680_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]

Profármacos de gemcitabina, del 29 de Julio de 2020, de NuCana plc: Una formulación farmacéutica que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S)-fosfato 3: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato […]

Formas cristalinas de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, del 29 de Julio de 2020, de Hutchison Medipharma Limited: Forma I de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, en donde el difractograma de rayos X de polvo de la Forma […]

Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]

Complejos de agentes terapéuticos de base vírica y poli(beta-amino-ésteres) modificados, del 29 de Julio de 2020, de Sagetis Biotech, SL: Un complejo de un agente terapéutico de base vírica con un polímero de fórmula I: **(Ver fórmula)** donde cada L1 y L2 están seleccionados […]

Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]

Imagen de 'Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de…'Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]

Composición de anticuerpos monoclonales dirigidos contra BDCA-2, del 22 de Julio de 2020, de LABORATOIRE FRANCAIS DU FRACTIONNEMENT ET DES BIOTECHNOLOGIES: Composición de anticuerpos monoclonales dirigidos contra la proteína BDCA-2, presentando dichos anticuerpos un porcentaje de fucosilación inferior al 60% […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .