CIP-2021 : C07D 417/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 417/00C07D 417/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.

C07D 417/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE BENZOTIAZOL COMO LIGANDOS RECEPTORES DE ADENOSINA.

(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: FLOHR, ALEXANDER, JAKOB-ROETNE, ROLAND, NORCROSS, ROGER, DAVID, RIEMER, CLAUS.

Compuestos de fórmula general en donde R es fenilo, piridin-2-ilo, -C(O)-O-alquilo inferior, C(O)-alquilo inferior, -C(O)-morfolinilo, -C(O)-NR'2, -(CH2)n- NR'2 ó -(CH2)n-O-alquilo inferior, y R' puede ser hidrógeno o alquilo inferior; y las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos.

DERIVADOS DE 2-AMINOTIAZOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA.

(16/03/2006) Uso de derivados de 2-aminotiazolina de fórmula: en la que o R1 es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo y R2 es un radical alquilo, -alq-NH2, -CH2-R3, -CH2-S-R4 o fenilo sustituido con un radical nitro o C(=NH)CH3, o R1 es un radical alquilo y R2 es un átomo de hidrógeno, R3 es un radical cicloalquilo (3-6C), piridilo, N- óxido de piridilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazinilo, triazolilo, fenilo o fenilo sustituido con un radical nitro, hidroxi o carboxi, R4 representa un radical piridilo o N-óxido de piridilo. alq representa un radical alquileno entendiendo que los radicales alquilo y alquileno contienen 1 a 6 átomos de carbono en cadena lineal o ramificada, los racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, sus tautómeros…

4-HYDROXIQUINOLIN-3-CARBOXAMIDAS Y HIDRAZIDAS COMO AGENTES ANTIVIRALES.

(16/03/2006). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: TUCKER, JOHN, ALAN, VAILLANCOURT, VALERIE, A., STROHBACH, JOSEPH, WALTER, ROMINES, KAREN, RENE, SCHNUTE, MARK, E., CUDAHY, MICHELE, M., THAISRIVONGS, SUVIT, TURNER, STEVEN, R.

Un compuesto de **fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde A es: a) -CH2-, o b) -NH-; R1, R2, R3 y R4 son independientemente a) -H, b) halo, c) -CN, d) -NO2, e) arilo, f) het, g) -OR8, h) alquilo C1-12, i) alquilo C1-12 sustituido con uno a tres -CN, halo, -NO2, OR5, -C(=O)R5, -COOR5, het, arilo, -SR5, -OR6, -NR7R8, -OP(=O)(R9)2, -OPH(=O)R9, -OC(=O)R10, -O-glicilo, - O-valilo o -O-lisilo, j) -CCR11, k) -CH=CH-R12, l) -(CH2)m-C(=O)R13, m) -SR14, n) -C(=S)R15, o) -(CH2)m-SO2R13, p) -NR7R8, q) -NHSO2R13, r) R1 y R2 tomados juntos son het o cicloalquilo C4- 6, o s) R2 y R3 tomados juntos son het o cicloalquilo C4- 6; R5.

SULFAMIDAS COMO INHIBIDORES DE LA GAMMA-SECRETASA.

(16/03/2006) Un compuesto de fórmula I: en la que: A y B se seleccionan independientemente entre -(CXY)p-; (-(CXY)qCY = CY(CXY)r-; (-(CXY)xNR13(CXY)yX representa halógeno, R9, -OR9, -SR9, -S(O)tR10 donde t es 1 ó 2, -OSO2R9, -N(R9)2, -COR9, -CO2R9, -OCOR10, -OCO2R10, -CON(R9)2, -SO2N(R9)2, -OSO2N(R9)2, -NR9COR10, -NR9CO2R10 o -NR9SO2R10; Y representa H o alquilo C1-6; o X e Y conjuntamente representan =O, =S, =N-OR11 o =CHR11; con la condición de que ni A ni B comprendan más de un resto -CXY- que sea distinto de C-CH2 Z completa un sistema de anillos aromáticos de 5 a 10 átomos, de los que de 0 a 3 se seleccionan entre nitrógeno, oxígeno y azufre y el resto son carbono, o Z completa un sistema de anillos no aromático de 5 a 10 átomos, de los cuales 0 a 3 se seleccionan independientemente…

DERIVADOS DE ISOXAZOL.

