(14/12/2016) Un compuesto seleccionado entre la fórmula (I) o la fórmula (II):**Fórmula** en donde: m es un número entero desde 0 a 5; cada R1 se selecciona independientemente entre un grupo alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halo, acetilo, -NO2, arilo, aralquilo, heteroarilo, -SO2-arilo, -C(O)-NRb-arilo, -C(O)-aralquilo, -C(O)-alcoxi C1-6, - NRb-SO2-arilo, en donde cada arilo, aralquilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con 0-3 ocurrencias de Rc y en donde dos grupos R1 tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo heterociclilo; n es un número entero desde 1 a 3; cada R2 se selecciona independientemente entre alquilo C1-C6 y halo; B es arilo, heteroarilo…

(07/12/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que R1 representa un grupo heteroarilo o arilo, grupos que están independientemente no sustituidos, mono-, di- o trisustituidos, en el que los sustituyentes están independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo (C1- C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3), hidroxi, halógeno y fenoxi; R2 representa • heterociclilo, que está sin sustituir, mono- o di-sustituido, en los que los sustituyentes se seleccionan independientemente de alquilo (C1-C4), alquilcarbonilo (C1-C4), alcoxicarbonilo (C1-C4), alquilsulfonilo (C1-C4) y halógeno; • heterocicliloxi; • cicloalquilo (C3-C6), que está sin sustituir…

(30/11/2016) Un compuesto de pirona de fórmula (I): **Fórmula** en donde m es 1, 2 o 3; n es un número entero de uno cualquiera de 1 a 5; X representa O, S, S(O) o S(O)2; R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo; R2 y R3 representan independientemente entre sí un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8 o un grupo halocicloalquilo C3-C8, alternativamente R2 y R3 se conectan entre sí para representar una cadena de alquileno C2-C5, o R2 y R3 se combinan entre sí para representar un grupo alquilideno C1-C3 que tiene opcionalmente uno o más átomos de halógeno (con la condición de que cuando m es 2 o 3, dos o tres R2 pueden…

(16/11/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: m es el número 0 o 1; n es el número 0 o 1; p es un número de 0 a 3; q es el número de 0, 1 o 2; r es un número de 1 a 3; A es: un enlace; -(CRjRk)t-; -C(O)-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-C(O)-; -NRa-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-NRa-; -C(O)NRa-(CRjRk)t-; - (CRjRk)t-NRaC(O)-; -O-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-O-; -S-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-S-; -SO2-(CRjRk)t-; o -(CRjRk)t-SO2-; t es un número de 0 a 4; W es: -CRbRc-; -O-; -S-; -SO2-; o -NRd-; uno de X1, X2, X3 y X4 es N y los demás son CRe; o dos de X1, X2, X3 y X4 son N y los demás son CRe; o tres de X1, X2, X3 y X4 son N y el restante es CRe; o cada uno de X1, X2, X3 y X4 es CRe; Y es: -O-; -S-; SO2-; -CRfRg-;…

(16/11/2016) Un compuesto de Fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que cada uno de X1 y X2 independientemente es halo o OSO2Ra, en la que Ra es alquilo, alquenilo o alquinilo; Q es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquenilo, arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales independientemente está opcionalmente sustituido con alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquenilo, arilo, heteroarilo, halo, nitro, oxo, -CH≥NH, ciano, alquil-Rb, CH≥NORb, ORb, OC(O)Rb, OC(O)ORb, OC(O)SRb, SRb, C(O)Rb, C(O)ORb, C(O)SRb, C(O)NRcRd,…

(16/11/2016) Compuesto de fórmula I: **Fórmula** en el que: A es un N-heteroarilo de 5 miembros, en el que el N-heteroarilo de 5 miembros está sustituido con un grupo Z1 y opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z2; R1 es un heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico, en el que cualquier heteroarilo bicíclico, o heteroarilo tricíclico de R1 está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z3; R2 es un fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier fenilo, heteroarilo de miembros o heteroarilo de 6 miembros de R2 está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z4; Z1 está seleccionado de entre alquilo(C3-C8), arilo, heteroarilo, heterociclo y aril alquilo(C1-C6)-, en el que cualquier arilo,…

