CIP-2021 : C07D 417/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 417/00C07D 417/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.

C07D 417/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuesto heterocíclico sustituido con halógeno.

(03/08/2016). Solicitante/s: UBE INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: KIMURA, TOMIO, NISHIDA, HIROSHI, USHIYAMA, SHIGERU, NISHIKAWA, KENJI, ITO, MASAAKI, OKUDO,Makoto, IWASE,Noriaki, OKANARI,EIJI, KONO,SHIGEYUKI, MATOYAMA,MASAAKI, MATSUNAGA,HIROFUMI.

Un compuesto representado por la fórmula general (I): [Fórmula química 320]**Fórmula** en donde A representa, un anillo de fenilo, un anillo de tiofeno o un anillo de isotiazol; R1 es el mismo o diferente, y representa un átomo de halógeno o un grupo alquilo de C1-C3; R2 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6; p representa un entero de 0 a 5; V representa CR3 en donde R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo amino, un grupo nitro o un grupo alcoxi de C1-C3, o V representa un átomo de nitrógeno; X representa un átomo de halógeno, o una sal farmacológicamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2667798_T3.pdf

MODULADORES DE LOS RECEPTORES A.

(28/07/2016). Solicitante/s: PALOBIOFARMA, S.L. Inventor/es: CAMACHO GÓMEZ,Juan, CASTRO PALOMINO LARIA,Julio.

Moduladores de los receptores A3 de adenosina de fórmula (I) y procedimiento para preparar dichos compuestos. Otros objetivos de la presente invención son composiciones farmacéuticas que comprenden una cantidad eficaz de dichos compuestos y el uso de los compuestos en la preparación de un medicamento para tratar afecciones patológicas o enfermedades que pueden mejorar por modulación de los receptores de A3 adenosina.

2,6-diamino-pirimidin-5-il-carboxamidas como inhibidores de las syk o JAK quinasas.

(13/07/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: D1 es cicloalquilo C3-8, opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: alquilo C1-8, amino, hidroxi, alquilcarbonilo C1-8, aminocarbonilo, alcoxicarbonilamino C1- 8, arilalcoxicarbonilamino C1-8, fenilo y heterociclil-alquileno C1-8; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8, amino, aminocarbonilo, hidroxilo, alcoxi C1-8, haloalquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, oxo, ciano, alcoxicarbonilo C1-8, cicloalquilo C3-8, arilo y heterociclilo; y…

Derivados de azetidina N-sustituidos.

(06/07/2016) Un derivado de azetidina N-sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en los compuestos de acuerdo con una cualquiera de las Fórmulas 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismos.**Fórmula** en las que R1 es alquilo (C1-8), cicloalquilo (C3-8), heterocicloalquilo (C3-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-10 6), alquil (C1-4)- carbonilo, alcoxi (C1-4)-alquilo (C2-4), cicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-3), heterocicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-3), cada uno opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, nitrilo, hidroxilo o alquilo (C1-2); (h) Ar es un anillo (hetero)aromático, opcionalmente sustituido con R12 y R13; R2 y R3 son independientemente…

Síntesis de compuestos de tiazolidinedionas.

(29/06/2016). Solicitante/s: Metabolic Solutions Development Company LLC . Inventor/es: GADWOOD, ROBERT, C., TANIS, STEVEN, P., LARSEN, SCOTT, D., ZELLER, JAMES R., PARKER, TIMOTHY, ARTMAN,GERALD D. III.

Un metodo para preparar un compuesto de Formula I:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el que cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente entre H, halo, alquilo, alquenilo, alquinilo y alcoxi, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo o alcoxi estan opcionalmente sustituidos con 1-3 de halo; que comprende la etapa de: convertir un compuesto de Formula 2A en un compuesto de Formula I**Fórmula** en el que R3 es hidrogeno o un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido.

PDF original: ES-2588769_T3.pdf

Inhibidores de la tubulina.

(29/06/2016). Solicitante/s: TUBE Pharmaceuticals GmbH. Inventor/es: RICHTER, WOLFGANG.

Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R es H, un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, CO-alquilo, heteroalquilo, aralquilo o heteroaralquilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos; R' es OH, un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, -O-CO-alquilo o heteroalquilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos; R" es un grupo de fórmula CO2H, CO2R''', CONHR''' o CONR2''', siendo R''' independientemente un grupo alquilo, arilo, aralquilo o heteroalquilo; X es S u O; Y es independientemente alquilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo opcionalmente sustituido, halógeno, CN, NO2 u OH; n es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; o una sal, solvato, hidrato, farmacológicamente aceptable o una formulación farmacológicamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2581207_T3.pdf

N-piridín-3-il o N-pirazín-2-il carboxamidas.

(29/06/2016) Compuestos de fórmula:**Fórmula** en la que: A se selecciona de entre CH o N, R1 se selecciona de entre elgrupo que consiste de alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, halógeno-alquilo C1-7, carbamoil-alquilo C1-7, alquil C1-7-carbonilamino-alquilo C1-7, fenil-alquilo C1-7, heterociclil-alquilo C1-7 en el que el grupo heterociclilo se encuentra no sustituido o sustituido con oxo, heteroaril-alquilo C1-7 en el que el grupo heteroarilo se encuentra no sustituido o mono- o di-sustituido con alquilo C1-7, y fenilo que se encuentra no sustituido o mono- o di-sustituido con halógeno, R2 y R6 son, independientemente…

Compuestos beta-lactámicos sustituidos con amidina, su preparación y uso como agentes antibacterianos.

(15/06/2016) Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 y R2 representan, independientemente el uno del otro, hidrógeno, aminocarbonilo o alquilo (C1-C4), o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo (C3-C8), R3 representa -(CH2)m-(SO2)OH o -O-(CH2)o-(SO2)OH, en el que m y o representan, independientemente el uno del otro, un número entero de 0, 1, 2 o 3, y en el que cualquier grupo CH2 contenido en los restos que R3 representa puede estar sustituido con uno o dos restos de alquilo (C1-C4), X representa CR4 o N, R4 representa hidrógeno o halógeno, Z representa un enlace o una cadena de alquilo que tiene uno, dos, tres o cuatro átomos de carbono, en el que la cadena de alquilo puede estar sustituida con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados…

Compuestos con actividad anticancerosa.

(15/06/2016) Compuesto que presenta la fórmula de:**Fórmula** en el que R1 y R2 se seleccionan independientemente de entre alquilo, alquilo sustituido, alcoxi opcionalmene sustituido, alquitio opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, o anitio opcionalmente sustituido, en la que cuando X no es O, R1 y R2 pueden asimismo ser parte de una cadena de alquileno ciclica que forma una estructura de anillo condensado; X es O, S, o NR3; cuando X es NR3, Ar no es fenilo; arilo o arilo sustituido en el ariloxi opcionalmente sustituido o aritio opcionalmente sustituido incluye arilo carbocíclico, arilo tererocíclico, arilo monocíclico,…

Derivados de benzimidazolil-metil urea como agonistas del receptor de ALX.

(15/06/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que n representa 0, 1, 2, 3, o 4; D representa =N- o =C(R5)-; E representa =N- o =C(R4A)-; R9 representa alquilo (C1-C4) o halógeno; R1 representa alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), fluoroalcoxi (C1-C4), ciano o halógeno; R2 y R3 representan independientemente uno del otro hidrógeno o metilo; o R2 y R3 forman, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo cicloalquilo (C3-C5) monocíclico; R4 y R4A representan independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), ciano, nitro o halógeno; R5 representa hidrógeno o…

Derivados sustituidos del ácido 1,2,3,4-(tetrahidrociclopenta[b]indol-3-il)acético útiles en el tratamiento de trastornos autoinmunitarios e inflamatorios.

(08/06/2016). Solicitante/s: ARENA PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: JONES, ROBERT, M., LEHMANN,JUERG, BUZARD,DANIEL,J, Kim,Sun Hee, HAN,SANGDON, ULLMAN,BRETT, STIRN,SCOTT, ZHU,XIUWEN, MOODY,JEANNE V.