(16/03/2006) Un derivado del isoxazol representado por la fórmula : [en la que D es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, o grupo hidroxilo o similar; uno de A y B es un grupo representado por la fórmula (a): (en la que E es un enlace sencillo o un grupo alquileno, una de las dos líneas discontinuas representa un doble enlace junto con la línea continua, mientras que la otra representa un enlace sencillo junto con la otra línea continua. R{sup,1} está unido al átomo de nitrógeno unido a través del enlace sencillo representado por la línea discontinua y la línea continua, y R{sup,1} , R{sup,2} , R{sup,3} y R{sup,4} son, independientemente, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o similar); y el otro de A y B es un grupo representado por la fórmula: -J-G (en la que G es un grupo arilo sustituido o no sustituido,…

UN DERIVADO DE TIAZOLIDINADIONA Y SU USO COMO ANTIDIABETICO.

(16/03/2006). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: CRAIG, ANDREW, SIMON, GLAXOSMITHKLINE, MILLAN, MICHAEL, GLAXOSMITHKLINE.

Sal de etanosulfonato de 5-[4-[2-(N-metil-N-(2- piridil)amino)etoxi]-bencil]tiazolidin-2 , 4-diona o un solvato del mismo.

ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA CONTENIENDO HIDANTOINA.

(16/03/2006) Un compuesto de fórmula: (Fórmula I) en donde R1 es un anillo heterocíclico aromático de cinco o seis miembros que tiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre el nitrógeno, oxígeno y azufre, el cual anillo está sin substituir o está substituido con halo, amino, hidroxilamino, nitro, ciano, sulfonamido, alquilo inferior, perfluoro alquilo inferior, alquilo inferior tio, perfluoro-alquilo inferior tio, alquilo inferior sulfonilo, perfluoro-alquilo inferior sulfonilo, alquilo inferior sulfinilo, ó -(R5)n-C(O)-OR6; R2 es un anillo cicloalquilo que contiene de 5 a 7 átomos de carbono; R3 es hidrógeno, alquilo inferior, un anillo cicloalquilo que contiene de 5 a 7 átomos de carbono, arilo sin substituir, arilo…

UN PROCEDIMIETO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 2-ALQUIL-3-AMINOTIOFENO Y DERIVADOS DE 3-AMINOTIOFENO.

(16/03/2006) Un procedimiento para la preparación de un derivado de 2-alquil-3-aminotiofeno , representado por la **fórmula** en donde, Ra, representa un grupo representado por uno cualquiera de los siguientes grupos (A1) a (A12): representa un grupo trifluorometilo, un grupo difluorometilo, un grupo metilo, un grupo etilo, o un átomo de halógeno, R6, representa un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, un grupo trifluorometilo, un átomo de halógeno, un grupo metoxi, o un grupo amino; R7, representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo metilo, o un grupo metoxi; R8, representa un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, un grupo etilo, o un átomo de halógeno y, n, representa…

COMPUESTO INTERMEDIO UTIL PARA LA PREPARACION DE PIOGLITAZONA.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MEDICHEM, S.A.. Inventor/es: DURAN LOPEZ,ERNESTO.

La presente invención se refiere a un nuevo compuesto de fórmula (IV) **FIGURA** que es un intermedio útil para la preparación de pioglitazona. También se refiere a un procedimiento de obtención del nuevo compuesto (IV) a partir del producto natural, L-tirosina, en el que se protege el grupo amino en forma de grupo imino aromático, y a un procedimiento de obtención de pioglitazona a partir de dicho intermedio.

DERIVADOS DE AMIDA.

