Inhibidores novedosos de ROCK suaves.

Un compuesto de la fórmula I o un estereoisómero, tautómero, racémico,

sal, hidrato o solvato del mismo;**Fórmula**

En donde,

X es hidrógeno o halógeno;

Y es -NH-C(≥O)- o -C(≥O)-NH-;

cada uno de Z1, Z2 y Z3 está seleccionado independientemente del grupo formado por C, N, O y S;

R1 está seleccionado del grupo que comprende hidrógeno, alquilo de 1 a 20 átomos de carbono y cicloalquilo de 3 a 15 átomos de carbono;

R2 está seleccionado del grupo que comprende hidrógeno, alquilo de 1 a 20 átomos de carbono, halógeno y alcoxi de 1 a 20 átomos de carbono;

R3 está seleccionado del grupo que consiste de alquilo de 1 a 20 átomos de carbono, alquenilo de 3 a 20 átomos de carbono, alquinilo de 3 a 20 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 15 átomos de carbono, arilo, heteroarilo y heterociclilo de 3 a 19 átomos de carbono; en donde dichos alquilo de 1 a 20 átomos de carbono, alquenilo de 3 a 20 átomos de carbono, alquinilo de 3 a 20 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 15 átomos de carbono, arilo, heteroarilo y heterociclilo de 3 a 19 átomos de carbono están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste de halo, hidroxilo, oxo, carbonilo, amino, amido, ciano, arilo, heteroarilo, cicloalquilo de 3 a 15 átomos de carbono, heterociclilo de 3 a 19 átomos de carbono, alquilamino de 1 a 20 átomos de carbono, di(alquil de 1 a 20 átomos de carbono)amino, alcoxi de 1 a 20 átomos de carbono, halo alcoxi de 1 a 20 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 20 átomos de carbono, alquiltio de 1 a 20 átomos de carbono, ácido carboxílico, acilamino, ésteres de alquilo de 1 a 20 átomos de carbono, carbamato, tioamido, urea y sulfonamido; y n es 0 o 1.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/067017.

Solicitante: Amakem NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: Life Sciences Incubator, Agoralaan A bis 3590 Diepenbeek BELGICA.

Inventor/es: LEYSEN, DIRK, DEFERT,OLIVIER, BOLAND,SANDRO, ALEN,JO, BOURIN,ARNAUD PIERRE JEAN.

Fecha de Publicación: 23 de Febrero de 2016.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
A61K31/443 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
A61P27/02 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
C07D213/75 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
C07D213/80 C07D 213/00 […] › en posición 3.
C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2560830_T3.pdf

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