CIP-2021 : C07D 417/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.
C07D 417/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Antagonistas de TRPV1 y usos de los mismos.
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o un derivado farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que
X es O, S, N-CN, N-OH o N-OR10;
W es N o C;
la línea discontinua representa la presencia o ausencia de un enlace, y cuando la línea discontinua representa la presencia de un enlace o W es N, entonces R4 está ausente, de otro modo R4 es -H, -OH, -OCF3, -halo, -alquilo (C1- C6), -CH2OH, -CH2Cl, -CH2Br, -CH2I, -CH2F, -CH(halo)2, -CF3, -OR10, -SR10, -COOH, -COOR10, -C(O)R10, -C(O)H, - OC(O)R10, -OC(O)NHR10, -NHC(O)R13, -CON(R13)2, -S(O)2R10 o -NO2;
R10 es alquilo -(C1-C4);
cada R13 es independientemente -H, -alquilo (C1-C4), -alquenilo (C1-C4), -alquinilo (C1-C4) o -fenilo;
Ar1 es**Fórmula**
Ar2 es**Fórmula**
c es el número entero 0, 1 o 2;
Y1, Y2, Y3 son independientemente C, N o O;
en donde no…
Derivados de dihidrooxazina y tetrahidropirimidina como inhibidores de BACE 1.
(30/03/2016) Una composicion que contiene un compuesto representado por la formula general:**Fórmula**
en la que el anillo A es un grupo carbociclico opcionalmente sustituido con uno o mas seleccionados entre el Grupo o un grupo heterociclico opcionalmente sustituido con uno o mas seleccionados entre el Grupo , E es un enlace;
Alq1 es alquileno C1-C10 o alquenileno C2-C10;
R0 es un atomo de hidrogeno, alquilo C1-C15 o acilo;
R2a y R2b son cada uno independientemente
un atomo de hidrogeno,
hidroxi,
alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de…
Derivados de piperazina tiazol útiles en el tratamiento de tauopatías tales como la enfermedad de Alzheimer.
(30/03/2016) Un compuesto de fórmula IA o una sal farmacéuticamente activa del mismo, una forma estereoisomérica, que incluye un diastereoisómero o enantiómero individual del compuesto de fórmula (IA) así como una mezcla racémica o no racémica de los mismos;**Fórmula**
donde
G1 es alquilo inferior; alquilo inferior sustituido por uno o más halógenos; tetrahidropiran-4-ilo; fenetilo; fenetilo sustituido por uno o más halógenos; fenoximetilo; fenoximetilo sustituido por uno o más halógenos; benciloxietilo;
benciloxi-etilo sustituido por uno o más halógenos; o es -NR2R3;
R2 es hidrógeno o alquilo inferior;
R3 es alquilo inferior, tetrahidropiran-4-il-CH2-cicloalquilo o cicloalquilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior sustituido por uno o más halógenos; o R2 y R3 forman conjuntamente con el átomo N al que están…
Profármacos del inhibidor de la quinasa amino quinazolina.
(30/03/2016). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: MARQUIS, ROBERT, W., JR., CASILLAS,LINDA N, HAILE,PAMELA A, WANG,GREN.
Un compuesto que es dihidrogenofosfato de 2-((4-(benzo[d]tiazol-5-ilamino)-6-(tert-butilsulfonil)quinazolin-7- il)oxi)etilo, de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un hidrato del mismo.
PDF original: ES-2663237_T3.pdf
Moduladores de la indolamina 2,3-dioxigenasa, y métodos de uso de los mismos.
(30/03/2016) Un compuesto de Fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del cáncer en combinación con un anticuerpo anti-PD-1, en el que:
W, X1 y X2 se seleccionan independientemente entre (CRaRb)t, (CRaRb)uO(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)O(CRaRb)v, (CRaRb)uC(S)(CRaRb)u, (CRaRb)uC(S)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uNRc(CRaRb)v, y (CRaRb)uC(≥NRd)NRc(CRaRb)v;
R2 es H, alquilo C1-6 , o cicloalquilo C3-7;
R3a y R5a se seleccionan independientemente…
2-(croman-6-iloxi)-tiazoles sustituidos y su uso como productos farmacéuticos.