Un compuesto seleccionado entre los compuestos de Formula (Ia) y sales, solvatos e hidratos farmaceuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula** en la que: m es 1; n es 1 o 2; Y es N o CR1; Z es N o CR4; R3 es cicloalquilo C3-C7; y cada uno de R1, R2 y R4 se selecciona independientemente entre H, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquiltio C1-C6, carboxamida, ciano, cicloalcoxi C3-C7, cicloalquilo C3-C7, haloalcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, halogeno, heteroarilo y heterociclilo, en donde dichos alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6 estan cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados entre cicloalquilo C3-C7 y halogeno.

PDF original: ES-2589731_T3.pdf

Compuestos enaminotiocarbonílicos sustituidos.

(08/06/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: JESCHKE, PETER, VELTEN,ROBERT, FRANKEN,Eva-Maria.

Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa pirid-2-ilo o pirid-5 4-ilo, o representa pirid-3-ilo que, dado el caso, está sustituido en posición 6 con flúor, cloro, bromo, metilo, trifluorometilo o trifluorometoxi, o A representa un resto de la siguiente fórmula**Fórmula** en la que X representa halógeno, alquilo o haloalquilo, Y representa halógeno, alquilo, haloalquilo, haloalcoxi, azido o ciano, B representa oxígeno, R1 representa haloalquilo o halocicloalquilo, R2 representa hidrógeno y R3 representa hidrógeno.

PDF original: ES-2589604_T3.pdf

Compuestos de bencenosulfonamida y su uso como agentes terapéuticos.

(08/06/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: k es 0, 1, 2, 3 o 4; m es 0, 1 o 2; n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; q es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; A es -O- o -S-; es arilo o N-heteroarilo; R1 es -O-, -C(R9)2-, -N(R10)-, -N(R11)- o -S(O)t (donde t es 0, 1 o 2); R2 es C(R9); R3 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo opcionalmente sustituido o aralquilo opcionalmente sustituido; o R3 es un enlace directo a R4; R4 es H, alquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, -C(O)R10, -C(O)N(R10)2 o -C(≥NCN)N(R10)2; o R3 y R4, junto con el nitrógeno al que ambos están unidos,…

Preparación de intermedios de micafungina.

(08/06/2016). Solicitante/s: SANDOZ AG. Inventor/es: STURM, HUBERT, BARTH, ROLAND, KNEPPER,KERSTIN.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 se selecciona de: (a) residuos Z-O-, en donde Z-O- se selecciona de (i) residuos de fórmula (II)**Fórmula** (ii) residuos de fórmula (III)**Fórmula** en donde R3 y R4 son iguales o diferentes; y 10 en donde X se selecciona de O o S; (iii) residuos de fórmula (IV)**Fórmula** y (iv) residuos de fórmula (V):**Fórmula** en donde R2, R3, R4, y R5 se seleccionan independientemente de residuos alquilo que tienen de 1 a 12 átomos de carbono, residuos arilo que tienen de 6 a 24 átomos de carbono, residuos alquiloxi que tienen de 1 a 12 átomos de carbono, residuos ariloxi que tienen de 6 a 24 átomos de carbono, o residuos heterocíclicos que tienen de 2 a 14 átomos de carbono y 1 a 4 heteroátomos como átomos del componente del anillo; o (b) un grupo que consiste en haluros y pseudohaluros.

PDF original: ES-2586408_T3.pdf

Compuestos tricíclicos fusionados como inhibidores de cinasa raf.

(08/06/2016) Un compuesto seleccionado de los compuestos de Fórmula I: **Fórmula** estereoisómeros del mismo y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: Q se selecciona entre C y N; W se selecciona entre C y N; X se selecciona entre CH2 y O; Y se selecciona entre NR12, O, y S; Z se selecciona entre O, S, NR13, CO, SO, SO2 y CR13R14; R1, R2, R3, R4, R5, y R6, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, halógeno, haloalquilo, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alquinilo, CN, -NR13R14, -OR13, -COR13, -CO2R13, -CONR13R14, -C(≥NR13)NR14R15, -NR13COR14, -NR13CONR14R15, -NR13CO2R14, -SO2R13, -NR13SO2NR14R15, -NR13SO2R14 y -NR13SO2arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo,…

Compuestos de benceno sustituidos con arilo o heteroarilo.

