CIP-2021 : C07D 417/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 417/00C07D 417/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.

C07D 417/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.

(03/02/2016) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), **Fórmula** una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternaria del mismo, en la que V1-M1 se selecciona del grupo de -CH2-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3)-CH3; -CH(CH3)-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3-)CH2-CH3; -CH2-CH2-CH(CH3)-CH3; L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7cicloalquilo C3-7; -OCH2CH2N(R7)CH2-; -CH2CH2-; -C≡C-; -C≥O- y -CH≥CH-; en los que cada uno de R7, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-3; R2 y R3 son cada uno independientemente uno de otro hidrógeno, halo o alquilo; A es Het2 o fenilo, en el…

Compuestos de fenilaminopirimidina y usos de los mismos.

(29/01/2016) Un compuesto de fórmula Ib**Fórmula** en donde Z se selecciona independientemente entre N y CH; R1 se selecciona independientemente entre H, halógeno, OH, CONHR2, CON(R2)2, CF3, R2OR2, CN, morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo, pirrolidinilo sustituido o no sustituido y alquileno C1-4, en donde los átomos de carbono están opcionalmente reemplazados por NRY y/u O sustituidos con morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo o pirrolidinilo sustituido o no sustituido; R2 es alquilo C1-4 sustituido o no sustituido; RY es H o alquilo C1-4 sustituido o no sustituido; …

Composición farmacéutica para tratar o prevenir el glaucoma.

(27/01/2016) Una solución oftálmica médica a ser utilizada en el tratamiento o profilaxis de glaucoma que comprende un compuesto de ácido piridilaminoacético representado por la fórmula : **Fórmula** en donde cada uno de R1, R2 y R3 representa en forma independiente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1- C6, Y representa un grupo anular heteroaromático bicíclico o un grupo Q1-Q2, cada uno de los cuales puede encontrarse sustituido por uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halógeno, un grupo alcoxilo C1-C6, un grupo alcoxilo C1-C6 halógeno y un grupo alquiltio C1-C6, en donde Q1 representa un grupo arileno o un grupo heteroarileno de 5 a 6 miembros, Q2 representa un grupo aromático o un grupo heterocíclico anular de 5 a 6 miembros, cada uno de…

Derivados de 3-acetilamino-1-(fenil-heteroaril-aminocarbonil o fenil-heteroaril-carbonilamino)benceno para el tratamiento de trastornos hiperproliferativos.

(27/01/2016) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula** en la que: LA representa un grupo metileno o etileno, estando dicho grupo metileno o etileno opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, halo-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros; o, cuando dos sustituyentes están presentes en el mismo átomo de carbono, los dos sustituyentes, junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo cicloalquilo C3-C6 o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros; en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: halo, hidroxi, ciano, alquilo…

Proceso de síntesis de Dasatinib y un intermedio del mismo.

(27/01/2016) Un método para sintetizar Dasatinib, que incluye las siguientes etapas: el compuesto de Fórmula I reacciona con el compuesto de Fórmula II para dar el compuesto de Fórmula III:**Fórmula** en la que, R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de halógeno, 4- (2-hidroxietil)piperazin-1-ilo y amino; con la condición de que R1 y R2 no sean ambos 4-(2-hidroxietil)piperazin-1-ilo; R3 en la Fórmula II se selecciona de halo y amino, con la condición de que cuando R3 es amino, uno de R1 o R2 debe ser halógeno; y cuando R3 es halógeno, uno de R1 o R2 debe ser amino. R4 en la Fórmula II, Fórmula III y Fórmula VII es alcoxi C1-C6 o alcoxi C1-C6…

Moduladores de la actividad de HEC 1 y procedimientos para ello.

(26/01/2016). Solicitante/s: Taivex Therapeutics Inc. Inventor/es: LAU,JOHNSON, HUANG,JIANN-JYH.

Un compuesto que tiene una estructura de acuerdo con la Fórmula I **Fórmula** R1 es alcoxi, ORa, SRa, o -S(O)2Ra, en la que Ra es alquilo, o arilo opcionalmente sustituido con alquilo, haloalquilo, alcoxi, y/o halógeno; R2, R3, son alquilo C1-C6; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C6; y R5 es piridinilo opcionalmente sustituido con halógeno.