(01/03/2006) Un derivado de amida representado por la siguiente **fórmula** o una sal del mismo R1 y R2: iguales o diferentes entre sí, y cada uno representa -H, -alquilo C1-C6, -alquenilo C2-C5, -alquinilo C2-C5, -cicloalquilo C3-C10 que puede tener una reticulación, -cicloalquenilo C3-C10, -NRaRb, -NRc-NRaRb, - NRc-(anillo heterocíclico monocíclico saturado que contiene nitrógeno de 5 a 8 miembros que puede estar sustituido con alquilo C1-C6), -NRc-C(=NH)-NRaRb, -(anillo heterocíclico monocíclico saturado que contiene nitrógeno de 5 a 8 miembros que puede estar sustituido con alquilo C1-C6), - alquileno C1-C6-NRaRb, -alquileno C1-C6-(anillo heterocíclico…

INHIBIDORES DE LA SERINPROTEASA.

(01/03/2006) Un compuesto inhibidor de serinproteasa de **fórmula**, en la que R2 representa (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en las posiciones 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri- o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j, y opcionalmente sustituido en la posición 3 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (iii) isoquinolin-7-ilo,…

COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE TIENEN GRUPOS DE SULFONAMIDA.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OZAWA, YOICHI, YAMAMOTO, YUJI, HANEDA, TORU, TSURUOKA, AKIHIKO, KAMATA, JUNICHI, OKABE, TADASHI, TAKAHASHI, KEIKO, NARA, KAZUMASA, HAMAOKA, SHINICHI, UEDA, NORIHIRO, WAKABAYASHI, TOSHIAKI, FUNAHASHI, YASUHIRO, SEMBA, TARO, HATA, NAOKO, TSUKAHARA, NAOKO, OWA, TAKASHI.

Un compuesto de **fórmula**, una sal farmacológicamente aceptable o hidratos del mismo: en el que A en la fórmula (I) es un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo alquilo o grupo alcoxi C1-C4 que puede estar sustituido con un átomo de halógeno, grupo ciano, -(CO)kNR2R3 (en el que, R2 y R3 son iguales o diferentes entre sí y cada uno significa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 que puede estar sustituido con un átomo de halógeno; y k significa 0 ó 1), grupo alquenilo C2-C4 que puede tener un sustituyente, B es un grupo arilo o grupo heteroarilo monocíclico que contiene uno o más átomos de nitrógeno, que puede tener un sustituyente seleccionado del siguiente grupo A; K es un enlace sencillo o -(CR4R5)m- (en el que, R4 y R5 son iguales o diferentes entre sí, y cada uno significa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4; y m es un número entero de 1 ó 2).

TIADIZOLES Y OXIADIAZOLES Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA-7.

(01/03/2006). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: VERGNE, FABRICE, DUCROT, PIERRE, ANDRIANJARA, CHARLES, BERNARDELLI, PATRICK, LORTHIOIS, EDWIGE.

Un compuesto que tiene la siguiente **fórmula**, en la que: - Y es O o S; - R1 es: alquilo C4-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, o un grupo bicíclico; cada uno opcionalmente sustituido con uno o varios grupos X1- R4, idénticos o diferentes, en los que: - X1 es: un enlace sencillo, alquileno inferior, alquenileno C2- C6, cicloalquileno, arileno o un heterociclo divalente, y - R4 es: 1) H, =O, NO2, CN, halógeno, haloalquilo inferior, alquilo inferior, bioisóstero de ácido carboxílico, 2) COOR5, C(=O)R5, C(=S)R5, SO2R5, SOR5, SO3R5, SR5, OR5, 3) C(=O)NR7R8, C(=S)NR7R8, C(=CH-NO2)NR7R8, C(=N- CN)NR7R8, C(=N-SO2NH2)NR7R8, C(=NR7)NHR8, C(=NR7)R8, C(=NR9)NHR8, C(=NR9)R8, SO2NR7R8, o NR7R8, en los que R7 y R8 son los mismos o diferentes, y se seleccionan de OH, R5, R6, C(=O)NR5R6, C(=O)R5, SO2R5, C(=NR9)NHR10, C(=NR9)R10, C(=CH- NO2)NR9R10, C(=N-SO2NH2)NR9R10, C(=N-CN)NR9R10, o C(=S)NR9R10.

DERIVADOS DE DEPSIPEPTIDOS CICLICOS DE PF1022 NOVEDOSOS.

