Proceso de síntesis de Dasatinib y un intermedio del mismo.
Un método para sintetizar Dasatinib, que incluye las siguientes etapas:
el compuesto de Fórmula I reacciona con el compuesto de Fórmula II para dar el compuesto de Fórmula III:**Fórmula**
en la que,
R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de halógeno, 4- (2-hidroxietil)piperazin-1-ilo y amino; con la condición de que R1 y R2 no sean ambos 4-(2-hidroxietil)piperazin-1-ilo;
R3 en la Fórmula II se selecciona de halo y amino, con la condición de que cuando R3 es amino, uno de R1 o R2 debe ser halógeno; y cuando R3 es halógeno, uno de R1 o R2 debe ser amino.
R4 en la Fórmula II, Fórmula III y Fórmula VII es alcoxi C1-C6 o alcoxi C1-C6 sustituido;
cuando R1 en la Fórmula I y III es halógeno, el método incluye además que el compuesto de Fórmula III
reacciona con 1-(2-hidroxietil) piperazina para producir el compuesto de la Fórmula VII:**Fórmula**
el compuesto de Fórmula VII se hidroliza para dar el compuesto de la Fórmula VIII:**Fórmula**
el compuesto de Fórmula VIII se convierte en el compuesto de Fórmula IX por la acción de agentes de cloración;**Fórmula**
el compuesto de Fórmula IX reacciona con 2-cloro-6-metilanilina para dar Dasatinib;
como alternativa, el compuesto de Fórmula VIII reacciona con 2-cloro-6-metil-anilina en presencia de un agente de condensación de amidación para dar Dasatinib.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2011/070828.
Solicitante: Nanjing Cavendish Bio-Engineering Technology Co., Ltd.
Nacionalidad solicitante: China.
Dirección: No. 6 Maiyue Road Maigaoqiao Pioneering Park Qixia District Nanjing Jiangsu 210028 CHINA.
Inventor/es: YAN, RONG, YANG,HAO, XU,YONGXIANG, HOU,WEN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D417/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2568659_T3.pdf
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