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Derivados de benzotiazol como agentes anticancerosos.

(25/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula**Fórmula** donde R1 es un grupo alquilo C1-6 que opcionalmente tiene sustituyente(s), un grupo cicloalquilo C3-8 que opcionalmente tiene sustituyente(s), o un grupo heterocíclico que opcionalmente tiene sustituyente(s); X es -O- ó -NR2- donde R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; Y es**Fórmula** ó donde el anillo A es un anillo bencénico que opcionalmente está sustituido adicionalmente; Z es un grupo representado por -NR3CO-, -NR3CO-W1-, -NR3CO-W1-O-, -NR3CO-W1-O-W2-, -NR3CO-W1-S-, -NR3CO-W1-O-NR4-, -NR3COO-, -NR3CO-CO-, -NR3CONR4-, -NR3CONR4-W1-, -NR3CONR4-W1-O-, ó -CONR3- donde R3 y R4 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno o un grupo…

Nicotinamidas sustituidas como moduladores de KCNQ2/3.

(20/01/2016) Nicotinamidas sustituidas de fórmula general**Fórmula** A1 representa CR10R11o S; A2 representa CR12R13, C(≥O) O, S, S(≥O)2; R1 represnta alquilo (C1-10) o heteroalquilo (C2-10) en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo (C3-10) o tererociclilo, en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo (C3-10) o heterociclilo unido a través de un alquilo (C1-8) o un heteroalquilo (C2-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, pudiendo la cadena alquilo o hereroalquilo en cada caso ser lineal o ramificada, saturada o no saturada, sustituida de forma simple o múltiple…

Ligandos de receptores cannabinoides.

(20/01/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable X4 es O o N(Rbx); en donde Rbx es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, -C(O)O(alquil), cicloalquilo monocíclico, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico), o haloalcoxialquilo; y A1 es -N(Rb)C(O)Ra, -N(Rb)C(O)ORd, -N(Rb)C(O)N(Rb), -N(Rb)(Rc), o -N≥C(Rp)(Rq); o X4 y A1 juntos son N≥N(Rcx); A3 es C(O)Rh, -S(O)2Rc, -C(O)N(Rh)2, -C(S)N(Rh)2, -S(O)2N(Rh)2, -C(≥NORh)Rh, -N(Rh)C(O)Rh, -N(Rh)C(O)ORe, -N(Rh)S(O)2Rc, -N(Rh)C(O)N(Rh)2, -N(Rh)S(O)2N(Rh)2, -CN, -ORh, o -N(Rh)2; Ra y Rc son cada uno, en cada aparición independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo,…

Compuesto de amidina o sal del mismo.

(20/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** donde A1 representa un átomo de nitrógeno o un grupo representado por la fórmula CR6, donde R6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano o un grupo representado por la fórmula COR7, donde R7 representa un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquilo C1-6, un grupo arilo o un grupo representado por la fórmula NR8R9, donde R8 y R9 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o R8 y R9 representan, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico saturado que puede estar substituido con un grupo oxo; A2 y A3 son iguales y representan un grupo representado…

Croman-6-iloxi-cicloalcanos sustituidos y su uso como productos farmacéuticos.

(13/01/2016) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas esteroisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier proporción, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula** en donde Ar es fenilo que está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes R0 iguales o diferentes; R0 se selecciona de la serie que consiste en halógeno, alquilo-(C1-C6), cicloalquilo-(C3-C7), cicloalquil-(C3-C7)- alquilo-(C1-C4), HO-, -alquil-(C1-C6)-O-, cicloalquil-(C3-C7)-O- y cicloalquil-(C3-C7)-alquil-(C1-C4)-O-, y dos grupos R0 unidos a átomos de carbono del anillo adyacentes en Ar, junto con los átomos de carbono…

Fusión de derivados bicíclicos 2,4-diaminopirimidina como utilizar inhibidores ALK y c-Met.