(08/06/2016) Un compuesto de Fórmuila (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula** en donde, X1 es N o CR11; X2 es N o CR13; Z es NR7R8, OR7, S(O)nR7, o CR7R8R14, en que n es 0, 1 o 2; cada uno de R1, R5, R9 y R10, independientemente, es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxilo, COOH, C(O)O-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros y heteroarilo de 5 ó 6 miembros; cada uno de R2, R3 y R4,…

Inhibidores de SKY.

(08/06/2016) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I: **(Ver fórmula)** en donde: X1 es CH o N; X2 es CR1a, NR1b o S; X3 es C o N; en donde, X1, X2 y X3 están dispuestos de tal manera que forman un sistema de anillo heteroaromático, y R1a es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12, heteroarilo C2-12 o -N(R20 )(R22), en donde las unidades estructurales alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12 o heteroarilo C2-12 pueden estar opcionalmente sustituidas con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados…

Bencimidazoles y análogos relacionados como moduladores de sirtuina.

(01/06/2016) Un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula** o una de sus sales, en donde: uno de Z11 y Z12 es CR13, y el otro de Z11 y Z12 se selecciona de N y CR13, en donde R13 se selecciona de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -O-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), -S-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), alquilo C1-C4, -(alquil C1-C2)-N(R14)(R14), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquilo(C1-C4), -O-alquil(C1-C3)-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-alquilo(C1-C4) y cicloalquilo C3-C7; R se selecciona de hidrógeno, -alquilo (C2-C4), -alquilo (C1-C4) sustituido con fluoro, -alquil(C1-C4)-N(R7)(R7), -alquil(C1-C4)-C(O)-N(R7)(R7), -alquil(C2-C4)-O-R7, y -alquil(C2-C4)-N(R7)-C(O)-R7, en donde: cada R7 se selecciona independientemente…

Derivados de 3,4-dihidro-2H-pirazino[1,2-a]indol-1-ona activos como inhibidores de cinasa, proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los comprenden.

(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde R se selecciona del grupo consistente en -Ra, -CORa, -CONRaRb y -SO2Ra, y R1 es un grupo -NRcRd, donde Ra, Rb, Rc y Rd, iguales o diferentes, son cada uno independientemente hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil alquilo C1-C6, arilo, aril alquilo C1-C6 y heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o varios grupos seleccionados entre halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alquilo polifluorado, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, dialquilamino y alcoxi, donde: el término "cicloalquilo C3-C6" representa un anillo monocíclico…

Piridin-2-amidas útiles como agonistas de CB2.

(25/05/2016) Un compuesto seleccionado entre 2-metil-2-(5-metil-6-(2,2,2-trifluoroetoxi)picolinamido)propanoato de metilo; éster metílico del ácido 2-[(6-ciclohexil-piridin-2-carbonil)-amino]-2-metil-propiónico; éster metílico del ácido 2-{[6-ciclopropilmetoxi-5-(tetrahidro-piran-4-il)-piridin-2-carbonil]-amino}-2-metil-propiónico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-ciclopropilmetoxi-5-(tetrahidro-piran-4-il)-piridin-2- carboxílico; éster metílico del ácido 2-{[6-ciclopropilmetoxi-5-(1H-pirazol-3-il)-piridin-2-carbonil]-amino}-2-metil-propiónico; ((S)-1-hidroximetil-3-metil-butil)-amida del ácido 6-ciclopropilmetoxi-5-pirrolidin-1-il-piridin-2-carboxílico; (6-ciclopropilmetoxi-5-pirrolidin-1-il-piridin-2-il)-(1,1-dioxidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il)-metanona; …

Compuestos plaguicidas.

(25/05/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde C1 es C o CH C2 es C o CH A1 es N o C A2 es N, C(R2), N(R3), O, S o C(R4,R5); y A3 es N, O, S, N(R6), C (R7) o C(R8,R9); en donde uno o dos enlaces no adyacentes en el anillo de 5 miembros formado por C1, C2, A1, A2 y A3 son enlaces dobles, mientras que los otros son enlaces simples, con la condición de que el enlace entre A1 y A2 o el enlace entre A1 y C1 o el enlace entre A2 y A3 o el enlace entre C1 y C2 o el enlace entre A3 y C2 es un enlace doble, además con la condición de que por lo menos uno de A1, A2 y A3 es N, N(R3) o N(R6), y en donde R2, R7 independientemente entre sí, se seleccionan…

2-Acilaminotiazoles para el tratamiento de cáncer.

