Compuestos tricíclicos antidiabéticos.
Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que A es fenilo;
B se selecciona del grupo que consiste en:
(1) fenilo, y
(2) piridilo;
R1 se selecciona del grupo que consiste en:
(1) halógeno,
(2) -CN,
(3) -alquilo C1-6,
(4) -(CH2)rOalquilo C1-6,
(5) -(CH2)r-cicloalquilo C3-6, y
(6) -(CH2)r-O-(CH2)r-cicloalquilo C3-6,
en donde cada CH2, -alquilo C1-6, -Oalquilo C1-6 y -cicloalquilo C3-6 está sin sustituir o sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados de halógeno, -alquilo C1-6 y -(CH2)v-cicloalquilo C3-6; R2 es halógeno;
cada R3, cuando está presente, se selecciona independientemente del grupo que consiste en: (1) halógeno,
(2) -CN,
(3) -alquilo C1-6, y
(4) -(CH2)u-cicloalquilo C3-6,
en donde cada CH2, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6 está sin sustituir o sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno;
R4 se selecciona del grupo que consiste en:
(1) -(CH2)pcicloalquilo C3-6,
(2) -O(CH2)pcicloalquilo C3-6,
(3) -(CH2)p-cicloheteroalquilo C2-10,
(4) arilo, y
(5) heteroarilo,
en donde R4 está sin sustituir o sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados de R5; R5 se selecciona del grupo que consiste en:
(1) -(CH2)shalógeno,
(2) -alquilo C1-6,
(3) -(CH2)s-O-alquilo C1-6,
(4) -(CH2)sOH,
(5) -(CH2)sCN,
(6) -(CH2)sSO2alquilo C1-6,
(7) -(CH2)sSO2-(CH2)t-cicloalquilo C3-6,
(8) -CF3,
(9) -OCHF2,
(10) -OCF3,
(11) -SCH3,
(12) -NH2,
(13) oxo,
(14) -NHSO2alquilo C1-6,
(15) -NHCOalquilo C1-6,
(16) -NH(alquilo C1-6), y
(17) -N(alquilo C1-6)2,
en donde cada CH2, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6 está sin sustituir o sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo C1-6 y -(CH2)wOH; m es 0, 1, 2 o 3;
n es 1 o 2;
p es 0, 1, 2, 3 o 4;
r es 0, 1, 2 o 3;
s es 0, 1, 2 o 3;
t es 0, 1, 2 o 3;
u es 0, 1, 2 o 3;
v es 0, 1, 2 o 3; y
w es 0, 1, 2 o 3.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/064722.
Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: NARGUND, RAVI, P., XIAO, DONG, BIFTU, TESFAYE, DANG, QUN, ZHU, CHENG, JOSIEN,HUBERT, YANG,DE-YI, COLLETTI,Steven,L, KAR,Nam Fung, GUDE,CANDIDO, DHONDI,PAWAN K, BIJU,PURAKKATTLE, NAIR,ANILKUMAR G.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
- A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- C07D221/16 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 221/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00. › que contienen ciclos carbocíclicos distintos de los de seis miembros.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D487/10 C07D 487/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
PDF original: ES-2747973_T3.pdf
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