(08/01/2016) Un compuesto de fórmula I o II **Fórmula** o una forma de sal farmacéuticamente aceptable de las mismas, en la que R1 es cloro; R2 es un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-15, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-15 miembros, y heteroarilo de 5-15 miembros, en la que el grupo R2 se sustituye opcionalmente por uno o más miembros seleccionados independientemente entre halógeno,-NO2, -OR20, ≥O, - C(≥O)R20, -C(≥O)OR20, -C(≥O)NR22R23, -NR20R21, alquilo C1-6-(R25)x, arilo C6-15-(R25)x, heteroarilo de 5-15 miembros-(R25)x, cicloalquilo C3-10-(R25)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R25)x, pseudohalógeno, - S(≥O)nR20, -S(≥O)2NR22R23, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, NHOH, -OC(≥O)R20, OC(≥O)NR22R23, - NR20C(≥O)R21, -NR20C(≥O)OR21, -NR20S(≥O)2R21, NR20C(≥O)NR22R23,…

Compuestos de piperidina inhibidores de prostaglandina D sintasa.

(06/01/2016) Un compuesto de piperidina representado por la Fórmula (I)**Fórmula** en la que X1, X2, y X3 son iguales o diferentes y cada uno representa N o C-R1; n es 0 o 1; A es fenileno, un grupo heterocíclico saturado divalente, o un grupo heterocíclico insaturado divalente; B es hidrógeno, halógeno, alquilo que puede tener un sustituyente, alquenilo que puede tener un sustituyente, fenilo que puede tener un sustituyente, aralquilo que puede tener un sustituyente, heteroaralquilo que puede tener un sustituyente, un grupo heterocíclico saturado que puede tener un sustituyente, un grupo heterocíclico insaturado que puede tener un sustituyente, NR2R3, (C≥O)R4, u O-R5; R1 es hidrógeno, halógeno, o alquilo; R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, fenilo, alquilcarbonilo, carbonilo heterocíclico…

Procedimiento de preparación de derivados de 1-alquiltetrazolil oxima 5-sustituidos.

(06/01/2016) Procedimiento de preparación de derivados de 1-alquiltetrazolil oxima 5-sustituidos de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 es alquilo o fenilo opcionalmente monosustituido con halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, metilsulfonilo, trifluorometilo o arilo, R2 es alquilo C1-C12, haloalquilo C1-C12 o un alcoxialquilo de fórmula -[A-O]m-B, A es alcanodiilo (alquileno) C2-C4, B es alquilo C1-C6, m 1 o 2, R3 es un grupo piridinilo (Het1) o un grupo tiazolilo (Het2)**Fórmula** en las que R es hidrógeno o halógeno, Z es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, no sustituido o sustituido en cada caso, o el grupo -N(Ra)C(≥O)Q, Q es…

Compuestos de aminometilquinolona.

(30/12/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que: R es -C(≥O)A, -C(≥O)OA, -C(≥O)NHA, -C(≥N-C≥N)A, -C(≥N-C≥N)NHA o A; A es alquilo C1-6, fenilo, cicloalquilo, adamantilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, o heteroarilo bicíclico, opcionalmente sustituido con uno o más A1; cada A1 es independientemente A2 o A3; cada A2 es independientemente hidroxi, halo u oxo; cada A3 es independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, bencilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo bicíclico, heteroarilo, amino, alquil C1-6 amino, dialquil C1-6 amino, amido, éster de alquilo C1-6, sulfonilo, sulfonamido, -C(≥O), o -C(≥O)O, opcionalmente sustituido con uno o más halo, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo,…

Derivados del ácido benzoico como inhibidores de eIF4E.

(30/12/2015) Los compuestos de fórmula I:**Fórmula** en el que R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en**Fórmula** bromotienilo, tienilo, piridilo, fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos miembros seleccionados de entre el grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, metilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, -S(O)2-metilo y ciano; en el que R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en: tienilo opcionalmente sustituido por un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en metilo, acetilo y cloro; piridilo opcionalmente sustituido por uno o dos miembros seleccionados de entre el grupo que consiste en amido, metoxi, metilo, flúor, cloro y ciano; pirimidinilo opcionalmente sustituido por un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en etoxi, metoxi,…

N-(2-ariletil)bencilaminas como antagonistas del receptor 5-HT6.

