Bloqueador de canales de sodio.
(29/07/2020) Un compuesto representado por la Fórmula Química 1 más abajo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la Fórmula Química 1,
R1 es hidrógeno, C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, C1-4 haloalquilo, C1-4 haloalcoxi, halógeno o ciano, R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno o halógeno,
R4 es tiazolilo, isoxazolilo, oxazolilo, pirazinilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo o tiadiazolilo, en donde el R4 no está sustituido o está sustituido con C1-4 alquilo o halógeno,
R5 es -CH2CH2-N (R7) (R8) o -CH2CH2CH2-N (R7) (R8), R6 es hidrógeno o C1-4 alquilo; o R5 y R6 juntos…
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos.
(29/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A se selecciona de -C(=O)- y -SO2-;
R1 se selecciona de -H, -(C1-C10) hidrocarbilo, -(C1-C10) hidrocarbilo sustituido, heterociclilo de 3 a 7 miembros, heterociclilo sustituido de 3 a 7 miembros, -(C6-C10) arilo, -(C6-C10) arilo sustituido, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heteroarilo sustituido de 5 a 6 miembros, -NR7R8, -OR7, -SR7, -N(OR8)R7, -N(SR8)R7 y -C(=O)-(C1-C6) alquilo;
a y b se seleccionan independientemente de 0 y 1;
cada R2 se selecciona independientemente de -H y -(C1-C4) alquilo;
cada R3 se selecciona independientemente de -H y -(C1-C4) alquilo
R4 se selecciona de -H, (C1-C6) alquilo, =O, -OH, -O(C1-C6) alquilo, halógeno y -CN; en donde uno de…
Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas.
(22/07/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
una línea discontinua indica un enlace opcional;
X es CH;
Z es NR9;
R1 es H, alquilo C1-6, bencilo, OH, o alcoxi C1-6, en donde dicho alquilo C1-6, bencilo, OH, o alcoxi C1-6, no está sustituido o está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de halo, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, CO(alquilo C1-6), CHO, CO2H, CO2(alquilo C1-6), y haloalquilo C1-6;
R2 es H;
R3 y R4 son cada uno, independientemente, H, CN, halo, CHO, CO2H, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilcicloalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, CO(alquilo C1-6), CO2(alquilo C1-6), o CONR12R13;
o R3 y R4 tomados junto…
Inhibidores de lisina gingipaína.
(01/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
Z es ariloximetil-carbonilo sustituido con halógeno;
A se selecciona del grupo que consiste en -CH2- y -O-;
B y D se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-4 y haloalcoxi C1-4;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y un grupo protector de amina, en donde el grupo protector de amina se selecciona del grupo que consiste en benciloxicarbonilo, 9-fluorenilmetiloxicarbonilo, terc butiloxicarbonilo, aliloxicarbonilo, acetamido y ftalimido;
R2 es hidrógeno; y
R3 se selecciona…
Moduladores de la indolamina 2,3-dioxigenasa.
(24/06/2020). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: SAMANO, VICENTE, KAZMIERSKI,WIESLAW MIECZYSLAW, DE LA ROSA,Martha, CHONG,PEK YOKE, DICKSON,HAMILTON, TAI,VINCENT WING-FAI.
Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es
**(Ver fórmula)**
W es CR4;
Y es CR5;
V es CR6;
**(Ver fórmula)**
se selecciona de un grupo que consiste en las siguientes estructuras:
**(Ver fórmula)**
R1 se selecciona del grupo que consiste en -CO2H, tetrazol-5-ilo, -NHSO2R11, y -CONHSO2R12;
R2 se selecciona del grupo que consiste en -H, -OH, -Cl, -F, y -OCH3;
R3 es -H;
R4 se selecciona del grupo que consiste en -H y -F;
R5 se selecciona del grupo que consiste en -H y -F;
R6 se selecciona del grupo que consiste en -H, -F, y -Cl;
R7 y R8 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en las siguientes estructuras:
**(Ver fórmula)**
R11 es -CH3;
R12 se selecciona del grupo que consiste en -CH3, -CF3, y -cC3H5.
