Derivados de piridina-3(2H)-ona en tanto que agentes de formación de imágenes para la detección de perfusión miocárdica.

compuesto A de la Fórmula (I): **Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde:

R1 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y un resto de formación de imágenes;

R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, halo, haloalquilo, -NO2, y un resto de formación de imágenes;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo 25 opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, halo, haloalquilo, -CN, -NO2, y un resto de formación de imágenes; J se selecciona del grupo que consiste en N(R7), S, O, C(=O), C(=O)O, OC(=O), C(=O)N(R7), N(R7)C(=O), CH2O y un enlace; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido y un resto de formación de imágenes, o opcionalmente dos de R4 y R5 se unen para formar un anillo; n es 0, 1, 2 o 3;

W es arilo;

cada R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, halo, haloalquilo, -N(R7)2, -NO2, -OH, -C(=O)R8, -C(=O)OR8, -OC(=O)R8, - C(=O)N(R7)2, -N(R7)C(=O)R8, -CN, -Si(R9)3, -B(R9')3, -OR8 y un resto de formación de imágenes;

m es 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7;

cada R7 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, halo, haloalquilo y un resto de formación de imágenes, u opcionalmente, se pueden unir dos R7 para formar un anillo;

cada R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, y un resto de formación de imágenes;

cada R9 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, halo, y un resto de formación de imágenes; y

cada R9' se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y un resto de formación de imágenes, siempre que al menos un resto de formación de imágenes esté presente en el compuesto y sea 18F; y siempre que al menos un R6 sea alquinilo opcionalmente sustituido.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/054268.

Solicitante: LANTHEUS MEDICAL IMAGING, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 331 TREBLE COVE ROAD NORTH BILLERICA, MA 01862 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: PUROHIT,AJAY, RADEKE,HEIKE S, ROBINSON,SIMON P, CESATI,RICHARD R, PANDEY,SURESH K.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K49/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones para examen in vivo.
  • A61K49/06 A61K […] › A61K 49/00 Preparaciones para examen in vivo. › Preparaciones de contraste para la resonancia magnética nuclear (RMN); Preparaciones de contraste para el diagnóstico por imagen por resonancia magnética (MRI).
  • C07D237/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › que tienen menos de tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D237/14 C07D 237/00 […] › Atomos de oxígeno.
  • C07D237/16 C07D 237/00 […] › Dos átomos de oxígeno.
  • C07D311/42 C07D […] › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › con átomos de oxígeno o azufre en posición 2 y 4.
  • C07D311/56 C07D 311/00 […] › sin átomos de hidrógeno en la posición 3.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2763960_T3.pdf

 

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