(16/11/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que Y es -L-R1 o un anillo heterociclilo o heteroarilo unidos a través de un átomo de nitrógeno del anillo, en el que cada heterociclilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, halo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, oxo, alcoxi C1-C6, -OH, -NH2, -COR7, -CO2R7, -NHSO2R7, -NHCO2R7 y -CN; y en el que cada alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo, heterociclilo, heteroarilo y alcoxi C1-C6 está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 alcoxi C1-C6, halo, -CF3, -CN, -OH, -NH2 o -OCF3; X es CR8 o N; Z es CR9 o N; L es -O-, -NR5-, -NR5(CHR6)n-, -O(CHR6)n, -O(CHR6)nC(O)-,…

(09/11/2016) Un compuesto de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que p es de 0 a 4; q es 0, 1 o 2; Cy se selecciona entre cicloalquilo C4-7, oxetanilo, pirrolidinilo, piperidinilo y azepanilo; R1 se selecciona entre H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 y Oalquilo C1-4; R4 se selecciona entre H, alquilo C1-4 y cicloalquilo C3-4; Ry(a) es aminometilo, OH, OCH3, OCH2CH2OH, F, CN, CO2Ra(a), CONRb(a)Rc(a), NRa(a)Ra(a), NHC(O)alquilo C1-3 (opcionalmente sustituido con OH), NHC(O)NH2, NHSO2NH2, NHSO2alquilo C1-3 o NHSO2haloalquilo C1-3; Rz(a) se selecciona entre (A) alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno a tres…

(02/11/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que los símbolos tienen los siguientes significados: A representa fenilo que puede contener hasta tres sustituyentes, en donde los sustituyentes se seleccionan, independientemente los unos de los otros, entre R2, o A' representa heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente benzocondensado sin sustituir o sustituido, en el que los sustituyentes en el carbono se seleccionan, independientemente los unos de los otros, entre R3 y los sustituyentes en el nitrógeno se seleccionan, independientemente los unos de los otros, entre R4, L1 representa NR5 o C(R6)2, X representa CH o nitrógeno, Y representa azufre u oxígeno, G representa:**Fórmula** …

(02/11/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que cada uno de Ar1 y Ar2 representa independientemente un grupo heteroarilo o un grupo arilo, cada uno de R1, R2 y R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C7 o un grupo ciano, cada uno de R4 y R5 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo hidroxilo, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo…

(02/11/2016) 3-Fenilisoxazolin-5-carboxamidas y 3-fenilisoxazolin-5-tioamidas de fórmula (I) o sus sales**Fórmula** en la que R1 y R2 significan independientemente entre sí cada uno hidrógeno, flúor, cloro, bromo, yodo, ciano, o alquilo (C1-C4) o alcoxi (C1-C4) sustituidos respectivamente con m restos del grupo constituido por flúor, cloro, bromo, yodo y ciano, o R1 y R2 forman junto con el átomo de carbono al que están unidos un anillo de tres, cuatro o cinco miembros saturado o parcial o totalmente insaturado, que está constituido por q átomos de carbono y p átomos de oxígeno; R3 significa flúor, cloro, ciano, alquilcarboniloxi (C1-C3) o S(O)nR5, o alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6) o alquinilo (C2-C6) sustituidos respectivamente con m restos…