(30/03/2016) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas esteroisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier proporción, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula**
en donde
Ar se selecciona de la serie que consiste en fenilo y un heterociclo aromático monocíclico de 5 miembros o de 6 miembros, estando todos no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes R1 iguales o diferentes, en donde el heterociclo comprende 1 ó 2 heteroátomos de anillo iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y está unido mediante un átomo de carbono…
Nuevos agonistas del receptor de somatostatina subtipo 4 (SSTR4).
(23/03/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en donde
A se selecciona del grupo que consiste en
H y C1-6-alquilo;
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, C1-6-alquilo y C3-6-cicloalquilo, en donde al menos uno de R1 o R2 es C1-6-alquilo o C3-6-cicloalquilo,
en donde el C1-6-alquilo o el C3-6-cicloalquilo están sustituidos opcionalmente con halógenos o MeO-, o en donde R1 y R2 juntos forman un puente de alquileno de 2 a 5 miembros sustituido opcionalmente con halógenos, que incorpora de 0 a 2 heteroátomos que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N, O y S; W se selecciona del grupo que consiste en un arilo monocíclico o bicíclico, un heteroarilo monocíclico o bicíclico, un heterociclilo monocíclico…
Nuevos (ciano-dimetil-metil)-isoxazoles y [1,3,4]-tiadiazoles.
(23/03/2016). Solicitante/s: Centrexion Therapeutics Corporation. Inventor/es: DOODS, HENRI, SAUER, ACHIM, MUELLER,STEPHAN,GEORG, RIETHER,DORIS, BINDER,FLORIAN, NICHOLSON,JANET RACHEL.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2626396_T3.pdf
Compuestos de piridazina para controlar plagas de invertebrados.
(16/03/2016). Solicitante/s: BASF SE. Inventor/es: CULBERTSON,DEBORAH L, ANSPAUGH,DOUGLAS D, GROSS,STEFFEN, KÖRBER,KARSTEN, SÖRGEL,SEBASTIAN, DEFIEBER,CHRISTIAN, LE VEZOUET,RONAN.
Compuestos de piridazina de fórmula I y las sales y N-óxidos de los mismos,
en la que
A es un radical triazol, tiadiazol u oxadiazol de fórmulas A1, A2 o A3
en las que
indica el sitio de unión al resto de la fórmula I, y en las que
RA se selecciona independientemente entre sí de hidrógeno, halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 y halocicloalquilo C3-C6;
Z es O, S o NRN
RN se selecciona de alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4, heterociclil-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4 y CN-alquilo C1-C4;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4 o alquilen C1-C3-O-alquilo C1-C3;
o sus sales agrícola o veterinariamente aceptables, N-óxidos, enantiómeros o diastereómeros de los mismos.
PDF original: ES-2573793_T3.pdf
Derivado de triacina y composición farmacéutica que tiene una actividad analgésica que contiene la misma.
(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula (VIII):**Fórmula**
en el que
Z1 y Z2 son cada uno independientemente un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o ≥N-Rx;
Rx es un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido;
Rc es un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido…
Derivados de piridin-2-il-tiourea y de piridin-2-il-amina como intermedios para la preparación de piridin-2-il-amino-1,2,4-tiadiazoles activadores de la glucocinasa.
(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
donde:
con la condición de que el compuesto no es
1-(5-cloro-3-fenoxipiridin-2-il)tiourea,
1-(5-bromo-3-fenoxipiridin-2-il)tiourea,
1-(5-bromo-3-(4-fluorofenoxi)piridin-2-il)tiourea,
1-(5-bromo-3-(feniltio)piridin-2-il)tiourea,
1-(5-bromo-3-(4-cianofenoxi)piridin-2-il)tiourea,
1-(3-(2-bromo-4-fluorofenoxi)-5-(3-metoxifeniltio)piridin-2-il)tiourea;
L es O o S;
R2 es Ar1, hetAr1, hetAr2, o hetAr3;
Ar1 es fenilo o naftilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo (1-6C), F, Br, CF3, OH, CN, SO2Me, C(≥O)NH(alquil 1-3C)N(alquil)2 y C(≥O)NH(alquil 1- 3C)hetCyc1;
hetAr1 es un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 átomos de nitrógeno en el anillo y que…
Agente para la regeneración y/o la protección de nervios.