PDF original: ES-2814251_T3.pdf
Compuestos de diaminopirimidilo sustituidos, composiciones de los mismos y procedimientos de tratamiento con ellos.
(17/06/2020). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: LEFTHERIS, KATERINA, HUANG, DEHUA, CALABRESE,ANDREW,ANTONY, PLANTEVIN-KRENITSKY,VERONIQUE, SAPIENZA,JOHN, TORRES,Eduardo , HEGDE,SAYEE, MORTENSEN,DEBORAH, PAPA,PATRICK, PARNES,JASON, BAHMANYAR,SOGOLE, WHITEFIELD,BRANDON WADE, HANSEN,JOSHUA, RAHEJA,RAJ, CASHION,DANIEL, CORREA,MATTHEW, DELGADO,MARIA MERCEDES, NORRIS,STEPHEN TYSON, CATHERS,BRIAN EDWIN, BENNETT,BRYDON.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal, un tautómero, un isotopólogo o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es CN o CF3;
L es (C1-4 alquilo);
R1 es héteroalquilo sustituido o no sustituido; y
R2 es cicloalquilo sustituido o no sustituido;
donde, cuando un grupo es sustituido, el grupo es sustituido con halógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxi, alcoxialquilo, amino, alquilamino, carboxi, nitro, ciano, tiol, tioéter, imina, imida, amidina, guanidina, enamina, aminocarbonilo, acilamino, fosfonato, fosfina, tiocarbonilo, sulfonilo, sulfona, sulfonamida, cetona, aldehído, éster, urea, uretano, oxima, hidroxilamina, alcoxiamina, aralcoxiamina, N-óxido, hidrazina, hidrazida, hidrazona, azida, isocianato, isotiocianato, cianato, tiocianato, oxo, B(OH)2, O(alquil)aminocarbonilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, ariloxi, aralquiloxi, heterocicliloxi o heterociclilalcoxi.
PDF original: ES-2812605_T3.pdf
Modificador del sabor dulce.
(17/06/2020). Solicitante/s: Firmenich Incorporated. Inventor/es: TACHDJIAN, CATHERINE, KARANEWSKY,Donald, DARMOHUSODO,VINCENT, WERNER,SARA, YAMAMOTO,JEFF.
Un compuesto que tiene la fórmula estructural (Ia):
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato del mismo; en la que
m es 4 y n es 0 o m es 3 y n es 1 o m y n son ambos 2;
q es 0, 1, 2 o 3;
X es un enlace covalente;
cada R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, halo, hidroxilo, alcoxi, amino, alquilamino, ciano, nitro, haloalquilo, ácido carboxílico, amida, éster, acilo, tiol, alquiltio y sulfonamida e
Y es alquilo, alquilo sustituido, carbociclilo, carbociclilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, aralquilo, aralquilo sustituido, heteroarilalquilo o heteroarilalquilo sustituido.
PDF original: ES-2806606_T3.pdf
Compuestos N,6-bis(aril o heteroaril)-1,3,5-triazina-2,4-diamina como inhibidores de mutantes IDH2 para el tratamiento del cáncer.
(03/06/2020) Un compuesto que tiene la Fórmula II:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
el anillo A' se selecciona de fenilo, pirimidin-2-ilo, pirimidin-4-ilo, pirimidin-5-ilo, oxazol-4-ilo, isoxazol-3-ilo, tiazol-2- ilo, piridin-3-ilo y piridin-2-ilo, donde el anillo A' está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre 1-propenilo, -ciclopropil-OH, cloro, flúor, -CF3, -CHF2, -CH3, -CH2CH3,
-CF2CH3, - S(O)CH3, -S(O)2CH3, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -CH(OH)CF3, -OH, -OCH3, -OCF3, -OCH2CH3, -C(O)-NH2, -CH2NH2, -NH2, -NH(CH3), -CN y -N(CH3)2; y
el anillo B' se selecciona de fenilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, piridazin-4-ilo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-3-ilo, tiazol-5-ilo, pirimidin-5-ilo y pirazol-4-ilo, donde el anillo B' está opcionalmente sustituido con…
Amidas heterocíclicas como inhibidores de quinasa.