(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA, LTD. BAYER AG. Inventor/es: HARDER, ACHIM, MENCKE, NORBERT, SAKANAKA, OSAMU, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., OKADA, YUMIKO, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., OHYAMA, MAKOTO, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., MATSUMOTO, MAKI, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., TAKAHASHI, MASAAKI, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., MURAI, YASUSHI, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., IINUMA, KATSUHARU, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA NUEVA SUSTANCIA PF1022, QUE SON CICLODEPSIPEPTIDOS REPRESENTADOS MEDIANTE LA FORMULA GENERAL (I) REPRESENTADA ABAJO, O SUS SALES, QUE SON UTILES COMO AGENTE PARA LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE INFECCIONES PARASITARIAS.

DERIVADOS DE INDOL.

(16/02/2006) Compuestos que tienen las fórmulas (I) y (II), y sus sales de adición de ácidos en las que los compuestos son básicos, en los que: cada R se selecciona independientemente de entre halógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, NR'R", nitro, arilo, aril-alquilo C1-4, o aril-alcoxilo C1-4, y cada uno de R' y R" es independientemente H o alquilo C1-4, o R' = R" = ClCH2CH2, o NR'R" constituye un anillo heterocíclico saturado que contiene 3- 8 miembros de anillo, y m es 0-4; R1 es hidrógeno; R2 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, aril-alcoxilo C1-4 y NR'R" tal como se ha definido anteriormente, A es alquileno C1-4; X es >CH2, >C=O o >C=S; Y es 2-furilo, 2-dihidrofurilo, 2-tetrahidrofurilo o (2-R°- COO-)fenilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido por 1-2 sustituyentes seleccionados de alquilo…

INHIBICION DE LA QUINASA RAF UTILIZANDO UREAS HETEROCICLICAS SUSTITUIDAS.

(01/02/2006) Un método para el tratamiento del crecimiento de las células cancerosas mediado por la quinasa raf, que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico, que tiene hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en el cual si B es un grupo sustituido, está sustituido conunoo más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Xn, en el cual n es 0-3 y cada X se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)NR5 R5', -C(O)R5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5 R5', -NR5 C(O)OR5', -NR5 C(O)R5', alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10,…

CICLOHEXILAMINAS BICICLICAS Y SU USO COMO AGONISTAS DE RECEPTORES DE NMDA.

(01/02/2006) Un compuesto de **fórmula**, o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que Ar es arilo no sustituido o sustituido de 1 a 3 veces, o heteroarilo no sustituido o sustituido de 1 a 3 veces, heteroarilo de 5 a 14 átomos que tiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, en el que los sustituyentes se seleccionan entre los grupos F, Cl, Br, I,OH, NH2, SH, CN, NO2, OCH3, OC(O)CH3, CF3, OCH2CH2OH,NHC(O)CH3, NHCH3 o N(CH3)2, V es O -(CH2)n-, -C, -S (O)-, o -S (O)2-, W es O -(CH2)n-, -C, -S (O)-, -S (O)2-, -O, -S,-CC- o -CH(R1) = CH(R2)- opuesto o conjunto, d es un número entero de 0 a 2, n es un número entero de 1 a 6, q es un número entero de 0 a 6, R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno,…

PIRIDILALCANO-, ALQUENO- Y ALQUINO-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS CON ARILO, UTILES COMO AGENTES CITOSTATICOS E INMUNOSUPRESORES.

(01/02/2006) Un compuesto según la fórmula (I) en la que los sustituyentes tienen los siguientes significados: R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C2-C6, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C8, hidroxialquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C8, benciloxi, alcanoiloxi C1-C7, (alquil C1-C6)tio, alcoxicarbonilo C2-C7, aminocarbonilo, (alquil C2-C7)aminocarbonilo , di-(alquil C3-C13) aminocarbonilo, carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio, y NR4R5, en la que R4 y R5 se seleccionan independientemente uno de otro de hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, bencilo y fenilo; R2 se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6,…

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ARILACETILAMINOTIAZOLES.