(16/03/2016). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OHMOTO,KAZUYUKI, KINOSHITA,AKIHIRO, MATSUYA,HIDEKAZU.
Un compuesto representado por la formula (I-3):**Fórmula**
en la que E1 es oxigeno o azufre opcionalmente oxidado, R es hidrogeno o grupo hidrocarburo alifatico C1-8, R1 es hidrogeno o grupo hidrocarburo alifatico C1-4, R2 es alquenilo C2-8 que puede tener un sustituyente o unos sustituyentes o alquinilo C2-8 que puede tener un sustituyente o unos sustituyentes, es configuracion ß, es configuracion α, una sal del mismo, un N-oxido del mismo, un S-oxido del mismo, un solvato del mismo o un clatrato de ciclodextrina del mismo.
PDF original: ES-2572755_T3.pdf
Compuestos de triazolona como inhibidores de mPGES-1.
(11/03/2016) Un compuesto de formula (II)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde,
X1, X2,X3 y X4 se seleccionan cada uno independientemente de CH y N;
cada ocurrencia de L se selecciona independientemente de -CH2NHC(O)-y -CH2NHS(O)2-;
cada ocurrencia de P se selecciona independientemente de -CH2NHC(O)-y -CH2NHS(O)2-;
cada ocurrencia de Q se selecciona independientemente de C1-8alquilo, haloC1-8alquilo, C1-8alcoxiC1-8alquilo, hidroxiC1--8alquilo, carboxiloC1-8alquilo, C3-12cicloalquilo, C6-14arilo, heterociclilo de 3-15 miembros, y heteroarilo de 5-14 miembros;
cada ocurrencia de W se selecciona independientemente de isopropilo, tert-butilo, trifluorometilo, 1-fluoro-2- metilpropan-2-ilo, 1-Hidroxi-2-metilpropan-2-il y ciclopropil;
cada ocurrencia de R1 se selecciona…
Derivados bicíclicos útiles como inhibidores de DPP-1.
(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (1 l) **Fórmula**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en C1-4alquilo, -C(O)-NH2, C3-6cicloalquilo, fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros;
en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con ona o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y C1-4alquilo;
n es un número entero de 0 a 1;
L se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**
-CH2CH2-N-(CH3), -CH2CH2-N-(CH2CH3) y -CH2CH2CH2-NRA-;
en el que RA se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y etilo;
Y se selecciona del grupo que consiste en N y CH;
X se selecciona del grupo que consiste en N(RB), O y S;
en el que RB se selecciona entre el grupo que consiste…
Compuestos basados en 4-fenil-6-(2,2,2-trifluoro-1-feniletoxi) pirimidina y métodos para su uso.
(08/03/2016). Solicitante/s: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: WANG,YING, DEVASAGAYARAJ,AROKIASAMY, JIN,HAIHONG, SHI,ZHI-CAI, TUNOORI,ASHOK, ZHANG,CHENGMIN.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A1 es un heterociclo opcionalmente sustituido;
cada R1 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA o alquilo C1-4;
R2 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA o alquilo C1-4;
R3 es hidrógeno, C(O)RA, C(O)ORA o alquilo C1-4;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RA es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RB es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RC es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; y
m es 1 - 4.
PDF original: ES-2562775_T7.pdf
PDF original: ES-2562775_T3.pdf
Cristales multicomponentes que comprenden dasatinib y agentes de formación de cocristales seleccionados.
(02/03/2016). Solicitante/s: BASF SE. Inventor/es: HINTERMANN, TOBIAS, HAFNER, ANDREAS, VOSSEN, MARCUS, SZELAGIEWICZ, MARTIN, SIEBENHAAR, BERND, BLATTER,FRITZ, CHIODO,TIZIANA, SALVADOR,BEATE.
Un sistema cristalino multicomponente (cocristal) que comprende un compuesto de fórmula 1 (INN: Dasatinib)
**(Ver fórmula)**
y un segundo compuesto seleccionado de metil-4-hidroxibenzoato, o nicotinamida, o galato de etilo, o galato de metilo, o galato de propilo, o etil maltol, o vanillina, o mentol, o (1R,2S,5R)- -mentol.