(03/06/2020). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: SEHON, CLARK, A., HARRIS, PHILIP, ANTHONY, RAMANJULU,JOSHI M, LAKDAWALA SHAH,AMI, EIDAM,PATRICK M, BANDYOPADHYAY,DEEPAK, GOUGH,PETER J, JEONG,JAE U, KANG,JIANXING, KING,BRYAN WAYNE, MARQUIS,JR. ROBERT W, LEISTER,LARA KATHRYN, RAHMAN,ATTIQ, SINGHAUS,JR. ROBERT, ZHANG,DAOHUA.
Un compuesto que es
**(Ver fórmula)**
o un tautómero del mismo o una sal del mismo.
PDF original: ES-2814556_T3.pdf
Compuestos para el tratamiento del cáncer.
(03/06/2020) Un compuesto representado por la fórmula II:
**(Ver fórmula)**
en donde
Q es S, NH, u O;
Z es CH o N;
A es fenilo sustituido o no sustituido; indolilo sustituido o no sustituido; o indazolilo sustituido o no sustituido;
en donde los sustituyentes opcionales de A incluyen O-alquilo, O-haloalquilo, F, Cl, Br, I, NO2, haloalquilo, CF3, CN, - CH2CN, NH2, hidroxilo, -(CH2)iNHCH3, -(CH2)iNH2, -(CH2)iN(CH3)2, -OC(O)CF3, -SO2-arilo, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, alquilamino, aminoalquilo, -OCH2Ph, -NHCO-alquilo, COOH, -C(O)Ph, C(O)O-alquilo, C(O)H, -C(O)NH2 o una combinación de los mismos;
R1 es independientemente hidrógeno, O-alquilo, O-haloalquilo, F, Cl,…
Derivados de N-piperidinil acetamida como bloqueadores de canales de calcio.
(20/05/2020). Solicitante/s: Praxis Precision Medicines, Inc. Inventor/es: ZHOU, YUANXI, PAJOUHESH,HASSAN, CHAKKA,Nagasree, ZHU,YONGBAO, DING,YANBING, ZHANG,LINGYUN, KAUL,RAMESH, GRIMWOOD,MIKE, TAN,JASON.
Una composición farmacéutica que comprende un compuesto que tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**
o una sal o conjugado farmacéuticamente aceptable del mismo en mezcla con un excipiente farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2812244_T3.pdf
Bloqueadores de los canales de sodio, método de preparación de los mismos y uso de los mismos.
(13/05/2020). Solicitante/s: DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KIM,HA,YOUNG, YOON,YUN SOO, KIM,JI DUCK, KIM,IN WOO, JUN,SUN AH, CHO,MIN JAE, LEE,JUN HEE, NA,YUN SOO, LEE,HYUNG GEUN, KIM,HYO SHIN, CHUNG,KYUNG HA.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
R1 es hidrógeno, halógeno, o arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, piridinilo y furanilo,
en donde el arilo o heteroarilo está no sustituido o sustituido con halógeno,
R2 es arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en furanilo, fenilo, pirazolilo y piridinilo,
en donde el arilo o heteroarilo está no sustituido o sustituido con alquilo C1-4,
R3 es tiazolilo,
X1 es CH o N, X2 es CH o N, con la condición de que al menos uno de entre X1 y X2 sea CH,
Y es CH(OH),
Z es CR4,
R4 es H o halógeno,
R5 es H.
PDF original: ES-2798138_T3.pdf
(2S)-N-[(1S)-1-ciano-2-feniletil]-1,4-oxazepano-2-carboxamidas como inhibidores de la dipeptidil peptidasa I.
(13/05/2020). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: CONNOLLY, STEPHEN, AURELL, CARL-JOHAN, JONES, GRAHAM PETER, SWALLOW,STEVEN, PALMER,NICHOLAS,JOHN, LÖNN,HANS ROLAND, KARLSSON,STAFFAN PO, PONTÉN,JOHN FRITIOF, DOYLE,KEVIN JAMES, VAN DE POËL,AMANDA JANE, WATSON,DAVID WYN, MACRITCHIE,JAQUELINE ANNE.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es
**(Ver fórmula)**
X se selecciona de O, S o CF2;
R6 se selecciona de alquilo C1-3, en la que dicho alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 F;
R7 se selecciona de hidrógeno, F, Cl o CH3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2808060_T3.pdf
Derivados de oxadiazol microbicidas.