(11/05/2016). Solicitante/s: UNIVERSITA DEGLI STUDI DI MILANO - BICOCCA. Inventor/es: MOLOGNI, LUCA, GAMBACORTI PASSERINI, CARLO, SCAPOZZA, LEONARDO, BISSON,WILLIAM, GOEKJIAN,PETER, D'ATTOMA,JOSEPH.

Los compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: - R1 es**Fórmula** i es igual a cero, 1 o 2 Rx y Rx' pueden ser los mismos o diferentes y son un alquilo lineal o ramificado C1-C3; X es ya sea oxígeno o NRy; Ry es un alquilo lineal o ramificado C1-C3 o propargilo; Rz es ya sea hidrógeno o alquilo lineal o ramificado C1-C3; - R2 y -R3 pueden ser los mismos o diferentes y son hidrógeno, alquilo C1-C3 lineal o ramificado o -C≡C-R4, dado que por lo menos uno de -R2 y -R3 es -C≡C-R4; - R4 es hidrógeno, -CH2-O-CPh3, ciclohexenilo, alquilo C1-C4,**Fórmula** Rt y Rt' pueden ser los mismos o diferentes y son alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor o F; Ra, Rb y Rc pueden ser los mismos o diferentes y puede ser fenilo o alquilo lineal o ramificado C1-C4; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2636245_T3.pdf

Nuevos derivados de isoquinolina sustituida.

(27/04/2016) Un derivado de isoquinolina-6-sulfonamida representado por la Fórmula , una sal del mismo, o un solvato del derivado o la sal:**Fórmula** donde R1 y R2 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo, un grupo halogenoalquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo hidroxilo, un grupo mercapto, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo aminoalquiltio, o un grupo heteroarilo; R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo hidroxialquilo, un grupo dialquilaminoalquilo,…

Compuesto de guanidina.

(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** donde A es**Fórmula** Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N, RQ22 y RQ42 son H, R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo, J es un enlace sencillo, L es O o NH, U es un enlace sencillo u O, V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O), W es un enlace sencillo, X es**Fórmula** donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…

Derivados de 2-fenil-1,3-oxazol y 5-fenil-1,2,4-oxadiazol para el tratamiento de diabetes.

(20/04/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MATSUMOTO,KOJI, YAMANOI,SHIGEO, NAMIKI,HIDENORI, OCHIAI,YUICHI, HOSHINO,MADOKA.

Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula** en la que el anillo A representa**Fórmula** * representa el sitio de unión con el anillo de benceno, X representa CH o N, R1 representa -C(≥O)-NH-R5, -NH-C(≥O)-NH-R5 o -S(≥O)2-R5, R2 representa -F o -H R3 representa -CH3 o -C2H5 R4 representa**Fórmula** R5 representa -H, o representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6, o**Fórmula** cada uno de los cuales puede estar sustituido con 1 a 3 -OH, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2640667_T3.pdf

Derivados de triazol como inhibidores de SCD.

(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**fórmula** en donde: X representa -CONH-, -NHCO- o -CH2NH-; R1 representa fenilo sustituido con dos grupos independientemente seleccionados de halógeno; R2 representa hidrógeno, -alquilo C1-6 o -(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3); R3 representa: -heteroarilo C5-9 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos independientemente seleccionados de: -alquilo C1-3, -alcoxi C1-6, -CO2R4, -C(≥O)NR5R6, -C(≥O)NH-(alquil C1-3)-NR7R8, -C(≥O)NH-(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3), -C(≥O)NH- (alquil C1-3)-OH, -C(≥O)R9, -(alquil C1-6)-OH, -CHO, -(alquil C1-3)-CO2(alquilo C1-3), -(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3), -halogenoalquilo C1-6, -O-halogenoalquilo C1-6, -O-cicloalquilo C3-6, -cicloalquilo C3-6, o halógeno, en donde heteroarilo C5-9 significa un grupo cíclico aromático que contiene de 5 a 9…

Nuevo inhibidor de renina.