(30/12/2015) Un compuesto de estructura:**Fórmula** en la que X está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- y -C(O)-; R1 está seleccionado del grupo que consiste en fenilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y el heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros está opcionalmente benzocondensado; donde el término "fenilo opcionalmente sustituido" se refiere a un radical de la fórmula**Fórmula** en la que Ra es de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, benciloxi, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C4, amido, N-(alquil…

Amidas sustituidas, método de preparación y utilización como inhibidores de Btk.

(22/12/2015) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** y sus sales, solvatos, quelatos, complejos no covalentes, y mezclas farmacéuticamente aceptables, en el que R1 se selecciona de:**Fórmula** y R2 es H o CH3; Z se selecciona de fenileno y piridilideno, en el que fenileno y piridilideno están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de CN, halo, hidroxilo, alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido, y alcoxi de C1-4 opcionalmente sustituido;**Fórmula** se selecciona de**Fórmula** estando cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de hidroxi, ciano, halo, alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido, y alcoxi de C1-4 opcionalmente sustituido; cada R16 se…

Uso de 1,4 tiazepinas/sulfonas como inhibidores de BACE1 y/o BACE2.

(22/12/2015). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HILPERT, HANS, ROGERS-EVANS, MARK, ROMBACH,DIDIER.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en el que R1 se selecciona del grupo que consiste en i) hidrógeno, ii) halógeno, y iii) alquilo C1-6; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en i) hidrógeno, ii) alquilo C1-6, y iii) halógeno-alquilo C1-6; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en i) hidrógeno, y ii) alquilo C1-6; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en i) hidrógeno, y ii) alquilo C1-6; R5 es heteroarilo no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en i) alquilo C1-6, ii) halógeno, iii) alcoxi C1-6, y iv) halógeno-alquilo C1-6, R6 es hidrógeno; R7 es hidrógeno; R8 es hidrógeno; R9 es hidrógeno; o R6 y R8 juntos forma un heterociclilo de 5-6 miembros, X se selecciona entre el grupo que consiste en i)-S, y ii)-SO2; o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

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Compuestos para la reducción de producción de beta-amiloide.

(18/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que A es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre; en donde dicho anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de halo, haloalquilo C1-6, hidroxi, amino, alcoxi C1-6 y alquilo C1-6; B se selecciona de fenilo y piridinilo, en donde el fenilo y el piridinilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-3-alcoxi-C1-6, ciano, dialquilamino C1-3-alcoxi C1-6, halo,…

Compuesto de diamino-carboxamida heterocíclica.

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (en la que los símbolos son como se definen a continuación: -X-: un grupo de fórmula (II);**Fórmula** A: cloro, etilo o isopropilo; R1: fenilo en el que el carbono en la posición 4 está sustituido con -W-Y-Z y el carbono en la posición 3 puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en halógeno, R00 y -O-R00; Z: un anillo heterocíclico no aromático que puede estar sustituido con uno o más R00; R00: alquilo C1-6 lineal o ramificada que puede estar sustituido con uno o más halógenos; -W-: un enlace, piperidin-1,4-diílo o piperazin-1,4-diílo; …

Tiazoles como ligandos de receptores cannabinoides.

(16/12/2015) Un compuesto de acuerdo con fórmula (IA) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde L1 es O o N(Rbx); en donde Rbx es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, -C(O)O(alquilo), cicloalquilo monocíclico, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico), o haloalcoxialquilo; y A1 es -G1a-G1b, -(CR1aR1b)q1-G1c; -(CR1aR1b)q1-A2, -N(Rb)C(O)Ra, o -N(Rb)(Rc); A2 es -C(O)Ra, -S(O)2Rd, -C(O)N(Rb)(Rc), -C(S)N(Rb)(Rc), -S(O)2N(Rb)(Rc),-C(≥NORf)Ra, -CN, -N(Rc)C(O)Ra, -N(Rc)C(O)ORd, -N(Rc)S(O)2Rd,-N(Rc)C(O)N(Rb)(Rc), -N(Rc)S(O)2N(Rb)(Rc), -N(Rb)(Rc), -O-Rj, o -O-C(O)(alquilo); Ra y Rc, en cada aparición, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo,-(CR1aR1b)q2-A3, G1d, o -(CR1aR1b)q2-G1d; Rb, en cada aparición, es independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo…

Derivados de isoquinolina, quinolina y quinazolina como inhibidores de la señalización de Hedgehog.