PDF original: ES-2637829_T3.pdf
Derivados de dolastatina 10 y auristatinas.
(02/03/2016). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: PEREZ, MICHEL, LAMOTHE,MARIE, RILATT,IAN.
Compuesto de la fórmula (I) siguiente:
**(Ver fórmula)**
en la que:
- R1 ≥ OH y R2 ≥ metilo, o
- R1 ≥ H y R2 ≥ COOH, COOMe o tiazol-2-ilo,
- R3 es un grupo alquilo (C1-C6), y
- R4 es un grupo fenil-alquilo (C1-C2) sustituido por un grupo seleccionado de entre grupos OH y NR9R10 con R9 y R10 cada uno independientemente entre sí representando H o un grupo alquilo (C1-C6), en el que el grupo fenil-alquilo (C1-C2) está unido al resto de la mólecula mediante su fracción alquilo (C1-C2),
o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2654364_T3.pdf
(02/03/2016) Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1, N-óxidos y sales del mismo,**Fórmula**
en donde
Q1 es un anillo fenilo o un sistema anular naftalenilo, cada anillo o sistema anular opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes seleccionados independientemente de R3; o un anillo heterocíclico totalmente insaturado de 5 a 6 miembros o un sistema anular bicíclico heteroaromático de 8 a 10 miembros, conteniendo cada anillo o sistema anular miembros anulares seleccionados de átomos de carbono y hasta 4 heteroátomos seleccionados independientemente de hasta 2 átomos de O, hasta 2 átomos de S y hasta 4 átomos de N, en donde hasta 3 miembros anulares de carbono se seleccionan independientemente de C(≥O) y C(≥S), y los miembros…
Derivado heterocíclico como inhibidor de prostaglandina E sintasa microsómica (mPGES).
(24/02/2016) Un derivado heterocíclico representado por la fórmula general [1]:**Fórmula**
o su tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A es un grupo representado por las fórmulas generales [2], [3] o [4]:**Fórmula**
en donde
X1 es NH, N-alquilo u O;
A1 es hidrógeno o alquilo;
A2 es
i) hidrógeno;
ii) halógeno;
iii) alquilo opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, amino, monolaquilamino, dialquilamino, carbamoilo, monoalquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, un aminocarbonilo cíclico saturado, alcoxi, alcoxialcoxi y alquilcarboniloxi;
iv) cicloalquilo opcionalmente…
Derivados de piridincarboxamida y su utilización como plaguicidas.
(24/02/2016) Compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es -C(≥U)NR3R4 o -C(≥V)OR3a;
R2 es H, alquilo (C1-C6) o R3;
R3 es R5, OH o NH2;
o R2 y R3 junto con los átomos de interconexión forman un anillo heterocíclico seleccionado entre (A), (B), (C), (D) y (E);**Fórmula**
R3a es cicloalquilo (C3-C8) o cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C6), cuyos grupos cicloalquilo están sin sustituir o sustituidos con uno o más de alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6) o grupos R6; o es alquenilo (C3-C6) o alquinilo (C3- C6), cuyos tres últimos grupos mencionados están sustituidos con uno o más grupos R6; o es alquil (C1-C6) amino; o es NH(CHR14)s arilo, cuyo grupo arilo está sin sustituir o está sustituido con uno o más grupos R6;
…
Compuesto de amida de ácido acético heterocíclico.
(24/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SHIRAKI, RYOTA, MORITOMO,Hiroyuki, TOBE,TAKAHIKO, KAWAKAMI,SHIMPEI, OHMIYA,MAKOTO.
Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
(en la que
el anillo A es un anillo de benceno,
R1 es alquilo C1-6, halógeno, halo-alquilo C1-6 o -O-halo-alquilo C1-6,
R2 es H o halógeno,
R11, R12, R13 y R14 son iguales o diferentes entre sí y son H, alquilo C1-6, halógeno, halo-alquilo C1-6,
cicloalquilo, -O-alquilo C1-6 o -O-halo-alquilo C1-6,
U es NR15 u O,
V es CH o N,
en el caso en que U es O, V es N,
R15 es H, alquilo C1-6 o -alquileno C1-6-OH y
X es O).