(16/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB CO.. Inventor/es: ZHAO, RULIN, CHEN, BANG-CHI, KIM, KYOUNG, S., KIMBALL, S., DAVID, MISRA, RAJ, N., SUNDEEN, JOSEPH, E.

Procedimiento para la preparación de un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1, R2, R4, R5, R6, R8, R9, R12 y R13 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, arilo o heteroarilo; R3, R7, R10 y R11 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, hidroxilo o alcoxilo; y X es CH o N; en el que, en cada una de las definiciones anteriores, “alquilo” se refiere a radicales derivados de alcanos monovalentes de cadena lineal, ramificados o cíclicos que contienen desde 1 hasta 12 átomos de carbono, que pueden estar sustituidos con hasta cuatro grupos sustituyentes en cualquier punto de unión.

DERIVADOS DE BIFENILO Y SU UTILIZACION COMO ACTIVADORES DE LOS RECEPTORES PPAR-GAMMA.

(01/01/2006) Compuestos caracterizados por el hecho de que responden a la fórmula (I) siguiente: en la cual - R1 representa un radical de fórmula (a) o (b) siguiente: teniendo Y, R5 y R6 los significados dados a continuación, R2 y R3 idénticos o diferentes representan un átomo de hidrógeno, un radical alquilo que tiene de 1 a 12 átomos de carbono, un radical arilo, un átomo de halógeno, un radical -OR7, un radical poliéter, un radical nitro, o un radical amino que puede eventualmente ser sustituido por uno (o varios) radical(es) alquilo(s) que tiene de 1 a 12 átomos de carbono, presentando R7 el significado dado a continuación, - X representa…

SAL HIDROCLORURO DE 5-(4-(2-(N-METIL-N-(2-PIRIDIL)AMINO)ETOXI)BENCIL)TIAZOLIDIN-2 ,4-DIONA.

(16/12/2005) Un compuesto, sal hidrocloruro de 5-[4- [2-(N-metil-N-(2- piridil)amino)- etoxi]bencil]tiazolidin- 2, 4-diona, que se caracteriza porque proporciona: (i) un espectro infrarrojo con bandas observadas a: 2748, 1742, 1697, 1640, 1604, 1543, 1511, 1413, 1351, 1329, 1251, 1232, 1205, 1179, 1159, 1108, 1057, 1028, 996, 973, 925, 902, 817, 764, 737, 710, 662, 617, 601, 591, 557, 525, y 505 cm-1; y/o (ii) un espectro Raman con bandas observadas a: 3100, 3056, 2931, 1744, 1610, 1586, 1544, 1461, 1440, 1377, 1351, 1319, 1289, 1253, 1232, 1208, 1177, 1095, 1028, 998, 980, 925, 900, 840, 825, 772, 740, 714, 664, 637, 619, 606, 469, 430, 397, 340, y 300 cm-1; y/o (iii) un modelo de difracción de rayos…

ISONIPECOTAMIDA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS MEDIADOS POR INTEGRINA.

(16/12/2005) Un compuesto de Fórmula (I): en la que M se selecciona del grupo que consiste de etileno (sustituido de forma opcional dentro de la cadena de carbonos con metilo y sustituido en el carbono terminal con un sustituyente seleccionado de A), propileno (sustituido de forma opcional dentro de la cadena de carbonos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de metilo, etenilo, ciclohexilideno [en el que un anillo de átomos de carbono forma el punto de enlace a la cadena de carbonos] y 4-Cl-fenilo, y sustituido en el carbono terminal con un sustituyente seleccionado de A), alileno (sustituido con un sustituyente seleccionado de A); piperidin-4-il, piperidin-4-ileno (sustituido con un sustituyente seleccionado de A); 1, 4,…

FENILPIPERAZINAS COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA.

(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Inventor/es: KRUSE, CORNELIS, G., TIPKER, JACOBUS, TULP, MARTINUS, T., M., VAN HES, ROELOF, VAN DER HEIJDEN, JOHANNES, A., M., VISSER, GERBEN, M., VAN VLIET, BERNARD, J.