(02/11/2016) Un compuesto según la fórmula I para usar en el tratamiento de enfermedades mediadas por angiogénesis seleccionadas de un tumor sólido, degeneración macular o enfermedad inflamatoria/inmune, en donde dicha enfermedad inflamatoria/inmune es la enfermedad de Crohn, enfermedad inflamatoria del intestino, síndrome de Sjögren, asma, rechazo de trasplante de órganos, lupus eritematoso sistémico, artritis reumatoide, artritis psoriásica, psoriasis o esclerosis múltiple.**Fórmula** en donde el anillo A es benceno; el anillo B es piridina; carbociclo es un anillo alifático mono-, bi-, o tricíclico que tiene de 3 a 14 átomos de carbono, que es saturado o insaturado, aromático…

(26/10/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es tetrazolilo sustituido opcionalmente, R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tienilo sustituido opcionalmente, R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 o ciano, R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6, o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos forman un anillo carbocíclico C3-6, R5 es piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirazolilo o tiazolilo, cada uno de los cuales puede sustituirse opcionalmente una o dos veces con uno o más grupos seleccionados independientemente de entre metilo, etilo, n-propilo, fluoro, cloro, amino, metilamino o…

(26/10/2016) Un compuesto de fórmula (Ib) o (Ic) **Fórmula** o un enantiómero, un diastereómero, un tautómero o una sal del mismo, en las que: X es H, F, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros, -CO2R11 o -NR11R12; Y es H, F, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros, -CO2R11 o -NR11R12; Z es H, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros o -NR11R12; R11 y R12, en cada aparición, se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, un heteroarilo de 4 a 12 miembros y un heterociclilo de 4 a 12 miembros, en donde el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo y el heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos…

(26/10/2016) Compuesto de fórmula general (I), **(Ver fórmula)** caracterizado porque n representa 0, 1 ó 2; R1 representa alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), cicloalquilo(C3-6) o heterociclilo de 3-7 miembros; R2 representa CH2 F; CHF2 o CF3; R3 representa H, alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-6) o heterociclilo de 3-7 miembros; OH, O-alquilo(C1-6), NH2, N(H)alquilo(C1-6), N(alquilo(C1-6))2 o SO2-alquilo(C1-6); (Het)arilo representa arilo o heteroarilo, sustituido cada uno con cero o uno o dos o tres sustituyentes del grupo consistente en R6, R7 y R8, donde R6, R7 y R8, se seleccionan independientemente entre sí, del grupo consistente en F, Cl, Br, I, NO2, CN,…

(19/10/2016) Un compuesto elegido de la fórmula I:**Fórmula** y los estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1 es H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo o heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo; R2 es H, heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo, heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo, -(heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo)-(heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo), arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, NR4R5 u OR4; o R1 y R2 juntos forman un heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo o un…

(19/10/2016) Un compuesto de:**Fórmula** donde: Z tiene la estructura de:**Fórmula** R5 es H, COR8, C1-C6 alquilo, o tiazol; R8 es OH; R6 es OH o H; Ar es fenilo o piridina; R7 es C1-C6 alquilo o hidrógeno; Y se selecciona del grupo que consiste de una hidroxilamina; L es-alquileno o -(alquileno-O)n-alquileno-; y n es un número entero mayor que o igual a u no; o una sal del mismo; (ii) Fórmula (VIII):**Fórmula** donde: A es opcional y, cuando está presente es alquileno inferior, alquileno sustituido inferior, cicloalquileno, cicloalquileno sustituido inferior, alquenileno, alquenileno sustituido inferior, alquinileno, heteroalquileno inferior, heteroalquileno sustituido, heterocicloalquileno inferior, heterocicloalquileno inferior sustituido,…

(05/10/2016) Un compuesto representado por la formula general (I):**Fórmula** en la que: un anillo Cy1 representa un carbociclo monociclico o carbociclo biciclico C3-10 o un heterociclo monociclico o heterociclo biciclico de 4 a 10 miembros; R1 representa: un halogeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un halogeno o un grupo oxo; un grupo cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con un halogeno o un grupo alquilo C1-3, un grupo alquilo C1-6 que tiene un atomo de oxigeno sustituyendo a un atomo de carbono y opcionalmente sustituido con un halogeno o un grupo oxo; o un grupo cicloalquilo C3-6 que tiene un atomo de oxigeno sustituyendo a un atomo de carbono y opcionalmente sustituido con un halogeno o un grupo alquilo C1-3; R2 representa: un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6…