(16/12/2015). Solicitante/s: NantBioScience, Inc. Inventor/es: TAO, CHUNLIN, HAN,Hongna, SUN,Xiaowen, DESAI,Neil, KORONIAK,LUKASZ.

Un compuesto como se muestra en la Fórmula (B):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R3, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre H y alquilo C1-C6; 10 R7 se selecciona entre heterociclilo, haloalquilo, NR3C(O)R4, NR3C(O)NR4R5, NR3C(O)[C(R3)(R4)]nO[C(O)]pR4, (CH2)nSO2R3, NR3SO2R4, NR3C(O)-Q-R4, y N(OR3)C(O)R4; n es 1-2; p es 0 ó 1 ; Q es heterociclilo; U se selecciona entre H, halo, alquilo C1-C6, alquiltio C1-C6, -NR4R5, -OR4 y ciano; V se selecciona entre CH y N; W es CH; Z se selecciona entre H, halo y alquilo C1-C6.

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Inhibidores de mecanismo doble para el tratamiento de enfermedad.

(14/12/2015) Compuesto segun la formula I:**Fórmula** y sales y solvatos del mismo, en la que R1, R2 y R3 son independientemente hidrogeno, alquilo C1-C4, arilo, alquil C1-C4-arilo, alquil C1-C4- heteroarilo, alquil C1-C4-heterociclilo, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, carbonilo C1-C4, carbonilamino C1-C4, alcoxilo C1-C4, sulfonilo C1-C4, sulfonilamino C1-C4, tioalquilo C1-C4, carboxilo C1-C4, o forman un anillo entre si o con A; en la que A es alquilo C1-C4, alquil C1-C4-arilo, alquil C1-C4-heteroarilo, o forma una estructura de anillo con R1, R2 o R3; en la que B es hidrogeno, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, alquilo C1-C22, alquil C1-C22-arilo, alquil C1-C22-heteroarilo,…

Compuestos de enaminocarbonilo sustituidos.

(11/12/2015) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa pirid-2-ilo o pirid-4-ilo o pirid-3-ilo que dado el caso está sustituido en posición 6 con flúor, cloro, bromo, metilo, trifluorometilo o trifluorometoxi, o representa piridazin-3-ilo que dado el caso está sustituido en posición 6 con cloro o metilo, o representa pirazin-3-ilo o 2-cloropirazin-5-ilo o 1,3-tiazol-5-ilo que dado el caso está sustituido en posición 2 con cloro o metilo, B representa oxígeno, azufre o metileno, R1 representa haloalquilo, haloalquenilo, halocicloalquilo o halocicloalquilalquilo, R2 representa hidrógeno o halógeno, y R3 representa hidrógeno o alquilo.

Amino-quinolinas como inhibidores de quinasa.

(03/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es H, -SO2(alquilo C1-C4), -CO(alquilo C1-C4), (alquilo C1-C4) o fenil(alquil C1-C4)-; R2 es -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NH2, -SO2NRbRc o -CONRbRc, en la que Ra es alquilo (C1-C6), halo-alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C7), heterocicloalquilo de 4-7 miembros, arilo o heteroarilo, en la que: dicho alquilo (C1-C6) está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos cada uno independientemente seleccionado entre ciano, hidroxilo, alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alcoxi (C2-C6), -CO2H, -CO2alquilo (C1-C4), - SO2(alquilo C1-C4), -CONH2, -CONH(alquilo C1-C4), -CON(alquil C1-C4)(alquilo C1-C4),…

Nuevos derivados de 1,2-bis-sulfonamida como moduladores de receptores de quimiocinas.