(06/05/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde
n es 1 o 2
A1 representa N o CR1, donde R1 es hidrógeno, halógeno, metilo, etilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi o difluorometoxi;
A2 representa N o CR2, en el que R2 es hidrógeno, halógeno, metilo, etilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi o difluorometoxi;
A3 representa N o CR3, donde R3 es hidrógeno o halógeno;
A4 representa N o CR4, donde R4 es hidrógeno o halógeno; y
donde 0, 1 o 2 de A1, A2, A3 y A4 son N;
R5 y R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, halógeno, ciano, trifluorometilo y difluorometilo, o R5 y R6, junto con el átomo de carbono que comparten, forman un ciclopropilo;
R7 es hidroxi, alquilo C1-4, haloalquilo…
Derivados de oxadiazol microbiocidas.
(06/05/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es hidrógeno;
R2 es halógeno, metilo o metoxi;
R3 representa hidrógeno o alquilo C1-4; y
R4 representa R4A, R4B, R4C, R4D o R4E; en donde
R4A representa heterociclilalquilo C0-6, en donde el resto heterociclilo es un anillo no aromático de 5 o 6 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados individualmente de N, O y S, opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionado de R5A;
R5A representa alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4carbonilo, fenilalquilo C0-2;
R4B representa cicloalquil C3-8alquilo C0-6, opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados de R5B;
R5B representa ciano, halógeno, alquilo C1-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4carbonilo,…
Composiciones y compuestos terapéuticos.
(06/05/2020) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde:
**(Ver fórmula)**
A es arilo o heteroarilo, en donde el arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido, y el arilo o heteroarilo está opcionalmente condensado a un carbociclilo opcionalmente sustituido o un heterociclilo opcionalmente sustituido; X se selecciona entre -NH-S(O)2-, -NH-S(O)2-CH2-, -CH2-S(O)-NH-, -NH-S(O)-CH2-, -NH-S(O)-, -S(O)-NH- y -CH2- S(O)2-NH-;
Y es C(H) o N; con la condición de que no más de dos grupos Y sean N;
R1a se selecciona entre hidroxilo, -CH2OH, -CHO, -CO2H, -N(R10a)2, -CO2-alquilo C1-6, -OP(=O)(OH)2 y -OCO2-CH2- OP(=O)(OH)2;
R1b se selecciona entre alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos…
Heteroarilamidas como inhibidores de la agregación de proteínas.
(29/04/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: WRASIDLO, WOLFGANG, STOCKING,EMILY M.
Un compuesto de una Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde:
R1 es H, halo, C1-4alquilo, o CF3;
R2 es -CF3, o C1-4alquilo no sustituido o sustituido con halo o -CF3;
A es un anillo heteroarílico de miembros;
Y está ausente o es C1-4alquileno;
donde Y está ausente:
R3 y R4 tomados conjuntamente con el nitrógeno al que están conectados forman un anillo heterocicloalquilo monocíclico, no sustituido o sustituido con C1-4alquilo; y
donde Y es C1-4alquileno:
R3 y R4 tomados conjuntamente con el nitrógeno al que están conectados forman un anillo heterocicloalquilo monocíclico, no sustituido o sustituido con C1-4alquilo; o
R3 y Y tomados conjuntamente con el nitrógeno al que R3 está conectado forman un anillo heterocicloalquilo monocíclico, y R4 es H o C1-4alquilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2808978_T8.pdf
PDF original: ES-2808978_T3.pdf
Inhibidores de 3,5-diaminopirazol quinasa.
(15/04/2020). Solicitante/s: SMA Therapeutics, Inc. Inventor/es: LY,TAI-WEI.
Compuesto de fórmula (II-a):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, enantiómero, mezcla de enantiómeros, mezcla de diastereómeros o variante isotópica de los mismos, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que:
R2 y R3 son, cada uno independientemente, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-10,
en la que cada alquilo o cicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno o más halo,
cada R4 se selecciona independientemente de heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o más alquilos C1-6 u oxo, y heterociclilo sustituido opcionalmente con uno o más alquilos C1-6 u oxo, y
n es 1, 2, 3, 4 o 5.