Derivados de fenilpiperazina de la fórmula (I): en la que: - X es 1) un grupo de la fórmula en la que - S1 es hidrógeno o halógeno, - S2 y S3 son independientemente hidrógeno, alquilo (1-6C), fenilo o bencilo, - S4 representa dos átomos de hidrógeno o un grupo oxo, - S5 es H o alquilo (1-4C), y - Y es CH2, O o S, o 2) un grupo de la fórmula en la que S1 tiene el significado anterior y R es H, alquilo (1-4C), alcoxialquilo (2-6C), alquenilo (2-4C) o alquinilo (2-4C),.

BENCENACETAMIDA SUSTITUIDA PARA ALFA-ACILO Y ALFA HETEROATOMOS COMO ACTIVADOR DE GLUCOKINASA.

(01/12/2005) Una amida seleccionada de entre el grupo formado de un compuesto de **fórmula** donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, ciano, nitro, alquiltio C1-7, perfluoro alquiltio C1-7, alquilsulfonilo C1-7, o perfluoro-alquilsulfonilo C1-7; R3 es alquilo C1-7 conteniendo de 2 a 4 átomos de carbono o un anillo de 5 a 7 miembros el cual es cicloalquilo, cicloalquenilo, o heterocicloalquilo conteniendo un heteroátomo seleccionado entre oxígeno y sulfuro; R4 es -C NHR5, o es R6; R1 es hidrógeno, alquilo inferior, alquenilo C2-6, alquilhidroxilo C1-7, haloalquilo C1-7, -(CH2)n-C(O)-OR7' -C -(CH2)n-C -OR8; R6 es un anillo heteroaromático no sustituido o mono-sustituido de cinco o seis miembros conectado por un átomo carbono…

PIRIDINCETONAS UTILES COMO HERBICIDAS.

(01/12/2005) Compuesto de **fórmula** en el que cada R es independientemente alquilo C1-C6, alquenilo C2- C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxilo C1-C6, haloalcoxilo C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquiltio C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1- C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, alquilaminosulfonilo C1-C6, dialquilaminosulfonilo C1-C6, -N(R1)-S-R2, -N(R3)-SO-R4, -N(R5)-SO2-R6, nitro, ciano, halógeno, hidroxilo, amino, formilo, hidroxialquilo C1-…

HETEROCICLOS DE ALQUILSULFOXIDO DE 4-BENCILPIPERIDINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NMDA SELECTIVOS DEL SUBTIPO.

(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY COCENSYS, INC. Inventor/es: UPASANI, RAVINDRA, B., LAN, NANCY, C., WRIGHT, JONATHAN, L., KESTEN, SUZANNE, ROSS.

Un compuesto representado por la **fórmula** o estereoisómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R y R’ se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, halógeno, nitro, ciano, carboxaldehído aldehído amina, alcoxi C1-C6- carbonilmetilo, hidroxialquilo C1-C6, aminocarbonilmetilo, hidrazinocarbonilmetilo , acetamido, arilo seleccionado entre fenilo o naftilo, aralquilo en el que alquilo y arilo está definido como anteriormente, amino, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo alquil C1-C6-amino o un alcoxi C1-C6; R’’ y R’’’ se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, halógeno, amino, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo alquil C1-C6-amino o un grupo alcoxi C1-C6; X es hidrógeno o hidroxi; Z es -CH2- o n es 2 a 4; e Y es O, NH ó S.

NUEVOS DERIVADOS DE 2-(IMINOMETIL)AMINO-FENILO , SU PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/12/2005). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, HARNETT, JEREMIAH, AUVIN, SERGE, BIGG, DENNIS.

La invención se refiere a nuevos derivados del 2-(iminometil)aminofenilo , su preparación, sus aplicaciones como medicinas y composiciones que los contienen.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 7 -SUSTITUIDO-3-QUINOLINA Y 3-QUINOL-4-ONA-CARBONITRILOS.