(25/11/2015) Un compuesto para uso en el tratamiento de trastornos inflamatorios oculares o enfermedades inflamatorias de la piel que tiene la Fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, hidratos, solvatos, formas cristalinas e isómeros individuales, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**fórmula** en donde R1 es H o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido; R2 es H o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido; R3 es N o C-R7; R4 es N o C-R8; R5 es alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-8 sustituido o no sustituido, o es arilo C6-10 sustituido o no sustituido; R6 es 2-benzofurano,…

Amidas heterocíclicas de 5 miembros y compuestos relacionados.

(16/11/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una de sus sales o hidratos farmacéuticamente aceptables, en donde: W es -C(≥O)NR4-, -NR4C(≥O)- o -NR4-NR4-C(≥O)-; V es alquileno C1-C6 que está sustituido con de 0 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados de: (i) alquilo C1-C4, (cicloalquil C3-C8)-(alquilo C0-C2) y fenil-(alquilo C0-C2); (ii) sustituyentes que se consideran junto con cualquiera de los átomos de carbono intermedios, para formar un cicloalquilo de 3 a 7 miembros o un anillo de heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros; y (iii) sustituyentes que se consideran junto con R4 y cualquiera de los átomos intermedios para formar un heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros; Y es fenilo o heteroarilo de…

Derivados de oxazolina para el tratamiento de trastornos del SNC.

(13/11/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que Ra es hidrógeno o alquilo C1-7; R1 es**Fórmula** o puede elegirse entre el grupo formado por**Fórmula** R8 es hidrógeno, halógeno o arilo opcionalmente sustituido por halógeno; X es un enlace, -(CH2)n-, -CHRCH2, -CHR(CH2)2-, -O-CHRCH2-**Fórmula** o ; y R es alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno; R2 es a) alquilo C1-7; b) hidrógeno; c) NH-arilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno y alquilo C1-7 sustituido por halógeno; d) NH-heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno y alquilo C1-7 sustituido por halógeno; e) (CR'R'')m-cicloalquilo opcionalmente sustituido…

Compuestos de tiazolida sustituidos con alquilsulfonilo.

(12/11/2015) Compuesto que presenta la fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 a R5 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en H, CN, NO2, F, Cl, Br, I, - OH, -PO(ORa)(ORb)0-1, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3-C8)- alquilo (C1-C4), cicloalquil (C3-C8)-alquenilo (C2-C4), cicloalquil (C3-C8)-alquinilo (C2-C4), cicloalquenilo (C5-C8), cicloalquenil (C5-C8)-alquilo (C1-C4), cicloalquenil (C5-C8)-alquenilo (C2-C4), cicloalquenil (C5-C8)-alquinilo (C2-C4), alcoxilo (C1-C6), alqueniloxilo (C2-C6), alquiniloxilo (C2-C6), alcoxi (C2-C6)-alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1- C4), alcoxi (C1-C6)-alquenilo…

Derivados de heteroarilo bicíclico condensado.

(10/11/2015) Un compuesto que tiene la fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 representa un grupo arilo C6-C10 que puede estar sustituido con entre 1 y 5 grupos seleccionados independientemente de entre el Grupo Sustituyente a, o un grupo heterocíclico que puede estar sustituido con entre 1 y 3 grupos seleccionados independientemente de entre el Grupo Sustituyente a, R2 representa un grupo alquilo C1-C6, R3 representa un grupo arilo C6-C10 que puede estar sustituido con entre 1 y 5 grupos seleccionados independientemente de entre el Grupo Sustituyente a, Q representa un grupo representado por la fórmula ≥CH-o un átomo de nitrógeno, y Grupo…

ISATINAS SUSTITUIDAS Y SUS APLICACIONES TERAPÉUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.

(08/10/2015). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: MARTINEZ GIL,ANA, GIL AYUSO-GONTAN,CARMEN, GARCÍA SALADO,Irene, PÉREZ FERNÁNDEZ,Ignacio.

La presente invención se refiere a una familia de isatinas diferentemente sustituidas que presentan actividad inhibitoria de la proteína quinasa con repeticiones ricas en leucina (LRRK2), por lo que son útiles para el tratamiento de las enfermedades mediadas por esta enzima, como las enfermedades inflamatorias, las autoinmunes y las enfermedades neurodegenerativas, especialmente la enfermedad de Parkinson.

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