PDF original: ES-2805528_T3.pdf
Derivado de urea o sal farmacológicamente aceptable del mismo.
(08/04/2020) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o un hidrato, un solvato o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que
Ar1 es C1a):
**(Ver fórmula)**
R11 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo trifluorometilo o un grupo alquilo C1 a C3; R12 es un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno;
Ar2 es B1aa):
**(Ver fórmula)**
R8 es un grupo ciano, un grupo etilo, un grupo acetilo o un grupo alquiloxi C1 a C3;
R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 a C3 o -CONXY;
X e Y son independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 a C3;
L es un enlace sencillo o un alquileno C1 a C3; y
A es un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en los siguientes A1a), A1b), A1c), A1d), A1e), A1f), A2a), A2b), A2c), A2aa), A3a), A3b), A3ba),…
Nuevos inhibidores de los canales de potasio.
(08/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
n es un número entero seleccionado de 0, 1 y 2;
m es un número entero seleccionado de 0, 1 y 2;
R1-R4 son independientemente un grupo seleccionado de H, halógeno, CN, alquilo C1-6, alquilén C1-6-OH, alcoxi C1-6, alquilén C1-6-O-alquilo C1-6, alquilén C1-6-S-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, y alquilén C1-6-NRaRb, en el que Ra y Rb son independientemente un grupo seleccionado de H, alquilo C1-6, alquilén C1-6-OH, alquilén C1-6-O-alquilo C1-6, C(=O)- alquilo C1-6, C(=O)-alcoxi C1-6, C(=O)-alquil C1-6-CN, C(=O)-alquil C1-6-OH, C(=O)-alquilén C1-6-S-alquilo C1-6, C(=O)- O-alquilén C1-6-O-alquilo C1-6,…
Moduladores de la ruta de hedgehog.
(01/04/2020) Un compuesto que tiene la estructura seleccionada de:
**(Ver fórmula)**
en la que:
L1 se selecciona de un enlace, -O-, -O(CR14R14)m-, -(CR14R14)mO- y -C(O)NR16-;
L2 se selecciona de un enlace, -(CR14R14)m-, -(CR14R15)m-, -C(O)-, -C(O)(CR14R14)m- y - C(O)(CR14R15)m;
cada L3 se selecciona independientemente de un enlace, -(CR14R14)m-, -C(O)-, -C(O)O- y - O(CR14R15)m-;
R1 es H o alquilo C1-C6;
R2, R3 y R4 cada uno se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6 y L3NR16R17;
cada R5 se selecciona independientemente de H, CN, halogeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 halosustituido, L3OR13, C(O)OR13 y L3NR16R17;
cada R6 se selecciona independientemente de H, S(O)R13, SO2R13, SO2NR16R17, L3NR16R17, C(O)OR13, OR13, NR16R17, C(O)NR16R17,…
Colorantes dispersos, su preparación y su uso.
(01/04/2020) Colorantes de fórmula (I) y mezclas de los mismos:
**(Ver fórmula)**
en la que
Y es un grupo de fórmula general (II)
**(Ver fórmula)**
R1 es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo o
alquilo interrumpido por uno o más heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste de oxígeno y azufre o
alquilo sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, arilo, cicloalquilo, alcoxi, tioalcoxi, amino, N-monoalquil-amino, N,N-dialquil-amino, N-monoaril-amino, N,N-diaril-amino, N-alquil-N-aril-amino, N-monocicloalquil-amino, N,N-dicicloalquil-amino,…
Derivados de pirimidina inhibidores del VIH.