PDF original: ES-2651866_T3.pdf
Inhibidores novedosos de ROCK suaves.
(23/02/2016) Un compuesto de la fórmula I o un estereoisómero, tautómero, racémico, sal, hidrato o solvato del mismo;**Fórmula**
En donde,
X es hidrógeno o halógeno;
Y es -NH-C(≥O)- o -C(≥O)-NH-;
cada uno de Z1, Z2 y Z3 está seleccionado independientemente del grupo formado por C, N, O y S;
R1 está seleccionado del grupo que comprende hidrógeno, alquilo de 1 a 20 átomos de carbono y cicloalquilo de 3 a 15 átomos de carbono;
R2 está seleccionado del grupo que comprende hidrógeno, alquilo de 1 a 20 átomos de carbono, halógeno y alcoxi de 1 a 20 átomos de carbono;
R3 está seleccionado del grupo que consiste de alquilo de 1 a 20 átomos de carbono, alquenilo…
Polimorfos de dasatinib y proceso para la preparación de los mismos.
(17/02/2016). Solicitante/s: TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD.. Inventor/es: ARONHIME, JUDITH, JEGOROV, ALEXANDR, KOLTAI,TAMAS, SIMO,ONDREJ, GABRIEL,ROMAN, FILIPCIK,JIRI, MARTAUS,ALEXANDR, GAVENDA,ALES, VRASPIR,PAVEL, FAUSTMANN,JIRI.
Forma anhidra de dasatinib caracterizada por un patrón de PXRD que tiene cualquiera de 5 picos seleccionados de la lista que consiste en: 7,2, 11,9, 14,4, 16,5, 17,3, 19,1, 20,8, 22,4, 23,8, 25,3 y 29,1 ± 0,2 grados 2-theta.
PDF original: ES-2565521_T3.pdf
Compuesto heterociclilo aromático que contiene nitrógeno.
(17/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo**Fórmula**
en la que A, incluyendo X, representa un grupo pirrolilo, y X representa un átomo de carbono; o A, incluyendo X, representa un grupo pirazolilo,
R1 representa un grupo carboxilo, un grupo carboximetilo, o un grupo tetrazolilo,
cada R2 representa independientemente un grupo seleccionado del grupo sustituyente α,
cada R3 representa independientemente un grupo fenilo, un grupo fenilo sustituido, en el que el sustituyente o sustituyentes representan de 1 a 4 grupos seleccionados independientemente entre el grupo sustituyente α, un grupo heterociclilo arinñatuci de 5 o 6 miembros, un grupo de heterociclilo aromático sustituido de 5 o 6 miembros, en el que el sustituyente o sustituyentes representan…
Derivados de triazinodiona novedosos como moduladores del receptor GABA-B.
(17/02/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula III**Fórmula**
y las formas esteroisoméricas, mezclas de formas esteroisoméricas o sales, hidratos, solvatos farmacéuticamente aceptables de tales compuestos,
en donde:
B se selecciona entre arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno a 5 Y, cicloalquenilo C5-C10 opcionalmente sustituido con uno a 7 Y, un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 8 Y, en donde dicho grupo heteroarilo comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre N, O, S; Y es de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OCF3, -NO2, -CN, -CF3, un -alquilo…
Compuestos y composiciones como inhibidores de proteína cinasa.
(12/02/2016) Un compuesto que tiene Fórmula :**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que
W es;**Fórmula**
A1 y A4 son independientemente C;
cada A2 y A3 es C;
R1 y R2 juntos forman un arilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heteroarilo o heterocíclico que comprende de 1-3 átomos de nitrógeno;
R3 es SO2R12, SO2NH2, SO2NRR12, CONRR12, CO1-2R12 o ciano;
R5, R5, R7 y R10 son independientemente H;
R es H o alquilo C1-6;
R6 es OR12;
R8 y R9 son independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo o X, o uno de R8 y R9 es H; y con la condición de que uno de R8 y R9 sea X;
X es (CR2)qY, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12), CONR(CR2)pNR(R12), CONR(CR2)pOR12, CONR(CR2)pSR12, CONR(CR2)pS(O)1-2R12 o (CR2)1-6NR(CR2)pOR12;
Y es un anillo carbocíclico…
Nuevos activadores de la glucocinasa y métodos de uso de los mismos.
