Compuesto de amidina o sal del mismo.
Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
donde
A1 representa un átomo de nitrógeno o un grupo representado por la fórmula CR6,
donde R6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano o un grupo representado por la fórmula COR7, donde R7 representa un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquilo C1-6, un grupo arilo o un grupo representado por la fórmula NR8R9, donde R8 y R9 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o
R8 y R9 representan, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico saturado que puede estar substituido con un grupo oxo;
A2 y A3 son iguales y representan un grupo representado por la fórmula CH;
R1 representa un grupo cicloalquilo C3-6 que puede estar substituido con 1 a 5 substituyentes seleccionados entre el Grupo de Substituyentes 1, un grupo alquilo C1-6 que puede estar substituido con 1 a 6 substituyentes seleccionados entre el Grupo de Substituyentes 1, un grupo arilo que puede estar substituido con 1 a 5 substituyentes seleccionados entre el Grupo de Substituyentes 2, un grupo heterocíclico que puede estar substituido con 1 a 5 substituyentes seleccionados entre el Grupo de Substituyentes 2, un grupo representado por la fórmula OR10, un grupo representado por la fórmula COR11, un grupo representado por la fórmula NR12CO2R13, un grupo representado por la fórmula NR14CONR15R16, un grupo representado por la fórmula NR17COR18, un grupo representado por la fórmula NR19SO2R20 o un grupo representado por la fórmula OCONR21R22, donde
R10, R13, R15, R16, R21 y R22 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 que puede estar substituido con 1 a 6 substituyentes seleccionados entre el Grupo de Substituyentes 1, un grupo cicloalquilo C3-6 que puede estar substituido con 1 a 5 substituyentes seleccionados entre el Grupo de Substituyentes 1, un grupo adamantilo, un grupo arilo que puede estar substituido con 1 a 5 substituyentes seleccionados entre el Grupo de Substituyentes 2 o un grupo heterocíclico que puede estar substituido con 1 a 5 substituyentes seleccionados entre el Grupo de Substituyentes 2;
R11 representa un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquilo C1-6 que puede estar substituido con 1 a 6 substituyentes seleccionados entre el Grupo de Substituyentes 1, un grupo cicloalquilo C3-6 que puede estar substituido con 1 a 5 substituyentes seleccionados entre el Grupo de Substituyentes 1, un grupo adamantilo, un grupo arilo que puede estar substituido con 1 a 5 substituyentes seleccionados entre el Grupo de Substituyentes 2, un grupo heterocíclico que puede estar substituido con 1 a 5 substituyentes seleccionados entre el Grupo de Substituyentes 2 o un grupo representado por la fórmula NR23R24, donde
R23 y R24 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 que puede estar substituido con 1 a 6 substituyentes seleccionados entre el Grupo de Substituyentes 1 o un grupo cicloalquilo C3-6 que puede estar substituido con 1 a 5 substituyentes seleccionados entre el Grupo de Substituyentes 1, R12, R14, R17 y R19 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, R18 y R20 son iguales o diferentes y representan un grupo alquilo C1-6 que puede estar substituido con 1 a 6 substituyentes seleccionados entre el Grupo de Substituyentes 1, un grupo cicloalquilo C3-6 que puede estar substituido con 1 a 5 substituyentes seleccionados entre el Grupo de Substituyentes 1, un grupo adamantilo, un grupo arilo que puede estar substituido con 1 a 5 substituyentes seleccionados entre el Grupo de Substituyentes 2 o un grupo heterocíclico que puede estar substituido con 1 a 5 substituyentes seleccionados entre el Grupo de Substituyentes 2,
el Grupo de Substituyentes 1 es un grupo consistente en un átomo de halógeno, un grupo arilo que puede estar substituido con 1 a 5 substituyentes seleccionados entre el Grupo de Substituyentes 2, un grupo heterocíclico que puede estar substituido con 1 a 5 substituyentes seleccionados entre el Grupo de Substituyentes 2, un grupo representado por la fórmula -OR25, un grupo representado por la fórmula -COR26, un grupo representado por la fórmula -NR27R28 y un grupo representado por la fórmula -SO2R29, donde
R25 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo arilo que puede estar substituido con 1 a 5 substituyentes seleccionados entre el Grupo de Substituyentes 2 o un grupo alcanoílo C1-6,
R26 representa un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6 o un grupo representado por la fórmula NR30R31, donde R30 y R31 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o
R30 y R31 representan, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico saturado que puede estar substituido con un grupo oxo,
R27 y R28 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6,
R29 representa un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-6, un grupo arilo que puede estar substituido con 1 a 5 substituyentes seleccionados entre el Grupo de Substituyentes 2 o un grupo heterocíclico que puede estar substituido con 1 a 5 substituyentes seleccionados entre el Grupo de Substituyentes 2,
el Grupo de Substituyentes 2 es un grupo consistente en un átomo de halógeno, un grupo oxo, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquilo C1-6, un grupo haloalquilo C1-6, un grupo ciano, un grupo alquilsulfanilo C1-6, un grupo alquilsulfinilo C1-6, un grupo alquilsulfonilo C1-6, un grupo aminosulfonilo, un grupo alquilaminosulfonilo C1-6 y un grupo representado por la fórmula COR32, donde R32 representa un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6 o un grupo representado por la fórmula NR33R34, donde
R33 y R34 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o R33 y R34 representan, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico saturado que puede estar substituido con un grupo oxo;
R2 y R3 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo haloalquilo C1-6 o un grupo alcoxi C1-6;
R4 y R5 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo haloalquilo C1-6 o un grupo alquilo C1-6, donde el grupo alquilo C1-6 puede estar substituido con 1 a 3 substituyentes seleccionados entre el grupo consistente en un grupo hidroxi y un grupo representado por la fórmula COR35, donde
R35 representa un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6 o un grupo representado por la fórmula NR36R37, donde R36 y R37 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o R36 y R37 representan, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico saturado que puede estar substituido con un grupo oxo, o
R4 y R5 representan, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico saturado que puede estar substituido con un grupo oxo;
o una sal del mismo farmacológicamente aceptable.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2012/069249.
Solicitante: TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 24-1, Takada 3-chome Toshima-ku Tokyo 170-8633 JAPON.
Inventor/es: TSUTSUI, YASUHIRO, ONO, NAOYA, FUJINO,Noritomo, USHIYAMA,FUMIHITO, USHIKI,YASUNOBU, TANIKAWA,TETSUYA, YAMAGUCHI,TORU, YAMAMOTO,KEIKO, TSURUTA,RISA, MORI,AYUMU.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/426 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Tiazoles.
- A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/433 A61K 31/00 […] › Tiadiazoles.
- A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
- A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/501 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
- A61P17/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
- A61P31/10 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antifúngicos.
- C07D277/20 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
- C07D277/28 C07D 277/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.
- C07D277/30 C07D 277/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D277/34 C07D 277/00 […] › Atomos de oxígeno.
- C07D277/48 C07D 277/00 […] › por radicales derivados del ácido carbónico, o sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbonilguanidinas.
- C07D277/56 C07D 277/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
- C07D285/08 C07D […] › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › Tiadiazoles-1,2,4; Tiadiazoles-1,2,4 hidrogenados.
- C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D417/06 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PDF original: ES-2563232_T3.pdf
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