(05/10/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** caracterizado por que presenta, a una concentración de 100 μM, una viabilidad hepatocitaria superior al 60%, y por que: - R3 es un grupo**Fórmula** en el que n es superior a 1 y R4 se elige entre el grupo que comprende los grupos H, OH, COOR, NRR', NHCOOR'', NHM, siendo elegidos R y R' entre H, un grupo alquilo y un grupo bencilo, siendo R'' un grupo elegido entre un grupo alquilo y un grupo bencilo, y siendo M un grupo fluorescente, - R1 se elige entre el grupo que comprende los grupos H, alquilo, bencilo, -(CH2)m-CH≥CH-Φ,**Fórmula** donde m es superior…

(28/09/2016) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en i) alquilo C1-6, ii) alquilo C1-6 sustituido con 1-5 halógenos, iii) arilo, iv) arilo sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre amino, amino-alquilo C1-6, ciano, ciano-alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno-alcoxi C1-6, (alquil C1-6,alquil C1-6)N-, (alquil C1-6,H)N-, N(alquil C1-6,alquil C1- 6)-alquilo C1-6, N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)2-, carboxi, carboxi-alquilo C1-6, alquil C1-6- COO-alquilo C1-6, COO-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,alquil C1-6)-alquilo C1-6, CO-NH2-alquilo C1-6 y alquil C1-6-CO-, v) heteroarilo,…

(14/09/2016) Una composición farmacéutica para el uso en un método para tratar o prevenir la trombocitopenia, comprendiendo la composición un compuesto derivado de 2-acilaminotiazol representado por la siguiente Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, como un ingrediente activo: en donde los símbolos tienen los siguientes significados: Ar1: arilo, heterociclo aromático monocíclico o heterociclo condensado bicíclico opcionalmente sustituido, con la condición de que cuando R1 sea arilo o piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo inferior, -CO-alquilo inferior, -COO-alquilo inferior, -OH, -O-alquilo inferior, -OCO-alquilo inferior y halógeno, Ar1 no sea fenilo o piridilo, cada uno de los cuales puede…

(10/08/2016) Un compuesto del siguiente general formula:**Fórmula** en donde es heterociclo aromático bicíclico que consiste en piridina condensada con benceno, uno de Y y Z es CR2d, y el otro es un enlace químico el Anillo B es (a) hidrocarburo aromático monocíclico o bicíclico con 6 a 11 carbonos como átomos anulares; (b) hidrocarburo alicíclico monocíclico o bicíclico con 3 a 12 carbonos como átomos anulares; (c) heterociclo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a 11 miembros que contiene átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre átomos de oxígeno, átomos de azufre y átomos de nitrógeno; o (d) heterociclo no aromático monocíclico o bicíclico de…

(10/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que A es un resto de anillo seleccionado del grupo que consiste en un: (a) carbociclilo de 4 a 7 miembros, (b) heterociclilo de 4 a 7 miembros, (c) fenilo, y (d) anillo de heteroarilo de 5 a 6 miembros, en la que cada uno de dicho carbociclilo de 4 a 7 miembros y heterociclilo de 4 a 7 miembros de dicho grupo A puede contener opcionalmente uno o dos enlaces olefínicos; y en la que uno o dos átomos de carbono en el anillo en cada uno de dicho carbociclilo de 4 a 7 miembros y heterocíclico de 4 a 7 miembros de dicho grupo A puede estar independientemente reemplazado opcionalmente con uno o dos restos independientemente seleccionados del grupo que consiste en -C(O)-, -C(S)- y -C(≥NR4)-; B es fenilo o un heteroarilo…