(13/04/2016) Un compuesto de fórmula [I];**Fórmula** en donde R1 es un cicloalquilo o un alquilo, R22 es 1) un arilo opcionalmente sustituido, 2) un piridilo opcionalmente sustituido, 3) un pirazolopiridilo opcionalmente sustituido, 4) un indolilo opcionalmente sustituido, 5) un benzofuranilo opcionalmente sustituido, 6) un quinolilo opcionalmente sustituido, 7) un cromanilo opcionalmente sustituido, 8) un dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 9) un indazolilo opcionalmente sustituido, 10) un pirrolopiridinilo opcionalmente sustituido, 11) un benzisoxazolilo opcionalmente sustituido, 12) un indolinilo opcionalmente sustituido, 13) un quinazolinilo opcionalmente sustituido,…

Agonista del receptor de glucocorticoides que comprende derivados de 2,2,4-trimetil-6-fenil-1,2-dihidroquinolina que tiene un grupo oxi sustituido.

(13/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula o una de sus sales, para usar en la prevención o tratamiento de una enfermedad: en donde R1 representa las fórmulas (2a), (3a), (4a) o (5a); R2 representa -(CO)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 o -(CO)NR12R13; R2-O- es sustituyente en la posición 4 o 5 del anillo de benceno A; R3 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 1 a 6 átomos de carbono; R4, R5, R6 o R7 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 1 a 6 átomos de carbono, que puede tener un sustituyente, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene…

Derivados de 1,2,4-triazin-4-amina.

(13/04/2016) Compuesto de fórmula lyd, en la que: B representa un CyBB o HetBB; CyBB representa fenilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes R4c; HetBB representa un grupo heterocíclico aromático de 6 miembros que contiene uno o más átomos de N, y grupo HetBB que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes R4d; R4b, R4b', R4c y R4d representan, independientemente en cada aparición, (a) halógeno, (b) CN, (c) alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, nitro, CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 (estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de OH, ≥O, halógeno, alquilo…

Activadores de la glucoquinasa.

(06/04/2016) Uso de un compuesto seleccionado a partir del grupo compuesto por: ácido {3-[(4-metoximetil-tiofeno-2-carbonil)-amino]-5-metil-pirazol-1-il}-acético, ácido {3-[(4-metoximetil-tiofeno-2- carbonil)-amino]-pirazol-1-il}-acético, tiazol-2-ilamida del ácido 4-metil-tiofeno-2-carboxílico, tiazol-2-ilamida del ácido 5-cloro-4-metanosulfonil-tiofeno-2-carboxílico, ácido {5-metil-3-[(4-metil-tiofeno-2-carbonil)-amino]-5 pirazol-1-il}- acético, tiazol-2-ilamida del ácido 4-(4-cloro-bencenosulfonil)-tiofeno-3-carboxílico, (4-metil-tiazol-2-il)-amida del ácido 5-propil-tiofeno-3-carboxílico, éster etílico del ácido {2-[(5-propil-tiofeno-3-carbonil)-amino]-tiazol-4-il}-acético, éster etílico del ácido 2-[(5-propil-tiofeno-3-carbonil)-amino]-tiazol-4-carboxílico,…

Derivado de N-tienilbenzamida sustituida con aminoalquilo.

(06/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o hidrato del mismo,**Fórmula** (en la que, X1 representa CH2 u O, k representa 1, 2 ó 3, R3 representa H o alquilo C1-6, X2 representa CH o N, L1 representa alquileno C1-6, R1 representa H o alquilo C1-6, X3 representa CH o N, L2 representa alquileno C1-6, R5 representa H o alquilo C1-6, R6 representa H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno a dos de -OR0, -C(O)-alquilo C1-6, -S(O)m-alquilo C1-6, -alquileno C1-6-N(alquil C1-6)2, -R00-heterociclo, -R00-fenilo o -R00-cicloalquilo C3-10, en la que el heterociclo, fenilo y cicloalquilo C3-10 pueden estar sustituidos con de uno a dos alquilo C1-6 o C(O)-alquilo C1-6,…

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