(25/03/2020) Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
un N-óxido, una sal por adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde
m es 1, 2, 3 o 4;
R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6oxicarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquil C1-6carbonilo, alquil C1-6carbonilo o alquil C1-6carboniloxi; alquil C1-6oxialquil C1-6carbonilo sustituido con alquil C1-6oxicarbonilo;
R2' es ciano, aminocarbonilo o alquilo C1-6 sustituido con ciano o aminocarbonilo,;
X1 es -NR5- u -O-;
X2 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-;
R3 es alquilo C2-6, sustituido con ciano…
(18/03/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en donde:
R1 representa un anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros;
R2, R3, R4, R5, R6 y R8 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, ciano, alquilo C1-C3, un grupo alcoxi C1-C3, o R2 se une a R8 para formar un anillo cicloalquilo C3-C4, o R6 se une a R7 para formar un anillo cicloalquilo C3-C4; en donde dichos grupos alquilo, alcoxi y cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre halo, deuterio, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y ciano; R7 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, ciano, alquilo C1-C3, CF3, un grupo alcoxi C1-C3 o un anillo arilo o heteroarilo…
Compuestos novedosos como moduladores de ROR gamma.
(11/03/2020) Un compuesto de formula (I)
**(Ver fórmula)**
o un tautomero de este, estereoisomero de este, o una sal farmaceuticamente aceptable de este, en donde
el anillo A se selecciona de
**(Ver fórmula)**
Y
**(Ver fórmula)**
el anillo B se selecciona de C3-6 cicloalquilo, C6-14 arilo, heterociclilo de 3-15 miembros y heteroarilo de 5 a 14 miembros;
L esta ausente o es y*-X-(CRxRy)t-*z; X se selecciona de O, NRx1 y
cada uno de x, y y z representa un punto de union;
R1 se selecciona de hidroxilo, C1-8 alquilo y C1-8 alcoxi;
cada aparicion de R2 se selecciona independientemente de ciano, halogeno, hidroxilo, C1-8 alquilo, C1-8 alcoxi, C1-8 alcoxiC1-8 alquilo, haloC1-8 alquilo, haloC1-8 alcoxi, hidroxiC1-8 alquilo, C(O)C1-8 alquilo, C3-6 cicloalquilo, C(O)C3-6 cicloalquilo y anillo heterociclico de 3 a 15 miembros;
…
Derivados de 2-(1-heteroarilpiperazin-4-il)metil-1,4-benzodioxano como antagonistas de alfa2C.
(11/03/2020) Un compuesto de fórmula I,
**(Ver fórmula)**
en la que
A es un anillo heterocíclico insaturado de cinco miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillos, cada uno seleccionado independientemente entre N, O y S, en el que dicho anillo heterocíclico está sin sustituir o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 1 sustituyente R1, o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 2 sustituyentes R1 y R2, o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 3 sustituyentes R1, R2 y R3, o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 4 sustituyentes R1, R2, R3 y R4;
R1 es alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C6),…
Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.
(26/02/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
M es N;
L es -NR6-;
R1 es un heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dicho carbociclo y heterociclo está sustituido con 1-4 R7;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4),…
Derivados de 3-(carboximetil)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decano.
(26/02/2020) Un compuesto según la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
donde
R1 y R2, independientemente el uno del otro, significan
-H;
-C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3;
una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -15 OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3;
donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido;
o una…
Compuestos de pirimidina sustituidos, composiciones y aplicaciones médicas de los mismos.
(26/02/2020) Un compuesto representado por la Fórmula I
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable, polimorfo, solvato o hidrato de los mismos, en la que, el anillo A se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8, cicloarilo C3-10, heterocicloalquilo C4-6 y heterocicloarilo C4-10 con heteroátomos seleccionados entre N, O, S;
el anillo B se selecciona entre el grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
en el que el anillo B está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno,…
Productos intermedios para la preparación de moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
(19/02/2020) Un compuesto que tiene la fórmula A-I:
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo;
en el que:
G1 es hidrógeno, R', C(O)R', C(S)R', S(O)R', S(O)2R', Si(CH3)2R', P(O)(OR')3 , P(S)(OR')3 , o B(OR')2;
G2 es halo, CN, CF3 , isopropilo o fenilo en donde dicho isopropilo o fenilo está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de WRW ;
G3 es un isopropilo o un anillo cicloalifático C3-C10, en donde dicho G3 está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de WRW ; con la condición de que cuando G1 sea metilo, G3 sea terc-butilo, entonces G2 no sea 2-amino-4-metoxi-5-terc-butilfenilo;
W es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido en donde hasta dos unidades metileno de W están sustituidas opcional e independientemente…