Derivados de benzazol como ligandos del receptor de la histamina H4.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X representa NR',
S u O;
HetAr representa un fenilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, OR'', alquilo, ciano, NR''R'", -COR'', -COOR'', -CONR''R'", arilo, alquilarilo;
R representa un alquilo inferior o H
R' representa H, alquilo inferior, alcoxialquilo o alcoxicarbonilo;
R", R''' idénticos o diferentes representan independientemente H o alquilo;
HET representa un heterociclo monocíclico no aromático que contiene al menos un átomo de nitrógeno, que está unido a R;
B representa un enlace sencillo o un grupo -CH2-;
A representa O, NH o S;
Ar es un aromático monocíclico o policíclico o un heteroaromático monocíclico o policíclico que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de:
· halo; azido; ciano; hidroxi; nitro;
· alquilo; alcoxi; alquilsulfanilo; alquenilo; alquinilo; alqueniloxi; alqueniloxi; alquenilsulfanilo; alquinilsulfanilo;
cicloalcoxi; cicloalquilalquilo;
cuya parte alquilo, alquenilo, alquinilo o cicloalquilo puede estar sustituido con uno o más de halo, hidroxi, polihidroxi, alcoxi, hidroxialcoxi, ciano, amino, aminoalquilo, alquilamino, dialquilamino, aminoalquilamino,
aminoalquilaminocarbonilo, alcoxicarbonilamino, diarilmetilimino (donde arilo está opcionalmente sustituido con uno o más de hidroxi o halo), cicloalquenilimino (donde cicloalquenilo está opcionalmente sustituido con uno o más de alquilo, OH), alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, cicloalquilo, policicloalquilo, cicloalquenilo, policicloalquenilo, guanidino, alquilcarbonilguanidino, acilguanidino, cianoguanidino, alcoxicarbonilguanidino, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilamino, alcoxicarbonilalquilcicloalquilo, alcoxicarbonilheterociclilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalcoxi, ariloxi, arilsulfanilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, heteroarilo, heterociclilo (siendo heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más de oxo, amino, imino), heteroariloxi, heterocicliloxi, heteroarilamino, heterociclilamino, hidrazinocarbonilo, hidroxialquilcicloalquilo, N-alquil(tioureido), ftalimido, ureido, oxocicloalquenilamino sustituido con amino, carbamimidoilheterociclilo;
· amino; alquilamino; alquilcarbonilo; alcoxicarbonilo; alquilsulfanilo; alquilsulfinilo; alquilsulfonilo; alquilsulfoniloxi cuyo alquilo puede estar sustituido con uno o más de halo;
· aminocarbonilo que puede estar N-sustituido con uno o dos de alquilo, arilo, arilalquilo;
· arilo; arilalquilo; ariloxi; arilalcoxi; arilalquilamino; arilalquilsulfanilo; heteroarilo; heteroariloxi cuya parte arilo puede estar sustituida con uno o más de amino, halo, alquilo, (poli)haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, (poli)haloalcoxi, alcoxicarbonilamino, alquilcarbonilo, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, nitro, cianoalquilo, o fusionado con un heterociclo no aromático;
· heterociclilo; heterocicliloxi; heterociclilalcoxi
cuyo heterociclo puede estar sustituido con uno o más de halogenoalquilo, acilamino, aciloxi, amino, alquilo, alquilamino, dialquilamino, aminoalquilo, oxo, carbamimidoilo, halo, hidroxi, hidroxialquilo, hidroximetilo, alcoxicarbonilo;
o
· fusionado con un heterociclo no aromático (opcionalmente sustituido con uno o más de halógenos) o carbociclo; en la que "alquilo inferior" tiene de 1 a 4 átomos de carbono;
así como sus enantiómeros, diastereoisómeros, mezclas de los mismos y sales farmacéuticamente aceptables, tautómeros, hidratos y solvatos.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/066782.
Solicitante: BIOPROJET.
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 30, RUE DES FRANCS-BOURGEOIS 75003 PARIS FRANCIA.
Inventor/es: CAPET, MARC, SCHWARTZ, JEAN-CHARLES, LECOMTE JEANNE-MARIE, LIGNEAU, XAVIER, DANVY, DENIS, ROBERT, PHILIPPE, LEVOIN,NICOLAS, BERREBI-BERTRAND,ISABELLE, CALMELS,THIERRY, BILLOT,XAVIER, KRIEF,STÉPHANE, LABEEUW,OLIVIER.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4439 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61P37/08 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
- C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2571335_T3.pdf
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