Derivados de dihidrooxazina y tetrahidropirimidina como inhibidores de BACE 1.

Una composicion que contiene un compuesto representado por la formula general:

**Fórmula**

en la que el anillo A es un grupo carbociclico opcionalmente sustituido con uno o mas seleccionados entre el Grupo o un grupo heterociclico opcionalmente sustituido con uno o mas seleccionados entre el Grupo , E es un enlace;

Alq1 es alquileno C1-C10 o alquenileno C2-C10;

R0 es un atomo de hidrogeno, alquilo C1-C15 o acilo;

R2a y R2b son cada uno independientemente

un atomo de hidrogeno,

hidroxi,

alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyente α,

alquenilo C2-C15 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyente α,

amino opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbociclico y un grupo heterociclico, amidino opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbociclico y un grupo heterociclico, acilo en donde acilo es acilo alifatico C1-C10, carbociclico carbonilo o heterociclico carbonilo, y en donde acilo esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyente α, y la parte del anillo del "carbociclico carbonilo" y del "heterociclico carbonilo" esta opcionalmente sustituida con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, el sustituyente α y alquilo C1-C15 sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyente α,

carbamoilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbociclico y un grupo heterociclico,

carbamoilcarbonilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbociclico y un grupo heterociclico, alquilsulfonilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyente α,

arilsulfonilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1- C15 y el sustituyente α,

un grupo carbociclico opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15 y el sustituyente α, o

un grupo heterociclico opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15 y el sustituyente α;

R3 y R3b son cada uno independientemente

un atomo de hidrogeno,

halogeno,

hidroxi,

alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyente α,

alquenilo C2-C15 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyente α,

acilo en donde acilo es acilo alifatico C1-C10, carbociclico carbonilo o heterociclico carbonilo, y en donde acilo esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo del grupo de sustituyente α, y la parte del anillo del "carbociclico carbonilo" y del "heterociclico carbonilo" esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, el sustituyente α y alquilo C1-C15 sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyente α, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyente α, amino opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbociclico y un grupo heterociclico, carbamoilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1- C15, acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbociclico y un grupo heterociclico, un grupo carbociclico opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15 y el sustituyente α, o

un grupo heterociclico opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15 y el sustituyente α;

n es un numero entero de 1 a 3;

cada R3a y cada R3b pueden ser independientemente diferentes;

R5 es

alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyente α, alquenilo C2-C15 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyente α,

alquinilo C2-C10 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyente α,

un grupo carbociclico opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15 y el sustituyente α, o

un grupo heterociclico opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15 y el sustituyente α;

R5 y el anillo A se pueden tomar conjuntamente para formar**Fórmula**

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E13150550.

Solicitante: SHIONOGI & CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 1-8, Doshomachi 3-chome Chuo-ku Osaka-shi, Osaka 5410045 JAPON.

Inventor/es: KORIYAMA, YUJI, KATO, AKIRA, HORI, AKIHIRO, KOBAYASHI, NAOTAKE, SUZUKI, SHINJI, UEDA, KAZUO, KANDA,Yasuhiko, ITOH,NAOHIRO, SAKAGUCHI,GAKU, YUKIMASA,AKIRA, HARAGUCHI,HIDEKAZU, YASUI,KEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61K31/5415 A61K 31/00 […] › condensados en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. fenotiazina, clorpromazina, piroxicam.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61K31/551 A61K 31/00 […] › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61K31/554 A61K 31/00 […] › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clotiapina, diltiazem.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D239/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de nitrógeno lateral.
  • C07D239/24 C07D 239/00 […] › que tienen tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D265/08 C07D […] › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que tienen un enlace doble entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D277/18 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Atomos de nitrógeno.
  • C07D279/06 C07D […] › C07D 279/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensados con otros ciclos.
  • C07D279/08 C07D 279/00 […] › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D281/02 C07D […] › C07D 281/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de más de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Ciclos de siete miembros.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/10 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2572263_T3.pdf

 

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