(11/02/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MENG, WEI, CHENG,PETER,T.,W.
Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
en la que**Fórmula**
es**Fórmula**
R4 es**Fórmula**
R5 y R6 son hidrógeno;
X es CH;
Y es O;
R3 es H;
R2 es alquilo C1-C3, halo-alquilo C1-C3, dihalo-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3 o un grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros; y
todos los estereoisómeros de los mismos o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2559209_T3.pdf
Derivados de benzazol como ligandos del receptor de la histamina H4.
(10/02/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X representa NR', S u O;
HetAr representa un fenilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, OR'', alquilo, ciano, NR''R'", -COR'', -COOR'', -CONR''R'", arilo, alquilarilo;
R representa un alquilo inferior o H
R' representa H, alquilo inferior, alcoxialquilo o alcoxicarbonilo;
R", R''' idénticos o diferentes representan independientemente H o alquilo;
HET representa un heterociclo monocíclico no aromático que contiene al menos un átomo de nitrógeno, que está unido a R;
B representa un enlace sencillo o un grupo -CH2-;
A representa O, NH o S;
Ar es un aromático monocíclico o policíclico…
3-cianopiridinas sustituidas como inhibidores de proteína cinasa.
(08/02/2016) Un compuesto de fórmula I o de fórmula I': **Fórmula**
o
o una sal, hidrato, o éster del mismo, en las que:
X se selecciona de a) -NR3-Y- b) -OY-, c) -S(O)m-Y-, d) -S(O)mNR3-Y-, e) -NR3S(O)m-Y-, f) -CC(O)R3-Y-, g) -C(S)NR3-Y-, h) -NR3C(O)-Y-, i) NR3C(S)-Y-, j) -C(O)O-Y-, k) -OC(O)-Y- y l) un enlace covalente;
Y, en cada aparición, está seleccionado independientemente de a) un grupo alquilo C1-10 divalente, b) un grupo alquenilo C2-10 divalente,c) un grupo alquinilo C2-10 divalente, d) un grupo haloalquilo C1-10 divalente y e) un enlace covalente; R1 se selecciona de a) un grupo alquilo C1-10, b) un grupo cicloalquilo C3-14, c) un grupo heterocicloalquilo de 3-14 miembros,d) un grupo…
Derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona o sal del mismo.
(08/02/2016) Un derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: **Fórmula**
R1: (alquileno C1-6 que puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en fenilo que puede estar sustituido con halógeno, alquilo C1-6 o -OR0 y -OH)-OH, o
cicloalquilo sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en -OR0, - N(R0)2, -N(R0)C(O)R0, -N(R0)C(O)-alquilen C1-6-OR0, -N(R0)S(O)2- alquilo C1-6 y un grupo heterocíclico,
R0: el mismo o diferente entre sí, que cada uno representa -H o alquilo C1-6,
R2: fenilo que puede estar sustituido con halógeno o -OR0,…
Compuestos de heterociclilo como ligandos de receptores de histamina H3.
(05/02/2016) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
R1 es -C(O)-R4, -S(O)2-R4, , cicloalquilo, arilo o heteroarilo sustituido o no
sustituido; en el que los sustituyentes pueden ser uno o más y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxilo, haloalquilo o haloalcoxilo; R4 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo o heterociclilalquilo sustituido o no sustituido; en el que los sustituyentes pueden ser uno o más y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxilo, haloalquilo o haloalcoxilo;
R5 es hidrógeno, alquilo…
(03/02/2016) Un compuesto de fórmula (III)**Fórmula**
en donde:
n es 0,1, 2, 3, 4, 5 o 6;
el anillo B es un grupo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido en donde cada carbono o heteroátomo sustituible en el anillo B está opcional e independientemente sustituido por uno o más R3;
W es seleccionado de un hidrocarbilo opcionalmente sustituido con R11, un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido y un carbociclilo opcionalmente sustituido con uno o más de grupos halógeno, ciano, amino, hidroxi, C1-6 alquilo y C1-6 alcoxi;
X es seleccionado de un hidrocarbilo opcionalmente sustituido con R11 y un carbociclilo opcionalmente…