(01/12/2005) Procedimiento para preparar un 7-sustituido-3- quinolina o quinolona-carbonitrilo de **fórmula** en la que X se selecciona de entre -O-, -S-, -NH- y -NR2’-; W’ es H o -OR3; q es un número entero de 0-5; m es un número entero de 0-2; n es un número entero de 2-5; R1 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono, o un arilo, o anillo heteroarilo, estando dicho anillo arilo o heteroarilo opcionalmente fusionado con otro anillo arilo o heteroarilo, pudiendo dichos anillos arilo o heteroarilo opcionalmente fusionados estar opcionalmente sustituidos con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo constituido por -J, -NO2, -NH2, -OH, -SH, -CN, -N3, - COOH, -CONH2,…

ACTIVADORES DE ISOINDOLIN-2-ONA GLUCOCINASA.

(01/12/2005) Un compuesto de **fórmula**, en la que A es un fenilo sin sustituir o un fenilo que está mono- o disustituido por halógeno o monosustituido por alquil sulfonilo C1-C10, alquiltio C1-C10 o nitro; R1 es un cicloalquilo que tiene de 3 a 9 átomos de carbono o un alquilo C1-C10 que tiene de 2 a 4 átomos de carbono; R2 es un anillo heteroaromático de cinco o seis eslabones, sin sustituir o monosustituido, unido mediante un átomo de carbono del anillo con el grupo amina representado, dicho anillo heteroaromático de cinco o seis eslabones contiene de 1 a 3 heteroátomos elegidos entre azufre, oxígeno y nitrógeno, siendo un heteroátomo nitrógeno en la posición adyacente al átomo de carbono del anillo en el que…

SALES DE HIDROCLORURO DE 5-(4-(2-(-METIL-N-(2-PIRIDIL)AMINO)ETOXI) BENCIL)TIAZOLIDIN-2,4-DIONA.

(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: CRAIG, ANDREW SIMON.

Un compuesto, hidrocloruro de 5-[4-[2-(N-metil-N-(2- piridil) amino) etoxi] bencil) tiazolidin-2, 4-diona, que se caracteriza porque: (i)proporciona un espectro de infrarrojos que contiene picos a aproximadamente 1745, 1516, 1257, 1056 y 803 cm-1; (ii) proporciona un espectro de difracción de rayos- X (DRXP) que contiene picos a aproximadamente 10, 1, 13, 4, 17, 2, 22, 2 y 29, 4 º2è; y/o (iii) proporciona un espectro Raman que contiene picos a aproximadamente 1314, 1242, 1185, 918 y 404 cm-1.

TETRAZOLIL-FENIL ACETAMIDA COMO ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA.

(01/12/2005) Un tetrazol seleccionado del grupo formado por un compuesto de **fórmula** en donde Z es uno de R1 ó R2 es y el otro es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior sulfonilo, perfluoro alquilo inferior, ciano o nitro; R3 es cicloalquilo; R4 es -C(O)-NHR6 ó un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros, conectado mediante un átomo de carbono del anillo al grupo amida mostrado, el cual anillo heteroaromático contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo formado por oxígeno, azufre y nitrógeno, siendo el nitrógeno el primer heteroátomo adyacente al átomo de carbono de conexión del anillo, estando dicho anillo heteroaromático sin substituir o monosubstituido con halógeno en una posición sobre un átomo de carbono…

CARBOXAMIDAS CICLOALQUIL-4-OXONICOTINICAS SUSTITUIDAS; LIGANDOS DE RECEPTORES GABA DEL CEREBRO.

(16/11/2005) Un compuesto o las sales no tóxicas farmacéuticamente aceptables del mismo en el que: el anillo C representa un grupo carbocíclico que tiene de 5 a 7 miembros y se completa con el grupo -CH2(CH2)n-CH2- en el que n es un número entero de 1 a 3, en el que cualquier miembro del grupo carbocíclico está opcionalmente sustituido con alquilo inferior, alcoxi C1-C6, hidroxi, halógeno, amino, mono- o o di alquilamino (C1-C6), o trifluorometilo; X es hidrógeno, hidroxi o alquilo inferior; W es alquilo inferior opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, alcoxi inferior, amino, mono- o dialquilamino en el que cada porción alquilo es alquilo inferior; o W es arilalquilo o heteroarilo, en el que cada arilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente…

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